Алкоголизм является важной медико-социальной проблемой, актуальность которой обусловлена как высоким уровнем распространенности этого заболевания, так и его негативными социальными последствиями [1]. Поэтому разработка новых эффективных методов его терапии является важной и актуальной задачей современной наркологии.
В последние 20 лет появилось много экспериментальных и клинических данных, свидетельствующих о роли ГАМКергической системы в формировании зависимости от алкоголя. Злоупотребление алкоголем, снижая активность ГАМКергической нейромедиации в вентральной области мозга, усиливает дофаминовую нейротрансмиссию, которая опосредует реализацию подкрепляющих эффектов алкоголя («система награды») и играет важную роль в формировании зависимости от алкоголя [2—4]. Считается, что при развитии зависимости от алкоголя имеет место функциональная недостаточность тормозной ГАМКергической системы мозга при одновременной гиперактивности моноаминергичских систем (в первую очередь — дофаминергической). Учитывая тесную функциональную взаимосвязь всех нейрохимических процессов мозга, нормализация состояния дофаминовой системы может быть достигнута как посредством непосредственного воздействия на различные звенья и регуляторы дофаминовой нейромедиации, так и через другие нейромедиаторы и нейромодуляторы, включая систему ГАМК [5—7].
По своей химической структуре баклофен является производным хлорфенилмасляной кислоты (парахлорфенил-ГАМК) и может рассматриваться как производное гамма-аминомасляной кислоты, а также как ее стереоспецифический агонист. Основной механизм действия баклофена связан с активацией пресинаптических ГАМК-Б рецепторов [8, 9].
В эксперименте на животных установлен эффект снижения секреции дофамина, а также редукции аддиктивного поведения в ответ на применение агонистов ГАМК-Б-рецептеров (баклофен), при этом отсутствует влияние данных препаратов на пищевое и водное поведение, а также на локомоторную активность [10—14].
Первое клиническое исследование терапевтического эффекта баклофена у лиц, страдающих алкогольной зависимостью в сочетании с аффективными расстройствами, проведено в 1993 г. (цит. по [15]). В исследование были включены 90 пациентов с вторичными аффективными расстройствами (тревога, депрессия), которых разделили на четыре группы. 1-я группа получала баклофен, 2-я — диазепам, 3-я — амитриптиллин и 4-я — плацебо. Оценка эффективности терапии аффективных нарушений производилась с помощью клинических методов, психологических тестов и электрофизиологических (сверхмедленный омега-потенциал) методик. Результаты исследования продемонстрировали эффективность баклофена в отношении коррекции депрессии и тревоги у больных c алкогольной зависимостью, сопоставимые с эффективностью диазепама и амитриптилина. Преимуществом баклофена явилось то, что он вызывал сравнительно мало побочных эффектов.
Исследование безопасности приема баклофена в сочетании с употреблением алкоголя было проведено S. Evans и A. Bisaga [16] на 18 ранее не получавших лечения от алкогольной зависимости добровольцах, которые употребляли алкоголь в высоких дозах (в среднем 28 стандартных доз алкоголя в неделю), но при этом не отвечали критериям наличия алкогольной зависимости. Серия тестов из 6 двухдневных экспериментов в условиях стационара была выполнена в двойном слепом плацебо-контролируемом дизайне с двойной маскировкой. Баклофен (0, 40 и 80 мг) или идентично выглядящее плацебо назначались за 2,5 ч перед употреблением алкоголя. Индивидуальная для каждого испытуемого доза алкоголя рассчитывалась исходя из веса (0,75 г/кг) и была разделена на 4 приема с интервалом 20 мин. В данном исследовании не было отмечено серьезных побочных эффектов сочетания баклофена с алкоголем и, кроме того, не отмечалось усиления ни стимулирующего, ни седативного эффектов при назначении баклофена в комбинации с алкоголем, что позволило исследователям сделать вывод о безопасности применения баклофена в сочетании с алкоголем.
Результаты исследований эффективности применения баклофена для лечения алкогольной зависимости, выполненные в дизайне двойного слепого плацебо-контролируемого исследования, оказались противоречивыми. Первое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование эффективности и безопасности баклофена для стабилизации ремиссии у пациентов с алкогольным циррозом печени было проведено G. Addolorato и соавт. [17]. Выбор баклофена для лечения больных, страдающих алкогольной зависимостью, сочетающейся с нарушением функции печени, был обусловлен фармакокинетическими характеристиками препарата, который не метаболизируется в печени (до 80% пероральной дозы выводится почками), что делает баклофен препаратом выбора для данной группы больных. В исследовании были скринированы 148 пациентов с алкогольной зависимостью и алкогольным циррозом печени, из которых рандомизировали 84 больных, соответствующих критериям включения. Пациенты были распределены в отношении 1:1 в две группы: 1-я — получала баклофен (по 5 мг 3 раза в день первые 3 дня, остальные дни вплоть до 12 нед — 10 мг 3 раза в день), а 2-я — принимала идентично выглядящее плацебо в течение 12 нед. Анализ выживаемости Каплана—Мейера показал достоверно более высокое удержание больных в ремиссии в группе баклофена. Регрессионный анализ Кокса также выявил значительно меньший риск рецидивов и срывов среди больных, принимавших баклофен. В 1-й группе была выявлена также меньшая выраженность влечения к алкоголю по обсессивно-компульсивной шкале.
J. Garbutt и соавт. [18] в США также было проведено рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование эффективности и безопасности баклофена при алкоголизме. В исследование были включены 80 пациентов, рандомизированных в две группы: 1-я, принимавших баклофен, и 2-я — плацебо. Продолжительность терапии составила 12 нед, суточная доза баклофена — 30 мг. Фармакотерапия дополнялась наркологическим консультированием малой интенсивности. В качестве показателей эффективности оценивались количество дней массивного пьянства, уровень тревоги и влечение к алкоголю. Завершило исследование 76% всех испытуемых. В целом исследователи констатировали хорошую переносимость препарата, серьезных побочных эффектов отмечено не было. Баклофен, в отличие от плацебо, достоверно редуцировал тревогу. В то же время статистически значимой разницы в основной и контрольной группах по количеству дней массивного пьянства и частоте рецидивов алкоголизма получено не было.
Два недавних проспективных когортных исследования [19, 20] позволили установить эффективность высоких доз баклофена (до 330 мг/сутки) в отношении уменьшения потребления алкоголя. В первом исследовании [19] 80 из 100 пациентов, страдающих алкогольной зависимостью, через 3 мес приема высоких доз баклофена снизили потребления алкоголя от первоначального высокого уровня до умеренного или низкого. Через 2 года наблюдений в группе умеренного и низкого потребления алкоголя оставалось 60% пациентов. Сходные результаты были получены во втором исследовании [20], которое показало, что прием высоких доз баклофена в течение года 80% из 132 пациентов, потребляющих высокие дозы алкоголя, сократили употребления алкоголя до низкого уровня. Оба исследования были открытыми и не сопровождались плацебо-контролем, что требует осторожного отношения к полученным результатам.
Таким образом, учитывая неоднозначность полученных данных, а также хорошую переносимость баклофена и отсутствие серьезных побочных эффектов при его применении у больных алкоголизмом, было предпринято настоящее двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование (с двойной его маскировкой), целью которого было изучение эффективности баклофена (баклосан) при алкоголизме.
История появления препарата
Изначально Баклофен создавался как средство для лечения эпилептического заболевания. Вещество впервые было синтезировано крупной швейцарской компанией Ciba-Geigy в 1962 известным химиком-фармацевтом Heinrich Keberle. Несмотря на то что лекарственное средство не преуспело в лечении эпилепсии, оно положительно сказывалось на состоянии пациентов, у которых ранее был:
- Инсульт.
- Мышечные спазмы.
- Черепно-мозговые травмы.
Синтезированный препарат изначально предполагалось употреблять только пероральным способом, но интратекальный метод позволял добиваться более эффективного лечения, без побочных эффектов, которые могли возникнуть при обычном проглатывании таблеток. На данный момент Баклофен используется для терапии целого ряда заболеваний.
Вывод
Баклофен – препарат, который в последнее время получает активное распространение среди молодых людей. С фактами его немедицинского использования приходится сталкиваться все чаще. Его потребителями, которые добиваются именно наркотического воздействия, становятся граждане, не имеющие средств для приобретения более дорогих запрещенных веществ.
Постоянное желание регулярно ощущать эйфорию, вызывать галлюцинации приводит к необходимости планомерного повышения дозы препарата, что опасно тяжелым отравлением и смертью человека.
Использование этого средства смертельно опасно. Родственники должны об этом помнить, при первых признаках зависимости у близкого им человека обращаться за помощью. В реабилитационном они могут рассчитывать на бесплатную консультацию, составление индивидуальной программы лечение, психологическое сопровождение пациента на всех этапах. Чтобы помощь была эффективной, важно обратиться к специалистам как можно раньше, пока наркотик еще полностью не поработил сознание.
Применение в медицинских целях
В зависимости от назначения лекарственный препарат применяется несколькими методами, а именно:
Пероральный способ:
- Состояние повышенного мышечного тонуса.
- При опухолях.
- ДЦП.
- Инсульт.
- Менингит.
- При алкогольном синдроме отмены.
Интратекальный способ (инъективное введение в спинной мозг):
- Выраженная статичность.
- Рассеянный склероз.
- Поражение головного или спинного мозга.
Интратекальный метод также может применяться, если у пациента непереносимость к отдельным компонентам при употреблении пероральным способом.
Лечение
Начинать терапию рекомендуется с детокса и комплексной диагностики, которая позволит разработать схему лечения, подобрать нужные лекарства и методики.
Дезинтоксикация
Метод дезинтоксикации, направлен на выведение из организма метаболитов и вредных веществ. За счет полноценного очищения удается освободить больного из физического пристрастия, полностью избавить от абстинентного синдрома или максимально снизить симптомы ломки.
Физические последствия для организма удается купировать с помощью:
- диеты;
- поливитаминных комплексов;
- гимнастики;
- особого режима питья.
По назначению врача возможно использование симптоматической терапии, обеспечивающей восстановление внутренних органов и систем организма.
Помощь психологов
[us_image image=»17981″ size=»full» align=»center»][us_separator size=»small»]
Баклосан вызывает психологическую зависимость. Поэтому без консультаций психолога не обойтись. Продолжительность такого курса от 8 до 10 недель.
Работа с психотерапевтом позволяет вернуть больному навыки здорового общения, пересмотреть личностные приоритеты в жизни, трезво взглянуть на свои проблемы, осознав способы их решения. Психотерапевтические сеансы призваны вернуть человеку возможность самостоятельно решать свои проблемы, не обращаясь к наркотикам и алкоголю.
Социализация
[us_image image=»3396″ size=»full» align=»center»][us_separator size=»small»]
Важный и завершающий этап реабилитации. Пройдя его, удастся положительно ответить, можно ли вылечиться от зависимости Баклосана. Длительный прием этого препарата придает человеку уверенности в себе, он получает удовольствие от общения, с легкостью заводит новые знакомства. На стадии социализации психологи фактически учат человека общаться заново, уже не обращаясь за помощью к наркотику.
Результатом такой работы становится нормализация психологического состояния пациента. Его удается научить контролировать свои желания и поступки, адекватно реагировать на вызовы окружающей среды.
Попытки самостоятельно справиться с зависимостью от этого препарата, ни к чему не приведут. Резкая отмена только спровоцирует тяжелый абстинентный синдром.
Признаки употребления Баклофена
Благодаря сильнодействующему компоненту препарат активно используется наркозависимыми лицами преимущественного юного возраста. Дело в том, что при передозировке Баклофен оказывает сильный, опьяняющий эффект.
Чтобы «кайфонуть» наркозависимые употребляют от 6 до 14 таблеток одновременно и запивают слабоалкогольными напитками. Спустя 30–40 наступает наркотическое опьянение, которое сопровождается следующими признаками:
- Тошнота и рвота.
- Сильная сухость во рту.
- Появление зрительных и слуховых галлюцинаций.
- Сильная дрожь рук.
- Сонливость.
- Состояние полной апатии.
- Расширенные зрачки.
- Невнятная речь.
- Головокружение.
- Нарушенная координация движений.
Амфетаминовые наркоманы тоже часто применяют Баклофен. Лекарственным средством можно легко развести синтетический аналог кокаина, таким образом, превращая одну дозу в две. Зависимые, принимающие такой «микс», выделяют сильное чувство эйфории, прилив сил и слуховые галлюцинации.
Помогите близкому вернуться на правильный путь!Оставьте номер телефона и наши специалисты свяжутся с Вами!
[править] Ссылки
- Инструкция по медицинскому применению
- Про лечение алкоголизма баклофеном
- Путешествие в Склиф соавтора «Книги психонавта»
- Как после него перекумариться
- Легальный наркотик баклофен
- Баклофен с точки зрения психиатрии
- У нас было пять таблеток 25-го баклосана, 2 фенотропила, 5 пикамилона, 4 фенибута, 1 капсула 300-й лирики, 4 кофеин-бензоата натрия, флакон тауфона
- Баклофен и прегабалин на Encyclopedia Pathologica
- Наркогенный потенциал «Лирики»
[ + ] Баклофен — целебная панацея от всех болезней | |||||||||||||||
|
[ + ] Баклофен всяко имеет отношение к веществам | |||||||||||||||||||
|
Баклофен — развитие зависимости
Этот наркотик часто используется больными для усиления других препаратов, поэтому он часто сочетается с алкоголем. Развитие зависимости обусловлено тем, что препарат открывает в человеке потенциально скрытые возможности. Страхи, комплексы, депрессивность, нервозность – все это исчезает.
Зависимый наполняется энергией и хочет что-то делать ровно столько, сколько длится эффект от очередной дозы. Химическая зависимость для этого наркотика не характерна, главная угроза – развитие психологического влечения.
Механизм развития зависимости можно представить следующим образом:
- Употребление наркотика.
- Воздействие вещества на организм.
- Испытывание эйфории.
- Окончание эффекта наслаждения.
- Повторная доза для возобновления эффекта.
После развития стойкой психической зависимости человек, чувствует себя плохо без приема очередной дозы.
[править] Меметичность
Баклодрам
◄ ► |
Баклофен для чайников
Тот самый Нофап-кун
Ещё совсем недавно баклофен оставался малоизвестным веществом в узких кругах терапевтов и фармакологов, но с популяризацией психонавтской юдоли форумами вроде бихая о баклофене узнали широкие круги студентов и школьников. Относительно низкая цена в районе 200—300 рублей сделала его доступным, а набор позитивных эффектов — ещё и желанным. Невзирая на побочки и не прочитав инструкцию, комнатные Сидди Барретты жрали белые колёса флаконами, после чего продолжали отжиг уже в соответствующих заведениях с санитарами. Один из таких кренделей описал его в «Книге психонавта», а другой скопипастил эту главу в «Азбуку домашнего терроризма», причём последний товарищ явно на нём не торчал, иначе бы не стал записывать его в ряд безопасных для тушки веществ, но, вообще-то, фошыстам наркоманить кагбэ воспрещается.
Не последнюю роль в популяризации баклофена у новых битников сыграли имиджборды — Ычан, Доброчан и Двач, где в // был запилен оффициальный™ баклофен-тред, перекочевавший впоследствии на Сосач, а следом за ним — на Чухач. На Ычане одно время сидел неймфаг, ратовавший за нофап и регулярно упарывавшийся баклофеном. Во время одной из сходок анонимусов персонаж в пару присестов схомячил 15 колёс и со словами «я даже не упаду» распластался на земле, лепеча бессвязные речи, после чего благополучно отъехал в больничку.
Всё-таки ролики с баклофеновыми гопниками встречаются на трубе реже, чем с набутираченными водилами, но у героя статьи в этом отношении всё ещё впереди, поскольку психотропный de facto и de iure бут мутить с каждым годом всё сложнее, а бакл вносить в списки Онищенко и Ко пока не надумали.
Фатальные последствия употребления и помощь при передозировке Баклофеном
Употребление Баклофена в качестве наркотика характеризируется сильным превышением дозировки с целью достижения максимального удовольствия и получения галлюцинаций. Часто больные в погоне за такими ощущениями получают угнетение дыхательного центра и попросту умирают.
Люди теряют связь с реальным миром, у них нарушается деятельность сердечной мышцы и подавляющего большинства внутренних органов. Также развивается:
- Маниакально-депрессивный синдром.
- Полное отсутствие связи с реальностью.
- Социопатия.
По мнению экспертов, регулярное употребление препарата в превышенных дозах на протяжении нескольких недель может привести к смерти.
При передозировке Баклофеном нужно действовать незамедлительно. Оптимальный алгоритм действий будет следующим:
- Вызвать скорую помощь.
- Обеспечить приток свежего воздуха.
- Промыть больному желудок.
- Давать обильное питье.
- При отсутствии пульса или дыхания провести реанимационные мероприятия.
Специфических антидотов для этого вещества нет, поэтому снятие интоксикации заключается в устранении наиболее опасных ее проявлений.
Баклофен – дешевый, молодежный наркотик, приводящий к фатальным последствиям буквально с первого употребления. Такой наркотик легко достать и это делает его одним из самых опасных, именно поэтому если ваши близкие пристрастились к медикаменту без необходимых на, то показаний, обратитесь за наркологической помощью.
Результаты
Демографические и клинические данные, характеризующие больных, приведены в табл. 1. Из нее видно, что выделенные группы больных не различались по основным показателям, таким как возраст, пол, длительность алкогольной зависимости и др. Не было отмечено также достоверных различий между группами по другим показателям.
Показатели регулярности приема препаратов, измеряемые соответственно по непринятым капсулам и рибофлавину в моче, в обеих группах колебались в диапазоне 65—100% и при большинстве визитов превышали 80%. Различий между группами по данным показателям не отмечалось.
Что касается выбывания больных из программы исследования, то в основной группе программу лечения закончили в ремиссии 6 (37,5%) человек, у 8 (50%) больных наступил рецидив алкоголизма, и еще 2 (12,5%) больных выбыли из исследования по другим, не связанным с основным заболеванием, обстоятельствам. Во 2-й, контрольной группе распределение больных по вышеуказанным трем группам было аналогичным. Какие-либо различия между группами по показателям завершения программы лечения и рецидиву алкоголизма отсутствовали.
Однако результаты анализа «выживаемости» Каплана—Мейера продемонстрировали тенденцию к лучшему удержанию в программе лечения в группе больных, получавших баклофен (рис. 1), хотя различия между основной группой и группой сравнения не были статистически достоверны (значимость различий по лог-ранк критерию Мантеля—Кокса для события «рецидив» p
=0,651, а для события «выбывание по любой причине»
p
=0,656).
Рис. 1. Результаты анализа «выбывание из исследования» по Каплану—Мейеру. Достоверность различий по лог-ранк критерию Мантеля—Кокса (p=0,656).
Средняя продолжительность ремиссии в основной группе (8,6±0,9 нед) значимо не отличалась от таковой в контрольной (7,4±1,0; p
=0,66). Время до первого употребления алкоголя («срыв ремиссии») между группами также практически не различалось: 8,4±1,0 нед в основной группе против 6,2±1,1 нед в контрольной (
р
=0,23). Следует, однако, отметить тенденцию к большему времени до срыва и рецидива в группе больных, получавших баклофен.
Количество дней употребления алкоголя, дней трезвости и потребление алкоголя в граммах чистого этанола, верифицированные методом ретроспективного анализа, а также показатели активности ГГТ, являющейся маркером массивной алкоголизации, приведены соответственно в табл. 2 и 3.
Таблица 2. Динамика показателей потребления алкоголя Примечание. Здесь и в других таблицах: для межгрупповых сравнений статистическая значимость определялась по результатам дисперсионного анализа, для сравнений по отношению к начальным значениям применялись апостериорные тесты по методу Бонферрони; + — статистически значимые различия по отношению к исходным значениям показателей внутри группы (p<0,05); * — различия между группами, близкие к статистически значимым (р<0,1).
Таблица 3. Динамика активности ГГТ в процессе лечения Примечание. + — статистически значимые различия по отношению к исходным значениям показателей внутри группы (p<0,05); между группами статистически значимых различий нет.
Как видно из табл. 2, все показатели потребления алкоголя значимо снизились в ходе терапии относительно исходных данных в обеих группах. Хотя достоверные различия между группами баклофена и плацебо по показателям потребления алкоголя отсутствовали (см. табл. 2), следует отметить тенденцию к меньшему потреблению алкоголя в группе баклофена, приближающуюся на 2-й неделе исследования к уровню статистической значимости (достоверность различий в количестве дней тяжелого пьянства за неделю р
=0,073, а в количестве потребленных грамм чистого этанола за неделю —
р
=0,085). Кроме того, показатели количества потребленных граммов чистого этанола за неделю в группе баклофена на протяжении всего исследования было значимо меньше исходных значений, в то время как в группе плацебо такие различия наблюдались только на последних неделях исследования и, более того, на протяжении значительной части исследования отмечалось увеличение потребления алкоголя (рис. 2).
Рис. 2. Среднее количество потребленного этанола за неделю, г. + — достоверность отличий от исходного значения в группе баклофена — р<0,05; * — достоверность отличий от исходного значения в группе плацебо — р<0,05.
Динамика показателей ГГТ (биохимический маркер массивной алкоголизации) в группах баклофена и плацебо значимо не отличались (табл. 3). При этом значения показателей активности ГГТ в обеих группах достоверно снизились в процессе лечения относительно исходных величин (табл. 3).
В настоящем исследовании нами были использованы три шкалы квантифицированной оценки влечения к алкоголю: Пенсильванская (ПШВА), обсессивно-компульсивная (ОКШВА) и визуальная аналоговая (ВАШВА). Динамика влечения к алкоголю (крэйвинг) в группах баклофена и плацебо приведена в табл. 4.
Таблица 4. Динамика влечения к алкоголю в процессе лечения Примечание. По всем шкалам между группами статистически значимых различий не выявлено; * — статистически значимые различия по отношению к исходным значениям внутри группы (p<0,05).
В процессе лечения интенсивность влечения к алкоголю по ОКШВА значимо снижалась в обеих группах относительно исходного уровня (табл. 5), причем снижение было статистически достоверным более часто в группе баклофена. По ПШВА и ВАШВА снижение интенсивности влечения в ходе лечения отмечалось в обеих группах больных, однако оно было статистически значимым только в группе баклофена. Статистически достоверных различий в динамике влечения к алкоголю между группами больных, получавших баклофен и плацебо, ни по одной из трех использованных в данном исследовании шкал выявлено не было (см. табл. 5).
Таблица 5. Динамика показателей тревоги и депрессии в процессе лечения Примечание. По всем шкалам между группами статистически значимых различий не выявлено; * — статистически значимые различия по отношению к исходным значениям внутри группы (p<0,05).
Результаты исследования динамики тревоги и депрессии у больных обеих групп приведены в табл. 5.
В процессе лечения интенсивность тревоги и депрессии по всем шкалам значимо снижалась в обеих группах относительно исходных значений (см. табл. 5), причем, как и в случае с влечением к алкоголю, снижение было достоверным намного более часто в группе баклофена. Статистически значимых различий в динамике тревоги и депрессии между группами больных, получавших баклофен и плацебо, ни по одной из использованных в данном исследовании шкал выявлено не было.
Общие показатели эффективности терапии были получены по ШОКВ. По ней к концу курса лечения статистически значимых различий между группами не было (табл. 6).
Таблица 6. Изменение по ШОКВ в изученных группах больных Примечание. Различия между группами статистически незначимы.
В основной группе больных, получавших баклофен, побочные эффекты отмечались у 1 (6,25%) больного, а в контрольной группе (плацебо) — у 3 (18,75%) больных (различия статистически не значимы). Наиболее частым нежелательным явлением была сонливость (у 2 больных).
Показатели активности ферментов печени снизились относительно исходных значений в обеих группах, при этом достоверные различия между группами отсутствовали (табл. 7).
Таблица 7. Динамика содержания АЛТ и АСТ в процессе лечения Примечание. Для межгрупповых сравнений и сравнений по отношению к начальным значениям статистическая значимость определялась по результатам дисперсионного анализа; статистически значимые различия между группами отсутствуют; * — статистически значимые различия по отношению к начальным значениям (p<0,05).