Хондроитина сульфат раствор для в/м введения 100 мг/мл

Фармакологическое действие

Препарат оказывает хондростимулирующее, регенерирующее, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Участвует в построении основного вещества хрящевой и костной ткани. Обладает хондропротекторными свойствами; усиливает обменные процессы в гиалиновом и волокнистом хрящах и субхондральной кости; подавляет активность ферментов, вызывающих деградацию (разрушение) суставного хряща; стимулирует выработку хондроцитами протеогликанов; оказывает влияние на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, стимулирует ее регенерацию, участвует в построении основного вещества костной и хрящевой ткани. Обладает противовоспалительным и анальгизирующим свойствами, способствует снижению выброса в синовиальную жидкость медиаторов воспаления и болевых факторов через синовиоциты и макрофаги синовиальной оболочки, подавляет секрецию лайкотриенов и простагландинов. Препарат препятствует дегенерации соединительной ткани и снижает потери кальция, ускоряет процессы восстановления костной ткани.

Хондроитина сульфат замедляет прогрессирование остеоартроза и остеохондроза. Способствует восстановлению суставной сумки и хрящевых поверхностей суставов, препятствует коллапсу соединительной ткани, нормализует выработку суставной жидкости.

Клинический эффект проявляется улучшением подвижности суставов, уменьшением интенсивности болей, при этом терапевтический эффект сохраняется длительное время после окончания курса терапии. При лечении дегенеративных изменений суставов, сопровождающихся вторичным синовитом, эффект наблюдается уже через 2-3 недели с момента начала курса.

Обладая структурной схожестью с гепарином, потенциально может препятствовать образованию фибриновых тромбов в синовиальном и субхондральном микроциркулярном русле.

При каких болезнях применяются хондропротекторы

Препараты глюкозамина и хондроитина помогают защитить суставы от “голодания” и химически агрессивных веществ, которые скапливаются в них в результате воспаления. По этой причине они рекомендованы для вспомогательной терапии остеохондропатий — болезней, которые вызывают омертвение губчатой костной ткани (головок костей). Препараты-хондропротекторы применяются для лечения и профилактики:

• остеохондроза;
• остеоартрита (в т.ч. ревматоидного и подагрического артрита);
• спондилёза (спондилоартроза);
• остеопороза;
• тендинита (дистрофическое заболевание сухожилий);
• бурсита (воспаление суставной сумки)

Хондропротекторы станут незаменимыми помощниками в борьбе с болезнями суставов

Препараты этой группы рекомендованы при врожденных и приобретенных патологиях костной ткани (например, деформация костей), грыжах и протрузиях. Хондроитин сульфат хорошо зарекомендовал себя в качестве вспомогательного вещества при лечении кератитов (воспаление глазной роговицы). Хондропротекторы при артрозе назначают на 1-2 стадии заболевания.

Фармакокинетика

Хондроитина сульфат натрия легко всасывается при внутримышечном введении. Через 30 минут после инъекции хондроитина сульфат натрия обнаруживается в крови в значительных концентрациях; через 15 минут – в синовиальной жидкости.

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1 час после введения; затем концентрация препарата постепенно снижается в течение 2 суток.

Хондроитина сульфат натрия накапливается, главным образом, в хрящевой ткани (максимальная концентрация в суставном хряще достигается через 48 часов); синовиальная оболочка не является препятствием для проникновения препарата в полость сустава.

Выводится из организма в основном почками в течение 24 ч.

Классификация хондропротекторов

В медицинских источниках хондропротекторы для суставов разделяют по поколениям:

• 1-е поколение.
  Животные и растительные экстракты и концентраты, богатые глюкозамином и хондроитином;
• 2-е поколение.
  Препараты, которые содержат очищенный глюкозамин или хондроитин. Они быстрее и проще усваиваются, реже вызывают аллергию;
• 3-е поколение
  . Комбинированные средства, которые сочетают глюкозамин, хондроитин, препараты серы и другие компоненты. Состав хондропротекторов нового поколения нередко дополняется противовоспалительными средствами (ибупрофен, диклофенак), жирными кислотами (улучшают эластичность хряща и защищают его клетки от разрушения), витаминами (для лучшего усвоения действующих веществ и защиты клеточных мембран) и микроэлементами (для построения устойчивой хрящевой ткани).

Хондропротекторы нового поколения облегчают самочувствие больного гораздо быстрее, имеют меньше побочных эффектов.

Хондопротекторы выпускаются в различных формах Выберите то, что подходит именно вам.

Таблетки

Таблетки и капсулы назначаются курсами по 3-6 месяцев. Особенно эффективны они при поражениях крупных суставах или системных заболеваниях, которые затрагивают 4 и более сочленений. Капсулы усваиваются почти так же хорошо, как жидкий глюкозамин, но хранятся и дозируются гораздо лучше. Усвояемость этих хондропротекторов достаточно высока — 13-25%.

Мази-хондропротекторы

Местные хондропротекторы (мази и гели) используются при артрозах межпозвоночных, мелких и средних суставов. Наружные препараты обладают минимальной биодоступностью (менее 5%) и практически не влияют на структуру хряща, в особенности, если он залегает глубоко под кожей. Зато мази-хондропротекторы благотворно воздействуют на околосуставные ткани, снимают боль и отек, уменьшают воспаление. При отсутствии аллергической реакции их можно использовать постоянно.

Порошки для лечения суставов

Порошковые хондропротекторы — самая редкая форма выпуска. Порошок глюкозамина хорошо усваивается организмом (биодоступность свыше 26%), но не рекомендован при заболеваниях ЖКТ. Обычно производители включают в состав дополнительные компоненты, которые улучшают метаболизм хрящевой ткани.

Хондропротекторы в уколах

Уколы хондропротекторов максимально эффективны в сравнении с другими формами глюкозамина и хондроитина. Они ставятся внутримышечно и внутрисуставно. Инъекционные препараты — хорошая альтернатива пероральным, если у пациента есть заболевания ЖКТ.

Внутримышечный укол хондропротектора можно сделать самостоятельно или при помощи близких, а вот инъекция в сустав должна проводиться только опытным медицинским работником.

Внутрисуставное введение ХП (обычно с обезболивающими и противовоспалительными) считается наиболее эффективным. Хондропротекторы в уколах помогают при нарушениях синтеза — когда хрящевая ткань перестает вырабатывать вещества, необходимые для роста и увлажнения хряща.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— кровоточивость и склонность к кровоточивости, тромбофлебиты;

— детский возраст до 18 лет, беременность и период грудного вскармливания (данные о безопасности применения препарата отсутствуют).

С осторожностью

Одновременное применение препарата с антикоагулянтами прямого действия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Хондроитина сульфат во время беременности противопоказано. В случае применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью должно быть прекращено.

Химическое строение

Цепи хондроитин сульфата является неразветвлёнными полисахаридами без фиксированной длины. Хондроитин сульфат состоит только из двух простых сахаров, постоянно меняют одно одного D-глюкуроновой кислоты и N-ацетилгалактозамину. Глюкуроновая кислота сочетается с N-ацетилгалактозамином гликозидной связью β-1,3, а N-ацетилгалактозамину к глюкуроновой кислоты β-1,4. Цепь хондроитин сульфата может содержать более 100 сахарных остатков, которые могут достаточно сильно отличаться между собой. Атомы N-ацетилгалактозамину C 6 и / или C 4 могут быть сульфатированных. Если глюкуроновая кислота епимеризована на С5 в индуроновой кислоты, то такой ГАГ называется дерматансульфат.

Особые указания

Рекомендуется увеличение доз под контролем врача для пациентов с избыточной массой тела, язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки, при одновременном приеме диуретиков, а также в начале лечения, при необходимости ускорения клинического ответа. В случае развития аллергических реакций или появления геморрагий, лечение следует прекратить.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами, на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Показания и противопоказания к приему хондропротекторов

Хотя хондропротекторы полезны при заболеваниях связок и даже околозубной ткани, основное их применение в медицине — защита и восстановление суставов. Хондропротекторы для суставов производятся из натуральных продуктов, которые веками входили в рацион человека, поэтому побочные эффекты и противопоказания очень редки.

Кому нужны хондропротекторы для суставов?

Повреждение суставов — распространенное явление среди спортсменов, людей физического труда и лиц, ведущих малоподвижный образ жизни. В зоне риска также находятся люди с возрастными изменениями гормонального фона, лица старше 45 лет. Наличие аутоиммунных и метаболических заболеваний (системная красная волчанка, ревматоидный артрит, сахарный диабет, подагра), избыточного веса — веская причина для профилактического приема хондропротекторов.

Начинать курс глюкозамина и хондроитина нужно:

• на 1-й и 2-й стадиях остеоартроза и других ревматических болезней;
• при заболеваниях связок и сухожилий;
• после травм и операций на суставах;
• при заболеваниях с тенденцией к поражению суставов;
• в других случаях по назначению врача.

Кому нельзя принимать хондропротекторы?

Абсолютные противопоказания к приему хондропротекторов для суставов — это фенилкетонурия (нарушение метаболизма аминокислот) и индивидуальная непереносимость их компонентов. Предварительная консультация специалиста перед приемом хондропротективных средств и дальнейшее наблюдение необходимо для:

• беременных и кормящих женщин;
• детей до 12 лет;
• астматиков (при затруднении дыхания препарат нужно отменить);
• диабетиков (глюкозамин изменяет толерантность к глюкозе);
• аллергиков (в особенности, с аллергией на различные виды белка и на моллюсков);
• пациентов с заболеваниями ЖКТ в фазе обострения (гастрит, язва желудка или 12-перстной кишки);
• людям с болезнями почек (в т.ч. желчно- и мочекаменная болезнь, почечная недостаточность) и печеночной недостаточностью;
• больных с сосудистыми патологиями (в т.ч. варикоз, тромбоз и тромбофлебит) и нарушениями свертываемости крови;
• лицам, у которых наблюдается оксалурический диатез;
• пациентов, у которых диагностированы злокачественные образования.

Побочное действие

При применении препарата у лиц с повышенной чувствительностью к препарату возможны нарушения:

— со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек;

— со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, дерматит;

— со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические явления.

В месте инъекций возможны покраснения, зуд, геморрагии.

Передозировка

В настоящее время случаи передозировки препаратом не описаны.

Сульфатирования

Каждый простой углевод может содержать одну или две сульфогруппы, или не содержать никакой. Чаще всего сульфогруппы приеднануються к гидроксигруппы 4 и 6 атома углерода. Сульфатирования катализируется различными сульфотрансферазамы. Степень сульфатизации в среднем составляет 0.8 на дисахарид.

Различают такие типы хондроитин сульфата:

Типирование по буквами от А до Е применялось еще в те времена, когда хондроитин сульфат был изолирован (выделенный), но его формула не была известна. Отнесение дерматансульфата к хондроитин сульфатов как хондроитин сульфата В рассматривается сейчас как ошибочное, поскольку эта молекула не содержит ни глюкуроновой, ни индуроновой кислоты. Чаще всего встречается хондроитин сульфат А, В и С типов. Ранее название хондроитин (без сульфат) использовали для названия цепи с небольшим количеством сульфатных групп или вовсе без них, на сегодня этот срок больше не используется.

Функции хондроитин сульфата

Функция хондроитина очень зависит от свойств целого протеогликана, частью которого она является. Протеогликан хондроитина имеет как структурную так и регулирующую функции.

Структурная функция

Протеогликан-хондроитина, представляет собой вместе с коллагеном значительную составляющую часть внеклеточной вещества. Они оказывают структурную целостность тканей. Типичными представителями являются агрекан, версикан, бревикан и нейрокан.

Хондроитин сульфат как составная часть агрекану формирует большую часть хрящевой массы. Плотно размещены, сильно заряженные сульфатные группы ведут к электростатического отталкивания отдельных цепей, который и обусловливает значительную часть сопротивления хряща на сжатие. Снижение количества хондроитина сульфата в хрящи — частая причина артроза.

Биологическая роль

Хондроитинсульфат имеет тропность к хрящевой ткани, инициирует процесс фиксации серы в процессе синтеза хондроитин-серной кислоты, что, в свою очередь, способствует отложению кальция в костях. Стимулирует синтез гиалуроновой кислоты, укрепляя соединительнотканные структуры: хряща, сухожилий, связок, кожи. Оказывает анальгетическое и противовоспалительное действие, является хондропротектором, способствует активной регенерации хряща.

Особенностью хондроитин среди протеогликаниив является его способность сохранять воду в толще хряща в виде водных полостей, создающих хорошую амортизацию и поглощающие удары, что в итоге повышает прочность соединительной ткани. Важной действием хондроитина является его способность угнетать действие специфических ферментов, разрушающих соединительную ткань, в том числе лизосомальных ферментов, высвобождающихся в результате разрушения хондроцитов (эластаза, пептидаза, катепсин, интерлейкин-1 и др.)

Естественное потребление хондроитинсульфата и других хондропротекторных веществ осуществлялось с употреблением в пищу сухожилий, кожи и хрящей животных, особенно рыб. В связи с уменьшением доли этих продуктов в рационе современного человека (иногда и с полным исключением), а также при метаболических нарушениях, чрезмерных функциональных нагрузках и особенно возрастном снижении активности синтетических процессов хондроитинсульфат должен поступать уже в готовом виде (или в виде предшественников синтеза ) извне в том числе с пищей.

Связывание белка

В живых организмах хондроитин сульфат связан с белком, оба являются частью одного протеогликана. Связывание цепей хондроитин сульфата осуществляется сериновых остаток гидроксигруппы определенного белка. Неизвестно, каким образом выбираются белки для связывания с гликозаминогликанами. Гликозилированы сериновые остатки часто следуют за глициновыми остатками, по соседству находится кислые остатки аминокислот. Связующим агентом ГАГ-цепи постоянно служит одинаковый сахарный цепь из трех углеводов:
Ser-O- Xyl-Gal-Gal -GlcA -…
Каждый углевод связывается специфическим ферментом, из-за чего возможен многоуровневый контроль на синтез ГАГ. Ксилоза связывается эндоплазматической сетью белками, в то время как остаток углевода переносится в аппарат Гольджи.