body .attr-article__date{ background: none; padding: 0; }
СВАО ВАО ЮВАО ЮАО ЮЗАО ЗАО ЦАО СЗАО САО 01 02 03 05 06 07 08 09 1 0 1 1 1 2 14 18 15 16 17 Бабушкинская Проспект Мира Первомайская Бауманская Павелецкая Теплый Стан Шипиловская Пражская Академическая Университет Баррикадная Речной Вокзал Октябрьское Братиславская Таганская Академика Янгеля Октябрьское поле
Колл-центр работает круглосуточно
Скорая помощь круглосуточно
Главная Здоровье от А до Я Полезная информация Виагра (Силденафил)
Дата публикации: 04.04.2016
до 31 января
Вам кэшбэк 10% при покупке подарочного сертификата Подробнее Все акции
Инструкция по применению ВИАГРА (VIAGRA)
Влияние других лекарственных средств на силденафил
Исследования in vitro
Силденафил метаболизируется преимущественно под действием изофермента цитохрома Р450 (CYP) — ЗА4 (основной путь) и 2С9 (дополнительный путь), поэтому ингибиторы данных изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы данных изоферментов могут увеличивать клиренс силденафила.
Исследования in vivo
Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин
). Несмотря на то, что при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP3A4 не наблюдалось роста частоты нежелательных явлений, следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг.
Одновременное применение силденафила (в дозе 100 мг однократно) и ритонавира
(по 500 мг 2 раза/сут), ингибитора протеазы ВИЧ и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови, приводило к увеличению Сmах силденафила на 300% (в 4 раза) и AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови сохранялась на уровне 200 нг/мл по сравнению с 5 нг/мл после однократного применения одного силденафила. Это согласуется с выраженным влиянием ритонавира на целый ряд препаратов, являющихся субстратами цитохрома Р450. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетику ритонавира. На основании результатов фармакокинетических исследований совместное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется (см.раздел Особые указания) и ни при каких обстоятельствах максимальная доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.
При одновременном применении силденафила (в дозе 100 мг однократно) и саквинавира
(в дозе 1200 мг 3 раза/сут), ингибитора ВИЧ-протеазы и ингибитора изофермента CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, Сmах силденафила в крови повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетику саквинавира (см. раздел Режим дозирования). Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг совместно с эритромицином
(по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводил к увеличению AUC силденафила на 182%. Прием азитромицина (по 500 мг в сутки в течение 3 дней) здоровыми мужчинами-добровольцами не оказывал влияния на AUC, Сmах, Тmах, константу скорости элиминации и период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Циметидин
(в дозе 800мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (в дозе 50мг) приводил к повышению концентрации силденафила в плазме крови у здоровых добровольцев на 56%.
Грейпфрутовый сок
является слабым ингибитором метаболизма CYP3A4 в стенке кишечника и может вызывать умеренное уровня силденафила в плазме крови.
Однократный прием антацида
(магния гидроксида/аллюминия гидроксида) не влиял на биодоступность силденафила.
Несмотря на то что специфические исследования взаимодействия силденафила со всеми лекарственными средствами не проводились, по данным популяционного фармакокинетического анализа фармакокинетика силденафила не менялась при его одновременном применении с лекарственными средствами, относящимися к группе ингибиторов CYP2C9 (такими как толбутамид, варфарин, фенитоин
), группе ингибиторов CYP2D6 (такими как
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты
), группе
тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, блокаторов кальциевых каналов, антагонистов β-адренорецепторов
или индукторов метаболизма CYP450 (такими как
рифампицин, барбитураты
). В исследовании с участием здоровых мужчин-добровольцев совместное применение антагониста эндотелина
бозентана
(который является индуктором изоферментов CYP3A4 [умеренным], CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в сутки) и силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводило к снижению AUC и Сmах силденафила на 62.6% и 55.4%, соответственно. Можно ожидать, что одновременное применение сильных индукторов CYP3A4, таких как
рифампицин
, вызовет более выраженное снижение концентрации силденафила в плазме крови.
Никорандил
обладает свойствами активатора калиевых каналов и нитратоподобным действием. Благодаря нитратному компоненту данный препарат потенциально способен вступать в клинически значимое взаимодействие с силденафилом.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Исследования in vitro
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (IC50 >150 мкМ) цитохрома Р450. При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Сmах составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Виагра может повлиять на клиренс субстратов данных изоферментов.
Сведения о взаимодействии силденафила и неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин и дипиридамол
, отсутствуют.
Исследования in vivo
Согласуясь с известным эффектом на сигнальный каскад NO/цГМФ (см. раздел Фармакологическое действие), было продемонстрировано, что силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, в связи с чем, применение донаторов оксида азота или нитратов
в любой форме совместно с силденафилом противопоказано (см. раздел Противопоказания).
Риоцигуат
: Доклинические исследования показали дополнительный эффект снижения системного артериального давления при одновременном использовании ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата. В клинических исследованиях риоцигуат показал усиление гипотензивного эффекта ингибиторов ФДЭ-5. Отсутствуют данные благоприятного клинического эффекта данной комбинации в популяционных исследованиях. Одновременное применение риоцигуата и ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, противопоказано (см. раздел Противопоказания).
Совместное применение силденафила и α-адреноблокатора
может привести к развитию симптоматической гипотензии у отдельных предрасположенных пациентов. Развитие данного состояния вероятнее всего может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы силденафила (см.разделы Режим дозирования и Особые указания). В ходе трех исследований специфического взаимодействия между лекарственными средствами пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) в стабильном состоянии на фоне приема
доксазозина
одновременно назначались α-адреноблокатор доксазозин (в дозе 4 мг и 8 мг) и силденафил (в дозе 25, 50 и 100 мг). У пациентов, включенных в данные исследования, было отмечено среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. и среднее снижение артериального давления в положении стоя на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов в стабильном состоянии на фоне применения доксазазина сообщения о развитии симптоматической ортостатической гипотензии были нечастыми. Эти сообщения включали случаи головокружения и предобморочного состояния без синкопе.
Признаков значимого взаимодействия силденафила (в дозе 50 мг) с толбутамидом
(в дозе 250 мг) или
варфарином
(в дозе 40 мг) — препаратами, которые метаболизируются CYP2C9, выявлено не было.
Силденафил (в дозе 50 мг) не потенцировал увеличение времени кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой
(в дозе 150 мг).
Силденафил (в дозе 50 мг) не потенцировал гипотензивное действие алкоголя
у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/дл.
У пациентов, применявших силденафил, не было отмечено отличий профиля безопасности по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств, как диуретики, блокаторы β -адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, гипотензивные препараты (вазодилятаторы и препараты центрального действия), блокаторы адренергических рецепторов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы α-адренорецепторов
. В специальном клиническом исследовании, направленном на изучение лекарственных взаимодействий, при совместном применении силденафила (100 мг) и
амлодипина
у пациентов с артериальной гипертензией было отмечено дополнительное снижение систолического артериального давления в положении пациента лежа на 8 мм рт. ст. Соответствующее снижение диастолического артериального давления составило 7 мм рт. ст. По величине эти дополнительные снижения артериального давления были сопоставимы с таковыми, наблюдаемыми в группе здоровых добровольцев при применении только силденафила (см. раздел Фармакологическое действие).
Силденафил (в дозе 100 мг) не оказывал влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ- протеазы, саквинавира
и ритонавира, являющихся субстратами изофермента CYP3A4, в равновесном состоянии.
Силденафил в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) вызывал увеличение AUC бозентана
(125 мг два раза в сутки) на 49.8% и Сmах на 42% у здоровых добровольцев мужского пола.
Что такое Виагра и как действуют аналогичные препараты?
Тема средств для повышения потенции у мужчин — вечная и имеет глубокие корни в каждой культуре. Но настоящей революцией в медицине стало создание группы препаратов, в обиходе чаще называемых Виагрой. В аптеке можно встретить разные наименования:
- Силденафил (Виагра)
- Тадалафил (Сиалис)
- Варденафил (Левитра)
По сути, это аналогичные препараты от разных производителей.
Виагра действует! Это правда. Принял за час до интимного свидания — и можешь быть практически уверен в своей мужской силе.
Механизм действия у всех перечисленных препаратов одинаков: происходит расширение сосудов кавернозных тел в половом органе. Создается приток крови, обеспечивающий уверенную эрекцию.
Интересно, что сосудорасширяющие препараты были созданы для снижения артериального давления. При тестировании лекарства, у мужчин обнаружили удивительное побочное свойство – усиление мужской потенции. Когда исследования закончились, мужчины не хотели отдавать оставшийся препарат. Так родилась Виагра.
Как бы ни казалась привлекательной Виагра, надо знать об опасностях, которые подстерегают мужчин, решающих с ее помощью проблему импотенции.
Ошибки, стоящие жизни
Существует группа лекарств для лечения сердечно-сосудистых заболеваний – нитраты. Самый известный – нитроглицерин. При совместном приеме с Виагрой происходит резкое снижение артериального давления, уменьшение кровоснабжения головного мозга. Известно достаточное количество случаев, когда сочетание сердечного лекарства с Виагрой приводило к смерти, даже во время полового акта.
Учтите, что, если человеку после таблетки Виагры стало плохо с сердцем, нитроглицерин ему давать нельзя. Сердечно-сосудистые препараты нитратной группы запрещены сутки до и сутки после приема Виагры.
Передозировка препарата и подобных препаратов может вызвать гиперэрекцию (приапизм), которая ничем не сбрасывается даже после секса. Подобная ситуация опасна для жизни и требует срочного хирургического вмешательства.
Каждый ли может принимать силденафил?
Нет. Вам не следует использовать этот препарат, если вы принимаете какие-либо из ниже приведённых нитропрепаратов:
- изосорбид мононитрат (Исмо, Монокет, Имдур)
- изосорбид динитрат (Изордил, Сорбитрат)
- сублингвальные таблетки или спреи нитроглицерина (Нитростат, Нитролингвальный спрей)
- трандермальные нитроглицериновые пасты (Минитран, Нитро-Дур, Трансдерм-Нитро)
Если вы принимаете силденафил и при этом ощущаете боли в груди, обязательно скажите своему врачу, что вы его используете и когда вы последний раз вы его принимали.
Информация предоставлена Американской Академией Семейных Врачей
Записаться на прием Не занимайтесь самолечением. Обратитесь к нашим специалистам, которые правильно поставят диагноз и назначат лечение.
Записаться на прием
