Баклофен: воздействие и последствия употребления

Анонимно

Круглосуточно

Внимание! Материал содержит информацию о веществах, употребление которых может нанести серьёзный вред вашему здоровью!

Статья подготовлена экспертом

Терехова Анна Владимировна

Психолог-консультант по социально-психологической работе с зависимыми клиентами и их семьями. Опыт работы в сфере реабилитации и социальной адаптации лиц с зависимой формой поведения более 9 лет.

Читайте в статье:

1. Что такое баклофен
2. Использование в немедицинских целях
3. Симптомы употребления баклофена
4. Последствия для здоровья
5. Лечение зависимости

Среди людей, употребляющий психоактивные вещества, востребован медицинский препарат Баклофен. Его называют “дешевым кайфом” за доступную стоимость. Баклофен назначается для снятия боли, он обладает успокоительным эффектом после инсульта, при атеросклерозе, менингите. Сильное действие препарата, его способность вызывать эйфорию, распространенность в аптеках и невысокая стоимость сделали Баклофен одним из наиболее востребованных препаратов в кругах наркозависимых.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской.

Вспомогательные вещества:

лактоза, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.

50 шт. — банки полипропиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки

белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества:

лактоза, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.

50 шт. — банки полипропиленовые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия; агонист GABAB-рецепторов. Снижая возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавляя промежуточные нейроны, угнетает моно- и полисинаптическую передачу нервных импульсов; уменьшает предварительное напряжение мышечных веретен. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. При неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги. Увеличивает объем движения в суставах, облегчает проведение пассивной и активной кинезотерапии (физические упражнения, массаж, мануальная терапия).

Особые указания

Побочные эффекты препарата Баклофен могут иметь транзиторный характер. Важно уметь отличать побочное действие от признаков основного заболевания.

Пациентам с эпилепсией лекарственное средство назначают без сопутствующей отмены противоэпилептических медикаментов.

При сахарном диабете, патологии печеночной системы проводят регулярный контроль над уровнем сахара крови, активностью ферментов печени.

Баклофен влияет на концентрацию внимания и управление автотранспортом.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Выведение

Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Баклофен

Баклофен
(лат.
baclofen
) — миорелаксирующее, антиспастическое лекарственное средство.

Баклофен — химическое соединение

Баклофен — белый или почти белый кристаллический порошок, почти без запаха. Мало растворим в воде, очень мало — в метаноле и нерастворим в хлороформе. Химическое наименование баклофена: (RS)-4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановая кислота. Эмпирическая формула: C10H12Cl NO2.

Баклофен — лекарственный препарат

Баклофен — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю баклофен относится к группе «Нейротропные средства», подгруппе «Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу». По АТХ баклофен входит в группу «M03. Миорелаксанты» и имеет код M03BX01. Баклофен ® — также торговое наименование лекарства.

Показания к применению баклофена

Баклофен применяется при спастическом состоянии мышц при рассеянном склерозе, инсультах, черепно-мозговой травмы, при поражениях спинного мозга, инсультах, детском церебральном параличе, менингите, воспалении мозговых оболочек.

Баклофен в гастроэнтерологии

Баклофен, являясь агонистом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) – GABA–B рецепторов, относится к препаратам, влияющим на выраженность симптомов ГЭРБ, механизм действия которых обусловлен ингибированием преходящих расслаблений (спонтанных релаксаций) нижнего пищеводного сфинктера (НПС) – уменьшение их частоты и продолжительности. Приём баклофена по 5–10 мг 4 раза в день в течение 4–х недель сопровождается снижением выраженности и частоты симптомов как эрозивной, так и неэрозивной эзофагеальной рефлюксной болезни. Баклофен (как и другие пока недоступные в России препараты антагонисты холецистокинина–А и ингибиторы NO–синтетазы: декслоксиглумид, девазепид, асперлицин; все эти препараты могут быть отнесены к современным прокинетикам) улучшает моторику верхних отделов ЖКТ, в том числе ингибируя спонтанные релаксации НПС (Старостин Б.Д., Старостина Г.А.). Баклофен, тормозящий кратковременное расслабление НПС, уменьшает и число эпизодов кислотного и некислотного рефлюкса, и частоту симптомов, возникающих после еды. Кроме того, баклофен уменьшает кислотный рефлюкс и существенно уменьшает выраженность симптомов. Однако из-за побочных явлений по стороны центральной нервной системы баклофен приемлем далеко не для всех больных, у которых он мог бы дать эффект (Neeraj Sharma et al).
Баклофен является единственным препаратом, который уменьшает количество преходящих расслаблений НПС и, таким образом, снижает количество эпизодов рефлюксов. В экспериментальных исследованиях баклофен показывает хорошие результаты. Однако его терапевтическая полоса очень узкая и в гастроэнтерологии баклофен не нашёл применения (Трухманов А.С.).

Баклофен не рекомендуется при язве желудка и/или двенадцатиперстной кишки.

Являясь агонистом ГАМК-В-рецепторов, баклофен не только уменьшает количество преходящих расслаблений НПС (ПРНПС) как у животных, так и у людей, но и уменьшает количество эпизодов кислого и слабокислого рефлюкса у здоровых волонтеров и у пациентов, страдающих ГЭРБ. С учетом того, что терапия баклофеном может провоцировать развитие головокружения и сонливости, с целью избежать ГАМК-опосредованных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС) были разработаны более мощные агонисты ГАМК-В-рецепторов периферического действия, или пролекарства баклофена: арбаклофен и лезогаберан. Но, к сожалению, хотя данные препараты и снижают количество ПРНПС приблизительно на 30–40 %, их низкая клиническая эффективность и побочные эффекты (гепатотоксичность, побочные эффекты со стороны ЦНС) привели к прекращению их использования в клинической практике, а также к прекращению разработки новых ингибиторов рефлюкса (Kahrilas P.J. и др.).

Примерно 15 лет назад в литературе появились упоминания о способности агониста GABA(B)-рецепторов баклофена уменьшать число спонтанных расслаблений НПС у больных с ГЭРБ. Мета-анализ 5 контролируемых исследований показал, что применение баклофена способствует уменьшению числа эпизодов спонтанного расслабления НПС и продолжительности снижения рН в пищеводе. Однако в широкую клиническую практику баклофен так и не был внедрен, поскольку его применение ограничивают такие серьёзные побочные неврологические эффекты как головокружение и спутанность сознания (Шептулин А.А. и др.).

Баклофен используют для терапии пациентов, имеющие позитивную связь между симптомами ГЭРБ (изжога или регургитация) и нормальными показателями некислотных рефлюксов (рН 4,0-6,5). Его назначают пациентам с подобной патологией в стартовой дозе 5 мг три раза в день, с возможным увеличением дозы до 20 мг три раза в день. Баклофен существенно редуцирует симптомы, уменьшает постпрандиальные кислотные и некислотные (дуоденогастроэзофагеальные) рефлюксы, регистрируемые с помощью импеданс-рН-метрии (Пасечников В.Д.).

Материалы для профессионалов здравоохранения, касающиеся вопросов применения баклофена в гастроэнтерологии

Литература

• Степанов Ю.М., Арби Мохамед. Эффективность баклофена в лечении ГЭРБ рефрактерной к антисекреторной терапии // РЖГГК. — 2010. — Т.20. — №5. — Прил. №36. — С.159.
• Старостин Б.Д., Старостина Г.А. Агонисты GABAb рецепторов при ГЭРБ // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. — 2011. — № 2-3. — с. М86.
• Ciccaglione AF, Marzio L. Effect of acute and chronic administration of the GABAB agonist baclofen on 24 hour pH metry and symptoms in control subjects and in patients with gastro-oesophageal reflux disease // BMJ Publishing Group & BSG. 2003;52:464-470.

На сайте в разделе «Литература» имеются подразделы «Прокинетики-стимуляторы моторики ЖКТ» и «Спазмолитики», содержащие публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения прокинетиков и спазмолитиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Видео

Кадр из видео: Симаненков В.И. Кислотосупрессивная терапия рефрактерных форм ГЭРБ

Кадр из видео с синхронным переводом на русский язык: Bisschops R. Европейские стандарты диагностики и лечения эрозивного и неэрозивного эзофагита

На сайте в разделе «Видео» имеются подраздел для пациентов «Популярная гастроэнтерология» и подраздел «Для врачей», содержащий видеозаписи докладов, лекций, вебинаров по различным направлениям гастроэнтерологии для профессионалов здравоохранения.

Порядок приёма баклофена и дозировка

Баклофен принимают внутрь. Взрослые в начале лечения по 5 мг баклофена 3 раза в сутки. На каждый четвертый день терапии разовую дозу увеличивают на 5 мг до получения оптимального лечебного эффекта. Средняя суточная доза составляет 30–75 мг, при необходимости возможно увеличение до 100–120 мг. Итоговая суточная доза баклофена устанавливается индивидуально, чтобы наряду с ослаблением клонуса и мышечного спазма сохранялся тонус мышц, достаточный для осуществления активных движений. Для больных с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам начальная доза может составлять 5–10 мг баклофена в сутки с последующим более медленным увеличением. Для больных с почечной недостаточностью, а также при гемодиализе доза баклофена — 5 мг в сутки.
Для детей до 10 лет суточная доза — 0,75–2 мг на кг веса, старше 10 лет — 2,5 мг на кг веса. Лечение начинают с приема в дозе 2,5 мг 4 раза в сутки. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые три дня. Поддерживающая суточная доза для детей 1–2 лет — 10–20 мг, для детей 2–10 лет — 30-60 мг.

Особые указания при лечении баклофеном

Подбор индивидуальной дозы рекомендуется проводить в условиях стационара.
Побочные явления обычно исчезают или уменьшаться при снижении дозы. Необходимость в прекращении лечения баклофеном возникает редко. Побочные эффекты баклофена следует различать с симптомами заболевания, по поводу которого проводится терапия. Отмену баклофена проводится постепенно, снижая дозу в течение 1–2 недель, за исключением случаев появления серьезных побочных явлений.

Баклофен с осторожностью применяют при цереброваскулярных нарушениях, психотических состояниях, шизофрении, нарушениях дыхания, нарушениях функции печени и почек, а также у возрастных больных. При сопутствующей эпилепсии лечение проводится под строгим врачебным контролем и без прерывания адекватной терапии противосудорожными средствами. У пациентов с дизурией при леченим баклофеном могут наблюдаться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи. У больных с болезнями печени и сахарным диабетом необходимо контролировать уровень печеночных трансаминаз, щелочной фосфотазы и сахара крови.

Во время терапии баклофеном следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, включая вождение автомобиля.

Ограничения к применению баклофена

• язва желудка
• язва двенадцатиперстной кишки
• нарушение функции почек
• возраст до 12 лет

Применение баклофена при беременности, кормлении грудью и у грудных детей

Применение баклофена при беременности возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория по FDA действия баклофена на плод — «C» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск). Кормление грудью на время приема баклофена прекращается и может быть возобновлено после окончания приема баклофена. Детям до 12 лет баклофен не назначается.

Побочные действия баклофена

Нервная система и органы чувств:
сонливость, бессонница, головокружение, головная боль, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение равновесия, уменьшение скорости реакции, психическое возбуждение, эйфория, галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения.
Сердечно-сосудистая система:
артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в грудной клетке, коллапс.
Пищеварительная система:
отвращение к пище, извращение вкуса, тошнота, рвота, запор, диспептические явления, боль в животе.
Мочеполовая система:
непроизвольное мочеиспускание, энурез, задержка мочеиспускания, анурия, гематурия, импотенция, нарушение эякуляции.
Респираторная системы:
ощущение заложенности носа и удушья, угнетение дыхания.
Другие
: мышечная боль, кожная сыпь, зуд, отек стоп, потливость, увеличение массы тела, парадоксальная реакция.

Фармакодинамика баклофена

Баклофен быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 часа после приема. Связывание с белками плазмы баклофена составляет примерно 30 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Баклофен метаболизируется в печени. Выводится с мочой, в основном в неизменённом виде.

Торговые марки лекарств с действующим веществом баклофен

В настоящее время в России зарегистрировано два лекарства с действующим веществом баклофен: Баклосан ® и Лиорезал ® интратекальный. Ранее также была зарегистрирована торговая марка Баклофен ®. Бренды с действующим веществом баклофен, продающиеся в западных странах: Kemstro ®, Lioresal ®.

Инструкции по применению баклофена

Для России (на русском языке, pdf):

• Инструкция фирмы-производителя Фармацевтический АО, Польша (pdf): «Инструкция по медицинскому применению препарата Баклосан», таблетки 10 и 25 мг.
• Инструкция фирмы-производителя Novartis Pharma Stein AG, Швейцария, «Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Лиорезал Интратекальный», раствор для интратекального введения.

Для США (на английском, pdf):

• «Lioresal Intrathecal (baclofen injection)», фирма-производитель Novartis Pharma Stein AG, Stein, Швейцария

У баклофена имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом. Назад в раздел

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально.

Взрослым Баклофен /баклосан/

назначают препарат в начальной дозе по 5 мг 3 раза/сут; постепенно каждые 3 дня повышают дозу до развития оптимального терапевтического эффекта (обычно до 30-75 мг/сут). Пациентам, которым требуется применение препарата в высших дозах (обычно до 30-75 мг/сут), Баклосан назначают в таблетках по 25 мг. Максимальная суточная доза — 100 мг.

У пациентов в возрасте старше 65 лет

дозу препарата следует повышать с осторожностью в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов.

Начальная разовая доза препарата для детей

составляет 5 мг, кратность приема 3 раза/сут. При необходимости с осторожностью повышают дозу каждые 3 дня. Средние рекомендованные дозы составляют для
детей в возрасте от 1 до 2 лет
— 10-20 мг/сут,
от 2 до 6 лет
— 20-30 мг/сут,
от 6 до 10 лет
— 30-60 мг/сут. У
детей старше 10 лет
максимальная суточная доза определяется из расчета 1.5-2 мг/кг массы тела.

Препарат принимают во время еды. При пропуске очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.

Противопоказания

Баклофен не применяется при болезни Паркинсона, психозах, судорогах в анамнезе, эпилепсии, непереносимости основного вещества, при атеросклерозе сосудов головного мозга, при хронической почечной недостаточности.

При вынашивании беременности, язвенных поражениях пищеварительного тракта, при цереброваскулярной недостаточности, грудном кормлении, детям до 12 лет и пожилым лицам Баклофен назначают с осторожностью.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

сонливость, головокружение, нарушение походки, повышенная утомляемость, спутанность сознания, апатия, эйфория, депрессия, парестезии, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, судороги, снижение судорожного порога.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота, сухость во рту, запор, диарея.

Со стороны мочевыделительной системы:

задержка мочи, дизурия, энурез; при длительном применении — нарушение функции почек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

снижение АД.

Прочие:

миалгия, мышечная слабость.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет.

Баклофен /баклосан/ — это хороший выбор. Качество товаров, в том числе Баклофен /баклосан/, проходят контроль качества нашими поставщиками. Купить Баклофен /баклосан/ Вы сможете на нашем сайте, нажав на кнопку «Добавить в корзину». Мы с удовольствием доставим Вам Баклофен /баклосан/ по любому адресу, в пределах зоны нашей доставки, указанные в разделе «Доставка», либо Вы можете заказать Баклофен /баклосан/ самовывозом.

Отзывы о Баклофене

Эффективный препарат для борьбы с ригидностью мышц. Быстро расслабляет скованные мышцы, устраняет клонические судороги и спазмы.

В отзывах о Баклофене часты упоминания о побочных эффектах применения лекарства, таких как: тошнота и рвота.

Медикамент также может вызывать наркозависимость, последствия которой бывают очень печальными, вплоть до смерти. Наркоманы, как правило, употребляют большое количество данного препарата, получая сильнейшие побочные действия, в попытке получить необходимое психоделическое состояние. Баклофен в большой дозировке «прёт» или вызывает так называемый «трип», который может закончиться капельницей или летальным исходом.

Зависимость от данного вида вещества очень опасна, так как бросить употреблять наркотики всегда сложнее, чем начать.