Фармакологические свойства препарата Кардосал
Ольмезартана медоксомил — сильнодействующий, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), который тормозит эффекты ангиотензина II, опосредствованные рецепторами АТ1, независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм рецепторов АТ1 а нгиотензина II приводит к повышению концентраций ренина, ангиотензина I и II в плазме крови, а также к некоторому снижению концентрации альдостерона. При АГ (артериальная гипертензия) ольмезартана медоксомил вызывает дозозависимое, продолжительное снижение АД. Нет данных относительно развития артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, тахифилаксии при продолжительном лечении и синдрома отмены. Дозирование ольмезартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижения АД на протяжении 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 8 нед от начала терапии, хотя значительный эффект снижения АД отмечают через через 2 нед лечения. Ольмезартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит ольмезартан под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в крови портальной вены во время абсорбции в пищеварительном тракте. В плазме крови или в выделениях нераспавшийся ольмезартана медоксомил или неизмененную боковую цепь медоксомильной группы не определяли. Среднее значение абсолютной биодоступности ольмезартана при применении в таблетированной лекарственной форме составляет 25,6%. Максимальная концентрация ольмезартана в плазме крови в среднем достигается приблизительно через 2 ч после приема препарата внутрь и возрастает почти линейно с повышением принимаемой однократно пероральной дозы до 80 мг. Одновременный прием пищи практически не влияет на биодоступность ольмезартана. Связывание ольмезартана с белками плазмы крови составляет 99,7%, однако потенциал для клинически значимого сдвига величины связывания с белками при взаимодействии ольмезартана с другими лекарственными средствами, имеющими высокую степень связывания с белками, низкий (это подтверждается тем, что отсутствует клинически значимое взаимодействие между ольмезартаном и варфарином). Ольмезартан выводится с мочой (приблизительно 40%) и желчью (приблизительно 60%), период его полувыведения составляет 10–15 ч. Кумуляции ольмезартана не отмечали.
Как изменения в питании помогут предотвратить диабет?
Когда речь заходит о профилактике диабета, у многих возникает мысль о необходимости чуть ли не полного ограничения углеводов в своем рационе. И на первый взгляд это выглядит достаточно логично – ведь именно углеводы повышают уровень сахара в крови. Но все же спешить с этим не стоит. Во-первых, углеводы бывают разными, во-вторых, они выполняют множество полезных функций в нашем организме. Просто нужно понимать, какие углеводы и в какое время можно себе позволить.
Отличаются же углеводы друг от друга по скорости усвоения, то есть, временем поступления в кровь. Поэтому их можно разделить на «быстрые», «средние» и «длинные» углеводы. К «быстрым» углеводам относятся продукты и напитки, в которые добавляют сахар, в том числе продукты, которые содержат «естественные сахара» (фруктозу) — мед, фруктовые соки, концентраты. Они оказываются в крови буквально через несколько минут после их употребления, резко повышая уровень сахара в крови. Эти углеводы обладают самым высоким гликемическим индексом*. К «средним» углеводам относят: хлеб, крупы, макароны, картофель, свеклу, морковь, кукурузу. Такого рода углеводы всасываются значительно медленнее, соответственно, и глюкоза в крови тоже будет повышаться медленнее. Но, если их подвергнуть длительной кулинарной обработке, их усвоение значительно ускорится. «Длинные» углеводы содержат большое количество растительной клетчатки: это помидоры, огурцы, кабачки, баклажаны, капуста, салат, конечно же, зелень. И переработать организму их сложнее всего, поэтому и уровень сахара будет повышается очень медленно и равномерно. «Длинные» углеводы обладают самым низким гликемическим индексом.
*Гликемический индекс – это относительный показатель, который отражает скорость повышения уровня сахара в крови после усвоения определенных продуктов.
Применение препарата Кардосал
Взрослые. Начальная суточная доза ольмезартана медоксомила — 10 мг. Если АД снижается недостаточно, дозу препарата повышают до оптимальной суточной — 20 мг. При необходимости доза препарата может быть повышена до максимальной — 40 мг/сут. Препарат принимают ежедневно в одно и то же время, независимо от приема пищи. Пациенты пожилого возраста. Обычно нет необходимости в корригировании дозы для больных пожилого возраста (см. рекомендуемые дозы для пациентов с нарушением функции почек). При необходимости повышения суточной дозы до максимальной, составляющей 40 мг/сут, повышение следует проводить под тщательным контролем АД. Пациенты с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (клиренс креатинина — 20–60 мл/мин). Максимальная суточная доза для этих пациентов составляет 20 мг. Для усиления действия препарата применяют гидрохлоротиазид.
Состав
Одна таблетка препарата Кардосал 40 включает 40 мг медоксомила олмесартана.
Одна таблетка препарата Кардосал 20 включает 20 мг медоксомила олмесартана.
Одна таблетка препарата Кардосал 10 включает 10 мг медоксомила олмесартана.
Дополнительные вещества: гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния.
Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, диоксид титана.
Побочные эффекты препарата Кардосал
По частоте возникновения побочные эффекты распределены следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но ≤1/10); иногда (≥1/1000, но ≤1/100); редко (≥1/10 000, но ≤1/1000); очень редко (≤1/10 000), включая отдельные сообщения. Во время клинических исследований и в постмаркетинговый период поступали следующие сообщения о нежелательных явлениях при применении ольмезартана медоксомила:
Класс системных нарушений | Характер проявлений | Частота возникновения |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | Артериальная гипотензия | Редко |
| Стенокардия | Иногда | |
| Со стороны системы крови | Тромбоцитопения | Очень редко |
| Со стороны нервной системы | Головокружение при повороте головы | Иногда |
| Головокружение, головная боль | Очень редко | |
| Со стороны респираторной системы | Бронхит, фарингит, ринит | Часто |
| Кашель | Очень редко | |
| Со стороны пищеварительного тракта | Диарея, диспепсия, гастроэнтерит | Часто |
| Боль в животе, тошнота, рвота | Очень редко | |
| Со стороны кожных покровов | Зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, отек лица, крапивница | Очень редко |
| Со стороны опорно-двигательного аппарата | Артрит, боль в спине, боль в костях | Часто |
| Судороги мышц, миалгия | Очень редко | |
| Со стороны почек и мочевых путей | Гематурия, инфекция мочевых путей | Часто |
| ОПН | Очень редко | |
| Общие нарушения | Боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки | Часто |
| Астенический синдром (повышенная утомляемость, сонливость, общее недомогание) | Очень редко | |
| Со стороны лабораторных показателей | Повышение активности КФК, гипертриглицеридемия, гиперурикемия | Часто |
| Гиперкалиемия | Редко | |
| Повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени | Очень редко |
Особые указания по применению препарата Кардосал
Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта не рекомендуют применять ольмезартана медоксомил у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤20 мл/мин), у пациентов с нарушением функции печени. Если пациент до назначения ольмезартана медоксомила получал интенсивную терапию диуретиками, соблюдал бессолевую диету или у него была диарея и/или рвота, то после приема первой дозы препарата может развиться артериальная гипотензия в результате уменьшения ОЦК. Поэтому необходимо устранить возможность гиповолемии до начала лечения ольмезартана медоксомилом. Следует с осторожностью назначать ольмезартана медоксомил пациентам с сердечной недостаточностью, болезнями почек, при стенозе почечной артерии обеих или единственной почки, поскольку существует риск развития острой гипотензии, азотемии, олигурии, ОПН. При лечении больных с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Следует соблюдать осторожность при применении ольмезартана медоксомила у больных со стенозом аортального или митрального клапанов или с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не реагируют на применение ингибиторов АПФ, поэтому назначать им ольмезартана медоксомил не рекомендуется. Следует помнить, что чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или атеросклерозом мозговых сосудов может привести к развитию инфаркта миокарда или ишемического инсульта. При применении ольмезартана медоксомила изредка могут возникать головокружение или повышенная утомляемость, что необходимо учитывать пациентам, управляющим транспортными средствами или/и обслуживающим технические средства. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять у больных с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Показания к использованию, ограничения
Назначается Кардосал при гипертонической болезни, которая отмечается стойким повышением систолического и диастолического АД. Как правило, его назначают при первичной (эссенциальной) гипертензии. Такая патология не имеет связи с заболеванием органов, регулирующих давление. В ее основе – наследственная предрасположенность.
В группе риска находятся люди с ожирением, злоупотребляющие алкоголем, имеющие никотиновую зависимость, страдающие от стрессов, а также беременные женщины и представители негроидной расы.
Причины развития ГБ
Лекарство имеет ряд противопоказаний, которые следует учитывать перед его назначением. Категорически запрещено его принимать при таких состояниях:
- индивидуальной непереносимости компонентов;
- обструкции желчных каналов;
- мальабсорбции или дефиците лактазы;
- тяжелых поражениях почек, в период после трансплантации этого органа;
- беременности;
- грудном вскармливании.
Также не стоит применять препарат для лечения маленьких детей и подростков до наступления совершеннолетия. С особой осторожностью возможен прием средства при таких патологиях:
- ишемия сердца;
- кардиомиопатические состояния;
- нарушение работы сердечных клапанов;
недостаточность почек в легкой стадии;- сужение просвета почечных артерий;
- печеночные дисфункции;
- гиперкалиемия;
- гипонатриемия;
- сахарный диабет;
- бронхиальная астма;
- сердечная недостаточность хронической формы;
- обезвоживание (например, после диареи, сильной рвоты);
- цереброваскулярные патологии;
- альдостеронизм.
При наличии ограничений следует тщательно изучить состояние здоровья пациента, его медицинскую карточку. Если предполагаемая польза выше возможных рисков, лекарство может быть назначено. При этом лечащий врач должен постоянно контролировать состояние больного.
Взаимодействия препарата Кардосал
При применении с другими антигипертензивными средствами действие ольмезартана медоксомила может усиливаться. При одновременном применении ольмезартана медоксомила с НПВП может снижаться его антигипертензивный эффект и возникать риск возникновения ОПН. После терапии антацидами (магния-алюминия гидроксид) отмечали снижение биодоступности ольмезартана медоксомила. Сочетанное применение варфарина и дигоксина не меняет фармакокинетику ольмезартана. Не рекомендуется применять ольмезартана медоксомил с препаратами лития в связи с повышением токсичности последнего. В связи с возможностью развития гиперкалиемии не рекомендуется применять ольмезартана медоксомил с калийсберегающими диуретиками, препаратами, содержащими калий, или с другими препаратами, которые могут приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (например с гепарином). При применении ольмезартана медоксомила с правастатином клинически значимых взаимодействий не отмечали. Взаимодействия ольмезартана медоксомила с препаратами, которые метаболизируются с помощью фермента цитохрома Р450, не определены.
