Ацетилсалициловая кислота и амфетамин

Содержание:

Действие ацетилсалициловой кислоты.
Ацетилсалициловая кислота: эффекты, вредные для здоровья.
Амфетамин и кислота.
Можно ли принимать ацетилсалициловую кислоту с амфетамином.
Ацетилсалициловая кислота: сколько допустимая норма.

Люди с диагнозом наркомания часто не ограничиваются только одним стимулятором. Они начинают использовать различные медикаменты для усиления психоактивного действия. Одно из таких лекарств — Аспирин. Однако, бесконтрольный прием ацетилсалициловой кислоты провоцирует развитие серьезных патологий и желудочных кровотечений.

Действие ацетилсалициловой кислоты

Аспирин — нестероидный противовоспалительный препарат. Механизм его анальгезирующего действия заключается в угнетении синтеза тромбоксанов и простагландинов, которые повышают чувствительность к гистамину и брадикинину — медиаторам боли. Помимо этого он обладает такими фармакологическими эффектами:

Противовоспалительный — возникает из-за способности уменьшать проницаемость капилляров, снижать активность гиалуронидазы в очаге воспаления и замедлять его энергоснабжение, тормозя синтез источника энергии АТФ.
Жаропонижающий — из-за снижения количества простагландинов типа Е на участках терморегуляции в гипоталамусе, сосуды кожи расширяются, происходит обильное потовыделение и температура падает.
Кроверазжижающий — уменьшает выработку тромбаксана в тромбоцитах, что снижает свертывание крови, усиливает способность растворять тромбы.

Ацетилсалициловая кислота быстро всасывается в желудке. Кроме того, она блокирует выработку циклооксигеназы, которая защищает желудок от соляной кислоты, чем вызывает риск возникновения язвы. Раздражающий эффект проявляется при каждом приеме препарата и вызывает скрытые микрокровотечения. Действовать аспирин начинает через 15–20 минут. Выводится почками в неизмененном виде. В медицине используется для лечения ревматизма, лихорадки, боли, для профилактики инфарктов и инсультов.

Ацетилсалициловая кислота 500 мг №10 табл.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА Торговое название Ацетилсалициловая кислота Международное непатентованное название Ацетилсалициловая кислота Лекарственная форма Таблетки 0,5 г Состав Одна таблетка содержит активное вещество: кислота ацетилсалициловая – 0,5 г, вспомогательные вещества: кислота лимонная, крахмал картофельный, тальк. Описание Таблетки белого цвета слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, плоскоцилиндрические с риской и фаской. Фармакотерапевтическая группа Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и её производные. Ацетилсалициловая кислота. Код АТХ N02BA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется) с образованием основного метаболита – салициловой кислоты. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). Ацетилсалициловая кислота распределяется в большинство тканей и жидких сред организма. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В небольших количествах выводится с грудным молоком. Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70 % для ацетилсалициловой кислоты и 66-98 % — для салициловой. 50 % введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4-х основных метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60 %) и в виде метаболитов. Скорость экскреции зависит от дозы – при приеме небольших доз период полувыведения составляет 2-3 часа, а с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов. Противовоспалительный эффект препарата наступает через 1-2 дня приема (после создания в тканях постоянного терапевтического уровня салицилатов, который составляет примерно 150-300 мкг/мл), достигает максимума при концентрации 20-30 мг % и сохраняется весь период применения. Фармакодинамика Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие. Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и т. д. Жаропонижающее действие связано с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции. Анальгетический эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности и способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина. Одним из основных механизмов действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация (подавление активности) фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов), в результате чего нарушается синтез простагландинов. Нарушение синтеза простагландинов приводит к потере чувствительности периферических нервных окончаний к кининам и другим воспалительным и болевым медиаторам (передатчикам). Вследствие нарушения синтеза простагландинов уменьшается выраженность воспаления и их пирогенное (повышающее температуру тела) влияние на центр терморегуляции. Кроме того, уменьшается влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, приводящее к понижению их чувствительности к медиаторам боли. Ацетилсалициловая кислота угнетает агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах и оказывает антиагрегантное действие. Показания к применению — лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации — повышенная температура тела у взрослых и детей старше 16 лет при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях Способ применения и дозы Способ применения: внутрь, препарат следует принимать после еды, запивая водой. При болевом синдроме взрослым : разовая доза составляет 0,25 – 0,5 г (1/2-1 таблетка), максимальная разовая доза – 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г), максимальная суточная доза 3,0 г (6 таблеток по 0,5 г), разовую дозу при необходимости можно принимать 3 — 4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Детям старше 16 лет в разовой дозе 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 750 мг. В качестве жаропонижающего средства назначают при температуре тела более 38,5°С (у пациентов с фебрильными судорогами в анамнезе – при температуре более 37,5°С) в дозе 0,5 – 1,0 г. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома. Длительность приема (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней – в качестве жаропонижающего средства. Побочные действия — головная боль, головокружение, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения — снижение аппетита, боли в желудке, изжога, тошнота, рвота, тяжелые кровотечения в желудочно-кишечном тракте — эрозивные и язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки — тромбоцитопения, анемия, лейкопения — синдром Рейе/Рея (прогрессирующая энцефалопатия: тошнота и неукротимая рвота, нарушение дыхания, сонливость, судороги; жировая инфильтрация печени, гипераммониемия, повышение уровня АСТ, АЛТ) — аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, анафилактические реакции, ангионевротический отек, «аспириновая триада»: сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты При длительном применении: — интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром — папиллярный некроз — отеки — асептический менингит — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности — повышение уровня аминотрансфераз в крови Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Противопоказания — повышенная чувствительность к салициловой кислоте, ее производным, другим нестероидным противовоспалительным препаратам или другим компонентам препарата — эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения) — геморрагические диатезы, предрасположенность к геморрагиям, повышенная кровоточивость, нарушение свертываемости крови (телеангиоэктазия, тромбоцитопеническая пурпура, гемофилия, болезнь Виллебранда, гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения) — «аспириновая триада»: сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты — острая сердечная недостаточность — расслаивающая аневризма аорты — портальная гипертензия — почечная и печеночная недостаточность — подагра и подагрический артрит — прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более — беременность и период лактации — детский и подростковый возраст до 16 лет — дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы С осторожностью при сопутствующей терапии антикоагулянтами; язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; гиперурикемии. Лекарственные взаимодействия При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с непрямыми антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, тромболитическими средствами повышается риск развития кровотечения. На фоне лечения препаратом усугубляется побочное действие метотрексата (при приеме последнего больше 15 мг/нед. – ацетилсалициловая кислота противопоказана). При одновременном приеме усиливает токсичность вальпроевой кислоты, барбитуровых препаратов, наркотических анальгетиков, сульфаниламидных средств (в том числе ко-тримоксазола), трийодтиронина, дигоксина за счет вытеснения их из связи с белком. При одновременном применении с пероральными гипогликемическими препаратами – производными сульфонилмочевины – происходит усиление гипогликемического эффекта. При совместном применении препарата и нестероидных противовоспалительных средств усиливает основные и побочные явления последних. Глюкокортикостероиды усиливают токсическое действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую желудка, увеличивают клиренс ацетилсалициловой кислоты и снижают её концентрацию в плазме крови. Препарат ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, гипотензивных и противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты за счет торможения образования простагландина в почках. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Особые указания Ацетилсалициловая кислота увеличивает риск развития кровотечений даже при приеме малых доз и в течение нескольких дней после ее приема. Перед любым хирургическим вмешательством проинформируйте лечащего врача, хирурга, анестезиолога или стоматолога о приеме препарата ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). При необходимости проведения длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. Особенно у лиц с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе, нарушениями функций почек и печени. Не следует назначать одновременно с другими обезболивающими и противовоспалительными средствами. У пациентов с бронхиальной астмой, полипозом носа и при сенной лихорадке применение ацетилсалициловой кислоты может спровоцировать обострение заболевания. Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. Применение в педиатрии Не назначают препарат ацетилсалициловой кислоты детям и подросткам в возрасте до 16 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией в связи с опасностью развития синдрома Рейе/Рея. Поэтому применение ацетилсалициловой кислоты у данной группы пациентов противопоказано. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая возможные побочные эффекты необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Передозировка Cимптомы: головокружение, нарушения зрения и слуха, тошнота, рвота, усиление дыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушение кислотно-щелочного равновесия (респираторный алкалоз, затем метаболический ацидоз), острая почечная недостаточность (ОПН), шок. Смертельно опасная интоксикация возможна при приеме дозы от 200 до 500 мг/кг. Лечение: вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь, слабительные средства. Дальнейшее лечение следует проводить в условиях специализированного отделения. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Контурные упаковки с равным количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую коробку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 4 года Не употреблять после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек Без рецепта , Россия 623856, Свердловская область, г. Ирбит, ул. Кирова, 172. Владелец регистрационного удостоверения ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод», Россия Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод» 623856, Свердловская область, г. Ирбит, ул. Кирова, 172

Ацетилсалициловая кислота: эффекты, вредные для здоровья

Аспирин нельзя принимать людям, имеющим индивидуальную непереносимость салицилатов, сахарный диабет, гастрит, язву желудка, астму. А также тем у кого повышенная кровоточивость и перед хирургическими операциями. Нельзя смешивать с алкоголем. При постоянном злоупотреблении этим лекарством могут развиться такие состояния:

Пищеварение: тошнота; дискомфорт в области солнечного сплетения; рвота; истощение; понос; язвы; кровотечения; патологии функций печени.
ЦНС: головокружение, головная боль, асептический менингит, шум в ушах, нарушения зрения, проходящие после отмены препарата, синдром Рея.
Кровеносная система: анемия; удлинение времени кровотечения; геморрагический синдром.
Функциональные нарушения почек, при передозировке — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Кожа: тормозит заживление ран.

Кроме этих заболеваний от употребления больших доз может развиться гиперкалиемия, при которой пациенту нужна неотложная помощь из-за нарушения сердечного ритма. Из-за уменьшения вывода мочевой кислоты возможно обострение подагры.

Побочные эффекты

Несмотря на кажущуюся безопасность, препарат обладает широким спектром побочных эффектов, в том числе смертельных. Чаще всего они появляются при неправильной дозировке и длительном приеме:

аллергические реакции, проявляющиеся сыпью, отеком Квинке, приступом астмы;
тромбоцитопения;
диспепсические симптомы (изжога, боль в животе, тошнота, понос);
анемический синдром;
головная боль;
развитие язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
кровотечения из ЖКТ (особенно при использовании ректальных свечей);
нарушения функции печени;
нарушения слуха;
сахарный диабет (вследствие поражения инсулинового аппарата и нарушения образования гликогена).
аспириновая астма (проявляется триадой симптомов: полипозный синусит, приступы удушья и непереносимость всех нестероидных противовоспалительных).

Наиболее тяжелым осложнением, которое может быть связано с приемом «Аспирина», считается синдром Рея (или Рейе). Данная патология возникает у детей до 15 лет вследствие употребления ацетилсалициловой кислоты при лихорадке вирусного или бактериального происхождения. При этом развивается отек мозга, который приводит к энцефалопатии, а также острая печеночная недостаточность.

Проявляется следующими симптомами:

внезапно возникшая тошнота и непрекращающаяся рвота (это самый первый признак, при появлении которого необходимо вызывать скорую помощь);
нарушения сознания разной степени – от легкого ступора до комы;
удушье, судороги, желтуха;
в крови наблюдаются признаки печеночной недостаточности (повышение трансаминаз, билирубина).

Несмотря на то, что это достаточно редкая болезнь (1-2 на 100 000), синдром характеризуется очень высокой летальностью – в среднем около 30% (при развитии комы – 80%).

Амфетамин и кислота

Амфетамин увеличивает выброс дофамина и норадреналина, что и вызывает психостимулирующий эффект, имеющий такие проявления:

улучшение настроения;
повышение внимания и концентрации;
появление чувства уверенности;
двигательная и речевая активность;
бессонница;
снижение аппетита;
повышение работоспособности.

Для продления стимулирующего действия, зависимые начинают сочетать прием амфетамина с ацетилсалициловой кислотой. Принимают ее с небольшим интервалом или одновременно с наркотиком. Аспирин действует на сосуды, почечные канальцы и секрецию амфетамина. Психоактивное вещество задерживается в крови, поэтому время воздействия на психику удлиняется. Иногда это позволяет уменьшить дозу.

Можно ли принимать ацетилсалициловую кислоту с амфетамином

Негативные последствия от приема стимуляторов связаны с употреблением их в постоянно увеличивающихся дозах, из-за растущей толерантности, которые измеряются на глаз. Так как плотность у разных наркотиков отличается, то при одинаковом их количестве содержание психоактивного компонента может быть гораздо выше. Сочетание этих двух веществ и их неконтролируемое употребление приводит к отравлению и наркотиком и аспирином. Передозировка психостимуляторами проявляется такими симптомами:

повышение артериального давления;
усиленное сердцебиение;
гипертермия;
раздражительность;
тревожность и паника;
психоз;
спазмы мышц и сосудов;
патологии мочевыводящей системы;
эпилептические припадки;
кровоизлияния в мозг;
остановка сердца.

При регулярном приеме амфетамина с ацетилсалициловой кислотой происходит хроническая передозировка, которая часто становится причиной смерти. В этом случае, к симптомам передозировки амфетамином добавляются проявления интоксикации ацетилсалициловой кислотой, такие как нарушения свертываемости крови. Это приводит к кровотечениям, которые трудно остановить. Что может привести к летальному исходу.

В таких ситуациях необходима неотложная помощь. В стационаре больному проводят поддерживающую симптоматическую терапию для сердечно-сосудистой и дыхательной системы; для снижения риска коагулопатии и кровопотери. До приезда медработников надо дать больному обильное питье (не кофе, и не чай) и поддерживать в сознании как можно дольше.

Чем лучше заменить ацетилсалициловую кислоту у ребенка?

Группа препаратов НПВС содержит большое количество наименований, многие из которых разрешены к использованию в любом возрасте и имеют значительно меньше противопоказаний и побочных реакций. Вместо «Аспирина» детям можно применять следующие средства:

«Парацетамол» (ацетаминофен) – можно использовать любые формы препарата: таблетки, сиропы, ректальные суппозитории. С осторожностью применяется у малышей в первый месяц после рождения. Торговые названия: «Эффералган», «Панадол», «Тайленол», «Цефекон».
«Ибупрофен» – наиболее безопасный НПВС, может применяться с 3-х месяцев в любой форме. Торговые наименования: «Максиколд», «Нурофен», «Ибуфен», «Бурана», «Ипрен», «Долгит», «Фаспик».
«Диклофенак» – разрешен с 6-ти лет, ректальные формы – с 12-ти. Имеет выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие, однако слабое антипиретическое. В продаже встречаются следующие варианты: «Вольтарен», «Ортофен», «Наклофен», «Раптен», «Фелоран».

Все вышеуказанные лекарства разрешены при лактации.

Кроме «Аспирина», для детей не рекомендуется использовать следующие средства:

«Анальгин» (метамизол натрия);
«Амидопирин»;
«Фенацетин»;
«Нимесулид» — разрешен после 12 лет.

Ацетилсалициловая кислота: сколько допустимая норма

Разовая доза колеблется от 40 мг до 1 г, суточная — от 150 мг до 8 г; назначается от 2 до 6 раз в сутки. Необходимое количество вещества определяет врач. Лицам старше 60 лет применять не рекомендуется или с осторожностью, чтобы не было обострения хронических болезней. Длительность приема препарата не должна быть более 7 дней.

Побочные эффекты Аспирина усиливаются с каждой последующей дозой и могут привести к смерти. Для лечения зависимости от психостимуляторов необходим курс лечения в стационаре и реабилитация. Самостоятельно справиться с болезнью не получится. Только комплексная работа в тандеме с психотерапевтом поможет вернуться к нормальной жизни.

Инструкция по применению у детей

Несмотря на то, что «Аспирин» один из наиболее распространенных препаратов в мире, он далеко не самый совершенный. Чтобы избежать негативных последствий при использовании у детей, необходимо строго придерживаться инструкции и предварительно проконсультироваться у педиатра.

В каких случаях разрешено?

Чаще всего «Аспирин» применяют в качестве жаропонижающего и болеутоляющего средства. Также он обладает выраженными противовоспалительными и антиагрегантными (разжижающими свойствами).

Детям позволяется прием (хоть и не рекомендуется) ацетилсалициловой кислоты в следующих случаях:

головные боли, в т.ч. мигрени;
зубная боль;
невралгии;
легкая травматическая боль;
боль в мышцах и суставах;
ревматизм и другие системные заболевания соединительной ткани;
инфекционно-аллергический миокардит;
повышенная температура больше 38,5 градусов (за исключением лихорадки при вирусных инфекциях).

Используемые дозы

Точная дозировка варьируется в зависимости от возраста ребенка и конкретного заболевания. В любом случае, перед использованием данного лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом.

При использовании аспирина в качестве обезболивающего и противолихорадочного средства, рекомендуются следующие дозы для детей:

2-3 года – 0,1 г/сутки;
4-6 лет – 0,2 г/сутки;
7-9 лет – 0,3 г/сутки.

В возрасте старше 10 лет разовый прием составляет не более 0,25 г, максимальная суточная доза не должна превышать больше 0,75 г. Кроме того, можно рассчитать количество препарата в соответствии с весом: на 1кг приходится по 30 мг «Аспирина, что составляет суточную дозировку.

Если же речь идет о применении медикамента в качестве противовоспалительного средства (например, при ревматоидном артрите), то разовая дозировка будет следующей:

1 год – 0,05 г;
2 года – 0,1 г;
3 года – 0,15 г;
4 года – 0,2 г;
5 и больше лет – 0,25 г.

Употреблять таблетки нужно после еды, запивая водой. Если питание младенца содержит только грудное молоко, мать должна принимать «Аспирин» после кормления.

Во всех случаях максимальная суточная доза не должна превышать 1 грамма.

Литература:

Молекулярные механизмы взаимодействия лекарственных средств / [Пальцев М. А. и др.] ; под ред. Пальцева М. А., Кукеса В. Г., Фисенко В. П. ; Моск. мед. акад. им. И. М. Сеченова. — М. : АстраФармСервис, 2004 (ОАО ЧПК). — 224 с.
Лекции по фармакологии для врачей и провизоров : учебное пособие для медицинских вузов / А. И. Венгеровский. — [3-е изд., перераб. и доп.]. — Москва : Физико-математическая литература, 2007. — 702 с.
Медикаментозные осложнения и пути их устранения : рук. для врачей / И. Б. Михайлов, И. В. Маркова. — М. ; СПб. : ДИЛЯ, 2004. – 329 с.