Леркамен 20, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства.
• Обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка.
• Нелеченная застойная сердечная недостаточность.
• Нестабильная стенокардия или недавно (в течение 1 месяца) перенесенный инфаркт миокарда.
• Тяжелое нарушение функции печени.
• Тяжелое нарушение функции почек (СКФ <30 мл/мин), в том числе у пациентов, находящихся на диализе.
• Одновременное применение с: сильными ингибиторами СYР3А4, циклоспорином, грейпфрутом или соком грейпфрута.

Показания и противопоказания

Основным показанием к применению таблеток является повышенное давление (гипертония) легкой и умеренной степени тяжести.

В ряде случаев прием препарата исключается:

• обструкция кровеносного сосуда, примыкающего к левому желудочку сердца;
• период беременности;
• период грудного вскармливания;
• острые состояния на фоне инфаркта миокарда;
• возраст до 17 лет включительно;
• недостаточная выработка фермента лактазы;
• индивидуальная непереносимость действующего или вспомогательных веществ;
• недостаточность функции сердца;
• стенокардия нестабильного типа;
• слабость синусного узла (если у пациента нет кардиостимулятора).

При приеме препарата возможно наступление ряда побочных эффектов:

• мигрень;
• головокружения;
• проблемы со сном;
• расстройства пищеварения;
• рвота, тошнота;
• проблемы со стулом;
• учащенный пульс;
• боли в загрудинной области;
• обострение приступов стенокардии;
• снижение давления.

В случае передозировки возможна ишемия миокарда, появление сонливости, сильное снижение артериального давления, наступление кардиогенного шока. В этих случаях необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять слабительное средство. Как правило, требуется лечение в стационарных условиях. При этом проведение гемодиализа особых результатов не дает.

Способ применения

Меры безопасности, которые следует соблюдать при приеме лекарственного средства или при обращении с ним:

• Лекарственное средство следует принимать преимущественно утром, по крайней мере за 15 минут до завтрака.
• Это лекарственное средство не следует принимать с соком грейпфрута.

Рекомендуемая доза составляет 10 мг перорально 1 раз в сутки по крайней мере за 15 минут до еды дозу можно повысить до 20 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальная антигипертензивное действие может проявиться через 2 недели после начала лечения.

Леркамен® 20 (Lerkamen® 20)

Одновременное применение противопоказано

Ингибиторы CYP3A4

Известно, что лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. Поэтому ингибиторы этого изофермента при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина.

Было показано, что одновременное применение с ингибитором CYP3A4 кетоконазолом, повышает концентрацию лерканидипина в плазме крови (15-кратное увеличение AUC и 8-кратное увеличение Сmах для S-энантиомера лерканидипина).

Противопоказано одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (например, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин).

Циклоспорин

После одновременного применения наблюдались повышенные концентрации в плазме крови как лерканидипина. так и циклоспорина. Исследование у молодых здоровых добровольцев показало, что при приеме циклоспорина через 3 ч после приема лерканидипина плазменные уровни лерканидипина не изменялись, в то время как AUC циклоспорина увеличилась на 27%. Однако одновременный прием лерканидипина с циклоспорином вызвал 3-х кратное увеличение концентрации лерканидипина в плазме крови и повышение AUC циклоспорина на 21%.

Циклоспорин и лерканидипин не следует применять одновременно (см. раздел «Противопоказания»).

Грейпфрутовый сок

Лерканидипин не следует принимать одновременно с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, т.к. одновременный прием может привести к увеличению системной биодоступности препарата и усилению антигипертензивного действия (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение не рекомендуется

Индукторы CYP3A4

Лерканидипин следует с осторожностью назначать одновременно с индукторами CYP3A4, такими как, противосудорожные средства (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. В случае необходимости совместного применения необходим более частый, чем обычно, контроль АД (см. раздел «С осторожностью»).

Этанол (алкоголь)

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина. При приеме сосудорасширяющих гипотензивных препаратов следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать их действие (см. раздел «С осторожностью»).

Одновременное применение требует осторожности (включая корректировку дозы)

Субстраты CYP3A4

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4, такими как терфенадин, астемизол, хинидин, антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол) (см. раздел «С осторожностью»).

Мидазолам

При одновременном приеме внутрь лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом (субстрат CYP3A4) у здоровых добровольцев пожилого возраста увеличивается абсорбция лерканидипина (приблизительно на 40%) и замедляется скорость абсорбции (увеличение ТСmах с 1,75 ч до 3 ч). Концентрация мидазолама в крови при это не изменялась.

Метопролол

При одновременном применении лерканидипина с метопрололом (бета-адреноблокатор, который в основном метаболизируется в печени [субстрат CYP2D6]) биодоступность метопролола не изменялась, тогда как биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может быть связан с уменьшением печеночного кровотока, вызванным бета-адреноблокаторами, и может встречаться при одновременном применении лерканидипина с другими препаратами этого класса. Поэтому лерканидипин можно безопасно применять совместно с бета-адреноблокаторами, однако при данной комбинации может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта.

Дигоксин

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение Сmах (максимальная концентрация в плазме крови) для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и поченый клиренс изменялись незначительно. Пациенты, одновременно принимающие дигоксин и лерканидипин, должны находиться под наблюдением на предмет наличия признаков дигиталисной интоксикации.

Прочие лекарственные взаимодействия

Флуоксетин

В исследовании одновременное применение лерканидипина с флуоксетином (ингибитор CYP2D6 и CYP3A4) у добровольцев пожилого возраста (средний возраст 65 ± 7 лет) не приводило к клинически значимым изменениям фармакокинетики лерканидипина.

Циметидин

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (в дозе 800 мг в сутки) не вызывало значимых изменений концентрации лерканидипина в плазме крови (увеличение Сmах и AUC в среднем на 11%). Но при более высоких дозах цимегидина необходимо соблюдать осторожность, поскольку могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

Симвастатин

При повторном одновременном приеме лерканидипина в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг AUC лерканидипина существенно не изменялась, в то время, как AUC для симвастатина увеличивалась на 56%, а величина AUC для его активного метаболита (β-гидроксикислоты) — на 28%. Маловероятно, что такие изменения имеют клиническое значение. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) нежелательное взаимодействие не ожидается.

Варфарин

При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

Диуретики и ингибиторы АПФ

Лерканидипин может применяться одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Другие лекарственные препараты, влияющие на артериальное давление

Усиление антигипертензивного эффекта может наблюдаться при одновременном приеме лерканидипина с альфа-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками.

Напротив, снижение антигипертензивного эффекта может наблюдаться при одновременном применении с глюкокортикостероидами.

Передозировка

Как и в случае других дигидропиридинов, передозировка лерканидипином приводит к чрезмерной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией. Однако при применении препарата в очень высоких дозах возможна потеря периферической избирательности, что вызывает брадикардию и отрицательный инотропный эффект. Наиболее частыми побочными реакциями, вызванными передозировкой, были артериальная гипотензия, головокружение, головная боль и сердцебиение.

Лечение. Пациенты с клинически значимой артериальной гипотензии требует активного кардиоваскулярной поддержки, включая частый контроль сердечной и дыхательной функции, горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, контроль объема циркулирующей жидкости и диуреза

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Действие «Лекармена» усиливается в случае одновременного использования препарата «Мидазолам». С осторожностью используют «Циметидин», особенно если нужно принимать высокие дозы. Во время лечения категорически исключают алкогольные напитки и грейпфрутовый сок. Если препарат сочетают с «Симвастатином» или «Лерканидипином», необходимо разнести прием во времени с интервалом не менее 10 часов.

Препарат может ослаблять психомоторную функцию. Поэтому водителям транспорта, операторам станков и других движущихся механизмов принимать таблетки «Леркамен» следует с осторожностью.

Обратите внимание!

Описание препарата Леркамен 20 табл. п/о 20мг №60 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Инструкция по применению «Леркамен»

Средство принимают внутрь, не разжевывая и не рассасывая. Таблетки запивают водой, при этом важно не допускать повреждения оболочки. Лучше всего делать прием натощак, а спустя 20-30 минут можно принимать пищу.

Стандартная суточная дозировка 1 таблетка. Если лечебный эффект незначительный, количество увеличивают до 2 таблеток с таким расчетом, чтобы суточная норма не превышала 20 мг. Стандартный курс лечения составляет 14 дней.

Решение о кратности приема, длительности терапии и других правилах приема принимает врач. В случае неэффективности лечения возможна замена препарата другим средством.

Леркамен 20

Леркамен 20 (действующее вещество – лерканидипин) – антагонист кальция дигидропиридинового ряда. Угнетает ток кальций-ионов через мембраны гладкомышечных клеток. Оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов, в результате чего снижается общее сопротивление кровеносной системы току крови. Имея относительно короткий период полужизни, Леркамен обладает продолжительным гипотензивным действием. Благодаря высокой избирательности действия на кровеносные сосуды не снижает силу сердечных сокращений (отрицательный инотропный компонент). В связи с постепенностью наступления антигипертензивного эффекта острая гипотония с рефлекторным учащением сердцебиения развивается редко. Продолжительность антигипертензивного действия препарата составляет 24 часа. Леркамен 20 в полном объеме абсорбируется в гастроинтестинальном тракте. Подвергается метаболическим трансформациям до попадания в системный кровоток при прохождении через печень. При приеме на голодный желудок биодоступность препарата снижается на треть, при приеме в течение 2 часов после еды при условии высокой доли жиров в рационе биодоступность увеличивается вчетверо. Элиминация лекарственного средства осуществляется в равной степени вместе с мочой и калом. Период полужизни составляет в среднем 8-10 часов. При повторном приеме в организме не кумулирует. Показанием к применению Леркамена 20 служит первичная артериальная гипертензия I-II степени. Оптимальное время приема – утром, не позднее, чем за 15 минут до приема пищи. Разовая доза на начальном этапе лечения – 10 мг (1/2 таблетки) с возможностью дальнейшего увеличения по показаниям в зависимости от индивидуальной переносимости до 20 мг, кратность приема – 1 раз в сутки. Подбор дозы осуществляется постепенно, т.к. пик антигипертензивного действия отмечается, как правило, не ранее чем через 2 недели после начала фармакотерапии. Увеличение дозы свыше 20 мг в сутки нецелесообразно. Пожилым пациентам препарат назначают на общих основаниях, коррекции дозы не требуется, но рекомендуется организовать медицинское наблюдение за пациентом на начальном этапе лечения.

Лицам с недостаточностью функции печени и почек легкой и умеренной степени тяжести следует принимать препарат с особой осторожностью. Лекарственное средство обладает благоприятным профилем безопасности и при соблюдении инструкции по применению хорошо переносится пациентами. Наиболее вероятными нежелательными побочными эффектами, связанными с приемом Леркамена 20, являются: цефалгия, головокружение, учащенное сердцебиение, гиперемия кожи лица. Препарат не назначают при тяжелых формах сердечной, почечной и печеночной недостаточности, нестабильной стенокардии, значительном уменьшении просвета сосудов, отходящих от левого желудочка, в постинфарктном периоде, во время беременности и лактации, фертильным женщинам, пренебрегающим контрацепцией, индивидуальной непереносимостью лерканидипина и других дигидропиридиновых производных. В педиатрической практике препарат не применяют. Учитывая, что одним из нежелательных побочных эффектов лекарственного средства является головокружение, во время медикаментозного курса следует соблюдать особую осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, включая вождение автомобиля. Леркамен можно принимать в рамках комбинированной фармакотерапии совместно с блокаторами бета-адренорецепторов, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Метопролол снижает биодоступность Леркамена вдвое. Этот эффект может наблюдаться и при совместном приеме лекарственного средства с другими блокаторами бета-адренорецепторов, что может потребовать увеличения дозы Леркамена. Грейпфрутовый сок может потенцировать антигипертензивный эффект препарата. Этанол и этанолсодержащие продукты также могут усиливать гипотензивное действие Леркамена. Препарат несовместим с циклоспорином, т.к. их совместное применение приводит к возрастанию в крови концентрации обоих лекарственных средств.

Леркамен

— нарушение оттока из левого желудочка, включая стеноз аортального клапана; — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; — наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек (в т.ч. в анамнезе); — ангионевротический отек при применении ингибиторов АПФ (в анамнезе); — нестабильная стенокардия; — первый месяц после перенесенного инфаркта миокарда (в течение 28 дней); — тяжелая почечная недостаточность (КК — 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе; — — тяжелая печеночная недостаточность; — одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин), циклоспорином, грейпфрутовым соком; — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы; — детский и подростковый возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к лерканидипину, эналаприлу или к любому другому ингибитору АПФ и другим БМКК, производным дигидропиридина, а также к любому другому компоненту препарата. С осторожностью — синдром слабости синусового узла (без одновременного применения искусственного водителя ритма сердца); — нарушение функции левого желудочка и ИБС; — почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин); — реноваскулярная гипертензия; — состояние после трансплантации почки (опыт применения ограничен); — печеночная недостаточность; — угнетение костномозгового кроветворения; — тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); — одновременное применение с иммунодепрессантами, аллопуринола, прокаинамида; — сахарный диабет; — хирургические вмешательства и общая анестезия; — пациенты, соблюдающие диету с ограничением потребления поваренной соли; — гиперкалиемия; — состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК, в т.ч. диарея, рвота, первичный альдостеронизм. Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата Корипрен® не рекомендуется применять при беременности. Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при назначении во II и III триместрах беременности. Применение ингибиторов АПФ во время этого периода сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая развитие артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких. Тератогенный эффект при применении ингибиторов АПФ (эналаприл) в I триместре не доказан, однако не стоит исключать эту возможность. Пациентки, находящиеся на терапии ингибиторами АПФ при планировании беременности должны перейти на альтернативные схемы гипотензивного лечения. Не рекомендуется применение препарата у женщин детородного возраста, не применяющих надежные средства контрацепции. Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется, т.к. эналаприл и его основной метаболит — эналаприлат проникают в грудное молоко.