Инструкция по применению СОРБИФЕР™ ДУРУЛЕC® (SORBIFER™ DURULES®)
Сорбифер™ Дурулес® не следует сочетать со следующими препаратами:
- ципрофлоксацин
: при совместном применении всасывание ципрофлоксацина уменьшается на 50%, таким образом, имеется опасность, что его концентрация в плазме не достигнет терапевтического уровня; - левофлоксацин
: при совместном применении всасывание левофлоксацина уменьшается; - моксифлоксацин
: при совместном применении биодоступность моксифлоксацина уменьшается на 40%. При одновременном применении моксифлоксацина и Сорбифер™ Дурулес® между приемом этих препаратов следует выдержать максимально возможный интервал времени, составляющий, по крайней мере, 6 часов; - норфлоксацин
: при совместном применении всасывание норфлоксацина уменьшается примерно на 75%; - офлоксацин
: при совместном применении всасывание офлоксацина уменьшается примерно на 30%; - микофенолата мофетил
: резкое понижение всасывания на 90% микофенолата мофетила наблюдалось при совместном применении с препаратами, содержащими железо. - они формируют комплексы с солями железа, ухудшая, таким образом, всасывание друг друга.
- при одновременном применении с каптоприлом его площадь под кривой концентрация-время уменьшается в среднем на 37%, вероятно, вследствие химической реакции в желудочно-кишечном тракте.
Комбинации, которые следует избегать
— Железо (соли) (парентеральный путь введения)
Возможна липотимия, даже шок, что объясняется быстрым высвобождением железа из его комплексной формы и насыщением трансферрина.
Поэтому следует избегать совместного применения пероральных и парентеральных препаратов железа; то же самое касается повторных переливаний крови.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
— Ацетогидроксамовая кислота
Снижение всасывания обоих лекарственных средств в результате комплексообразования.
Комбинации, которые применяются с соблюдением мер предосторожности
— Бисфосфонаты
Снижение абсорбции бисфосфонатов за счет образования плохо усваиваемых комплексов с железом.
Рекомендуется соблюдать интервал между приемом соли железа и бисфосфонатов (от 30 минут до 2 часов и более, если это возможно, в зависимости от бисфосфоната).
— Энтакапон
Снижение абсорбции энтакапона и железа за счет хелатирования его с энтакапоном.
Рекомендуется соблюдать интервал между приемом соли железа и энтакапона (если возможно, более 2 часов).
— Стронций
Рекомендуется соблюдать интервал между приемом соли железа и стронция (если возможно, более 2 часов).
— Ингибиторы протонной помпы
Могут снизить всасывание перорального железа. Следовательно, может потребоваться коррекция дозы или замена на препарат железа для внутривенного введения.
— Нестероидные противовоспалительные препараты (например, салицилаты и фенилбутазон)
При пероральном введении может наблюдаться раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
— Димеркапрол
Образует токсичный комплекс с железом и не должен применяться одновременно с препаратами железа.
— Холестирамин
Нарушается абсорбция железа.
Упомянутые выше потенциальные взаимодействия могут быть уменьшены путем соблюдения, по крайней мере, 2-х часового интервала между приемом каждого препарата.
Пероральное введение препаратов сульфата железа может привести к ложноположительному результату исследования стула на скрытую кровь.
При совместном применении препарата Сорбифер™ Дурулес® с нижеприведенными препаратами может возникнуть необходимость в изменении их дозы.
Между приемом препарата Сорбифер™ Дурулес® и любого из этих препаратов следует выдержать максимально возможный интервал времени, составляющий, по крайней мере, 2-3 часа:
- — Пищевые добавки, содержащие кальций или магний, а также антацидные препараты, содержащие алюминий, кальций или магний
:
— Каптоприл
:
— Цинк:
при одновременном применении всасывание солей цинка уменьшается.
— Клодронат и ризендронат
:
- в исследованиях in vitro
было установлено, что препараты, содержащие железо, образуют комплекс с клодронатом. Несмотря на то, что исследования
in vivo
не проводились, можно предположить, что при совместном применении всасывание клодроната уменьшается.
— Дефероксамин
:
- при совместном применении всасывание как дефероксамина, так и железа уменьшается вследствие образования комплексов.
— Леводопа, карбидопа
:
- при совместном применении сульфата железа с леводопой и карбидопой – вероятно вследствие образования комплексов – биоусвояемость леводопы у здоровых добровольцев уменьшается на 50%, а карбидопы – на 75%.
— Метилдопа (левовращающая)
:
- при совместном применении солей железа (сульфата и глюконата железа) с метилдопой – вероятно вследствие образования хелатных комплексов – биоусвояемость метилдопы понижается, что может ухудшить ее гипотензивный эффект.
— Пеницилламин
:
- при совместном применении пеницилламина с солями железа – вероятно вследствие образования хелатных комплексов – всасывание как пеницилламина, так и солей железа уменьшается.
— Алендронат
:
- в исследовании in vitro
препараты, содержащие железо, формировали комплексы с алендронатом, понижая всасывание последнего. Результаты в условиях
in vivo
отсутствуют.
— Тетрациклин
:
- при совместном применении всасывание как тетрациклина, так и железа уменьшается, поэтому при комбинированном применении следует выдержать максимально возможный интервал времени, который составляет не менее 3 часов между приемами. Применение железосодержащих препаратов ухудшает энтерогепатический цикл доксициклина, как при приеме внутрь, так и при внутривенном введении, поэтому следует избегать совместного применения этих средств.
— Гормоны щитовидной железы
:
- при совместном применении железосодержащих препаратов и тироксина всасывание последнего может понизиться, что может привести к безуспешности заместительной терапии.
— Циметидин
:
- при совместном применении препарата Сорбифер™ Дурулес® с циметидином понижение кислотности желудка, вызванное циметидином, уменьшает всасывание железа. Поэтому при комбинированном применении следует выдержать максимально возможный интервал времени, который составляет, по крайней мере, 2 часа.
— Хлорамфеникол
:
- эффект лечения препаратами железа проявляется позже. Подавляется образование эритроцитов и снижается уровень гемоглобина.
При применении Сорбифер™ Дурулес® с чаем, кофе, яйцами, молочными продуктами, хлебом из муки грубого помола, хлопьями из зерен или пищей, богатой волокнами, может уменьшиться всасывание железа.
Взаимодействия, связанные с аскорбиновой кислотой
Повышает концентрацию салицилатов в крови (повышает риск развития кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина, и тетрациклинов
. Понижает концентрацию
перороальных контрацептивов
. Повышает активность
норадреналина
. Понижает антикоагулянтный эффект
производных кумарина, гепарина
. Улучшает всасывание в кишечнике
препаратов железа
, а также железа из продуктов питания (за счет перевода трехвалентного железа в двухвалентное). Повышает общий клиренс
этилового спирта
. Может повлиять на эффективность
дисульфирама
при лечении хронического алкоголизма. Одновременное применение аскорбиновой кислоты и
дефероксами
на повышает выведение железа.
Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочные напитки
снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.
Аскорбиновая кислота увеличивает почечную экскрецию амфетамина
.
Концентрация аскорбата в плазме снижается при курении
и приеме
оральных контрацептивов
.
Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты
и аскорбиновой кислоты может нарушить всасывание аскорбиновой кислоты. На почечную экскрецию салицилата не влияет и не приводит к снижению противовоспалительного действия ацетилсалициловой кислоты.
Одновременный прием алюминийсодержащих антацидов
может увеличить выведение алюминия с мочой. Одновременное введение антацидов и аскорбиновой кислоты не рекомендуется, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Совместное применение с амигдалином
(альтернативная терапия) может вызвать цианидную токсичность.
Одновременный прием аскорбиновой кислоты с дефероксамином
усиливает выведение железа с мочой и может привести к случаям кардиомиопатии и сердечной недостаточности у пациентов с идиопатическим гемохроматозом и талассемией, получающих дефероксамин, которым впоследствии дают аскорбиновую кислоту. Аскорбиновую кислоту следует использовать с осторожностью у этих пациентов и контролировать функцию сердца.
Аскорбиновая кислота может вмешиваться в биохимическое определение креатинина, мочевой кислоты и глюкозы в пробах крови и мочи.
Фармакологическое действие
Антианемический препарат. Железо — незаменимый компонент организма, необходимый для образования гемоглобина и протекания окислительных процессов в живых тканях.
Технология Дурулес обеспечивает поэтапное высвобождение активного ингредиента (ионов железа) в течение длительного времени. Пластиковый матрикс таблеток Сорбифер Дурулес полностью инертен в пищеварительном соке, но полностью распадается под действием кишечной перистальтики, когда активный ингредиент полностью высвобождается.
Аскорбиновая кислота способствует улучшению всасывания железа.
Противопоказания к применению препарата
— стеноз пищевода и/или другие обструктивные изменения пищеварительного тракта;
— повышенное содержание железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз);
— нарушение утилизации железа (свинцовая анемия, сидеробластная анемия, гемолитическая анемия);
— детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия клинических данных);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Состорожностью
следует применять препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона).
Фармакокинетика
Всасывание
Дурулес — это технология, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества (ионов железа), равномерное поступление лекарственного препарата. Прием по 100 мг 2 раза/сут обеспечивает на 30% большее всасывание железа из препарата Сорбифер Дурулес по сравнению с обычными препаратами железа.
Абсорбция и биодоступность железа — высокие. Железо всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и проксимальной части тощей кишки.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 90% и более. Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и клетках системы фагоцитирующих макрофагов, незначительное количество — в виде миоглобина в мышцах.
Выведение
T1/2составляет 6 ч.
Режим дозирования
Препарат принимаю внутрь. Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя делить или разжевывать. Таблетку следует проглотить целиком и запить не менее чем половиной стакана жидкости.
Взрослым и подросткам
назначают по 1 таб. 1-2 раза/сут. При необходимости, больным железодефицитной анемией, дозу можно повысить до 3-4 таб./сут в 2 приема (утром и вечером) в течение 3-4 месяцев (до восполнения депо железа в организме).
Прибеременности и в период лактациис целью профилактики
назначают по 1 таб./сут;
для лечения
назначают по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером).
Лечение следует продолжать до достижения оптимального уровня гемоглобина. Для дальнейшего пополнения депо может потребоваться продолжение приема препарата еще на 2 месяца.
Передозировка
Симптомы:
боль в животе, рвота и диарея с примесью крови, утомляемость или слабость, гипертермия, парестезии, бледность кожных покровов, холодный липкий пот, ацидоз, слабый пульс, снижение АД, сердцебиение. При тяжелой передозировке — признаки периферического циркуляторного коллапса, коагулопатия, гипертермия, гипогликемия, поражение печени, почечная недостаточность, мышечные судороги и кома могут проявиться через 6-12 ч.
Лечение:
в случае передозировки немедленно обратиться к врачу. Необходимо промыть желудок, внутрь сырое яйцо, молоко (для связывания ионов железа в ЖКТ); вводят дефероксамин. Симптоматическая терапия.
