Состав и лекарственные формы
Медикаментозный препарат выпускается в виде таблеток для приема внутрь: в оболочке белого или кремового цвета, двояковыпуклых, с характерным лекарственным запахом. Дозировка активного компонента: 50 и 150 мг.
Действующее вещество препарата — гидрохлорид толперизона, оказывающий расслабляющее действие на волокна мышечных тканей. Каждая таблетка помимо активного компонента содержит вспомогательные и формообразующие:
- лактоза;
- лимонная кислота;
- стеариновая кислота;
- кросповидон.
В составе оболочки лекарственного средства: тальк, диоксид титана, поливинилхлорид и другие компоненты.
Вывод
1. При выборе тактики консервативного лечения пациентов с начальными стадиями коксартроза следует выделять категорию больных с преобладанием в клинической картине фазы обострения по типу артритической, характеризующейся стойким синовитом и воспалительными лабораторными изменениями.
2. Добавление в схему комплексного консервативного лечения перорального препарата Мидокалма в суточной дозировке 150 мг достоверно позволяет добиться раннего клинического эффекта.
3. Миорелаксант центрального действия толперизон (Мидокалм), обладая н-холинолитическим действием, оказывает выраженное позитивное патогенетическое действие на симптоматику и прогрессирование ОА.
4. Рекомендуется включение толперизона (Мидокалма) в регламентирующие документы по лечению больных с ОА крупных суставов.
Механизм действия препарата Толперизон
Лекарственное средство избирательно угнетает активность отделов головного мозга, отвечающих за регулирование двигательных функций мышц. Оказывает центральное холиноблокирующее действие, обладает незначительным спазмолитическим эффектом, расширяет просвет и снижает тонус сосудов. Толперизон не влияет на деятельность периферической нервной системы.
Таблетки препарата растворяются и всасываются в кровь в желудочно-кишечном тракте. Их активный компонент имеет биодоступность около 20%. Действие лекарства начинается через 20–30 минут после приема, достигая максимума в течение 1–1,5 часа. Эффект сохраняется 4–5 часов. В организме медикамент не накапливается. Все его вещества трансформируются в печени. Метаболиты выводятся через почки с мочой в течение 6–8 часов.
При каких заболеваниях показан Толперизон
Применять препарат рекомендуется при следующих состояниях:
- повышенном тонусе, спазмах мышц;
- спастических контрактурах конечностей;
- церебральных параличах;
- нарушение функций спинного мозга;
- регидность, мышечная дистония;
- облитерирующий склероз конечностей;
- синдром Рейно;
- диабетическая ангиопатия, тромбангиит и другие проявления поражения артерий;
- болезнь Паркинсона;
- акроцианоз, дизбазия, другие болезненные состояния, вызванные нарушениями сосудистой иннервации;
- нарушения венозного кровообращения и движения лимфы в состояниях после тромбозов;
- сосудистая энцефалопатия;
- детские спастические параличи;
- трофические язвы нижних конечностей;
- эпилепсия.
Медикамент разрешен к применению с возраста 1 года.
Введение
Остеоартроз (ОА) — гетерогенная группа заболеваний различной этиологии со сходными биологическими, морфологическими, клиническими проявлениями, в основе которых лежит поражение всех компонентов сустава, в первую очередь хряща, а также субхондральной кости, синовиальной оболочки, связок, капсулы, околосуставных мышц [1]. Заболевание представляет собой важную медико-социальную и экономическую проблему в связи с широким распространением (6,43% в популяции, коррелирует с возрастом и достигает максимальных значений 13,6% у лиц старше 45 лет), значительным ухудшением качества жизни больных из-за постоянного болевого синдрома, а также высокой инвалидизацией [2].
Несмотря на высокую негативную значимость данной патологии, современных регламентирующих документов по оказанию специализированной помощи при ОА не разработано. Существующий стандарт оказания помощи больным с коксартрозом от 2005 г. рекомендован к использованию в федеральных специализированных медицинских учреждениях [3], а относительно современный стандарт от 2012 г. регламентирует исключительно первичную медико-санитарную помощь, оказываемую амбулаторно [4]. В обоих приказах фигурируют лишь симптоматические препараты, при этом этиопатогенетическая терапия не указана. Поэтому практикующие доктора используют в своей работе клинические рекомендации и протоколы лечения больных с ОА [5]. Согласно этим документам, общепринятой является схема лечения, предусматривающая 3 последовательных этапа [6, 7]:
1) нефармакологические методы: изменение образа жизни, снижение избыточного веса, выполнение физических упражнений, применение ортопедических изделий, физиотерапевтическое и санаторно-курортное лечение;
2) лекарственная терапия: НПВП неселективные игибиторы ЦОГ-2 (парацетамол, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, напроксен), умеренно селективные ингибиторы ЦОГ-2 (мелоксикам, нимесулид, ацеклофенак), селективные ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб), опиоидные анальгетики (трамадол) при неэффективности НПВП, внутрисуставное введение ГКС (метилпреднизолон или триамцинолон), хондропротекторы (хондроитина сульфат, глюкозамина сульфат, дериваты гиалуроновой кислоты), ингибитор интерлейкина 1 — диацереин, неомыляемые соединения авокадо и сои (НСАС) — пиаскледин;
3) хирургическое лечение — эндопротезирование.
Первые неспецифические симптомы ОА (боль, ограничение объема движений) появляются еще при отсутствии рентгенологических изменений сустава и обусловлены, вероятнее всего, мышечным спазмом. Однако в большинстве отечественных клинических рекомендаций такой класс лекарственных препаратов, как миорелаксанты центрального действия, отсутствует, в то время как в казахстанском Протоколе лечения ОА (2013) такие препараты имеются [8]. Включение миорелаксантов центрального действия в схему комплексной консервативной терапии ОА крупных суставов, особенно на начальных этапах патологии, представляется патогенетически оправданным и целесообразным дополнением к общепринятой схеме лечения.
Цель исследования — сравнить эффективность общепринятой схемы консервативной лекарственной терапии ОА тазобедренного сустава (НПВП + хондропротекторы) и модифицированной схе-мы (НПВП + хондропротекторы + миорелаксант центрального действия — толперизон).
Когда противопоказан Толперизон
Отказаться от лечения препаратом необходимо в период беременности и при лактации. Сведений о влиянии активного вещества на формирование плода недостаточно. Системное действие, которое оно вызывает, может отразиться на состоянии как матери, так и ребенка, вызвать необратимые нарушения.
Другие противопоказания к приему:
- миастения;
- индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Признаки возможной аллергической реакции на Толперизон: бронхоспазм, кожный зуд, крапивница, появление красных пятен — эритем, анафилактический шок, отек Квинке.
Результаты и обсуждение
При поступлении у пациентов обеих групп были отмечены следующие уровни исследуемых критериев (табл. 2, 3).
Таблица 2. Клинические показатели исследуемых критериев при поступлении
Таблица 3. Параклинические и лабораторные показатели исследуемых критериев при поступлении
Как видно из табл. 2 и 3, существенных, статистически значимых отличий исследуемых критериев в группах больных не обнаружено.
Динамика критериев эффективности терапии в группе сравнения представлена на рис. 1.
Рис. 1. Динамика исследуемых критериев эффективности лечения в группе сравнения.
У большинства больных группы сравнения (n
=34) прибавка амплитуды сгибания, разгибания и ротации бедра имела статистически значимый рост (11±30;
р
<0,05). Значение индекса боли ВАШ снизилось более чем на 20 мм (
р
<0,01). При этом выраженность синовита и лабораторные критерии также имели позитивную динамику, однако не всегда имели статистическое подтверждение (табл. 4).
Таблица 4. Динамика клинико-лабораторных критериев эффективности терапии в группе сравнения
Таким образом, к концу наблюдения в этой группе пациентов все исследуемые критерии имели позитивную динамику по сравнению с исходными значениями: амплитуда движений бедра и выраженность болевого синдрома продемонстрировали статистически значимые изменения, а изменения выраженности синовита и лабораторные показатели оказались недостоверными.
Несколько иначе выглядели перемены исследуемых данных в основной группе наблюдения (рис. 2).
Рис. 2. Динамика исследуемых критериев эффективности лечения в основной группе наблюдения.
В основной группе наблюдались те же тенденции, что и в группе сравнения: наиболее значимо и достоверно (р
<0,01) снизилась интенсивность болевого синдрома по шкале ВАШ — минус 33 мм, кроме того, существенно (14±20;
р
<0,01) возросла амплитуда всех движений бедра. Выраженность синовита и лабораторные критерии также имели позитивную статистически незначимую динамику (табл. 5).
Таблица 5. Динамика клинико-лабораторных критериев эффективности терапии в основной группе
Таким образом, отличия между группами заключались в первую очередь в более достоверном и выраженном клиническом (возросла амплитуда движений бедра: 11±30 при р<0,05 в группе сравнения и 14±20 при р
<0,01 в основной группе) и субъективно констатируемом параклиническом (снизилась интенсивность болевого синдрома по шкале ВАШ на 21 мм в первой группе и на 33 мм во второй,
р
<0,01) эффектах терапии (рис. 3, 4).
Рис. 3. Динамика амплитуды движений бедра в контрольной и основной группах при поступлении и на 12-й день терапии.
Рис. 4. Динамика ВАШ в контрольной и основной группах при поступлении и на 12-й день терапии.
Побочные действия препарата
На фоне лечения таблетками Толперизон могут появиться:
- мышечная слабость;
- одышка;
- повышенная утомляемость;
- головокружения;
- сонливость в дневные часы;
- снижение артериального давления;
- боли в желудке и брюшной полости;
- тошнота, рвота.
При отсутствии серьезной угрозы физическому состоянию подобные симптомы не требуют отмены препарата.
Применение Толперизона: инструкция
Схема лечения зависит от особенностей болезненных проявлений. Общие рекомендации:
- по 1 таблетке с дозировкой 50 мг. 2–3 раза в сутки взрослым в первые дни терапии;
- по 150 мг. до трех раз в сутки — при хорошей переносимости препарата в последующий период.
Детям младше 15 лет дозировку подбирают с учетом массы тела:
- 2–4 мг на 1 кг веса: малышам от 1 до 6 лет;
- 5 мг на 1 кг. веса: от 7 до 14 лет.
Время употребления пищи на всасывание препарата не влияет.
Передозировка препаратом чревата нарушениями дыхания, угнетением работы сердца, сосудистым коллапсом. Применять его важно строго по назначению врача, предварительно внимательно изучив инструкцию. После приема каждой дозы — отслеживать изменение физического состояния.
Купить Толперизон-OBL таблетки покрытые оболочкой 150мг №30 в аптеках
ПРОИЗВОДИТЕЛИ Оболенское фармацевтическое предприятие (Россия) ГРУППА Миорелаксанты центрального действия
СОСТАВ Действующее вещество — толперизон.
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ Толперизон
СИНОНИМЫ Мидокалм
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембраностабилизирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления Ca+2 в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния центральной нервной системы усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона. После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкой кишки. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин- 1 ч после приема, биодоступность из-за выраженного пресистемного метаболизма составляет около 20 %. Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (более 99 %) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры, обусловленных органической неврологической патологией (в том числе поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит). Лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (спондилез, спондилоартроз, артроз крупных суставов, цервикальный и люмбальный болевые синдромы). Восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии. В составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), а также заболеваний, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Миастения, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации. В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, гастралгия (обычно проходят при снижении дозы), редко — реакции гиперчувствительности (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ Толперизон оказывает действие на центральную нервную систему, но не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами, транквилизаторами. Не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении можно снизить дозу последней. Лекарственные средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психоактивные лекарственные средства, клонидин усиливают эффект.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА Внутрь. Взрослым начальная доза 50 мг 2-3 раза в сутки, с постепенным увеличением до 150 мг 2-3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и характера течения заболевания.
ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение артериального давления. Лечение: симптоматическое.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 гр.С. Хранить в недоступном для детей месте!
Особые указания
Терапевтическое действие медикамента усиливается и продлевается при сочетании с периферическими миорелаксантами, Клонидином, психоактивными и анестезирующими средствами. Толперизон снижает скорость моторики и психических реакций, влияет на концентрацию внимания. В период лечения необходимо отказаться от вождения, работы со сложными механизмами.
Сочетание препарата с алкоголем недопустимо, так как приводит к серьезной интоксикации, резкому снижению тонуса сосудов, поражению центральной нервной системы.