Приступы стенокардии, ишемическая болезнь сердца и другие патологии связаны с недостаточным снабжением тканей кислородом. Для профилактики и лечения этих заболеваний используют таблетки «Триметазидин». Они укрепляют клетки сердечной мышцы (миокарда) и нейроны, улучшают состояние головного мозга и органа зрения.
Описание препарата «Триметазидин»
«Триметазадин» – препарат с одноименным действующим веществом в виде гидрохлорида триметазидина. Действует как кардиопротекторное и антиангинальное средство. Форма выпуска – круглые таблетки с оболочкой розового цвета. В одной таблетке может содержаться 20 или 35 мг активного компонента. В каждой упаковке 30 или 60 шт.
Применение таблеток уменьшает гипоксию тканей, увеличивает насыщению их кислородом. Это способствует защите сосудов и сердечной мышцы – миокарда. Другой позитивный эффект связан с улучшением состояния мозга, органов зрения и вестибулярного аппарата.
Действующее вещество стимулирует обмен веществ в тканях миокарда и сенсорных органов, что особенно важно при наличии ишемии. Триметазидин прямо воздействует на нейроны – клетки головного мозга, а также на кардиомиоциты. В результате потребление кислорода улучшается, активизируются химические реакции декарбоксилирования. Это приводит к повышению энергоэффективности тканей, благодаря чему удается защитить клетки от повреждений.
Препарат применяют и при наличии патологии органа зрения. Триметазидин способствует улучшению работы сетчатки. Также средство уменьшает количество приступов на фоне стенокардии. Благодаря приему лекарству удается уменьшить перепады кровяного давления в сравнительно короткие сроки – через 10-15 дней. Поэтому способность к перенесению физических и стрессовых нагрузок увеличивается.
Еще один положительный результат – оптимизация концентрации калия в клетках миокарда, предотвращение скапливания катионов натрия и кальция. Это способствует улучшению сердечного ритма, поскольку мышца начинает лучше сокращаться.
Препарат продается только при предъявлении рецепта, его прием возможен после предварительного одобрения врача. Таблетки хранят в обычных комнатных условиях – температура не более 25 градусов, умеренная влажность воздуха, защищенное от света места. Доступ детей исключается. Общий срок годности составляет 3 года со дня производства.
Триметазидин (Trimetazidine)
Всасывание
После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90%.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — около 5 ч. Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается на уровне превышающем и равном 75% от максимальной концентрации, определяемой в течение 11 ч. Равновесная концентрация при регулярном приеме достигается через 60 ч.
Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
Распределение
Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая — около 16% in vitro.
Выведение
Триметазидин выводится из организма преимущественно почками (около 60% — в неизмененном виде). Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.
Клиренс триметазидина характеризуется в большей степени почечным клиренсом, который прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), и в меньшей степени — с печеночным клиренсом, который снижается с возрастом пациента.
Особые группы пациентов
Пациенты старше 75 лет
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышение концентрации триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек.
Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение концентрации в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.
Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Пациенты с почечной недостаточностью
Концентрация триметазидина в плазме крови в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и в среднем в 4 раза — у пациентов с почечной недостаточностью с тяжелой степенью (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.
Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Применение у детей и подростков
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Показания к применению таблеток «Триметазидин»
Препарат показан к применению при наличии таких показаний:
- звон в ушах;
- головокружения на фоне болезни Меньера;
- головокружения в случае болезней сосудов;
- нарушения сосудов хориоретинального типа;
- ишемическая патология сердца;
- стенокардические приступы (используется как профилактическое средство).
Также «Триметазидин» используют в спорте, бодибилдинге. Препарат укрепляет сердце, что особенно важно при регулярных интенсивных нагрузках.
Противопоказания и побочные действия
Лекарство не допускается принимать при наличии таких противопоказаний:
- повышенная чувствительность к действующему или вспомогательному компоненту;
- период беременности;
- период грудного кормления.
Побочные эффекты наблюдаются редко. В основном они связаны с аллергическими реакциями, в том числе зудом и кожной сыпью. Намного реже могут наблюдаться тошнота, рвота, гастралгия. В таких случаях использование таблеток нужно приостановить и проконсультироваться с врачом. Возможен перерыв или смена терапии.
Важно!
Использование препарата никак не сказывается на реакции и концентрации, не снижает работоспособность. Поэтому принимать таблетки можно даже водителям, операторам станков и других механизмов.
Триметазидин мв 35мг 60 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
Фармакологическое действие
Антигипоксантное средство.
Состав и форма выпуска Триметазидин мв 35мг 60 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
Состав на 1 таблетку:
- Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид — 35 мг;
- Вспомогательные вещества (ядро): гипромеллоза — 93,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 178,9 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,55 мг, магния стеарат — 1,55 мг;
- Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II 85F240012 розовый — 10,0 мг, в т.ч. поливиниловый спирт — 4,0 мг, макрогол-3350 — 2,438 мг, краситель железа оксид красный — 0,04 мг, краситель железа оксид желтый — 0,022 мг, тальк — 1,48 мг, титана диоксид — 2,02 мг.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 35 мг.
По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светлорозового до розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи.
Триметазидин MB назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) препарат назначают по 1 таблетке в сутки во время завтрака.
Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста экспозиция триметазидина может быть увеличена вследствие связанного с возрастом ухудшением функции почек.
Рекомендуется принимать по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Преимущество терапии должно быть оценено через 3 месяца, в случае отсутствия эффекта, терапию следует прекратить.
Фармакодинамика
Оказывает антигипоксическое действие.
Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления (АД).
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 3-6 ч. Стабильное состояние достигается через 60 ч. Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 16%. Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% — в неизмененном виде). Период полувыведения 8,4 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Показания к применению Триметазидин мв 35мг 60 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность и период грудного вскармливания;
- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения.
С осторожностью: пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены), почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин.), возраст старше 75 лет.
Применение Триметазидин мв 35мг 60 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата Триметазидин MB у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Триметазидин MB во время беременности.
Неизвестно, выделяется ли триметазидин или его метаболиты с грудным молоком. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Триметазидин MB в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Триметазидин MB не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации!
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).
Триметазидин MB может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин MB следует окончательно отменить.
Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или артериальной гипотензией, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием!
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций (риск развития головокружения и слабости).
Передозировка
Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Побочные действия Триметазидин мв 35мг 60 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Со стороны пищеварительной системы: Часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота. Неуточненной частоты — запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: Редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны центральной нервной системы: Часто — головокружение, головная боль. Неуточненной частоты — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: Часто — кожная сыпь, зуд, крапивница. Неуточненной частоты — острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Прочие: часто — астения.
Со стороны кровеносной системы: Неуточненной частоты — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: Неуточненной частоты — гепатит.
Лекарственное взаимодействие
Нет сведений.
