Состав
Препарат выпускают в виде таблеток с содержанием 500 мг мефенаминовой кислоты + метилцеллюлоза, стеариновокислый магний, картофельный крахмал, кроскармеллоза натрия, кислота октадекановая.
Также лекарство продается в капсулах по 250 или 500 мг мефенаминовой кислоты + тальк, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, кросповидон, лаурилсульфат натрия, кросповидон.
Еще средство можно приобрести в виде порошка для приготовления лекарств.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество лекарства – производное антраниловой кислоты, относится к группе НПВС и противоревматических лекарственных средств. Благодаря своим хим. свойствам обладает обезболивающим, противовоспалительным, жаропонижающим действием.
Средство способно снижать интенсивность продукции организмом специфических медиаторов воспаления – серотонина и простагландинов. Препарат влияет как на процессы, протекающие на периферии, так и на центральные механизмы повышения болевой чувствительности, снижает активность протеаз лизосом.
Мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и клеточные мембраны, снимает отечность и снижает проницаемость капилляров.
Жаропонижающее действие лекарства обусловлено способностью кислоты влиять на центр терморегуляции в головном мозгу и снижать синтез медиаторов воспаления.
Также препарат обладает умеренным противовирусным эффектом, стимулируя выработку интерферона, повышая содержание Т-хелперов, Т-лимфоцитов.
Через 3 часа после перорального приема действующее вещество достигает максимальной концентрации в крови. Существует линейная зависимость между принятой дозой и концентрацией лекарства в плазме крови. Лекарство очень хорошо связывается с белками, претерпевает реакции метаболизма в печени.
Период полувыведения составляет от 120 до 240 минут. Выделяется средство с калом и мочой.
Фармакологические свойства препарата Мефенаминовая кислота-дарница
Мефенаминовая кислота — НПВП. Механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью угнетать синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонина, кининов и др.), снижать активность лизосомальных ферментов, принимающих участие в воспалительной реакции. Мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, уменьшает проницаемость сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, угнетает синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции. В механизме обезболивающего действия, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, существенную роль играет местное влияние на очаг воспаления и способность тормозить образование альгогенов (кинины, гистамин, серотонин). В отличие от большинства других НПВП, Мефенаминовая кислота-Дарница стимулирует образование интерферона. После приема внутрь мефенаминовая кислота быстро и достаточно полно всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови отмечается через 2–4 ч после приема, уровень в крови пропорционален принятой дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2-е сутки применения (по 1 г 4 раза в сутки). Связывается на 90% с альбуминами крови. В печени образует метаболиты путем окисления, гидролиза, глюкуронизации. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2–4 ч. Выводится из организма в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно почкам (67% дозы), с калом (20–25%).
Показания к применению
Препарат имеет достаточно широкий спектр применения:
- острые респираторные инфекции, вирусы, грипп;
- заболевания опорно-двигательного аппарата, ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева;
- первичная дисменорея и дисфункциональные меноррагии;
- боль, отеки, воспаления после операций и травм.
Также мефенаминовую кислоту назначают при температуре и лихорадке.
Показания к применениюпрепарата Мефенаминовая кислота-дарница
С целью профилактики и терапии гриппа и острых респираторных вирусных инфекций; воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, подагрический артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева). Болевой синдром: оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, головная боль, боль при менструальном синдроме, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства); в ортопедической хирургии; при онкологических заболеваниях; при альгодисменорее (может применяться в качестве препарата выбора для лечения умеренной боли в случае необходимости применения НПВП более 1 нед). Для местного применения: пародонтит (дистрофически-воспалительные формы), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта. Меноррагии (связанные с аденомиомами, наличием внутриматочных контрацептивов и др.).
Противопоказания
Средство противопоказано:
- при аллергии на его компоненты;
- если после приема Аспирина или прочих НПВС у пациента развились отек Квинке, насморк, бронхоспазм, крапивница или бронхиальная астма;
- сочетать со специфическими ингибиторами ЦОГ-2;
- при язве желудка или 12-перстной кишки, в том числе в анамнезе;
- беременным и кормящим женщинам;
- при воспалительных заболеваниях кишечника, болезнях органов кроветворения;
- детям до 5 лет;
- если пациент страдает тяжелой степенью сердечной недостаточности, болезнями печени или почек;
- при перфорации или желудочно-кишечных кровотечениях.
С осторожностью лекарство назначают больным эпилепсией, артериальной гипертонией, ишемической болезнью сердца, системной красной волчанкой, язвенным колитом и болезнью Крона (а анамнезе).
В группе риска находятся пожилые люди, у них вероятность развития побочных эффектов значительно увеличивается.
Особые указания по применению препарата Мефенаминовая кислота-дарница
Препарат с осторожностью назначают больным, имеющим в анамнезе аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП; с осторожностью назначают больным с указанием в анамнезе на пептическую язву желудка или двенадцатиперстной кишки. Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить. Способность к управлению автотранспортом и работе с другими механизмами. Препарат может влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом и при работе с механизмами, требующей повышенного внимания. Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 5 лет.
Побочные эффекты
Мефенаминовая кислота может вызвать:
- сонливость, слабость, раздраженность, головные боли, судороги, затуманивание зрения;
- болезненные ощущения в районе живота или желудка, тошноту, повышенное газообразование, рвоту;
- повышение уровня ферментов печени;
- колит, изжогу, энтероколит, гепатит, желтуху, панкреатит;
- повышение артериального давления, аритмию;
- гастрит, пептические язвы без кровотечений или с кровотечением, запор, понос;
- диспноэ, бронхоспазм;
- высыпания на коже, отеки периферические, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, крапивницу, фоточувствительность, астму, анафилаксию;
- редко – застойную сердечную недостаточность, отеки по периферии, сердцебиение, одышку;
- некроз капилляров, полиурию;
- асептический менингит, нарушение толерантности к глюкозе у больных сахарным диабетом;
- цистит, дизурию, гематурию, почечную недостаточность, нефротический синдром;
- апластическую анемию, снижение свертываемости крови, лейкопению, тромбоцитопению, агранулоцитоз, панцитопению, нейтропению;
- гипонатриемию, гиперкалиемию, гломерулонефрит;
- звон в ушах, потеря способности различать цвета (обратимая), раздражение глаз.
Побочные эффекты препарата Мефенаминовая кислота-дарница
Со стороны ЖКТ: боль в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, метеоризм, диспепсия, запор, диарея. Повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, нарушение функции почек, альбуминурия, гематурия, олигоурия или полиурия. Со стороны системы крови: анемия, удлинение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны ЦНС: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность. Со стороны кожи: аллергические реакции; кожные высыпания, зуд, отек лица.
Инструкция на Мефенаминовую кислоту (способ и дозировка)
Лекарство назначают внутрь, после приема пищи.
Капсулы нежелательно разделять, лучше глотать целиком.
Взрослым, как правило, назначают по 250 или 500 мг препарата 3-4 раза в день. Максимальная суточная дозировка – 3 грамма. Как правило, после достижения необходимого эффекта суточную дозировку снижают до одного грамма.
Курс лечения определяет лечащий врач. Например, при температуре или для лечения болевого синдрома продолжительность терапии составляет до 7 дней. Курс лечения заболеваний суставов составляет от 20 до 60 дней.
Инструкция на Мефенаминовую кислоту для детей
Препарат нельзя назначать детям до 5 лет.
Дозировка в возрасте от 5 до 12 лет не должна превышать одного грамма. Как правило, принимают по 250 мг 3 или 4 раза в сутки.
Курс лечения устанавливает врач.
Мефенаминка инструкция по применению
Инструкция по медицинскому применению препаратаМефенаминка
Состав1 таблетка содержит мефенаминовой кислоты 500 мг вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурилсульфат, повидон, кросповидон, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, опадрай 200 белый.
Лекарственная форма.Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки удлиненной формы с фаской, с насечкой, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТХ М01А G01.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Мефенаминовая кислота — НПВП. Механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью угнетать синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонина, кининов и др.), Снижать активность лизосомальных ферментов, участвующих в воспалительной реакции. Мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, уменьшает проникнисть сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, подавляет синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции. Мефенаминовая кислота стимулирует образование интерферона. В механизме обезболивающего действия, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, существенную роль играет местное воздействие на очаг воспаления и способность тормозить образование альгогенов (кинины, гистамин, серотонин).
Фармакокинетика.После приема внутрь мефенаминовая кислота быстро и достаточно полно всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа после приема. Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг / мл) определяется на 2-е сутки применения (по 1 г 4 раза в сутки). Связывается на 90% с альбуминами крови. В печени образует метаболиты путем окисления, гидролиза, глюкуронизации. Период полувыведения (Т1 / 2) составляет 2-4 часа. Выводится из организма в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно почками (67% дозы) и с калом (20-25%).
Показания. Острые респираторные вирусные инфекции и грипп. Боль низкой и средней интенсивности: мышечная, суставная, травматический, зубная, головная боль различной этиологии, послеоперационный и послеродовой боль. Первичная дисменорея. Дисфункциональные меноррагии, в том числе вызванные наличием внутриматочных контрацептивов, при отсутствии патологии тазовых органов. Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева. Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Бронхоспазм, отек Квинке, ринит, бронхиальная астма, крапивница в анамнезе, которые возникли после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Одновременный прием специфических ингибиторов ЦОГ-2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника, заболевания органов кроветворения, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени или почек, желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных средств.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.Тиамин, пиридоксина гидрохлорид, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, димедрол повышают анальгетический эффект препарата. При совместном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты метотрексата. Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II): снижение антигипертензивного эффекта. Диуретики: снижение мочегонного эффекта. Диуретики могут увеличивать нефротоксичность НПВП. Сердечные гликозиды: НПВП могут усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень сердечных гликозидов в плазме крови. Циклоспорины: повышение риска развития нефротоксичности. Мефипристон НПВП не следует принимать в течение 8-12 дней после приема мефипристону, НПВС могут ослаблять действие мефипристону. Кортикостероиды: повышение риска развития желудочно-кишечных язв и кровотечений. Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений. Фторхинолоны НПВП повышают риск развития судорог. Аминогликозиды НПВП повышают риск развития нефротоксического эффекта. Такролимус повышается риск развития нефротоксического эффекта. Зидовудин НПВП повышают риск развития гематологической токсичности. Повышается риск кровоизлияния в сустав и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, которые одновременно получают лечение зидовудином. Препараты лития снижение выведения лития и повышения риска развития литиевой токсичности. Мефенаминовая кислота повышает активность пероральных антикоагулянтов, поэтому при их одновременном применении повышается риск возникновения кровотечений. Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает противовоспалительный эффект и вероятность возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Особенности применения.С осторожностью назначают больным при наличии острой сердечно-сосудистой недостаточности, артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца. С осторожностью назначают больным эпилепсией. Специальных рекомендаций по применению препарата при умеренных нарушениях функции печени или почек нет. НПВС следует принимать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение заболевания. Пациенты пожилого возраста обычно имеют повышенный риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, поэтому начинать лечение нужно с минимальной дозы. Пациенты с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск возникновения асептического менингита. Прием мефенаминовой кислоты необходимо прекратить при первом появлении кожной сыпи, повреждения слизистой оболочки или при любом другом проявлении гиперчувствительности. Прием мефенаминовой кислоты может привести к нарушению женской фертильности и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть.
Применение в период беременности или кормления грудью.Препарат применяют женщинам в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, требующими повышенного внимания, поскольку иногда применение препарата может вызвать сонливость, нечеткость зрения, судороги.
Способ применения и дозы.Применять препарат следует под наблюдением врача, определяет дозу и продолжительность лечения. Применяют внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая молоком. Взрослым и детям старше 12 лет по 250-500 мг 3-4 раза в день. По показаниям и при хорошей переносимости дозу повышают до максимальной — 3000 мг, после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1000 мг / сут. Детям в возрасте от 5 до 12 лет — по 250 мг 3-4 раза в день. Курс лечения при заболеваниях суставов может длиться от 20 дней до 2 месяцев и более. При лечении болевого синдрома курс лечения продолжается до 7 дней.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 5 лет. Передозировки. Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость. В тяжелых случаях — желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, артериальная гипертензия, подергивание отдельных групп мышц, кома. Лечение. Специфического антидота нет. Промывание желудка взвесью активированного угля. Подщелачивание мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны из-за прочного связывания мефенаминовой кислоты с белками крови. Побочные реакции. Со стороны пищеварительного тракта: боль в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, метеоризм, рвота, энтероколиты, колиты, стеаторея, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, гепаторенальный синдром, геморрагической гастрит, язва, с кровотечением или без таковой. Желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, запор, диарея. Повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, аритмия, редко — застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, обмороки, артериальная гипотензия, сердцебиение, одышка. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит. Нарушение функции почек, альбуминурия, гематурия, олигурия или полиурия, почечная недостаточность, включая некроз сосочков, острый интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аллергический гломерулонефрит, гiпонатрiемiя, гiперкалiемiя. Со стороны крови: апластическая анемия, аутоиммунных гемолитическом анемия, увеличение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение гематокрита, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, гiпоплазiя костного мозга. Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность, возбуждение, головная боль, затуманивание зрения, судороги. Со стороны органов чувств: звон в ушах, оталгiя, нарушения зрения, оборотная потеря способности различать цвета, раздражение глаз. Аллергические реакции: кожные высыпания, кожный зуд, отек лица, аллергический ринит, ангiоневротичний отек, отек гортани, синдром Стiвенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролiз, мультиформная эритема, крапивница, буллезный пемфiгус, светочувствительность, астма, анафилактический шок. Прочие: нарушение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом, асептический менингит.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.
Категория отпуска. Без рецепта.
Производитель. ЗАО «Фармацевтическая .
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Передозировка
При передозировке наблюдаются: боли в области живота, сонливость, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, судороги, снижение артериального давления, кома.
Лекарство не имеет специфического антидота. В качестве терапии показано промывание желудка, прием энтеросорбентов, форсированный диурез, подкисление мочи. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Антигипертензивные средства и ингибиторы АПФ при сочетании с данным средством теряют способность снижать артериальное давление.
При сочетании препарата с Тиамином, Пиридоксином, производными Фенотиазина, кофеином, наркотическими анальгетиками, Димедролом или барбитуратами повышается общий анальгетический эффект.
Фторхинолоны повышают риск возникновения судорог, аминогликозиды и такролимус – нефротоксичности.
Лекарство повышает токсичность Метотрексата.
Сочетанный прием средства с сердечными гликозидами может увеличить степень сердечной недостаточности, повысить уровень гликозидов в крови.
Диуретики и Циклоспорин увеличивают нефротоксичность мефенаминовой кислоты, снижается мочегонный эффект от диуретиков.
Промежуток между приемом Мифепристона и Меф. кислоты должен составлять не менее 8-12 дней.
При сочетании лекарства с кортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или антиагрегантами повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений и перфораций.
С осторожностью следует сочетать лекарство с препаратами лития, зидовудином, пероральными антикоагулянтами, прочими НПВС.
Взаимодействия препарата Мефенаминовая кислота-дарница
Опиоидные анальгетики, антитромботические средства, антагонисты витамина К, пиридоксин, тиамин, производные фенотиазина усиливают действие мефенаминовой кислоты. При совместном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты последнего. При совместном применении с варфарином повышается риск желудочно-кишечных кровотечений. При совместном применении мефенаминовой кислоты с антацидами повышается максимальная концентрация мефенаминовой кислоты в плазме крови и увеличивается AUC.
Особые указания
При кожных высыпаниях, повреждении слизистой оболочки или прочих проявлениях реакций гиперчувствительности кислоты необходимо отменить и обратиться к врачу.
Прием препарата может привести к нарушениям фертильности у женщин, поэтому его нельзя назначать женщинам, которые пытаются зачать ребенка.
Во время приема лекарства лучше всего воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.
Для того чтобы снизить вероятность развития побочных эффектов со стороны ЖКТ рекомендуется запивать таблетки или капсулы молоком.
Отзывы о Мефенаминовой кислоте
В Интернете хорошо отзываются о лекарстве. Оно быстро и надолго сбивает температуру, не вызывает побочных реакций, обладает противовирусной активностью. Многих устраивает низкая стоимость препарата.
Отзывы о лекарстве:
“Мой ребенок часто болеет. Нам только Мефенаминовая кислота и помогает. Даю, наверное, лет с 4-х, сейчас ребёнку 8 лет”;
“В моей аптечке всегда есть местечко для противовоспалительного средства Мефенаминовая кислота. Это лекарство часто выручает, когда высокая температура, которую нужно быстро сбить, помогает при первых симптомах простуды либо гриппа. Переносится легко, не вызывает дискомфорта при применении”;
“У меня мальчику старшему 10 лет, мы им спасаемся с 5 . Таблетки снижают температуру в течение 1 часа. Я довольна, что есть такой препарат, нам не помогали ни одни свечи и ни одни таблетки, только Мефенаминовая кислота и спасала. Теперь всегда держу его в запасе дома ”.
Цена Мефенаминовой кислоты
Цена таблеток с мефенаминовой кислотой составляет примерно 50 грн за 20 штук, дозировкой по 500 мг. Стоимость капсул – 60 грн за такое же количество лекарства.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЛюксФарма* специальное предложение
- Мефенаминовая кислота (Мефенаминка) таб. 500мг N20
1380 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Мефенаминовая кислота-Дарница 500мг N20 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
46 грн.заказать - Мефенаминовая кислота 250 мг N20 капсулы Фламінго Фармасьютикалс Лтд, Індія
40 грн.заказать
Мефенаминка в Таблетках
ЗАТВЕРДЖЕНО
Наказ Міністерства охорони здоровʼя України
13.01.2020 № 48
Реєстраційне посвідчення
№ UA/14487/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
Мефенамінка®
(Mefenamynкa)
Склад:
діюча речовина: mefenamic acid;
1 таблетка містить мефенамінової кислоти 500 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію лаурилсульфат, повідон, кросповідон, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат, опадрай 200 білий.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки подовженої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Фенамати. Код АТХ М01А G01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Мефенамінова кислота – нестероїдний протизапальний засіб. Механізм протизапальної дії обумовлений здатністю пригнічувати синтез медіаторів запалення (простагландинів, серотоніну, кінінів та ін.), знижувати активність лізосомальних ферментів, які беруть участь у запальній реакції. Мефенамінова кислота стабілізує білкові ультраструктури та мембрани клітин, зменшує проникливість судин, порушує процеси окисного фосфорилювання, пригнічує синтез мукополісахаридів, гальмує проліферацію клітин у вогнищі запалення, підвищує резистентність клітин та стимулює загоєння ран. Жарознижувальні властивості пов’язані зі здатністю гальмувати синтез простагландинів та впливати на центр терморегуляції.
Мефенамінова кислота стимулює утворення інтерферону.
У механізмі знеболювальної дії, поряд із впливом на центральні механізми больової чутливості, істотну роль відіграє місцевий вплив на вогнище запалення та здатність гальмувати утворення альгогенів (кініни, гістамін, серотонін).
Фармакокінетика.
Після застосування всередину мефенамінова кислота швидко та досить повно всмоктується у травному тракті. Максимальна концентрація у крові спостерігається через 2–4 години після прийому. Рівень у крові пропорційний дозі. Рівноважна концентрація (20 мкг/мл) визначається на 2 добу застосування (по 1 г 4 рази на добу). Зв’язується на 90 % з альбумінами крові. У печінці утворює метаболіти шляхом окиснювання, гідролізу, глюкуронізації. Період напіввиведення (Т1/2) становить 2–4 години. Виводиться з організму у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів переважно нирками (67 % дози), з фекаліями (20–25 %).
Клінічні характеристики.
Показання.
Гострі респіраторні вірусні інфекції та грип.
Біль низької та середньої інтенсивності: м’язовий, суглобовий, травматичний, зубний, головний біль різної етіології, післяопераційний і післяпологовий біль.
Первинна дисменорея. Дисфункціональні менорагії, у тому числі спричинені наявністю внутрішньоматкових контрацептивів, за відсутності патології тазових органів.
Запальні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, ревматизм, хвороба Бехтерева.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу. Бронхоспазм, набряк Квiнке, риніт алергічного типу на мефенамінову кислоту, бронхіальна астма або кропив’янка в анамнезі, що виникли після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Одночасний прийом специфічних інгібіторів ЦОГ-2. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі в анамнезі, запальні захворювання кишечника, захворювання органів кровотворення, тяжка серцева недостатність, тяжкі порушення функції печінки або нирок, шлунково-кишкові кровотечі або перфорацiя, спричинені прийомом НПЗЗ. Лікування болю після операції аортокоронарного шунтування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Супутнє застосування мефенамінової кислоти з іншими лікарськими засобами, які зв’язуються з білками плазми крові, може потребувати корекції доз.
Тіамін, піридоксину гідрохлорид, барбітурати, похідні фенотіазину, наркотичні аналгетики, кофеїн, димедрол: підвищення аналгетичного ефекту лікарського засобу.
При сумісному застосуванні мефенамінової кислоти та метотрексату посилюються токсичні ефекти метотрексату.
Антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ і антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ): зниження антигіпертензивного ефекту, підвищення ризику ниркової недостатності, особливо у пацієнтів літнього віку. Пацієнти повинні вживати достатню кількість рідини. Також необхідно оцінити функцію нирок на початку лікування та під час супутньої терапії.
Ацетилсаліцилова кислота (аспірин): дані експериментальних досліджень свідчать про те, що при супутньому застосуванні мефенамінова кислота може пригнічувати антиагрегантну дію низьких доз аспірину і, отже, може знижувати ефективність профілактичного лікування серцево-судинних захворювань аспірином. Однак через обмеження цих експериментальних даних і невизначеність щодо екстраполяції даних ex vivo на клінічну ситуацію не можна зробити чітких висновків стосовно впливу мефенамінової кислоти при її регулярному застосуванні.
Діуретики: зниження сечогінного ефекту. Діуретики можуть збільшувати нефротоксичність НПЗЗ.
Серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть посилити серцеву недостатність, зменшити швидкість клубочкової фільтрації та підвищити рівень серцевих глікозидів у плазмі крові.
Циклоспорин: підвищення ризику розвитку нефротоксичності.
Міфепристон: НПЗЗ не слід приймати протягом 8–12 днів після прийому міфепристону – НПЗЗ можуть знижувати дію міфепристону.
Кортикостероїди: підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових виразок і кровотеч.
Антиагреганти і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч.
Фторхінолони: НПЗЗ підвищують ризик розвитку судом.
Аміноглікозиди: НПЗЗ підвищують ризик розвитку нефротоксичного ефекту.
Такролімус: можливе підвищення ризику розвитку нефротоксичного ефекту.
Зидовудин: НПЗЗ підвищують ризик розвитку гематологічної токсичності. Підвищується ризик крововиливу в суглоби і гематоми у ВІЛ-позитивних хворих на гемофілію, які одночасно отримують лікування зидовудином.
Препарати літію: зниження виведення літію та підвищення ризику розвитку літієвої токсичності. Пацієнти, які приймають мефенамінову кислоту і препарати літію, повинні перебувати під ретельним медичним наглядом для своєчасного виявлення ознак розвитку літієвої токсичності.
Мефенамінова кислота підвищує активність пероральних антикоагулянтів, тому при їх одночасному застосуванні підвищується ризик виникнення кровотеч. Одночасне застосування мефенамінової кислоти з пероральними антикоагулянтами потребує ретельного контролю протромбінового часу. НПЗЗ із варфарином або гепарином слід застосовувати з особливою обережністю та під обов’язковим медичним наглядом.
Пероральні гіпоглікемічні засоби: інгібування метаболізму препаратів сульфонілсечовини, подовження періоду напіввиведення та підвищення ризику гіпоглікемії.
Одночасне застосування з іншими НПЗЗ підвищує протизапальний ефект та ймовірність виникнення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту.
Особливості застосування.
Побічні реакції мефенамінової кислоти можуть бути зведені до мінімуму при застосуванні найнижчої ефективної дози протягом найкоротшого періоду часу.
При тривалому лікуванні мефенаміновою кислотою пацієнти повинні перебувати під постійним медичним наглядом щодо появи дисфункції печінки, висипань, дискразії крові або діареї. При виявленні розвитку будь-якого з цих патологічних станів, симптомів слід негайно припинити лікування.
Тривале застосування препарату для лікування головного болю може призвести до його посилення. У такому разі слід припинити лікування та звернутися за консультацією до лікаря.
Мефенамінову кислоту слід застосовувати з обережністю пацієнтам, зневодненим внаслідок блювання, діареї або підвищеного діурезу, пацієнтам із нирковою недостатністю, особливо пацієнтам літнього віку.
Пацієнти літнього віку мають підвищену частоту побічних реакцій, пов’язаних із застосуванням НПЗЗ, особливо щодо шлунково-кишкової кровотечі і перфорації, які можуть призвести до летального наслідку. Лікарський засіб слід застосовувати у найнижчій ефективній дозі протягом найкоротшого періоду часу. Протягом терапії НПЗЗ необхідно контролювати стан шлунково-кишкового тракту щодо виникнення можливих порушень, особливо це стосується шлунково-кишкової кровотечі. Слід з обережністю застосовувати мефенамінову кислоту пацієнтам літнього віку зі зневодненням та захворюваннями нирок. Повідомлялося про випадки неолігуричної ниркової недостатності та проктоколіту, що реєструвалися переважно у пацієнтів літнього віку, які не припинили застосування мефенамінової кислоти після появи діареї.
Прийом мефенамінової кислоти може призвести до розладів з боку шлунково-кишкового тракту (наприклад, до діареї). Вони можуть виникати як одразу після застосування лікарського засобу, так і після довготривалого прийому. Якщо такі симптоми виникли, необхідно припинити застосування лікарського засобу.
Лікарський засіб з обережністю призначати хворим при наявності гострої серцево-судинної недостатності, артеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця.
Лікарський засіб з обережністю призначати хворим на епілепсію.
Слід з обережністю застосовувати мефенамінову кислоту пацієнтам із бронхіальною астмою (у т. ч. в анамнезі), оскільки повідомлялося, що НПЗЗ у таких пацієнтів прискорюють розвиток бронхоспазму.
Застосування НПЗЗ може призвести до дозозалежного зниження синтезу простагландинів і провокувати розвиток ниркової недостатності. Найвищій ризик розвитку даної реакції мають пацієнти з порушеннями функції нирок, печінки, серцевою недостатністю, пацієнти, які приймають діуретики, та пацієнти літнього віку. У таких пацієнтів необхідно контролювати функцію нирок.
При застосуванні мефенамінової кислоти можливі помірні порушення функції печінки та нирок. Пацієнтам, у яких виникли такі порушення, прийом лікарського засобу слід припинити. Пацієнти, які застосовують мефенамінову кислоту тривалий час, мають перебувати під наглядом лікаря у зв’язку з можливістю виникнення порушень функції печінки та нирок.
При помірних порушеннях функції печінки або нирок спеціальних рекомендацій щодо застосування лікарського засобу немає.
Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і протягом тривалого часу) може бути пов’язане із незначним збільшенням ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Недостатньо даних для виключення такого ризику у разі застосування мефенамінової кислоти.
При необхідності застосування мефенамінової кислоти пацієнтам із серцево-судинними і церебро-васкулярними захворюваннями слід звернутися за консультацією до лікаря. Під час лікування не можна збільшувати рекомендовану дозу або тривалість лікування. Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, діагностованою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями лікування мефенаміновою кислотою може призначати лікар тільки після ретельного аналізу співвідношення користь/ризик. Для пацієнтів із наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості необхідним є проведення відповідного обстеження та отримання рекомендацій лікаря, оскільки у зв’язку із застосуванням НПЗЗ були зареєстровані випадки затримки рідини та набряків. Пацієнтам із факторами ризику серцево-судинних ускладнень (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління) довготривале лікування мефенаміновою кислотою може призначати лікар після ретельного аналізу співвідношення користь/ризик.
Слід з обережністю застосовувати мефенамінову кислоту пацієнтам з внутрішньочерепним крововиливом та геморагічним діатезом через здатність НПЗЗ пригнічувати функцію тромбоцитів.
Існують повідомлення про випадки потенційно летальних шлунково-кишкових кровотеч, виразок або перфорацій, які виникали на будь-якому етапі лікування НПЗЗ незалежно від наявності попереджувальних симптомів або тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі. Паління та вживання алкоголю є додатковими факторами ризику.
НПЗЗ слід приймати з обережністю пацієнтам, які мають в анамнезі захворювання шлунково-кишкового тракту (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливе загострення захворювання. Якщо застосування мефенамінової кислоти призвело до шлунково-кишкових кровотеч або перфорації, лікування препаратом необхідно відмінити.
Пацієнти літнього віку зазвичай мають підвищений ризик розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорації, які можуть призвести до летального наслідку, тому розпочинати лікування потрібно з найменшого дозування.
Ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації підвищується зі збільшенням дози НПЗЗ, у разі наявності виразки в анамнезі, особливо якщо вона була ускладнена кровотечею або перфорацією, та у пацієнтів літнього віку. Пацієнтам з ризиком розвитку шлунково-кишкової кровотечі, таким як пацієнти літнього віку, а також пацієнтам, які одночасно приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) або інші лікарські засоби, які можуть збільшувати ризик для шлунково-кишкового тракту, слід звернутися до лікаря щодо можливості застосування комбінованого лікування з препаратами протективної дії (наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонної помпи).
Пацієнти із системним червоним вовчаком і змішаними захворюваннями сполучної тканини мають підвищений ризик виникнення асептичного менінгіту.
Мефенамінову кислоту слід з обережністю призначати пацієнтам з високим ризиком виникнення серйозних шкірних реакцій, серед яких ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Прийом мефенамінової кислоти необхідно припинити при першій появі шкірного висипу, пошкодження слизової оболонки або при будь-якому іншому прояві гіперчутливості.
При довготривалому застосуванні лікарського засобу необхідно проводити моніторинг показників крові, оскільки мефенамінова кислота може спричинити патологічні зміни з боку крові. При виникненні проявів будь-якої дискразії необхідно припинити терапію лікарським засобом.
Слід дотримуватись обережності при супутньому застосуванні мефенамінової кислоти пацієнтам, які отримують супутню терапію лікарськими засобами, що збільшують ризик гастротоксичності або кровотечі, такими як кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби.
Існують обмежені дані, що лікарські засоби, які пригнічують синтез циклооксигенази/простагландину, можуть погіршувати жіночу фертильність, впливаючи на овуляцію. Цей процес є оборотним після припинення лікування. Прийом мефенамінової кислоти може призвести до порушення жіночої фертильності та не рекомендується жінкам, які намагаються завагітніти. При застосуванні жінками при симптомах дисменореї і менорагії та відсутності лікувального ефекту необхідно звернутися до лікаря.
Мефенамінову кислоту слід застосовувати з обережністю пацієнтам з повільним метаболізмом за участю CYP2C9, а також пацієнтам, у яких очікується повільний метаболізм за участю CYP2C9, з огляду на метаболізм інших субстратів CYP2C9, оскільки у таких пацієнтів можливі аномально високі рівні мефенамінової кислоти у плазмі крові внаслідок зниження метаболічного кліренсу.
Важлива інформація про допоміжні речовини.
Якщо у Вас встановлено непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Лікарський засіб не застосовують жінкам у період вагітності або годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами, що потребує підвищеної уваги, оскільки іноді застосування лікарського засобу може спричинити сонливість, нечіткість зору, судоми.
Спосіб застосування та дози.
Застосовувати лікарський засіб слід під наглядом лікаря, який визначає дозу та тривалість лікування. Застосовують всередину. Лікарський засіб слід приймати після їди.
Дорослим і дітям віком від 12 років призначають по 250–500 мг 3–4 рази на день. За показаннями та при хорошій переносимості добову дозу підвищують до максимальної – 3000 мг, після досягнення терапевтичного ефекту дозу знижують до 1000 мг/добу.
Дітям віком від 5 до 12 років – по 250 мг 3–4 рази на день.
Курс лікування при захворюваннях суглобів може тривати від 20 днів до 2 місяців і більше. При лікуванні больового синдрому курс терапії триває до 7 днів.
Діти.
Лікарський засіб протипоказаний дітям віком до 5 років.
Передозування.
Симптоми: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, сонливість. У тяжких випадках – шлунково-кишкові кровотечі, пригнічення дихання, артеріальна гіпертензія, посмикування окремих груп м’язів, кома.
Лікування: специфічний антидот відсутній. Промивання шлунка суспензією активованого вугілля. Підлуження сечі, форсований діурез. Симптоматична терапія. Гемосорбція та гемодіаліз малоефективні через міцне зв’язування мефенамінової кислоти з білками крові.
Побічні реакції.
З боку органів зору: порушення зору, оборотна втрата здатності розрізняти кольори, подразнення очей.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату: дзвін у вухах, оталгiя.
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: диспное, бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, анорексія, печія, нудота, метеоризм, блювання, ентероколiт, коліт, загострення коліту та хвороби Крона, гастрит, гепатотоксичність, стеаторея, холестатична жовтяниця, гепатит, панкреатит, гепаторенальний синдром, геморагiчний гастрит, пептична виразка з кровотечею чи без неї. Шлунково-кишкові кровотечі, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку, диспепсія, запор, діарея.
З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, цистит. Порушення функції нирок, альбумінурія, гематурія, олігурія або поліурія, ниркова недостатнiсть, включаючи некроз сосочків, гострий iнтерстицiальний нефрит, нефротичний синдром, алергічний гломерулонефрит, гiпонатрiємiя, гiперкалiємiя.
З боку нервової системи: сонливість або безсоння, слабкість, дратівливість, збудження, головний біль, затуманення зору, судоми, неврит зорового нерва, парестезії, запаморочення, ригідність потиличних м’язів, лихоманка, втрата орієнтації.
З боку психіки: сплутаність свідомості, депресія, галюцинації.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, аритмія, рідко – застійна серцева недостатність, периферичні набряки, синкопе, артеріальна гіпотензія, серцебиття, задишка, тромботичні ускладнення (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт).
З боку крові та лімфатичної системи: апластична анемія, аутоiмунна гемолiтична анемiя, подовження часу кровотечі, еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, зниження гематокриту, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, нейтропенія, панцитопенія, гiпоплазiя кiсткового мозку.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипи, шкірний свербіж, набряк обличчя, алергічний ринiт, ангiоневротичний набряк, набряк гортанi, синдром Стiвенса-Джонсона, токсичний епiдермальний некролiз, мультиформна еритема, кропив’янка, бульозний пемфiгус, фоточутливість, астма, анафілаксія.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: пурпура, шкірні висипи, шкірний свербіж, мультиформна еритема, кропив’янка, бульозний пемфiгус.
Лабораторні показники: порушення толерантностi до глюкози у пацiєнтiв, хворих на цукровий дiабет, позитивна реакція у деяких тестах на наявність мефенамінової кислоти та її метаболітів у жовчі та сечі. Підвищення рівня печінкових ферментів у плазмі крові.
Інші: асептичний менiнгiт, пітливість, підвищена втомлюваність, нездужання, поліорганна недостатність, гіпертермія.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 1 або по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник. ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.
Дата останнього перегляду.
