Заместительная и супрессивная терапия левотироксином в практике эндокринолога

L-Тироксин (L-Thyroxin)

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.

Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении колестирамин и колестипол (ионообменные смолы) уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4-5 ч до приема указанных препаратов.

При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы.

Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина натрия.

Фенитоин может оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия вследствие вытеснения левотироксина натрия из связи с белками плазмы, что может привести к повышению концентрации свободного Т4 и Тз. С другой стороны, фенитоин повышает интенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов.

Левотироксин натрия может способствовать снижению эффективности гипогликемических препаратов. Поэтому необходим частый мониторинг концентрации глюкозы в крови с момента начала заместительной терапии гормоном щитовидной железы. При необходимости дозу гипогликемического препарата следует скорректировать.

Левотироксин натрия может усиливать эффект антикоагулянтов (производные кумарина) путем вытеснения их из связи с белками плазмы крови, что может повысить риск развития кровотечения, например, кровоизлияния в головной мозг или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых пациентов. Поэтому необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции как в начале, так и в ходе сочетанной терапии указанными препаратами. При необходимости дозу антикоагулянта следует скорректировать.

Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации фракции свободного Т4.

Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина натрия.

Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса сопутствующей терапии указанными препаратами рекомендуется мониторинг изменения функции щитовидной железы у пациентов. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют.

Алюминийсодержащие лекарственные препараты (антациды, сукральфат), в литературе описаны как потенциально снижающие эффективность левотироксина натрия. Поэтому прием левотироксина натрия рекомендуется осуществлять, по меньшей мере, за 2 ч до применения данных лекарственных препаратов. Данная рекомендация также относится к применению лекарственных препаратов, содержащих соли железа и кальция.

Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.

Пропилтиоурацил, глюкокортикостероиды, бета-симпатолитики, йодсодержащие контрастные препараты и амиодарон ингибируют периферическое превращение Т4в Тз.

Ввиду высокого содержания йода, применение амиодарона может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза. Особое внимание следует уделять узловому зобу с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии.

Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия и повышают концентрацию ТТГ в сыворотке крови.

Лекарственные препараты, способствующие индукции печеночных ферментов (например, барбитураты, карбамазепин), могут способствовать печеночному клиренсу левотироксина натрия.

У женщин, применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы, или у женщин в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине натрия.

Употребление соесодержащих продуктов может способствовать снижению всасывания в кишечнике левотироксина натрия. Поэтому может потребоваться коррекция дозы, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою. При одновременном применении орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза. Причиной этого может быть снижение всасывания солей йода и/или левотироксина натрия. Пациенты, принимающие левотироксин натрия, должны проконсультироваться с врачом до начала применения орлистата, так как, возможно, потребуется принимать орлистат и левотироксин натрия в разное время суток и скорректировать дозу левотироксина натрия. В дальнейшем рекомендуется проводить мониторинг функции щитовидной железы.

Показания Тироксина

Как правило, Тироксин включен в основу заместительного гормонального лечения при понижении функции ЩЖ. Кроме того, прием лекарства актуален при следующих состояниях:

1. ​Гипотиреоз различного происхождения.
2. ​Избыточная масса тела и выраженные признаки кретинизма, провоцирующие появление гипотиреоза щитовидки.
3. ​Церебрально-гипофизарные патологические состояния.
4. ​Профилактика возникновения узлового зоба вследствие операции на орган.
5. ​Терапия диффузного зоба.
6. ​Лечение злокачественной опухоли щитовидной железы.
7. ​Патология Грейвса.
8. ​Эутиреоидное разрастание железы.

Инструкция по применению Л Тироксина

Согласно инструкции, препарат нужно пить на голодный желудок за полчаса-час до еды, запивая негазированной водой в небольшом количестве. Таблетки рекомендуется не жевать. Терапевтическую дозу и продолжительность курса определяет специалист в зависимости от клинических показаний.

В качестве заместительного лечения средство назначают больным младше 55 лет, у которых нет проблем с сердечно-сосудистой системой в дозе 1,6-1,8 мкг/кг. При наличии каких-либо заболеваний и возраста пациента старше 55 лет, терапевтическую дозировка снижают вдвое.

Для лечения врожденной формы гипотиреоза дозу средства рассчитывают с учетом веса и возраста больного. Назначение препарата допускается детям с первых дней жизни. Как правило, при подобном состоянии таблетки Тироксин применяют пожизненно.

Для терапии тиреотоксикоза лекарство одновременно сочетают с антитиреоидными средствами после достижения эутиреоидного процесса.

Побочные явления Л Тироксина

Если принимать средство под бдительным контролем врача и соблюдать все его рекомендации, прием препарата не вызывает каких-либо побочных явлений. В противном случае отмечаются симптомы аллергической реакции — кожная сыпь, гиперемия, зуд, крапивница.

Другие признаки возникают при высокой дозе или неправильной тактике лечения. Они появляются редко и представляют собой следующие состояния:

1. ​Головная боль, тремор конечностей, беспокойство, волнение, нарушение сна.
2. ​Расстройство сердечной деятельности — аритмия, сердцебиение, стенокардия, тахикардия.
3. ​Диспепсические проявления.
4. ​Патологическое течение менструации.
5. ​Аллергические симптомы.
6. ​Высокое потоотделение, похудание, жар, постоянная слабость, повышение температуры.

Особые указания по применению препарата Левотироксин натрий

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам пожилого возраста, больным со стенокардией, АГ (артериальная гипертензия), эпилепсией, с недостаточностью коры надпочечников и гипофиза, сахарным диабетом. При появлении признаков гипертиреоза во время лечения левотироксином рекомендуют снизить суточную дозу или прервать его прием на несколько дней. При исчезновении побочных явлений лечение можно постепенно возобновить. У детей назначение левотироксина в высокой начальной дозе может привести к нарушению функции почек. Возможно повышение частоты припадков у детей с эпилепсией. В период беременности и кормления грудью терапию левотироксином продолжают под наблюдением врача. Левотироксин хорошо изучен, поэтому нет оснований предполагать наличие у него эмбриотоксических и тератогенных свойств.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к назначению Тироксина выступают:

1. ​Инфаркт миокарда в острой форме.
2. ​Тяжелые воспалительные поражения сердца.
3. ​Тиреотоксикоз, который ранее не подвергался терапии.
4. ​Недостаточность галактозы.
5. ​Нарушение всасывания веществ стенками кишечника.
6. ​Индивидуальная непереносимость активного вещества.
7. ​Кипокортицизм.

С особой осторожностью необходимо принимать лекарственное средство больным, страдающим тяжелыми заболеваниями сердца и кровеносных сосудов, сахарным диабетом, отягощенной формой гипотиреоза при продолжительном течении процесса. В таком случае пациентам требуется изменить лечебную дозу и длительность терапевтического курса.

Применение препарата Левотироксин натрий

Внутрь. Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, эффективности и данных лабораторных исследований. При гипотиреозе начальная суточная доза для взрослых составляет 25–100 мкг, поддерживающая — 125–200 мкг. При тяжелом и длительном течении гипотиреоза лечение начинают с более низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до поддерживающей. Для детей начальная доза составляет 12,5–50 мкг/сут, поддерживающая — в зависимости от возраста: для новорожденных — 4 мкг/кг, детей в возрасте до 3 мес — 25 мкг, от 6 мес до 1 года — 37,5 мкг, до 5 лет — 50 мкг, от 5 лет до 7,5 года — 75–100 мкг, от 7,5 года до12 лет — 100 мкг. При эутиреоидном зобе взрослым назначают 75–200 мкг/сут, новорожденным — 12,5 мкг/сут, детям в возрасте от 3 мес до 1 года — 37,5 мкг, до 5 лет — 25–62,5 мкг, от 7,5 года до 12 лет — 5–100 мкг/сут. При раке щитовидной железы после оперативного лечения назначают 150–300 мкг/сут левотироксина. Длительность лечения составляет от нескольких месяцев до нескольких лет.

Фармакологические свойства препарата Левотироксин натрий

Синтетический левовращающий изомер тироксина (T4), гормона щитовидной железы. Левотироксин обладает всеми свойствами эндогенного гормона. После биотрансформации в организме в лиотиронин стимулирует рост и дифференцировку тканей, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров, углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой и центральной нервной системы. В высоких дозах угнетает выработку тиреотропин-РФ гипоталамусом и ТТГ гипофизом. Абсорбция левотироксина после перорального приема вариабельна и может уменьшаться у пациентов с синдромом мальабсорбции, застойной сердечной недостаточностью, диареей. Биодоступность составляет 50–80%. Более 99% левотироксина связывается с белками плазмы крови (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающими преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием 3,5,3′-трийодтиронина (Т3) и неактивных соединений. T4 и T3 в печени конъюгируются с глюкуроновой и серной кислотой и экскретируются с желчью, небольшое количество левотироксина подвергается дезаминированию и декарбоксилированию с образованием тетрайодтироуксусной кислоты. Около 15% введенной дозы выводится с мочой и желчью в виде конъюгатов и в неизмененном виде. Подвергаются энтерогепатической циркуляции с последующим гидролизом в кишечнике и реабсорбцией. Йод, высвобождающийся в процессе метаболизма, утилизируется для синтеза гормонов щитовидной железы и частично экскретируется с калом и мочой. Период полувыведения левотироксина — 6–7 дней у пациентов с эутиреоидным, 9–10 дней — с гипотиреоидным и 3–4 дня — с гипертиреоидным состоянием. Период полувыведения T3 — 1–2 дня. Гормоны щитовидной железы не проникают через плаценту и только в минимальных количествах экскретируются с грудным молоком. Действие левотироксина развивается медленнее, чем лиотиронина, однако продолжительность его действия больше, чем лиотиронина. Полный терапевтический эффект от применения левотироксина развивается не ранее чем через 1–3 нед после начала терапии при приеме внутрь и сохраняется в течение приблизительно такого же времени после его отмены. Эффект при в/в введении левотироксина пациентам с микседемой, находящимся в коматозном состоянии, развивается в течение 8 ч, максимальный эффект — через 24 ч.

Передозировка препарата Левотироксин натрий, симптомы и лечение

Сопровождается симптомами гипертиреоза (уменьшение массы тела, сердцебиение, синусовая тахикардия, аритмия, стенокардия, сердечная недостаточность, тремор, головная боль, бессонница, непереносимость жары, лихорадка, раздражительность, диарея, боль в животе); повышение уровня Т3 и Т4 в сыворотке крови и свободного тироксинового индекса. В зависимости от выраженности симптомов рекомендуют снизить дозу или временно отменить левотироксин. При выраженных клинических симптомах промывают желудок, назначают колестирамин, блокаторы β-адренорецепторов, проводят оксигенотерапию. Тиреостатические средства не применяют. При остром отравлении (суицидальной попытке) рекомендуется проведение плазмафереза.

Список аптек, где можно купить Левотироксин натрий:

• Москва
• Санкт-Петербург