Фармакодинамика и фармакокинетика
Окситетрациклина гидрохлорид является антибиотиком из группы тетрациклинов, который имеет большой спектр действия и проявляет активность по отношению, как к грамм+, так и грамм- бактериям, риккетсиям, спирохетам, хламидиям и микоплазмам.
Механизм действия основывается на препятствовании размножения бактерий, то есть бактериостатически: попадая внутрь клетки активное вещество, связывается с рецепторами 30S — субъединиц в бактериальной рибосоме, блокирует связь аминоацил-трансп.РНК, что не позволяет включаться новым аминокислотам в следующие строящиеся пептидные цепи и в итоге – полностью нарушаются процессы синтеза белков. Действие избирательно, так как микроорганизмы имеют низкую способность концентрировать тетрациклины в клетках млекопитающих.
Показания к применению
Препарат эффективен при различных бактериальных инфекциях: при пневмонии, бронхите, эмпиеме плевры, ангине, холецистите, эндометрите, простатите, а также при гнойных осложнениях после хирургических вмешательств.
Окситетрациклин в ветеринарии используется в виде препарата — Окситетрациклин-100. Им лечат различные заболевания ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы, кожи у крупного рогатого скота, коз, телят, овец, свиней, котов и собак. Возбудители болезней должны быть чувствительны к окситетрациклину, к примеру: микроорганизмы, вызывающие пневмонию, бронхит, бронхопневмонию, энтерит, сальмонеллез, дизентерию, эндометрит и пр.
I. Общие сведения
1. Торговое наименование лекарственного препарата: Окситетрациклин 100 (Oxytetracyclinum 100).
Международное непатентованное наименование: окситетрациклин.
2. Лекарственная форма: раствор для инъекций.
Окситетрациклин 100 в качестве действующего вещества в 1 мл содержит 100 мг окситетрациклина (в форме гидрохлорида), а также вспомогательные компоненты: 1 мг метил-4-гидроксибензоата, 5 мг формальдегидсульфоксилата натрия, 200 мг магния хлорида 6-водного, 20 мг повидона К 12, этаноламин в количестве, необходимом для доведения до pH 8,0 – 9,0 и воду для инъекций до 1 мл.
По внешнему виду Окситетрациклин 100 представляет собой прозрачный раствор светло-жёлтого цвета.
3. Выпускают Окситетрациклин 100 расфасованным по 100 мл во флаконы из темного стекла, укупоренные пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками. Флаконы помещают в индивидуальные картонные коробки и снабжают инструкцией по применению.
4. Хранят лекарственный препарат в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 5°С до 25°С.
Срок годности при соблюдении условий хранения — 3 года со дня производства. После вскрытия флакона – не более 28 суток при соблюдении правил асептики. Окситетрациклин 100 запрещается применять по истечении срока годности.
5. Лекарственный препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
6. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
II. Фармакологические свойства
7. Окситетрациклин 100 — антибактериальный лекарственный препарат группы тетрациклинов.
Окситетрациклина гидрохлорид, входящий в состав лекарственного препарата, обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе эшерихий, сальмонелл, стафилококков, стрептококков, а также риккетсий и некоторых видов микоплазм; не действует на синегнойную палочку, протей, а также большинство грибов и вирусов.
Связываясь с 30S субъединицей на рибосомах микроорганизма, окситетрациклин нарушает доступ tRNA- к mRNA-рибосомному комплексу, что приводит к блокаде синтеза белка и гибели микробной клетки.
После внутримышечного введения препарата, окситетрациклин быстро всасывается в кровь и проникает в большинство органов и тканей организма. Максимальная концентрация антибиотика в крови достигается через 30-60 минут и удерживается на терапевтическом уровне в течение 48 часов после введения препарата. Выводится антибиотик из организма, главным образом, с мочой и желчью, у лактирующих животных – частично с молоком.
По степени воздействия на организм Окситетрациклин 100 относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
III. Порядок применения
8. Окситетрациклин 100 применяют свиньям, крупному рогатого скоту, овцам и козам для лечения острых и хронических заболеваний органов дыхания, мочеполовой системы, желудочно-кишечного тракта, кожи, опорно-двигательного аппарата, колибактериоза, сальмонеллеза, пастереллеза, гастроэнтероколита, мастита, операционных, раневых, послеродовых осложнений и других первичных и вторичных инфекций бактериальной этиологии, возбудители которых чувствительны к тетрациклинам.
9. Противопоказанием к применению является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата. Не следует применять препарат животным с выраженными нарушениями функций печени и почек, молодняку в период развития зубов, самкам в последние месяцы беременности, а также собакам, кошкам и лошадям.
10. Окситетрациклин 100 вводят животным глубоко внутримышечно один раз в сутки в течении 3-5 дней: крупному рогатому скоту, овцам, и козам в дозе 0,5 мл на 10 кг массы животного (5 мг окитетрациклина гидрохлорида на 1 кг массы животного), свиньям – 1 мл на 10 кг массы животного (10 мг окситетрациклина гидрохлорида на 10 кг массы животного).
В целях получения пролонгированного эффекта крупному рогатому скоту лекарственный препарат вводят двукратно в дозе 1 мл на 10 кг массы животного с интервалом 48 часов.
При введении лекарственного препарата в объеме, превышающем для крупного рогатого скота – 20 мл, свиней – 10 мл, овец, коз и телят – 5 мл, инъекции следует проводить в несколько точек и место инъекции тщательно массировать.
11. Симптомы передозировки у животных могут проявляться угнетением, нарушениями функций желудочно-кишечного тракта, отечностью в месте введения. В этом случае следует отменить Окситетрациклин 100 и провести симптоматическое лечение.
12. Особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме препарата и при его отмене не установлено.
13. Следует избегать пропусков при введении очередной дозы лекарственного препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы применение препарата возобновляют в той же дозировке и по той же схеме.
14. Побочных явлений и осложнений при применении Окситетрациклин 100 в соответствии с настоящей инструкцией, как правило, не наблюдается.
У некоторых животных в месте инъекции возможно появление местной реакции в виде отека, который спонтанно исчезает в течение нескольких дней без применения терапевтических средств. При повышенной чувствительности животного к тетрациклинам и развитии аллергических реакций использование препарата прекращают и проводят десенсибилизирующую терапию. В случае возникновения анафилактического шока животным назначают адреналин, кортикостероиды и антигистаминные препараты в соответствии с инструкциями по их применению.
15. Окситетрациклин 100 не следует применять одновременно с кортикостероидами и эстрогенами, а также совместно с бактерицидными препаратами, ввиду возможного снижения антибактериального эффекта окситетрациклина.
16. Убой свиней, крупного рогатого скота, овец и коз на мясо разрешается не ранее, чем через 21 сутки после последнего применения лекарственного препарата.
Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано в корм пушным зверям.
Молоко дойных животных в период лечения и в течение 7 суток после последнего введения Окситетрациклина 100 запрещается использовать в пищевых целях. Такое молоко может быть использовано в корм животным.
IV. Меры личной профилактики
17. При работе с Окситетрациклином 100 следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
18. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаза, их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Окситетрациклином 100. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
19. Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
Инструкция разработана , Gordonos, 7B, Agios Georgios Chavouzas, P.C. 3070, Limassol, Cyprus.
Побочные действия
- анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, глоссит, стоматит, проктит, диарея;
- длительное применение ведет к повышению активности ферментов печени — трансаминаз и щелочных фосфатаз, повышению содержания мочевины, кандидозу, дефицит витамина К и группы В, а также к гипербилирубинемию, гипопротромбинемию;
- окрашивание зубов в желто-коричневый цвет, гипоплазия эмали;
- кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, эозинофилия, возможен даже отек Квинке;
- гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
- повышенное внутричерепное давление, которое может вызвать рвоту, головную боль, диплопию, отек диска зрительного нерва.
Окситетрациклин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Применять препарат можно внутрь и наружно, в/м и местно.
Перед тем как назначать препарат сначала определяют чувствительность микрофлоры и возбудителя к препарату, тяжесть протекания инфекционного процесса.
Дозировка в зависимости от тяжести протекания заболевания
Если инфекционный процесс легкого течения, то назначают 7,5-1 г за 3-4 приема, тогда как среднетяжелое течение требует больших доз — 1,5-2 г за 3-4 приема.
При почечной недостаточности и/или функциональных нарушениях печени
Назначают меньшие дозы или больший интервал, индивидуально изменяя схему лечения.
Инструкции по использованию в ветеринарной медицине
Пероральные дозированные формы предназначены для использования крупными животными. Использование инъекционных форм длительного действия у мелких животных не изучалось. Использование тетрациклинов у мелких животных в основном основано на доксициклине или миноциклине. Для крупных животных существует как обычная, так и пролонгированная формула. Композиция пролонгированного действия содержит эксципиент вязкости, используемый для продления абсорбции в месте инъекции. Одним из таких наполнителей является 2-пирролидон. При использовании ветеринарных препаратов длительного действия свойства длительного действия относятся только к применению внутримышечно, а не к внутривенному введению. Когда продукты длительного действия сравнивают с обычными инъекционными продуктами, продукты длительного действия обычно допускают более длительные интервалы доз. Однако у свиней не было различий в продолжительности концентрации в плазме при введении эквивалентных доз.
Взаимодействие
В комбинации со следующими препаратами возможны реакции лекарственного взаимодействия или изменения фармакокинетики:
- С магний-, алюминий-, кальций-, железосодержащими препаратами антацидами, ухудшается всасываемость.
- С антикоагулянтами повышается вероятность гипопротромбинемии.
- С бактерицидными антибиотиками (пенициллинами и цефалоспоринами), наблюдается снижение их эффективности.
- Со Стрептомицином, Гентамицином повышается активность по отношению к внутриклеточным возбудителям (к примеру, бруцеллам, пастереллам).
- С Химотрипсином повышается концентрация и время циркуляции окситетрациклина.
- С эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами происходит снижение их эффективности и увеличение риска прорывных кровотечений.
- С Ретинолом повышается внутричерепное давление.
Узнайте об основных антимикробных препаратах у животных
- Йодез
- Вибрамицин
- Йодоформ
- Применение йодинола у животных
- Канамицин
- Использование йода
- Йодопирон
- Калий перманганат
- Синулокс в ветеринарии
- Бактрим
- Ампициллин
- Бензилпенициллин
- Гризеофульвин
- Бриллиантовая зелень
- Гексаметилентетрамин
- Тобрамицин глазные капли
- Природные пенициллины
- Нистатин
- Оксациллин
- Неомицин
- Метронидазол
- Фурадонин
- Пенициллины у животных
- Метиленовый синий
- Таблетки ципровета
- Левофлоксацин для животных
- Капели ципровет для ветеринарии
- Амикацин
- Линкомицин
- Имипенем
- Кетоконазол
- Итраконазол
- Чем развести цефазолин?
- Инструкция по ветеринарному применению фтазина
- Тобрамицин в ветеринарии
- Цефалексин
- Амоксициллин в ветеринарии
- Гентамицин для животных
- Применение цефазолина в ветеринарии
- Энрофлоксацин в ветеринарии
^Наверх
Особые указания
В целях профилактики гиповитаминоза следует принимать витамин К и группы В, пивные дрожжи.
Существует риск развития фотосенсибилизации, что требует ограничение инсоляции.
Длительное лечение предполагает периодический контроль функционального состояния печени, почек и органов кроветворения.
Так как препарат может маскировать симптомы сифилиса и возможной смешанной инфекции, проводят ежемесячный серологический анализ в течении 4 мес.
Отзывы об Окситетрациклине
Комментариев и вопросов на форумах очень много — людей интересует, где достать этот недорогостоящий и эффективный антибиотик. Однако, проблема отсутствия препарата в аптеках стоит остро, специалисты рекомендуют для внешнего использования окситетрациклин содержащую мазь — Гиоксизон.
Окситетрациклин, как и Доксициклин благодаря своему широкому спектру действия могут применяться как при различных инфекциях у людей, так и животных, начиная от крупного рогатого скота, и заканчивая – домашними любимцами.
Меры предосторожности. Побочные реакции и побочные эффекты
Тетрациклины могут вызывать некроз почечных канальцев в высоких дозах, но это возникет редко при рекомендуемых дозах. Тетрациклины могут влиять на образование костей и зубов у молодых животных. (Обратите внимание, что в упомянутых выше исследованиях по лечению молодых жеребят побочных эффектов не наблюдалось.) Они были связаны с лекарственной лихорадкой у кошек. Гепатотоксичность может возникнуть в высоких дозах у людей с высокой гиперчуствиетельностью. Введение окситетрациклина лошадям ассоциировалось с коликами и диареей.