Диакарб: инструкция по применению препарата

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Основные терапевтические эффекты медикамента:

Противоотечный.
Мочегонный.

Препарат ингибирует фермент карбоангидразу, влияющий на водный и натриевый обмен в организме. В результате Диакарб помогает устранить отеки различного генеза, снять приступ острой глаукомы и компенсировать проявления ряда других состояний.

Участвуя в водно-солевом обмене лекарственное средство не влияет на pH и не нарушает кислотно-основный баланс. Длительность действия составляет не более 12 часов.

Максимальная концентрация Диакарба достигается в крови через 2 ч после его приема. Он обладает высокой способностью связываться с белковыми структурами плазмы крови. Способен преодолевать плацентарный барьер.

В организме препарат не метаболизируется и в первоначальном виде выводится почками в течение 24 часов.

Диакарб® (Diacarb®)

Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью.

Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб® обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.

Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб®.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na+.

Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию НСО3-. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Показания и противопоказания

Выделяют следующий перечень показаний к назначению Диакарба:

Отеки любого генеза (при слабой или средней степени тяжести).
Острый приступ первичной глаукомы.
Эпилепсия (в составе комплексного лечения заболевания).
Патология дыхательной системы, характеризующаяся накопление углекислого газа и бикарбонатных соединений в плазме крови.
Горная болезнь.

Препарат строго запрещен к применению при следующих состояниях:

Индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов лекарственного средства.
Ацидоз.
Сахарный диабет 1 и 2 типа.
Болезнь Аддисона.
Острая или хроническая печеночная и почечная недостаточность.
Беременность.
Лактация.
Снижение концентрации калия в крови.

Диакарб 250 мг №30 табл.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата ДИАКАРБ Торговое наименование Диакарб Международное непатентованное название Aцетазоламид Лекарственная форма Таблетки 250 мг Состав Одна таблетка содержит активного вещества: ацетазоламида 250 мг вспомогательных веществ: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Описание Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Ацетазоламид. Код АТХ S01EC01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид проникает сквозь плацентарный барьер, в небольшом количестве попадает в грудное молоко. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После употребления внутрь около 90% принятой дозы выделяется с мочой в течение 24 часов. Фармакодинамика Ацетазоламид является мощным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов Nа+ и Н+ в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Nа+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Nа+ на ионы К+, что приводит к большим потерям калия и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию бикарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение с мочой фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим расстройствам. Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы. Экстраренальное действие ацетазоламида используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что понижает внутриглазное давление. Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии. Ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость. Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сплетениях желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости. Ацетазоламид изменяет кислотно-основное состояние в сторону метаболического ацидоза, что используется для лечения дыхательных расстройств, в том числе синдрома апноэ во сне центрального генеза. Показания к применению — отёчный синдром, включая сердечную недостаточность, отеки, вызванные лекарствами и (слабой и умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом) — хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы) — эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами) при малых припадках (petit mal) у детей и больших (grand mal) у взрослых, при смешанных формах — повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков). Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу. Отечный синдром Начальная доза препарата составляет 250 — 375 мг (1 — 1½ таблетки) 1 раз в сутки утром. Если после первоначальной дозы у пациента отечный синдром не уменьшается, увеличивать дозу не рекомендуется. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или два дня подряд, затем — однодневный перерыв. При лечении сердечной недостаточности Диакарб назначают на фоне общепринятой терапии (например, назначение сердечных гликозидов, препаратов калия, диеты со сниженным содержанием натрия). Глаукома Дозу препарата следует определять индивидуально в соответствии с величиной внутриглазного давления. Открытоугольная глаукома: 250 мг (1 таблетка) 1 — 4 раза в сутки. Дозы выше 1000 мг (4 таблетки) не повышают терапевтического эффекта. Вторичная глаукома: 250 мг (1 таблетка) каждые 4 часа. У некоторых больных терапевтический эффект проявляется после дозы 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (при кратковременной терапии). Эпилепсия Дозировки для взрослых: 250 – 500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таблетку) 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Дозировки у детей: 2 – 3 года: 50 – 125 мг/сутки в 1 – 2 приема; 4 – 18 лет: 125 – 250 мг однократно утром. У детей не следует применять дозы выше, чем 750 мг в сутки. Внутричерепная гипертензия Рекомендуется применение Диакарба в дозе 250 мг (1 таблетка) в сутки или 125 -250 мг (1/2 – 1 таблетка) каждые 8 -12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг (3 таблетки) в сутки в равных дозах. При неэффективности повторных люмбальных пункций возможно применение препарата в дозировке 500 мг 3 раза в сутки. Побочные действия — парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, сонливость и дезориентация, вялый паралич, светобоязнь — потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, нарушение вкуса, жажда, диарея, полиурия, мелена — метаболический ацидоз и нарушения электролитного баланса — временная близорукость — крапивница, анафилаксия, анафилактический шок — печеночная колика, гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность вплоть до молниеносного некроза печени — почечная колика, печеночная и почечная недостаточность — кристаллурия, нефролитиаз, мочекаменная болезнь, гематурия, глюкозурия — повышенная температура — головная боль, головокружение, усталость, раздражительность, депрессия, снижение либидо, сонливость — нарушение слуха и звон в ушах — гематурия, глюкозурия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, тромбоцитарная пурпура, недостаточность костного мозга, панцитопения, сыпь в форме полиморфной эритемы — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Противопоказания — повышенная чувствительность к компонентам препарата или к сульфонамидам — при сниженном уровне натрия и калия в сыворотке крови — нарушение функции печени и почек — недостаточность надпочечников — гиперхлорэмический ацидоз — хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (в длительной терапии) — мочекаменная болезнь — беременность и период лактации Лекарственное взаимодействие Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемизирующих препаратов и пероральных антикоагулянтов. Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызвать тяжелый ацидоз и усилить токсические симптомы со стороны центральной нервной системы. Во время одновременного приема гликозидов наперстянки или препаратов, повышающих артериальное давление крови, необходимо модифицировать дозирование ацетазоламида. Ацетазоламид изменяет метаболизм фенитоина, увеличивая его концентрацию в сыворотке крови. Наблюдалась тяжелая форма остеомаляции у нескольких пациентов, принимающих ацетазоламид одновременно с некоторыми противосудорожными препаратами (фенитоином, примидоном). Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усиливать их побочные действия. Ацетазоламид может повышать или снижать концентрацию глюкозы в крови, что следует учитывать при лечении сахарного диабета. Может быть необходимо изменение дозирования инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов. Ацетазоламид увеличивает выведение лития и может ослабить его действие. Ацетазоламид может увеличивать концентрацию карбамазепина и циклоспорина в плазме крови. Ацетазоламид может снизить антисептическое действие метенамина в урологии. Одновременное назначение ацетазоламида и бикарбоната натрия увеличивает риск образования почечных камней. Особые указания Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких. Препарат алкализирует мочу. Ацетазоламид следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии. Увеличение дозы не приводит к увеличению диуреза, но может увеличить случаи сонливости и/или парестезии. При планировании длительной терапии ацетазоламидом рекомендуются специальные меры предосторожности. Пациента необходимо предупредить о необходимости обращения к врачу при появлении каких-либо необычных высыпаний на коже. Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения и регулярно в ходе лечения, а также регулярно контролировать показатели водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса. При резком снижении количества форменных элементов клеток крови или появлении токсичных кожных проявлений необходимо немедленно прекратить терапию ацетазоламидом. Следует контролировать поведение пациентов, принимающих ацетазоламид из-за возможности появления депрессивных эпизодов с суицидальными мыслями. Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском возникновения обструкции мочевыводящих путей. Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов Во время приема препарата пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: усиление симптомов побочных действий. Лечение: симптоматическое. В случае ацидоза применяются бикарбонаты. Гемодиализ удаляет ацетазоламид из организма. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения 5 лет Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель/упаковщик Фармацевтический АО, Польша Владелец регистрационного удостоверения «Химфарм» АО, Казахстан Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, тел/факс +7 7252 (561342) адрес электронной почты [email protected]

Побочные эффекты и клинические проявления передозировки

Краткосрочный прием Диакарба может спровоцировать развитие гипокалиемии, парестезий и судорог конечностей, слабости в мышцах, ацидоза, зрительных и слуховых нарушений, расстройств аппетита, зуда, аллергической реакции по типу крапивницы.

Длительное лечение препаратом вызывает у ряда пациентов сонливость, диспепсический синдром, гемолитическую анемию, лейкопению и агранулоцитоз.

Симптомы передозировки схожи с побочными реакциями. Лечение симптоматическое. Необходима немедленная отмена препарата и обращение к доктору.

Инструкция по применению Диакарба

Размер суточной дозировки и схема терапии может быть различной. Особенности приема зависят от наличия сопутствующих заболеваний, возраста пациента, а также от вида и степени тяжести основной патологии.

При слабых и умеренно выраженных отеках следует принимать от 250 до 400 мг препарата в сутки однократно.

Для лечения острого приступа глаукомы взрослым больным назначается 250 миллиграмм Диакарба каждые 4 часа. Пациентам детского возраста дозировка рассчитывается в количестве 10-15 мг на килограмм веса.

Для профилактики горной болезни рекомендуется прием 500 мг препарата за 1-2 дня до и во время восхождения.

Больным с эпилепсией Диакарб назначают в дозировке от 250 до 500 милиграмм в сутки на протяжении трех дней.

Отзывы о медикаменте

Отзывы от пациентов и докторов о препарате Диакарб поступают самые разные, как положительные, так и негативные.

Большинство пациентов отмечают высокую эффективность лекарственного средства, а также его доступную стоимость.

Часть же больных отрицательно отзываются о Диакарбе. Кому-то он не помог вообще, а у кого-то вызвал появление нежелательных реакций, из-за которых прием препарата пришлось прекратить. Чаще всего у пациентов возникает сильная слабость в мышцах и судороги в результате гипокалиемии.

На тематических форумах часто встречается вопрос о возможности лечения Диакарбом в период беременности и лактации. В настоящее время медицинские работники не назначают его будущим и кормящим матерям, так как нет достоверных данных о безопасности его использования у данной категории пациентов.

Диакарб

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na+) и водорода (Н+) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Na+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na+ на ионы калия (К+), что приводит к большим потерям К+ и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.