Амоксиклав – комбинированный лекарственный препарат, который относится к группе бета-лактамных антибиотиков. Терапевтические эффекты оказывают действующие вещества – амоксициллин – один из лучших антибиотиков пенициллинового ряда и клавулановая кислота – самая мощная из известных ингибиторов бета-лактамаз.
Сочетание этих субстанций приводит к появлению особых свойств Амоксиклава:
- необратимая блокада β-лактамаз микроорганизмов, что позволяет амоксициллину оказывать антибактериальный эффект даже на устойчивых возбудителей;
- высокая биодоступность;
- хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, создавая высокую концентрацию, которая необходима для уничтожения чувствительных патогенных бактерий.
Механизм действия амоксициллина в составе Амоксиклава заключается в бактерицидной активности – нарушении синтеза компонента клеточной стенки бактерий, что вызывает их растворение. Клавулановая кислота является β-лактамным ингибитором и проявляет одинаковую активность в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Защищает амоксициллин от разрушения ферментами – β-лактамазами, тем самым расширяет спектр действия амоксициллина.
Амоксиклав производится фармацевтической компанией Lek Pharmaceuticals d. d. в Словении. На фармацевтическом рынке Украины существуют различные лекарственные формы препарата. Это является важным моментом в выборе Амоксиклава при назначении пациентам разных возрастных категорий и степени тяжести заболевания.
Преимущества применения Амоксиклава:
- предсказуемая эффективность и нетоксичность пенициллинов;
- более широкий спектр действия, сравнительно с амоксициллином и пероральными цефалоспоринами за счет наличия клавулановой кислоты;
- применяется во всех возрастных группах;
- прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Среди лекарственных форм следует отметить удобство использования суспензии Амоксиклав. Препарат оснащен мерным шприцем для точности дозирования. Возможность трехкратного применения суспензии у детей минимизирует развитие резистентности и соответствует международным требованиям рациональной антибиотикотерапии.
Показания
Амоксиклав предназначен для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- тяжелые инфекции горла, носа и уха (такие как мастоидит, перитонзиллярный инфекции, эпиглотит и синусит с сопутствующими тяжелыми системными признаками и симптомами)
- обострение хронического бронхита (после подтверждения диагноза)
- внебольничная пневмония
- цистит;
- пиелонефрит;
- инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. бактериальные целлюлит, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;
- инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелит;
- внутрибрюшные инфекции;
- инфекции половых органов у женщин.
Профилактика бактериальных инфекций при обширных оперативных вмешательствах в следующих зонах:
- желудочно-кишечный тракт;
- органи малого таза;
- председатель и шея;
- желчные пути.
При назначении антибактериальных препаратов следует руководствоваться правилами их надлежащего применения.
Показания к назначению Амоксиклава
Применение препарата настолько широко, что некоторые начинающие свою терапевтическую практику врачи назначают его при всяком удобном случае. В ситуации с заболеваниями органов отоларингологии это:
- отит, в том числе гнойный;
- тонзиллит;
- синусит;
- фаринголарингит.
Когда страдает мочевыводящая система, также может быть назначен Амоксиклав. В числе таких заболеваний хронический цистит, простатит, уретрит.
Заболевания системы дыхания редко обходится без амоксициллина. При бронхите бактериальной этиологии и пневмонии используют именно этот препарат. Кроме того, антибиотик показал свою эффективность и в отношении:
- инфекции, поражающих кости и соединительную ткань;
- заболевания мягких тканей, вызванные бактериальным поражением;
- холецистита;
- заболеваний органов малого таза.
Некоторые типы операционного вмешательства требуют от пациента приема курса антибиотиков с целью предотвращения присоединения суперинфекции.
Состав
Действующие вещества: амоксициллин, кислота клавулановая;
1 флакон содержит 1000 мг амоксициллина в форме натриевой соли и 200 мг кислоты клавулановой в форме калиевой соли.
Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамные антибиотики), который ингибирует один или несколько ферментов, часто именуемых пенициллинсвязывающими белками (ПСБ) в процессе биосинтетического метаболизма бактериального пептидогликана, что является неотъемлемым структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирования синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, следствием чего является лизис и гибель клеток.
Амоксициллин чувствителен к расщеплению бета-лактамаз, продуцируемых резистентными бактериями, следовательно, спектр активности амоксициллина в качестве монотерапии не включает организмы, которые производят эти ферменты.
Кислота клавулановая является бета-лактамов, структурно родственным с пенициллинами. Она отключает некоторые ферменты бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивации амоксициллина. Кислота клавулановая в виде монотерапии не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
Способ применения и дозы
Дозы приведены как содержание амоксициллина / кислоты клавулановой, если не указана доза отдельного компонента.
При выборе дозы препарата для лечения определенной инфекции необходимо учитывать:
- ожидаемые возбудители и их предполагаемую чувствительность к антибактериальным веществ (см. раздел «Особенности применения»);
- тяжесть и локализацию инфекции;
- возраст, массу тела и состояние функции почек пациента, как описано далее.
В случае необходимости можно применять альтернативные формы Амоксиклав ® (например, с большими дозами амоксициллина и / или иным соотношением амоксициллина и кислоты клавулановой).
Эти лекарственные формы Амоксиклав ® можно применять в суточной дозе до 3000 мг амоксициллина и 600 мг клавулановой кислоты. При необходимости применения высшей дозы амоксициллина следует назначать препарат с другим соотношением амоксициллин / кислота клавулановая избежание сверхвысоких дневных доз кислоты клавулановой.
Продолжительность лечения определяет врач индивидуально. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют длительного лечения. Продолжительность лечения не должна превышать 14 суток без оценки результатов применения и клинической картины (см. Раздел «Особенности применения»).
Дозировка для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг
Стандартная доза 1000 мг / 200 мг каждые 8:00.
Профилактика осложнений при хирургических вмешательствах.
При операциях длительностью менее 1:00 рекомендуемая доза составляет от 1000 мг / 200 мг до 2000 мг / 200 мг при введении в наркоз (доза 2000 мг / 200 мг может быть достигнута при применении соответствующей внутривенной формы препарата).
При операциях длительностью более 1:00 рекомендуемая доза составляет от 1000 мг / 200 мг до 2000 мг / 200 мг при введении в наркоз дозу 1000 мг / 200 мг можно ввести 3 раза в течение 24 часов.
Если имеющиеся клинические признаки инфекции во время операции, в послеоперационный период следует назначить курс лечения с внутривенным или пероральным введением препарата.
Дозировка для детей с массой тела <40 кг.
Дети в возрасте от 3 месяцев: 25 мг / 5 мг / кг каждые 8:00.
Дети в возрасте до 3 месяцев или массой тела менее 4 кг: 25 мг / 5 мг / кг массы тела каждые 12:00.
Особенности введения препарата.
Амоксиклав ® вводят путем внутривенных инъекций (струйно) или путем периодических инфузий (капельно). Препарат нельзя вводить внутримышечно.
Детям в возрасте до 3 месяцев Амоксиклав ® назначают только в виде внутривенной инфузии.
Лечение можно начинать с введения Амоксиклав ® и продолжать формами для перорального применения.
Подготовка раствора для внутривенных инъекций.
500 мг / 100 мг растворить содержимое флакона в 10 мл воды для инъекций (конечный объем — 10,5 мл)
1000 мг / 200 мг растворить содержимое флакона в 20 мл воды для инъекций (конечный объем — 20,9 мл).
Восстановленные растворы имеют желтоватый (бледно-соломенный) цвет. Использовать только прозрачные растворы. Раствор следует использовать в течение 20 минут после восстановления, вводить препарат медленно в течение 3-4 минут непосредственно в вену или через катетер, капельно.
Подготовка раствора для внутривенной инфузии
Восстановленный, как показано выше, раствор 500 мг / 100 мг дальше без задержки добавить к 50 мл инфузионной жидкости или раствор 1000 мг / 200 мг — до 100 мл инфузионной жидкости (лучше применить мини-контейнер или бюретку). Проводить инфузию следует в течение 30-40 минут.
Раствор для инфузий химически и физически стабилен в течение 2-3 часов при температуре 25°С или 8:00 при температуре 5°С. С микробиологических позиций приготовленный раствор лучше вводить немедленно.
Для внутривенных инфузий можно применять различные растворители. Удовлетворительная концентрация антибиотика сохраняется при 5°С и при комнатной температуре (25°С) в рекомендованных объемах указанных в инструкции.
Амоксиклав Форте 312,5мг/5мл 100мл Суспензия
Амоксиклав Форте 312,5мг/5мл 100мл суспензия
Латинское название: Amoksiklav® Фармакологическая группа: Пенициллины Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 375 или 625 мг содержит амоксициллина (в виде тригидрата) 250 или 500 мг соответственно и клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) 125 мг; во флаконах по 15 шт., в коробке 1 флакон. Порошок для приготовления 100 мл суспензии для приема внутрь; во флаконах темного стекла, в коробке 1 флакон темного стекла с дозировочной ложкой. 5 мл готовой суспензии или суспензии форте содержат 125 и 31,25 мг или 250 и 62,5 мг активных веществ соответственно. 1 флакон с лиофилизированным порошком 600 мг и 1,2 г для приготовления инъекционного раствора содержит амоксициллина (в виде натриевой соли) 500 или 1000 мг и клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) 100 и 200 мг соответственно; в коробке 5 флаконов. Фармакологическое действие: Антибактериальное широкого спектра. Блокирует синтез пептидогликана оболочки микробных клеток (амоксициллин), ингибирует бета-лактамазы (клавулановая кислота). Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией бета-лактамаз основными возбудителями и условнопатогенными микроорганизмами. Активен в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллинорезистентных штаммов), S.epidermidis (кроме метициллинорезистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp. Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E.coli, Gardnerella vaginalis, H.influenzae, H.ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica. Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii. Фармакокинетика: Быстро всасывается после введения внутрь (прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию). Cmax достигается через 1 ч после приема. Cmax в плазме после болюсной инъекции 1,2 г составляет 105,4 мг/л (для амоксициллина) и 28,5 мг/л (для клавулановой кислоты). Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в жидкостях и тканях организма (легких, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкости, небных миндалинах, бронхиальном секрете, предстательной железе, перитонеальном абсцессе, мышечной ткани, жировой ткани, секрете придаточных пазух носа, среднем ухе и др.). Пик концентраций в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения пика плазменных концентраций. Не проходит через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, проходит через плацентарный барьер и в следовых концентрациях проникает в грудное молоко. Слабо связывается с белками плазмы. Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде тубулярной секрецией и клубочковой фильтрацией; клавулановая кислота — путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества выводятся кишечником и легкими. T1/2 составляет 1–1,5 ч, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 7,5 (для амоксициллина) и 4,5 ч (для клавулановой кислоты). Удаляется при гемодиализе, незначительно — при перитонеальном диализе. Показания: Инфекционные заболевания верхних (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзилофарингит) и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры); инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, уретрит, пиелонефрит), гинекологические инфекции (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит); желчных путей (холецистит, холангит), костной и соединительной тканей (в т.ч. хронический остеомиелит), кожи и мягких тканей (флегмона, раневая инфекция), одонтогенные инфекции (периодонтит); инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, шанкроид). Противопоказания: Гиперчувствительность; аллергические реакции на антибиотики группы пенициллинов и цефалоспоринов в анамнезе; холестатическая желтуха, гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов (в анамнезе); печеночная недостаточность; инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз. Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия: В большинстве случаев побочные эффекты слабые и преходящие, чаще встречаются со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея. Возможно развитие суперинфекции, стоматита, вагинита; в редких случаях — псевдомембранозного колита с тяжелой диареей. Могут возникать аллергические реакции: зуд, кожные высыпания; у чувствительных пациентов возможно развитие реакций немедленной гиперчувствительности (ангионевротический отек, бронхоспазм, редко — анафилактичеcкий шок). Крайне редко может наблюдаться транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови. Имеются единичные сообщения о возникновении холестатической желтухи, гепатита, нарушений функции печени. Взаимодействие: При одновременном применении с метотрексатом повышается токсичность метотрексата, с аллопуринолом — частота развития экзантемы, антикоагулянтами — удлиняется протромбиновое время. Понижает эффективность пероральных контрацептивов. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Эффективность Амоксиклава ослабляет комбинация с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), комбинация с рифампицинном — антагонистична. Пробенецид уменьшает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды, глюкозу, декстран, бикарбонат. Нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими ЛС. Несовместим с аминогликозидами. Передозировка: Симптомы: в большинстве случаев тошнота, диарея, рвота, возможны — возбуждение, бессонница, головокружение, в некоторых случаях — судорожные припадки. Сведений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов не имеется. Лечение: симптоматическое, в случае недавнего приема (менее 4 ч) удалить препарат из ЖКТ (промывание желудка, прием активированного угля для уменьшения всасывания), эффективен гемодиализ. Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым и детям массой тела более 40 кг — по 375 или 625 мг (в зависимости от тяжести инфекции) каждые 8 ч (табл.). Суспензия для приема внутрь — детям от 3 мес до 1 года — по 1/2 мерной ложки 3 раза в сутки (суспензия 156,24 мг/5 мл), 1–7 лет — по 1/2 мерной ложки (суспензии форте) или по 1 мерной ложке (суспензия 156,24 мг/5 мл) 3 раза в сутки; детям 7–14 лет — по 2 мерных ложки (суспензия 156,24 мг/5 мл) или по 1 ложке (суспензия форте) 3 раза в сутки. 1 мерная ложка соответствует 156,25 мг/5 мл, 1/2 мерной ложки — 78,13 мг/2,5 мл). Суспензию готовят добавлением к сухому веществу 86 мл воды в 2 порции, суспензию форте — 85 мл воды в 2 порции с последующим взбалтыванием до полного растворения порошка. Максимальная суточная доза амоксициллина — 6 г (для взрослых) и 45 мг/кг (для детей); клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) — 600 мг (для взрослых) и 10 мг/кг (для детей). При почечной недостаточности необходимо уменьшение дозы или увеличение интервала между приемами (при Cl 10–30 мл/мин интервал между приемами — 12 ч, менее 10 мл/мин — 24 ч). В/в, медленно (в течение 3–4 мин) или в виде инфузии (в течение 30–40 мин), взрослым и детям старше 12 лет — по 1,2 г через 8 ч (в тяжелых случаях — через 6 ч), детям от 3 мес до 12 лет — по 30 мг/кг (в пересчете на весь Амоксиклав) через 8 ч (в тяжелых случаях — через 6 ч). Детям до 3 мес: недоношенным и новорожденным — 30 мг/кг (в пересчете на весь Амоксиклав) через 12 ч, от 0 до 3 мес — через 8 ч. Курс лечения — 5–14 дней. Для приготовления раствора для в/в инъекций содержимое флакона 600 мг растворяют в 10 мл воды для инъекций, содержимое флакона 1200 мг — в 20 мл воды для инъекций. Для приготовления раствора для внутривенных инфузий: 600 мг, ресуспендированные в 10 мл воды для инъекций, добавляют к 50 мл инфузионной жидкости; 1200 мг, ресуспендированные в 20 мл воды для инъекций к 100 мл инфузионной жидкости. Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам, склонным к аллергическим реакциям на цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики (риск развития перекрестной чувствительности), с тяжелыми нарушениями функции печени, почек (необходима коррекция режима дозирования). Особые указания: Высокие концентрации дают ложноположительную реакцию на глюкозу в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой). Условия хранения: Список Б. В сухом месте, при температуре ниже 25 °C. Готовая суспензия — в холодильнике.
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Репродуктивные исследования на животных пероральных и парентеральных форм Амоксиклав ® не выявили ни тератогенного действия. В ходе одного исследования с участием женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщали, что профилактическое применение препарата может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и при применении других лекарственных средств, следует избегать применения Амоксиклав ® в период беременности, особенно в первом триместре, кроме случаев, когда, по мнению врача, такое применение необходимо.
Период кормления грудью . Оба активные компоненты препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации о влиянии кислоты клавулановой на младенца, находящегося на грудном вскармливании). Соответственно, у младенца, находящегося на грудном вскармливании, возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить. Следует принять во внимание возможность возникновения аллергических реакций. Амоксиклав ® в период кормления грудью можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет преобладать риск.
Дети
Применять детям с первых дней жизни.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследования по способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако возможно возникновение нежелательных эффектов (таких как аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами (см. Раздел «Побочные реакции»).
Передозировка
Симптомы. Могут наблюдаться симптомы расстройств желудочно-кишечного тракта и нарушения баланса жидкости и электролитов. Наблюдалась кристаллурия, связанная с приемом амоксициллина, что в отдельных случаях приводила к почечной недостаточности (см. Раздел «Особенности применения»).
У пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов, принимающих высокие дозы препарата, возможно возникновение судорог.
Зафиксировано оседание амоксициллина в катетерах мочевого пузыря, преимущественно после введения в высоких дозах. Следует регулярно проверять проходимость катетеров (см. Раздел «Особенности применения»).
Лечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта можно лечить симптоматично, обращая внимание на баланс жидкости / электролитов.
Амоксициллин / кислота клавулановая могут быть удалены из кровотока с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Антикоагулянты для перорального применения. Антикоагулянты для перорального применения и антибиотики пенициллинового ряда широко применяют в практике при отсутствии сообщений о взаимодействии. Однако описаны случаи увеличения международного коэффициента нормализации у пациентов, принимавших аценокумарол или варфарин и каким был назначен курс лечения амоксициллином. Если необходим одновременный прием препаратов, следует тщательно контролировать протромбиновый индекс или международный коэффициент нормализации (INR) при добавлении или прекращении приема амоксициллина. Кроме того, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для перорального применения (см. Разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).
Метотрексат. Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что вызывает потенциальное увеличение токсичности.
Пробенецид. Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение пробенецида может привести к увеличению уровня и продолжительности нахождения амоксициллина (но не кислоты клавулановой) в крови.
Мофетила микофенолат. У больных, которые лечатся мофетила микофенолатом, после начала применения перорального амоксициллина с кислотой клавулановой может уменьшиться предозова концентрация активного метаболита МФК примерно на 50%. Это изменение предозового уровня может не полностью соответствовать изменению общей экспозиции МФК. Таким образом, изменение в дозировке мофетила микофенолата обычно не требуется, если нет клинического подтверждения дисфункции трансплантата. Однако пристальное наблюдение необходимо во время совместного применения и в течение некоторого времени после антибиотикотерапии.
Амоксиклав: инструкция взрослым
Главным правилом приема антибиотиков является соблюдение прописанного курса лечения. Ошибка пациентов заключается в том, что при первых признаках отступления симптомов болезни многие бросают лечение, считая, что длительная терапия антибиотиками наносит непоправимый ущерб всем системам организма. Однако на самом деле, именно таким образом формируются устойчивые колонии микроорганизмов, которые со временем приспосабливаются к жизни даже в условиях действия антибиотика. Например, при цистите разовый прием препарата избавляет от резей и болей уже на второй день лечения. Но это лишь отсутствие симптомов.
Бактерии, вызвавшие это поражение мочевыводящей системы, еще не погибли, они только утратили способность провоцировать неприятные симптомы болезни. Раннее прекращение лечения позволит выжившим бактериям эволюционировать так, чтобы в следующий раз прием этого же препарата не мешал им размножаться и вести активную жизнедеятельность.
Разовую и суточную дозу назначает лечащий врач, потому как она зависит от тяжести заболевания и состояния больного. Как правило, максимальная дозировка Амоксиклава в объеме 875+125 не превышает двукратного приема препарата в сутки с интервалом в 12 часов. Для достижения максимального эффекта нужно придерживаться одного и того же часа приема препарата. Длительность курса, не зависимо от разовой дозы и количества прописанных приемов, не может быть короче 7 дней.
Обратите внимание!
Описание препарата Амоксиклав пор. д/р-ра д/ин. 1000мг/200мг фл. №5 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
