Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Микардис Плюс – это комбинация телмисартана (блокатора рецепторов ангиотензина второго типа) и гидрохлоротиазида (диуретика тиазидного типа). Совместное применение данных компонентов вызывает более сильный антигипертензивный эффект, чем использование их по отдельности. Прием препарата 1 раз в день приводит к выраженному постепенному снижению давления.
Телмисартан – селективный блокатор рецепторов ангиотензина второго типа. Имеет высокое сродство к рецепторам ангиотензина II AT1-подтипа. Он вытесняет ангиотензин II из рецептора. Связывание носит долговременный характер. Телмисартан не блокирует другие рецепторы (в том числе AT2-тип рецепторов) ангиотензина. Телмисартан также уменьшает синтез альдостерона.
У лиц с артериальной гипертонией 80 мг телмисартана в день полностью подавляет эффекты ангиотензина II. Начало действия наступает через три часа после употребления препарата внутрь. Действие сохраняется в течение суток. Постоянный антигипертензивный эффект фиксируется через месяц после регулярного применения телмисартана.
Гидрохлоротиазид является диуретиком тиазидного типа. Влияет на обратное всасывание электролитов в канальцах почек, непосредственно повышая выведение натрия и хлоридов. Это вызывает уменьшение объема циркулирующей крови, повышению активности ренина, увеличению синтеза альдостерона.
После применения гидрохлоротиазида диурез повышается через два часа, а максимальное действие достигается через четыре часа и сохраняется в течение 6-12 часов.
Фармакокинетика
Телмисартан. Быстро всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация телмисартана наступает в течение часа. Биодоступность составляет 50%.
Реагирование с белками крови – более 99.5%. Метаболизируется путем взаимодействия с глюкуроновой кислотой. Производные телмисартана фармакологически неактивны.
Время полувыведения составляет около 20 часов. Выводится с калом в первоначальном виде и с почками – до 2%.
Фармакокинетика телмисартана у пожилых лиц не отличается от пациентов более молодого возраста. Подбора доз не требуется.
Гидрохлоротиазид. После перорального применения гидрохлоротиазида максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. Биодоступность достигает 60%.
Реагирование с белками плазмы – 64%. Не метаболизируется и выводится через почки в неизмененном виде.
Фармакологическое действие
Производитель: Берингер Ингельхайм, Германия
Форма выпуска: таблетки
Действующее вещество: телмисартан
Синонимы: Телсартан, Телзап, Телмиста, Телпрес, Телмисартан
Микардис состоит из синтетического вещества телмисартана. Его действие заключается в блокировании определенных рецепторов и устранении их сосудосуживающего действия. Таким образом, снижается системное артериальное давление и уровень альдостерона (гормона, который задерживает в организме воду) в крови. Лечебное действие сохраняется на протяжении 24 часов.
Относится к фармакологической группе антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Противопоказания
Препарат имеет следующие противопоказания:
- нарушение проходимости желчевыводящих путей;
- тяжелые нарушения работы печени или почек;
- рефракторная гиперкальциемия, гипокалиемия;
- непереносимость фруктозы;
- дефицит лактазы и непереносимость галактозы или лактозы;
- возраст менее 18 лет;
- кормление грудью;
- беременность;
- аллергия к компонентам препарата.
С осторожностью:
- стеноз обеих почечных артерий, тяжелые поражения почек;
- нарушения работы печени или прогрессирующие поражения печени;
- гиперкалиемия;
- гиповолемия после лечения диуретиками, а также после ограничения употребления соли, рвоты или диареи;
- хроническая сердечная недостаточность, функциональный класс III-IV;
- стеноз митрального и аортального клапана;
- состояние после пересадки почки;
- обструктивная кардиомиопатия;
- первичный альдостеронизм;
- сахарный диабет;
- подагра.
Побочные действия
- Со стороны респираторной системы: одышка, респираторный дистресс-синдром.
- Со стороны системы кровообращения: тахикардия, аритмии, брадикардия, сильное снижение давления.
- Со стороны нервной системы: обморок, парестезии, головокружение, бессонница, тревога, депрессия, возбудимость, головная боль.
- Со стороны системы пищеварения: метеоризм, диарея, сухость слизистых рта, боли в животе, запор, гастрит, гиперхолестеринемия, гипергликемия, панкреатит, желтуха, диспепсия.
- Со стороны кожи: потоотделение.
- Со стороны опорно-двигательной системы: спазмы мышц, артралгия, миалгия, артроз, боль в груди.
- Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, анемия, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитопения.
- Со стороны мочеполовой сферы: почечная недостаточность, нефрит, глюкозурия.
- Со стороны глаз: нарушение зрения, глаукома, ксантопсия, острая миопия.
- Инфекции: сепсис, инфекции респираторных путей (фарингит, бронхит, синусит), воспаление слюнных желез.
- Нарушения метаболизма: повышение креатинина, печеночных ферментов, креатинфосфокиназы, мочевой кислоты в крови, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипогликемия, гипонатриемия, снижение гемоглобина.
- Аллергические реакции: кожный зуд, ангионевротический отек, сыпь, эритема, анафилактические реакции, экзема, системный васкулит, некротический васкулит.
МикардисПлюс таблетки 40 мг+12.5 мг 28 шт.
ТЕЛМИСАРТАН. При одновременном применении телмисартана с: — другими гипотензивными средствами: возможно усиление антигипертензивного эффекта. В одном исследовании при комбинированном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Сmax рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена. При анализе нежелательных явлений, приведших к прекращению лечения, и анализе серьезных нежелательных явлений, полученных в ходе клинического исследования, было установлено, что кашель и ангионевротический отек чаще наблюдались на фоне терапии рамиприлом, в то время как артериальная гипотензия чаще встречалась на фоне терапии телмисартаном. Случаи гиперкалиемии, почечной недостаточности, артериальной гипотензии и синкопе, наблюдались достоверно чаще при совместном применении телмисартана и рамиприла; — препаратами лития: отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическими явлениями при приеме ингибиторов АПФ. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении антагонистов рецептора ангиотензина II, в частности, телмисартана. При одновременном назначении препаратов лития и антагонистов рецептора ангиотензина II рекомендуется проводить определение содержания лития в крови; — нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, применяемых в качестве противовоспалительного средства, ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП, могут вызывать развитие острой почечной недостаточности у пациентов со сниженным ОЦК. Препараты, влияющие на РААС, могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВП и телмисартан, в начале лечения должен быть компенсирован ОЦК и проведен контроль функции почек. Снижение эффекта гипотензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВП. При одновременном приёме телмисартана с ибупрофеном или парацетамолом не было выявлено клинически значимого эффекта; — дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, симвастатином и амлодипином: не выявлено клинически значимого взаимодействия. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови; — алискирен, алискиренсодержащие препараты: клинические данные показали, что двойная блокада РААС посредством совместного применения с ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с высокой частотой побочных эффектов, таких как гипотензия, гиперкалиемия, снижение почечной функции (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с использованием одного активного блокатора РААС. ГИДРОХЛОРОТИАЗИД. При одновременном применении с: — этанолом, барбитуратами или наркотическими анальгетиками: риск ортостатической гипотензии; — гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином: может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина; — метформином: риск развития молочнокислого ацидоза; — колестирамином и колестиполом: в присутствии анионных обменных смол нарушается всасывание гидрохлоротиазида; — сердечными гликозидами: риск гипокалиемии или гипомагниемии, вызываемые тиазидными диуретиками, развитие аритмий, вызванных приемом сердечными гликозидами; — прессорными аминами (например, норэпинефрином): возможно ослабление эффекта прессорных аминов; — недеполяризующими миореклаксантами (например, тубокурарина хлоридом): гидрохлоротиазид может усиливать эффект недеполяризующих миореклаксантов; — противоподагрическими средствами: может повышаться концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови и поэтому могут потребоваться изменения дозы урикозурических средств. Применение тиазидных диуретиков увеличивает частоту развития реакций повышенной чувствительности на аллопуринол; — препаратами кальция и витамином D: тиазидные диуретики могут повышать содержание кальция в сыворотке крови вследствие уменьшения его выведения почками. Если требуется применять препараты кальция, следует регулярно контролировать содержание кальция в крови и, если необходимо, изменять дозу препаратов кальция; — бета-адреноблокаторами и диазоксидом: тиазидные диуретики могут усиливать гипергликемию, вызываемую бета-адреноблокаторами и диазоксидом; — м-холиноблокаторами (например, атропином, биперидином): уменьшение моторики желудочно-кишечного тракта, увеличение биодоступности тиазидных диуретиков; — амантадином: клиренс амантадина может снижаться гидрохлоротиазидом, что приводит к увеличению концентрации амантадина в плазме крови и возможной токсичности; — цитотоксическими средствами (например, циклофосфамидом, метотрексатом): уменьшение почечной экскреции цитотоксических средств и усиление их миелосупрессивного действия; — НПВП: совместное применение с тиазидными диуретиками может привести к снижению диуретического и антигипертензивного эффекта; — средствами, которые приводят к выведению калия и гипокалиемии (например, диуретиками, выводящими калий; слабительными средствами; глюкокортикостероидами, кальцитонином, АКТГ (адренокортикотропный гормон), глицирризиновой кислотой (содержится в корне солодки), амфотерицином В; карбеноксолоном; бензилпенициллином; производными ацетилсалициловой кислоты): усиление гипокалиемического эффекта. Гипокалиемия, вызываемая гидрохлоротиазидом, компенсируется калийсберегающим эффектом телмисартана; — теофиллином: увеличение риска гипокалиемии; — амиодароном: одновременное применение c тиазидными диуретиками может вести к повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией; — калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, другими средствами, способными повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарином) или замена натрия в поваренной соли солями калия могут приводить к гиперкалиемии. Рекомендуется периодический контроль содержания калия в плазме крови в случаях, когда препарат МИКАРДИСПЛЮС назначен совместно с препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, а также с препаратами, способными повышать содержание калия в сыворотке крови.
Взаимодействие
При совместном использовании телмисартана с:
- иными гипотензивными препаратами – возможно увеличение силы антигипертензивного действия;
- препаратами лития – возможно временное повышение содержания лития в крови;
- нестероидными противовоспалительными средствами – возможно появление острой почечной недостаточности у больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови;
- дигоксином – возможно увеличение концентрации дигоксина в крови на 20%.
При одновременном применении гидрохлоротиазида с:
- барбитуратами, этанолом или опиоидными обезболивающими – возможно развитие ортостатической гипотензии;
- Метформином – возможно развитие молочнокислого ацидоза;
- гипогликемическими средствами и инсулином – необходима коррекция доз гипогликемических препаратов;
- колестирамином и колестиполом – возможно торможение всасывания гидрохлоротиазида;
- недеполяризующими миореклаксантами – возможно усиление их эффекта;
- сердечными гликозидами – возможно развитие гипокалиемии или гипомагниемии;
- противоподагрическими средствами – возможно повышение содержания мочевой кислоты в крови.
- препаратами кальция – возможно повышение концентрации кальция в крови вследствие торможения его выделения почками.
- амантадином – возможно увеличение риска развития нежелательных эффектов амантадина;
- м-холиноблокаторами (атропином, бипериденом) – возможно ослабление моторики кишечника, повышение биодоступности тиазидных диуретиков;
- нестероидными противовоспалительными средствами – возможно ослабление диуретического и антигипертензивного действия.
Микардис или Вамлосет
Производитель: КРКА, Словения
Форма выпуска: таблетки
Действующее вещество: амлодипин, валсартан
Синонимы: Эксфорж
Вамлосет – комбинированный препарат, содержит два активных вещества, которые дополняют лечебные свойства друг друга. Следовательно, его гипотензивное действие усиливается, по сравнению с употреблением средств по отдельности. Назначается пациентам с артериальной гипертонией, которым показано лечение несколькими препаратами.
Производится аналог Микардиса в трех дозировках в упаковках по 30 таблеток. Схема приема, так же как и у Микардиса, начинается с малых доз, постепенно наращивая до эффективной поддерживающей.
Сравнивая данные препараты, понятно, что они отличаются составом. Антигипертензивное свойство аналога усилено двумя взаимодополняющими веществами, его стоимость дешевле, кратность приема аналогична – 1 раз в сутки.
В каждом случае с врачом подбирается подходящий медикамент.
Особые указания
У больных с ишемической болезнью сердца применение любого понижающего давление средства, в случае сильного снижения давления, может привести к развитию инфаркта миокарда или мозга.
Микардис Плюс оказывает более слабый терапевтический эффект у лиц негроидной расы.
При управлении автотранспортом следует помнить о возможности появления головокружения и сонливости поле приема препарата.
Аналоги Микардис Плюс
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Диокор
Гизаар
Теветен Плюс
Атаканд Плюс
Ко-Диован
Вазар Н
Валз Н
Известны следующие аналоги препарата: Атаканд Плюс, Валзап Плюс, Вальсакор, Гизаар Форте, Ко-Диован, Теветен Плюс и другие.
Цена Микардис Плюс
На Украине цена препарата в дозировке 80 мг/12,5 мг №28 в среднем составляет 450 гривен, в России такая упаковка обойдется в 855-1000 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
- Микардис Плюс таблетки 80мг+12,5мг 28 шт.Boehringer Ingelheim
1142 руб.заказать
Аптека Диалог
- Микардис плюс таблетки 80мг/12,5мг №28Boehringer Ingelheim
1102 руб.заказать
- Микардис плюс (таб. 80мг/12,5мг №28)Boehringer Ingelheim
1119 руб.заказать
показать еще
Микардис – инструкция по применению
Таблетки содержат 40мг или 80мг действующего вещества телмисартана. Упаковка содержит 14 или 28 таблеток, на одном блистере 7 штук.
Эффективная доза препарата подбирается вместе с врачом. Некоторым пациентам достаточно будет 20 мг лекарства в сутки, другим – при отсутствии эффекта, дозу можно повысить до 80 мг или добавить диуретическое средство. Поддерживающее терапевтическое действие достигается после 1–2 месяцев приема. У пациентов с тяжелой артериальной гипертонией максимальная суточная доза может достигать 160 мг.
Таблетки Микардис принимаются внутрь независимо до еды или после.