КЕТОНАЛ
Побочные эффекты
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
редко: геморрагическая анемия; частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Нарушения со стороны иммунной системы
частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: парестезии; частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения психики
частота неизвестна: эмоциональная лабильность.
Нарушения со стороны органов чувств
редко: нечеткость зрения, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.
Нарушения со стороны дыхательной системы
редко: обострение бронхиальной астмы; частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота; нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко: пептическая язва, стоматит; очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко: гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
Прочее
нечасто: отеки; редко: увеличение массы тела; частота неизвестна: повышенная утомляемость.
Кетонал 50мг №25 капсулы
Кетонал 50мг №25 капсулы
Торговое название Кетонал® Международное непатентованное название Кетопрофен Лекарственная форма Капсулы 50 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество — кетопрофен 50 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), синий патентованный (Е131). Описание Твердые желатиновые непрозрачные капсулы, тело капсулы белого цвета, крышка — голубого цвета, содержимое – порошок или масса в виде пробки желтовато-белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Нестероидные противовоспалительные средства. Пропионовой кислоты производные. Код АТС М01АЕ03 Фармакологические свойства Фармакокинетика Кетопрофен быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема внутрь 50 мг кетопрофена составляет 90% и увеличивается последовательно с увеличением дозы. Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. Кетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1-0,2 л/кг. После приема внутрь кетопрофена в виде капсул пиковая плазменная концентрация достигается через 1ч.22 мин. В синовиальной жидкости концентрация кетопрофена достигает 50% от плазменной концентрации (1,5 мкг/мл); кетопрофен выводится из синовиальной жидкости медленно – в течение 24 часов. Подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Около 75% кетопрофена выделяется с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом. Кетопрофен не кумулирует в тканях. Период полувыведения кетопрофена достигает 2 часов. У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, а его период полувыведения продлевается на 1 час. У них, так же, снижен клиренс кетопрофена. При тяжелой почечной недостаточности требуется снижение дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация кетопрофена в плазме крови увеличена приблизительно в 2 раза, что требует назначения максимально низкой суточной дозы.
Фармакодинамика Кетонал® капсулы обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавления активности фермента циклооксигеназы (циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2), который катализирует синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует мембраны лизосом и обладает антибрадикининовой активностью. Показания к применению Ревматические заболевания: — ревматоидный артрит — серонегативные спондилоартриты (анкилозирующий спондило-артрит, реактивный артрит) — подагра, псевдоподагра — остеоартроз — внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава) Болевой синдром: — посттравматический — послеоперационный — альгодисменорея — боль при метастазах в кости у пациентов с онкологическими заболеваниями. Способ применения и дозы Кетонал® капсулы принимают не разжевывая, запивая достаточным количеством воды или молока (не менее 100 мл), во время еды или сразу после приема пищи. Капсулы 50 мг: назначают взрослым по 1 капсуле утром, в обед и вечером. Рекомендуемая доза при лечении ревматоидного артрита – 1 капсула каждые 6 часов. Максимальная суточная доза составляет 200мг. Во избежание нежелательных побочных эффектов пациент может одновременно с Кетоналом® принимать антацидные средства. Длительность лечения определяется врачом. У пациентов с нетяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ниже 20мл/мин и с хроническим заболеванием печени (со сниженным уровнем альбумина в сыворотке крови) следует уменьшить дозу кетопрофена. Побочные действия При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовались такие градации: «очень часто» – 10%, «часто» – от 1% до 10%, «нечасто» –от 0,1% до 1%, «редко» – от 0,01% до 0,1%, «очень редко» – 0,01%. Часто: — диспептические явления, снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор Нечасто: — диарея, гастрит — головная боль, головокружение, сонливость — кожная сыпь Редко: — геморрагическая анемия, лейкопения — депрессия, бессонница, нервозность, парестезия — ухудшение зрения — шум в ушах — стоматит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки — гепатит, повышение уровня трансаминаз и билирубина — увеличение массы тела — анафилактический шок — бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы Очень редко: — обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения — нарушение функции печени — острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит — гипернатриемия, гиперкалиемия — агранулоцитоз, тромбоцитопения — судороги — сердечная недостаточность — артериальная гипертензия — ринит — фотосенсибилизация, отек Квинке, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз Противопоказания — индивидуальная повышенная чувствительность к кетопрофену, аспирину или другому нестероидному противовоспалительному средству (указания в анамнезе на астму, бронхоспазм, крапивницу или ринит, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты) — тяжелая сердечная недостаточность — заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (гастрит, язвенная болезнь желудка, указание в анамнезе на желудочно-кишечные кровотечения, образование или прободение язв) — кровотечения (желудочно-кишечные, церебро-васкулярные или другие активные кровотечения) — склонность к кровотечениям — выраженные нарушения функций печени или почек — нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции) — бронхиальная астма, ринит — беременность и период лактации — детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Кетонал не следует применять в сочетании с другими нестероидными противовоспалительными средствами и салицилатами. При сочетанном применении с кортикостероидами повышается риск образования язв и желудочно-кишечного кровотечения. Антиоагулянты (гепарин и варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (т.е. тиклопидин, клопидогрель) повышают риск возникновения кровотечения. Если совместный прием неизбежен, необходимо тщательное наблюдение за пациентом. Кетонал снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств. Риск развития почечной недостаточности больше у пациентов, которые принимают мочегонные средства, гипотензивные средства или ингибиторы АПФ одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами. Препараты калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, гепарины (низкой молекулярной массы или неразделенные на фракции), циклоспорин, такролимус и триметоприм при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами могут способствовать возникновению гиперкалиемии. Кетонал усиливает действие пероральных сахароснижающих препаратов и некоторых противосудорожных средств (фенитоин). Кетонал, как и другие нестероидные противовоспалительные средства уменьшает выведение, и тем самым увеличивает токсичность сердечных гликозидов, лития, циклоспорина и метотрексата. Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать эффективность мифепристона. Прием нестероидных противовоспалительных нужно начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона. При одновременном применении циклоспорина с кетоналом повышается риск токсического поражения почек. Особые указания Следует избегать одновременного применения Кетонала с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. С особой осторожностью препарат стоит назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (кровотечение и перфорация могут развиться внезапно без предшествующих симптомов). Следует соблюдать осторожность и у пациентов, принимающих лекарства, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечения, такие как кортикостероиды перорального введения, антикоагулянты (например варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства (в том числе ацетилсалициловая кислота). Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования или прободения язв повышается с увеличением доз нестероидных противовоспалительных препаратов. В таких случаях следует рассмотреть комбинированную терапию с препаратами, оказывающими протективное действие на желудочно-кишечный тракт (например, мизопростол или ингибиторы протоновой помпы). Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно лицам пожилого возраста) следует сообщать лечащему врачу о любых абдоминальных проявлениях. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы желудочно-кишечного тракта, следует немедленно прекратить лечение. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью, так как имеются сообщения о развитии или усилении задержки жидкости в организме во время терапии кетопрофеном. Во время лечения кетопрофеном рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно у пациентов с сердечно¬-сосудистыми заболеваниями. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой и тяжелой хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерии и/или церебро-васкулярными заболеваниями следует проводить лечение кетопрофеном с осторожностью. Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов может быть связано с риском развития артериальных тромбозов (инфаркт миокарда, инсульт). Данных для исключения такого риска для кетопрофена недостаточно. У пациентов с астмой, с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или назальным полипозом, возможно возникновение аллергических реакций чаще, чем у остальных пациентов. Следует также соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями гемостаза, гемофилией, болезнью Виллебранда — Юргенса, тяжелой тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью и у тех пациентов, которые принимают антикоагулянты (кумарин и производные гепарина, прежде всего гепарины низкой молекулярной массы). В начале лечения следует проводить тщательный мониторинг почечной функции у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, у пациентов, проходящих мочегонную терапию, у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно если пациент в пожилом возрасте. У таких пациентов прием кетопрофена может вызвать снижение почечного кровотока в результате ингибирования простагландина и привести к почечной декомпенсации. Если во время лечения наблюдаются зрительные нарушения, лечение следует прекратить. Лечение кетопрофеном следует прекратить перед проведением радикальных хирургических вмешательств. Прием кетопрофена может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется для женщин, которые хотят забеременеть. Данный лекарственный препарат содержит этанол 12.3 % (в/в). В каждой дозе 2 мл содержится 0,2 г этанола. С осторожностью следует назначать препарат людям пожилого возраста. Длительные курсы терапии нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе кетопрофеном, требуют мониторирования гематологических показателей, показателей функции печени и почек, в особенности у пожилых пациентов. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В случае возникновения головокружения, пространственной дезориентации, сонливости, расфокусированного зрения или судорог не следует вести транспорт или управлять потенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, рвота кровью, черный стул, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность. Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Показано промывание желудка и применение активированного угля. Воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью Н2-блокаторов, ингибиторов протонной помпы и простагландинов. Форма выпуска По 25 капсул во флаконы янтарного стекла, укупоренные пластиковыми крышками с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25?С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту
Кетонал капсулы 50 мг кор x25
Торговое наименование: Кетонал (Ketonal) Международное наименование: Кетопрофен (Ketoprofen)
Формы выпуска: капсулы 50 мг (флаконы темного стекла)
Состав: кетопрофен 50 мг
Фармокологичекая группа: НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)
Фармокологичекая группа по АТК: M01AE03 (Кетопрофен)
Фармокологическое действие: антиагрегантное, жаропонижающее, НПВС, противовоспалительное, анальгезирующее,
Описание: Капсулы непрозрачные, с белым корпусом и голубой крышечкой. Таблетки форте, покрытые оболочкой светло-голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки ретард белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Ингридиенты: 1 капсула содержит: кетопрофен — 50 мг, Вспомогательные вещества: масло растительное, масло соевое гидрогенизированное, пчелиный воск, желатин, глицерол, сорбитол, титана диоксид, натрия этил-р-гидроксибензоат, натрия пропил-р-гидроксибензоат.
1 таблетка форте содержит: кетопрофен — 100 мг, Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, крахмал, тальк очищенный, лактоза сито 200, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, краситель голубой индиготин (Е132), титана диоксид, карнаубский воск.
1 таблетка ретард содержит: кетопрофен — 150 мг, Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза.
Показания: Для системного применения — симптоматическая терапия болезненных воспалительных процессов различного генеза (в т.ч. послеоперационные и посттравматические боли, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, острый приступ подагры, тендосиновит, бурсит), — симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения).
Режим дозирования: Взрослым препарат назначают по 1-2 капсулы 2-3 раза/сут, или по 1 таб. форте 2-3 раза/сут, или по 1 таб. ретард 1-2 раза/сут. Капсулы и таблетки следует принимать во время или сразу после приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Противопоказания: — заболевания ЖКТ в фазе обострения, — выраженные нарушения функции печени, — выраженные нарушения функции почек, — нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения системы свертывания крови), — III триместр беременности, — лактация (грудное вскармливание), — детский возраст до 15 лет, — геморрой и проктит (для суппозиториев), — повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС (указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу и ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты).
Побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, метеоризм, боли в животе, диарея, рвота, редко — кровотечение из ЖКТ. Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, сонливость, шум в ушах. Аллергические реакции: редко — зуд, крапивница. Прочие: транзиторная дизурия, астения.
Передозировка В настоящее время о случаях передозировки препарата Кетонал не сообщалось. При случайной передозировке показана симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Фармакодинамика: НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы. Кроме того, кетопрофен ингибирует липооксигеназу, обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием. Не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.
Фармакокинетика: Абсорбция — быстрая, биодоступность — более 90%. Связь с белками плазмы — 99%. TCmax — 1-2 ч после приема внутрь, 1.4-4 ч — при ректальном введении, 15-30 мин — при парентеральном введении. При приеме таблеток ретард минимальная эффективная концентрация определяется через 45-60 мин. Css в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Выводится почками (главным образом) и кишечником (1%). T1/2 — 1.6-1.9 ч. Не кумулирует. Лизиновая соль кетопрофена: TCmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20-30 мин, при ректальном — 45-60 мин. Эффективная концентрация достигается через 20-30 мин и сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60-80% — в виде глюкуронида за 24 ч.
Особые указаня: Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Кетонала с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами лития, антигипертензивными препаратами, диуретиками, метотрексатом, противодиабетическими препаратами. В период лечения запрещается употреблять алкоголь. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При применении препарата следует соблюдать осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психомоторных реакций (вождение автомобиля, работа с механизмами).
Беременность и лактация Безопасность применения кетопрофена при беременности и в период лактации не исследовалась. Применение Кетонала в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Применение Кетонала в III триместре беременности (особенно после 36 недель) противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки. При необходимости применения Кетонала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени или почек, при желудочно-кишечных заболеваниях в анамнезе, бронхиальной астме, рините, крапивнице, полипах слизистой оболочки полости носа, сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Поскольку кетопрофен в значительной степени связывается с белками плазмы крови, то дозы применяемых одновременно с Кетоналом антикоагулянтов, дифенилгидантоина или серосодержащих препаратов должны быть снижены.
Условия хранения: Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности: Срок годности таблеток форте, покрытых оболочкой, таблеток ретард, капсул, суппозиториев — 5 лет, раствора для инъекций — 3 года.
Отпуск из аптек: Отпускают по рецепту.
Номер регистрации препарата: П №013942/05
Дата регистрации(перерегистрации) препарата: 29.09.2003
