Фармакологическое действие
Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Фармакологические эффекты: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги). Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования — переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом.
Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (посттрансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.
Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Основная роль в тканях — участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы — 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10 — 20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.
Свойства
Аскорбиновая кислота поступает в организм вместе с инъекцией и разносится с кровью во все уголки тела. Наибольшая концентрация достигается во внутрисекреторных железах. Далее витамин оказывает следующее действие:
- Регулирует иммунные реакции, повышает сопротивляемость организма к вирусам и инфекциям.
- Оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.
- Участвует в обмене холестерина, аминокислот, а также способствует накоплению гликогена в печени.
- Ускоряет синтез гемоглобина в организме.
- Участвует в процессе тканевого дыхания.
- Ускоряет обменные процессы с участием белка, жиров и углеводов.
- Проникает в тромбоциты и лейкоциты, а далее — во все ткани.
- После выполнения возложенных на него функций выводится с калом, мочой и потом.
Показания к применению
Лечение гипо- и авитаминоза C (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения). Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкой кишки, пептическая язва, гастроэктомия), болезнь Аддисона.
В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Cr51).
Передозировка
В случае приема более одного грамма в сутки возможны следующие последствия
- диарея;
- изжога;
- тошнота;
- трудное мочеиспускание;
- гемолиз.
При появлении первых признаков передозировки прием витамина прекращается с обязательным уведомлением врача о случившемся.
Противопоказания
Гиперчувствительность, при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) — сахарный диабет, гипероксалурия, нефролитиаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью
Сидеробластная анемия, мочекаменная болезнь.
Применение при беременности и в период лактации
При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома «орикошетная» цинга. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности «печеночных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Купить Аскорбиновая к-та раствор для инъекций 50мг/мл 2мл №10 в аптеках
Аскорбиновая кислота Купить Аскорбиновая кислота в аптеках ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50мг/мл раствор для инъекций 5%
ПРОИЗВОДИТЕЛИ Армавирская биологическая фабрика (Россия) Биосинтез ОАО (Россия) Биохимик ОАО (Россия) Борисовский завод медицинских препаратов (Россия) Дальхимфарм (Россия) Микроген НПО (Вирион НПО) г. Томск (Россия) Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия) Новосибхимфарм (Россия) Санитас АО (Литва) Эндокрининяй Препаратай (Литва)
ГРУППА Группа аскорбиновой кислоты (витамина С)
СОСТАВ Действующее вещество — Аскорбиновая кислота.
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ Аскорбиновая кислота
СИНОНИМЫ Аддитива Витамин С, Асвитол, Аскорбиновая кислота (Витамин С), Аскорбиновая кислота-Виал, Аскорбиновая кислота-УБФ, Вагинорм-С, Витамин С, Витамин С «Динозаврики», Витамин С натуральный «Megavit C», Витамин С натуральный «Vitamin C», Витамин С Никомед, Витамин С1000, Кислота аскорбиновая (Витамин С), Ледис формула «Витамин С плюс», Роствит, Целаскон витамин С, Целаскон Эффервесценс
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Восполняющее дефицит витамина С, метаболическое, регулирующее окислительно-восстановительные процессы, антиоксидантное. Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). Выводится с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение, резко снижая запасы в организме. Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Поддерживает нормальную проницаемость капилляров. Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. Регулирует иммунологические реакции, способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Гиповитаминоз С, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт, кровотечения (носовые, легочные, маточные и др.) инфекционные заболевания, интоксикации, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь, посттранфузионные осложнения, заболевания печени (болезнь Боткина, хронические гепатиты и циррозы), ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтериты, колиты, гельминтозы), холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), вяло заживающие раны, язвы, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки, беременность и лактация, гемосидероз, меланодермии, эритродермии, псориаз, хронические распространенные дерматозы. В качестве антиоксиданта — атеросклероз, бронхиальная астма, диффузные болезни соединительной ткани (ревматоидный артирит, системная красная волчанка, склеродермия) и др.; передозировка антикоагулянтов, отравление аконитом, анестезином, анилином, антабусом, барбитуратами, бензолом, дихлорэтаном, калия перманганатом, метиловым спиртом, мышьяком, окисью углерода, синильной кислотой, сульфаниламидами, таллием, фенолами, хинином.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, сахарный диабет.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Раздражение слизистой ЖКТ (тошнота, рвота, понос), артериальная гипертензия, нарушение обмена веществ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтез гликогена, снижает проницаемость капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, дистрофия миокарда, повреждение гломерулярного аппарата почек, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок); при длительном приеме образование мочевых камней, нарушение обмена цинка, меди, повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна, развитие микроангиопатий.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ Повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает оральных контрацептивов. Уменьшает антикоагуляционный эффект производных кумарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа. Увеличивает общий Cl этилового спирта. Препараты хинолинового ряда , кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина С.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА В/м и в/в -1-5 мл, при отравлениях — до 60 мл.
ПЕРЕДОЗИРОВКА Данных нет.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Во время длительного лечения необходим контроль за функцией почек, АД и уровнем глюкозы (особенно при назначении высоких доз). Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ).
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ В сухом защищенном от света месте при комнатной температуре.
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно (медленно), взрослым от 100 до 500 мг (2 — 10 мл раствора 50 мг/мл или 1 — 5 мл раствора 100 мг/мл) в сутки, при терапии цинги — до 1000 мг в сутки.
Детям от 100 до 300 мг (2 — 6 мл раствора 50 мг/мл или 1 – 3 мл раствора 100 мг/мл) в сутки, при терапии цинги — до 500 мг (10 мл раствора 50 мг/мл или 5 мл раствора 100 мг/мл) в сутки.
Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Cr51) — 100 мг аскорбиновой кислоты инъецируют во флакон с натрия хроматом Cr51.
Дозы инъекций
Чтобы избежать негативных последний, определитесь со временем приема и дозировкой витамина С. Инструкция по применению в ампулах гласит следующее.
Для лечения болезней назначается:
- Взрослым — 0,05-0,2 грамма. Если состав принимается внутрь, частота употребления — 4-5 раз в день после принятия пищи. В случае внутривенного (внутримышечного) введения используется 5%-ный раствор аскорбината натрия. Дозировка в этом случае составляет 1-5 мл, а частота инъекций — 1-3 раза в сутки, в зависимости от назначений врача и цели приема.
- Детям назначается для устранения дефицита в дозировке 0,03-0,05 грамма. В случае с инъекций вводится 0,6-1,0 мл 5%-ного раствора раз в сутки.
Продолжительность курса лечения зависит от запущенности заболевания, его вида и действия предварительного комплексного лечения.
Назначается препарат и в целях профилактики. Здесь дозировки следующие:
- Взрослым — по 0,05-1 грамм в день (принимается внутрь).
- Детям — при парентеральном приеме используется 5%-ный раствор в объеме 1-2 мл раз в день. Курс лечения — 14-21 день.
При лечении с применением витамина С должна быть учтена предельная дозировка:
- Для взрослых разовая доза — не более 0,2 г, а дневная — не больше 0,5 грамм.
- У детей максимальная дозировка зависит от возраста. Так, в 6 месяцев предельная порция в день — 30 мг, а в 14 лет — 50 мг.
Введение аскорбиновой кислоты возможно:
- внутрь;
- внутримышечно.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: при быстром внутривенном введении — головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз — гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении больших доз — снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
Аллергические реакции: аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.
Местные реакции: болезненность в месте внутримышечного введения.
Прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.
Передозировка
Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.
Взаимодействие с другими лекарствами
Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов). Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Лекарственные средства хинолинового ряда, препараты кальция, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола. В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Использование витамина С в ампулах в косметологии
Ампульная форма аскорбиновой кислоты применяется не только при лечении «внутренних» болезней и профилактики авитаминоза, но и в косметологических целях. Доказано положительное действие витамина на кожу — она становится более упругой, уходят морщины. Применяется и таблетированная форма (после перетирания в порошок).
Благодаря насыщению витамином С, кожа лучше воспринимает пилинги, усваивает полезные вещества масок, быстрее реагирует на увлажняющие и питательные крема. Аскорбиновая кислота в ампулах чаще применяется в профессиональной косметологии, но при правильном применении обеспечивает не меньшие результаты и в домашних условиях. Ее действие:
- улучшение цвета лица;
- устранение прыщей и угрей;
- обновление клеток кожи;
- нормализация питания эпидермиса;
- устранение шелушений, покраснений, расширенных капилляров.
Для достижения наибольших результатов рекомендуется следовать следующим рекомендациям:
- Сочетание витаминов Е, С и А обеспечивает более мощный эффект. Элементы рекомендуется смешивать и наносить в составе общей маски.
- Не рекомендуется применение витаминизированных составов при наличии повреждений на коже. Не стоит наносить его в чистом виде на нежные окологлазные области.
- Совмещение витамина С и свежих фруктов — возможность усилить эффект от маски.
- Частое применение аскорбиновой кислоты в смеси с глюкозой не рекомендуется. Если выбирать средство для обработки, то стоит отдать предпочтение «чистому» варианту.
- При смешивании ингредиентов в процессе приготовлениям маски запрещено применение металлических емкостей. В противном случае аскорбиновая кислота разрушается. По этой же причине запрещено применение металлических ложек для размешивания.
- Перед применением состава кожу рекомендуется очистить от других косметических средств.
- Оптимальное время для маски — перед сном.
При нанесении жидкого витамина в области вокруг глаз соблюдайте осторожность. Для достижения результата смешивайте аскорбинку с дополнительными ингредиентами — несладким йогуртом, сахаром и маслом нероли. Наносите состав после полного растворения, с помощью ватного тампона. Время хранения маски — не больше недели.
Если после нанесения появилось жжение, покраснение кожи, отечность и прочие проблемы, сразу смывайте маску теплой водой и больше не используйте состав. Аллергическая реакция возможна как в случае применения чистых, так и при нанесении смешанных составов.
Витамин С положительно влияет на волосы. Допускается применение любой маски с последующим добавлением аскорбинового раствора. Принцип применения прост. Наносите готовый состав на волосы, удерживайте его 30 минут, после чего смывайте. Чтобы упростить задачу, можно приобрести уже готовую маску и добавить в нее витамин С. Что касается смешивания с шампунем, то это не имеет смысла из-за небольшого времени воздействия на кожу головы.
