Публикации в СМИ
(Acetazolamidum) INN
Синонимы. Диакарб, Фонурит.
Состав и форма выпуска. Таблетки ацетазоламида по 0,25 г.
Показания. Отеки, возникшие вследствие легочно-сердечной недостаточности; глаукома (различные фазы развития); эпилепсия.
Фармакологическое действие. Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы и увеличивает почечную экскрецию бикарбонатов из организма, вызывая увеличение рн мочи. Он действует в проксимальных канальцах почек и, угнетая карбоангилразу, приводит к уменьшению образования угольной кислоты; одновременно увеличивается выделение натрия и калия из организма. Экскреция хлоридов не увеличивается. Длительный прием ацетазоламида вызывает отрицательный баланс натрия и воды в сочетании с развитием гиперхлоремического ацидоза. Повышенное выделение с мочой натрия и бикарбонатов значительно увеличивает выделение воды из организма. Ацетазоламид понижает внутриглазное давление, уменьшая секрецию водянистой влаги на 50-60% (угнетение карбоангидразы ресничного тела). Противосудорожный эффект ацетазоламида, возможно, связан с угнетением активности карбоангидразы мозга и уменьшением образования спинномозговой жидкости.
Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается из ЖКТ в кровь при пероральном приеме. Связь с белками плазмы высокая — 90%. Т 1/2 составляет от 10 до 15 ч. Пик плазменной концентрации при приеме дозы 500 мг достигается через 2-4 ч и составляет 12-27 мкг/мл. Выводится препарат почками в неизмененном виде; от 90 до 100% принятой дозы экскретируется в течение 24 ч после перорального приема таблеток. Продолжительность действия препарата из медленно высвобождающих капсул составляет 18-24 ч.
Побочные эффекты. Сонливость, нарушение ориентировки, парестезии; гипокалиемия, метаболический ацидоз; утомляемость и слабость; диарея; общее чувство дискомфорта; увеличение частоты позывов на мочеиспускание; снижение аппетита; металлический привкус во рту, тошнота или рвота; снижение веса; онемение, покалывание или чувство жжения в руках, пальцах ног, во рту, чувство жжения языка, губ или анального отверстия.
Противопоказания. Надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона); гиперхлоремический ацидоз, гипокалиемия, гипонатриемия; острые заболевания печени и почек; сахарный диабет; первый триместр беременности; повышенная чувствительность к препарату.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме амфетаминов или антихолинергических средств (особенно группы атропина), или хинидина с ацетазоламидом происходит усиление и удлинение терапевтического и побочных эффектов первых в результате уменьшения их экскреции в щелочной моче. Гипогликемический эффект пероральных антидиабетических средств и инсулина может уменьшаться при одновременном приеме с ацетазоламидом, который может вызывать гипергликемию и глюкозурию у больных сахарным диабетом. Одновременный прием ципрофлоксацина и ацетазоламида уменьшает растворимость ципрофлоксацина в моче, и у больных могут возникнуть признаки кристаллурии и нефротоксичности. Повышается токсичность сердечных гликозидов при их совместном приеме с ацетазоламидом, вызывающим гипокалиемию. Риск салицилатной интоксикации у больных, получающих большие дозы салицилатов, возрастает при одновременном их приеме с ацетазоламидом, так как метаболический ацидоз, вызванный последним, увеличивает проникновение салицилатов в мозг.
Информация для пациента. Ацетазоламид рекомендуется принимать натощак, но при наличии признаков раздражения слизистой желудка можно принимать с пищей. Как мочегонное средство обычно назначают по 0,125-0,25 г 1 раз в день или через день курсами по 2-4 дня. При глаукоме назначают по 0,125-0,25 г 1-3 раза в день. Пропущенная доза — см. гидрохлоротиазид. Для коррекции электролитного баланса при длительном приеме ацетазоламида необходимо вводить натрия бикарбонат и калий. У больных пожилого возраста выведение калия под влиянием ацетазоламида возрастает, поэтому рекомендуется ограничиваться 1-2 дневными курсами приема препарата. Важно адекватное потребление жидкости во время терапии ацетазоламидом, чтобы предотвратить образование почечных камней (особенно у больных с гиперкальциурией и подагрой). Больным, получающим ингибиторы карбоангидразы, необходимо включить в диету пищевые добавки, содержащие калий или назначить препараты калия.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. нейротропные витамины группы в оказывают положительное действие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервов и опорно-двигательного аппарата. их назначают для устранения дефицитных состояний, а в высоких дозах они оказывают анальгезирующее действие, улучшают кровообращение, нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения.
Витамин В1 является важным активным веществом. В организме он фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата (ТТР).
Тиаминдифосфат как коэнзим принимает участие в важных функциях углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани, влияет на проведение нервного импульса в синапсах. При дефиците витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислот, что приводит к различным патологическим состояниям и нарушениям функции нервной системы.
Витамин В6 в фосфорилированной форме (пиридоксаль-5’-фосфат — PALP) является коэнзимом ряда ферментов, взаимодействующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Посредством декарбоксилирования они участвуют в образовании физиологически активных аминов (например адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), посредством трансаминирования — в анаболических и катаболических процессах обмена (например глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, ГАМК, α-кетоглютараттрансаминаза), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 действует на 4 разных этапа метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование α-амино-β-кетоадининовой кислоты.
Витамин В12 необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противоанемический фактор), принимает участие в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, оказывает обезболивающее действие.
Фармакокинетика. При пероральном применении витамин В6 и его производные в большинстве быстро всасываются в верхнем отделе пищеварительного тракта путем пассивной диффузии и экскретируются в пределах 2–5 ч. После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Около 1 мг тиамина метаболизируется ежедневно. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Биологический период полураспада тиамина составляет 0,35 ч. Накопления тиамина в организме не происходит благодаря слабому растворению в жирах.
Витамин В6 фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5’-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5’-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Транспортируется в форме пиридоксаля. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5’-фосфат, связанный с альбумином, гидролизируется посредством ЩФ в пиридоксаль.
Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими органами. Витамин B12 поступает в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции, проникает через плацентарный барьер.
Обратите внимание!
Описание препарата Мильгамма табл. п/о №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Противопоказания
Таблетки. повышенная чувствительность к компонентам препарата. прием витамина в1 противопоказан при аллергических реакциях. прием витамина в6 противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока).
Период беременности и кормления грудью
Р-р для инъекций. Повышенная чувствительность к компонентам препарата; острое нарушение сердечной проводимости, острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности.
Витамин В1 противопоказан при аллергических реакциях.
Витамин В6 противопоказано применять при язве желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока).
Витамин В12 противопоказано применять при эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии.
Лидокаин. Повышенная чувствительность к лидокаину или другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог при приеме лидокаина, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II—III степени), синдром слабости синусного узла, WPW с-м, синдром Адамса — Стокса, AV-блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.
Период беременности и кормления грудью.
Передозировка
Витамин в1 имеет широкий терапевтический диапазон. очень высокие дозы (более 10 г) проявляют курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.
Витамин В6 обладает очень низкой токсичностью.
Чрезмерное применение витамина В6 в дозах более 1 г/сут в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическому эффекту.
Нейропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭЭГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения в дозе выше 2 г/сут.
Витамин В12: после парентерального введения (в редких случаях — после перорального применения) в дозах более высоких, чем рекомендованные, отмечали аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественную форму акне.
При длительном применении в высоких дозах возможны нарушение активности ферментов печени, боль в области сердца, гиперкоагуляция.
Лечение: терапия симптоматическая.
Лидокаин. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови 0,006 мг/кг массы тела, судороги — при 0,01 мг/кг.
Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норэпинефрин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (0,5–1 мг атропина). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Побочные эффекты
Таблетки
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение кислотности желудочного сока.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок; анафилаксия; крапивница.
Со стороны кожи: кожные высыпания, зуд.
В крайне редких случаях — шоковое состояние.
Со стороны нервной системы: длительное применение (более 6–12 мес) в дозах более 50 мг витамина В6 ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии, нервному возбуждению, головокружению, головной боли.
Со стороны эндокринной системы: ингибируется выделение пролактина.
Р-р для инъекций. Длительное применение (более 6–12 мес) витамина В6 в дозе 50 мг ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии, нервному возбуждению, недомоганию, головокружению, головной боли.
Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, в том числе тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение кислотности желудочного сока.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, нарушение дыхания, анафилактический шок, отек Квинке), повышенное потоотделение.
Со стороны кожи: зуд, крапивница, угревая сыпь; крайне редко — генерализованный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко — тахикардия, повышение/снижение АД, боль в сердце.
Со стороны нервной системы: возбуждение ЦНС (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома; у пациентов с повышенной чувствительностью — эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.
Со стороны органа зрения: нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание мушек перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.
Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия, нарушения чувствительности, моторный блок.
Общие нарушения: реакции в месте введения.
В случае очень быстрого парентерального введения возможно развитие системных реакций в виде судорог.
