Преднизолон гемисукцинат (Prednisolone hemisuccinate)

ГЛЮКОКОРТИКОИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

методическое пособие

Первая помощь при приступе

При появлении первых признаков анафилактического шока человеку должна быть оказана неотложная медицинская помощь, которая заключается в выполнении следующего алгоритма действий:

1. Больного укладывают в горизонтальное положение.
2. Необходимо освободить шею и грудь потерпевшего от одежды, воздействие которой может усложнить выполнение акта дыхания.
3. Следует выполнить наложение жгута выше того участка тела, где произошло инъекционное введение препарата, укус ядовитого насекомого или воздействие другого потенциального аллергена.
4. Ввести в организм больного препараты адреналина и глюкокортикоиды, обладающие противошоковым и противоаллергическим действием.
5. Организовать ингаляцию больного дополнительным источником кислорода.

При отсутствии медицинского оборудования и нарастающей дыхательной недостаточности выполняется искусственное дыхание. На данном этапе оказания неотложной помощи больному может потребоваться срочная интубация с подключением к аппарату ИВЛ.

В условиях отсутствия возможности провести искусственную вентиляцию легких прибегают к трахеостомии. Стенки гортани потерпевшего прокалывают 6 инъекционными иглами, которые имеют широкий диаметр просвета.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

В зависимости от структуры глюкокортикоиды различаются по длительности действия, выраженности противовоспалительной, минералокортикоидной, метаболической и иммуносупрессивной активности (табл. 5). Причем, нет прямой корреляции между их иммуносупрессивным и противовоспалительным действием. Например, дексаметазон обладает мощным противовоспалительным эффектом и относительно низкой иммуносупрессивной активностью.

КОРТИЗОН

Препарат природного глюкокортикоида, биологически неактивен. Активируется в печени, превращаясь в гидрокортизон. Обладает кратковременным действием. По сравнению с другими глюкокортикоидами имеет более выраженную минералокортикоидную активность, то есть оказывает существенное влияние на водно-электролитный обмен.

Особенности применения

В основном используется для заместительной терапии

надпочечниковой недостаточности у больных с нормальной функцией печени.

Формы выпуска:

• таблетки по 25 и 50 мг (кортизона ацетат)
  .

ГИДРОКОРТИЗОН

Природный глюкокортикоид, по глюкокортикоидной активности в 4 раз слабее преднизолона, по минералокортикоидной несколько превосходит его. Как и при применении кортизона, высока вероятность развития отеков, задержки натрия и потери калия.

Особенности применения

Гидрокортизон так же, как и кортизон, не рекомендуется применять для фармакодинамической терапии

, особенно у больных с отеками, гипертензией, сердечной недостаточностью.
Применяется
, главным образом,
для заместительной терапии
при первичной и вторичной надпочечниковой недостаточности. При острой надпочечниковой недостаточности и других неотложных состояниях препаратом выбора является гидрокортизона гемисукцинат.

Формы выпуска:

• гидрокортизона гемисукцинат, сухое вещество или раствор в ампулах и флаконах по 100 и 500 мг (гидрокортизон-meвa, panuкорт, солу-кортеф)
  ;
• гидрокортизона ацетат, суспензия в ампулах и флаконах по 25 мг/мл.

ПРЕДНИЗОЛОН

Синтетический глюкокортикоид, наиболее часто используется в клинической практике для фармакодинамической терапии

и рассматривается как стандартный препарат. По глюкокортикоидной активности в 4 раза сильнее гидрокортизона, а по минералокортикоидной активности уступает ему. Относится к глюкокортикоидам со средней продолжительностью действия.

Формы выпуска:

• таблетки по 5, 10, 20 и 50 мг (ano-преднизон, декортин Н, теднисол);
• преднизолона фосфат, ампулы по 1 мл, 30 мг/мл;
• преднизолона гемисукцинат, порошок в ампулах по 10, 25, 50 и 250 мг (солю-декортин);
• преднизолона ацетат, суспензия в ампулах по 10, 20, 25 и 50 мг (преднигексол).

ПРЕДНИЗОН

По активности и другим параметрам близок к преднизолону. Исходно преднизон является метаболически неактивным препаратом (пролекарством). Активируется в печени путем гидроксилирования и превращения в преднизолон. Поэтому при тяжелых заболеваниях печени использовать его не рекомендуется. Основным преимуществом преднизона является его более низкая стоимость.

Формы выпуска:

• таблетки по 5 мг (преднизон).

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН

По сравнению с преднизолоном обладает несколько большей (на 20%) глюкокортикоидной активностью, минимальным минералокортикоидным действием, реже вызывает нежелательные реакции (особенно изменения психики, аппетита, ульцерогенное действие). Имеет более высокую стоимость, чем преднизолон.

Особенности применения

Так же, как и преднизолон, используется в основном для фармакодинамической терапии. Предпочтителен у больных с психическими нарушениями, ожирением, язвенной болезнью, а также при проведении пульс-терапии.

Формы выпуска:

• таблетки по 4 и 16 мг (медрол, метипред, урбазон, преднол);
• метилпреднизолона сукцинат, сухое вещество в ампулах и флаконах по 8, 20, 40, 125, 250, 500 мг, 1,0 и 2,0 г (метипред, преднол-Л, солу-медрол);
• метилпреднизолона ацетат, суспензия во флаконах по 40 мг (депо-медрол, метипред);
• метилпреднизолона сулептанат, ампулы по 50 и 100 мг/мл (промедрол).

ТРИАМЦИНОЛОН

Является фторированным глюкокортикоидом. Обладает более сильным (на 20%) и длительным глюкокортикоидным действием, чем преднизолон. Не имеет минералокортикоидной активности. Чаще вызывает нежелательные реакции, особенно со стороны мышечной ткани («триамцинолоновая» миопатия) и кожи (стрии, кровоизлияния, гирсутизм).

Формы выпуска:

• таблетки по 2, 4 и 8 мг (берликорт, делфикорт, кенакорт. полькортолон
  ); триамцинолона ацетонид, суспензия в ампулах по 40 мг/мл (
  кеналог, трикорт
  );
• триамцинолона гексацетонид, суспензия в ампулах по 20 мг/мл (ледерспан
  ).

ДЕКСАМЕТАЗОН

Так же, как и триамцинолон, является фторированным препаратом. Один из наиболее мощных глюкокортикоидов: в 7 раз сильнее преднизолона по глюкокортикоидной активности. Не обладает минералокортикоидным действием. Вызывает сильное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, выраженные нарушения углеводного, жирового, кальциевого обмена, психостимулирующее действие, поэтому не рекомендуется назначать его на длительный срок.

Особенности применения

Препарат имеет некоторые особые показания к применению: бактериальный менингит; отек мозга; в офтальмологии (кератит, увеит и другие); профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии; лечение тяжелого абстинентного синдрома при алкоголизме; профилактика синдрома дыхательных расстройств у недоношенных (дексаметазон стимулирует синтез сурфактанта в альвеолах легких); лейкоз (замена преднизолона на дексаметазон при остром лимфобластном лейкозе значительно снижает частоту поражения центральной нервной системы).

Формы выпуска:

• таблетки по 0,5 и 1,5 мг (даксин, дексазон, кортидекс);
• дексаметазона фосфат, ампулы по 1 и 2 мл, 4 мг/мл (даксин, дексабене, дексазон, сондекс).

БЕТАМЕТАЗОН

Фторированный глюкокортикоид, по силе и длительности действия близкий к дексаметазону. Глюкокортикоидная активность в 8-10 раз выше, чем у преднизолона. Не имеет минералокортикоидных свойств. Несколько слабее, чем дексаметазон, влияет на углеводный обмен. Наиболее известен препарат бетаметазона фосфат/дипропионат, предназначенный для внутримышечного, внутрисуставного и периартикулярного введения. Он состоит из двух эфиров, один из которых — фосфат — быстро всасывается из места введения и дает быстрый (в течение 30 минут) эффект, а другой — дипропионат — всасывается медленно, но обеспечивает пролонгированное действие — до 4 недель и более. Представляет собой мелкокристаллическую суспензию, которую нельзя вводить внутривенно. Водорастворимый бетаметазона фосфат вводится внутривенно и субконъюнктивально.

Признаки анафилактического шока

Клинические проявления анафилактического шока во многом зависят от того, воздействие какого аллергена спровоцировало острую аллергическую реакцию.

Данный вид патологического состояния организма сопровождается возникновением следующей симптоматики:

• покраснение участка кожи в области контакта тела с потенциальным раздражителем;
• сильный зуд эпителиальных тканей и слизистой оболочки ротовой полости, гортани, который только усиливается;
• резкое снижение артериального давления;
• чувство сильной боли, которое появляется сразу же после контакта с аллергеном;
• головокружение;
• тошнота;
• приступы спазматической боли внутри живота;
• диарея;
• выделение рвотных масс, если аллерген попал внутрь желудочно-кишечного тракта;
• множественные отеки слизистых оболочек;
• чувство удушья и нехватки воздуха;
• потеря сознания;
• ощущение жжения в области загрудинного пространства (данный симптом анафилактического шока проявляется в случае аллергической реакции на лекарственный препарат, который вводился внутривенно);
• сужение просвета бронхов, которое приводит к нарушению процесса газообмена;
• бледность кожи лица;
• синюшность поверхности губ, пальцев рук и ног;
• коллапс всех систем жизнеобеспечения организма.

Вышеперечисленная симптоматика анафилактического шока может проявиться в течение 1-2 мин. В большинстве случаев люди, которые находятся в непосредственной близости с потерпевшим, не всегда успевают понять причину неудовлетворительного самочувствия больного.

Меры предосторожности при использовании Преднизолона

Во время терапии лекарственным препаратом Преднизолон необходимо соблюдать следующие меры предосторожности, направленные на сохранение здоровья:

• периодическое наблюдение у врача-окулиста;
• контроль за клеточным составом периферической крови, а также уровнем глюкозы;
• проверка артериального давления;
• поддержание стабильного электролитического баланса;
• дозированный прием антацидов и препаратов, содержащих ионы калия, которые минимизируют риск развития побочных эффектов;
• отказаться от проведения вакцинации, так как Преднизолон подавляет возникновение адекватного иммунного ответа (искусственную иммунизацию организма следует провести позже, после отмены медикамента);
• проводить рентгенологический контроль над сохранением минеральной структуры костей позвоночника, верхних и нижних конечностей.

В период продолжительной терапии Преднизолоном следует учитывать, что данный препарат повышает концентрацию 11-, а также 17-оксикетокортикостероидов. У пациентов, которые ранее перенесли инфаркт миокарда или страдают от цирроза печени, возможно прогрессирование данных заболеваний с дальнейшим разрушением пораженных тканей.

Дозировки

Режим дозирования Преднизолоном в отношении пациентов с признаками анафилаксии устанавливается лечащим врачом с учетом степени тяжести состояния больного.

Для взрослых

Пациентам взрослой возрастной группы, которые находятся в состоянии анафилактического шока, показано струйное внутривенное введение Преднизолона в дозировке от 50 до 150 мг активного вещества. В особо тяжелых случаях данная доза может быть увеличена до 400 мг.

После стабилизации состояния больного, нормализации показателей артериального давления, дальнейшее введение Преднизолона осуществляется внутривенно, но уже в составе капельного раствора. Повторное использование данного препарата возможно с соблюдением временного интервала 3-4 ч.

Для взрослых пациентов средняя суточная доза Преднизолона составляет от 300 до 1200 мг с последующим ее снижением по мере улучшения самочувствия. Важно помнить, что резкое прекращение терапии данным препаратом может спровоцировать синдром отмены.

Для детей по возрасту

В отношении детей всех возрастных групп, организм которых еще продолжает расти, применение Преднизолона возможно только в крайних случаях, когда присутствует реальная угроза жизни ребенка.

Определение дозы глюкокортикоида осуществляется индивидуально лечащим врачом, который оценивает тяжесть анафилаксии. После инъекционного введения препарата ребенок остается в стационарном отделении больницы под круглосуточным наблюдением медицинского персонала.