Диамерид таблетки 2мг бл N10x3 Акрихин

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Диамерида – таблетки: плоскоцилиндрические, с фаской, допустимы незначительные вкрапления; по 1 и 3 мг – розовые с коричневатым оттенком, по 2 и 4 мг – от желтого или светло-желтого до кремового цвета (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 3 или 6 упаковок).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: глимепирид – 1, 2, 3 или 4 мг (в пересчете на 100% вещество);
• вспомогательные компоненты (1/2/3/4 мг): стеарат магния – 0,6/0,6/1,2/1,2 мг; моногидрат лактозы – 78,68/77,67/156,36/155,34 мг; кроскармеллоза натрия – 4,7/4,7/9,4/9,4 мг; повидон – 2,5/2,5/5/5 мг; полоксамер – 0,5/0,5/1/1/ мг; микрокристаллическая целлюлоза – 12/12/24/24 мг; желтый краситель оксид железа – 0/0,03/0/0,06 мг; красный краситель оксид железа – 0,02/0/0,04/0 мг.

Противопоказания

Абсолютные:

• непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• лейкопения;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая кома и прекома;
• сахарный диабет 1 типа;
• состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (в т. ч. инфекционные болезни);
• функциональные нарушения почек/печени в тяжелом течении (включая находящихся на гемодиализе больных);
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, включая гиперчувствительность к иным производным сульфонилмочевины или сульфаниламидным препаратам (связано с вероятностью развития реакций гиперчувствительности).

Назначение Диамерида требует осторожности при наличии состояний, требующих перевода пациента на инсулинотерапию, включая обширные ожоги, большие хирургические вмешательства, множественные тяжелые травмы, нарушения всасывания пищи и лекарственных средств из желудочно-кишечного тракта (парез желудка, кишечная непроходимость).

При наступлении беременности или в случаях ее планирования женщину нужно перевести на инсулинотерапию.

Диамерид таб 2мг №30

Состав

Активное вещество: глимепирид — 2 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 77.67 мг, повидон — 2.5 мг, полоксамер — 0.5 мг, кроскармеллоза натрия — 4.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 12 мг, магния стеарат — 0.6 мг, краситель железа оксид красный — 0.04 мг.

Фармакокинетика

При многократном приеме внутрь в дозе 4 мг/сут Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию.

Vd около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

Клиренс — около 48 мл/мин.

Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале.

T1/2 составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T1/2 увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% — в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.

T1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки.

При неэффективности монотерапии глимепиридом, возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или инсулином.

Противопоказания

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (в том числе инфекционные заболевания);
• лейкопения;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек (в том числе больные, находящиеся на гемодиализе);

• повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);

• беременность и период грудного вскармливания;
• непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галакгозная мальабсорбция;
• детский воозраст до 18 лет.

С осторожностью:
В первые педели приема препарата (повышенный риск развития гипогликемии); при наличии факторов риска развития гипогликемии; при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности); при интеркуррентных заболеваниях и в восстановительном периоде организма после стрессовых ситуаций; недостаточность глюкозо-6-фосфатдсгидрогеназы; состояния, требующие перевода пациента на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте — кишечная непроходимость, парез желудка и т.д.).

Способ применения и дозы

Как правило, доза препарата Диамерид® определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Диамерид® необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликознлировапного гемоглобина.

Неправильный прием препарата, например, пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы.

Действия пациента при ошибках при приеме препарата Диамерид® (в частности, при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи) или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно.

Прием препарата Диамерид®

Таблетки препарата Диамерид принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана).

Начальная доза и подбор дозы

Начальная доза составляет 1 мг глимепирида один раз в день. При необходимости суточная доза может быть постепенно (с интервалами в 1-2 недели) увеличена. Рекомендуется увеличение дозы проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг — 2 мг — 3 мг — 4 мг — б мг (- 8 мг).

Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом

Обычно ежедневная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1-4 мг глимепирида. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

Режим дозирования

Время приема препарата Диамерид и распределение доз в течение дня устанавливается врачом, в зависимости от образа жизни пациента в данное время (время приема пиши, количество физических нагрузок).

Обычно достаточно однократного приема препарата Диамерид в течение суток. Рекомендуется, чтобы в этом случае вся доза препарата Диамерид® принималась непосредственно перед полноценным завтраком или в случае, если она нс была принята в это время, — непосредственно перед первым основным приемом пищи.

Очень важно после приема препарата Диамерид не пропускать прием пищи.

Так как улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения может снижаться потребность в глимепириде. Для того, чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Диамерид.

Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:

• снижение массы тела у пациента;
• изменение образа жизни пациента (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);
• возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии (см. раздел «Особые указания»).

Продолжительность лечения

Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

Перевод пациента с приема другого перорального гипогликемического препарата на прием препарата Диамерид

Не существует точного соотношения между дозами препарата Диамерид и других гипогликемических средств для приема внутрь. Когда другое гипогликемическое средство для приема внутрь заменяется на препарат Диамерид®, рекомендуется, чтобы процедура его назначения была такой же, как при первоначальном назначении препарата Диамерид®, то есть лечение должно начинаться с начальной дозы 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на препарат Диамерид® с максимальной дозы другого гипогликемического препарата для приема внутрь). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно, с учетом реакции на глимепирид, в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Необходимо учитывать силу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства для приема внутрь. Может потребоваться прерывание лечения для того, чтобы избежать какой-либо суммации эффектов, которая может увеличить риск разви тия гипогликемии.

Применение в комбинации с метформином

У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз или глимепирида или метформина может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом, или метформином продолжается на том же самом уровне доз, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна начинаться под тщательным медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз глимепирида может быть одновременно назначено введение инсулина. В этом случае последняя назначенная пациенту доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышаются под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует тщательного медицинского наблюдения.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата Диамерид® у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида (см. разделы «Фармакокинетика», «Противопоказания»),

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата при печеночной недостаточности (см. разделы «Противопоказания»),

Применение у детей

Данных по применению препарата у детей недостаточно.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Особые указания

Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг глимепирида в сутки означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.

При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глнмепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля концентрация глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.

Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

• нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;
• неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты;
• дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
• нарушение функции ночек;
• тяжелое нарушение функции печени;
• передозировка глимепирида;
• некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза или недостаточность коры надпочечников);

• одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного. Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных с вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевипы известно, что несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.

Если больного с сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

Лечение производными сульфонилмочевипы, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида, и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.

Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию. Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.

Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность), могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Описание

Пероральный гипогликемический препарат.

Лекарственная форма

Таблетки розового с коричневатым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускаются незначительные вкрапления.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Фармакодинамика

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко — диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин.

В период лактации следует перевести женщину на инсулин.

В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком.

Взаимодействие

Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.

Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.

На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Передозировка

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. Острая передозировка, а также длительное лечение слишком высокими дозами глимепирида может приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии.

Симптомы гипогликемии: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боль в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сопливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Кроме того, могут возникать такие симптомы как холодный липкий пот, поверхностное дыхание, брадикардия, речевые и зрительные расстройства, афазия, делирий, нарушение самоконтроля, бдительности и скорости реакций, нарушения сознания или потеря сознания, вплоть до комы. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт.

Лечение: гипогликемия может быть купирована немедленным приемом углеводов (глюкоза или кусочек сахара, сладкий фруктовый сок или чай). В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара.

Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с активированным углем (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим приемом натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде внутривенного струйного введения 50 мл 40 % раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В качестве альтернативы взрослым возможно внутривенное, подкожное или внутримышечное введение глюкагона в дозе 0,5-1 мг. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.

При лечении гипогликемии вследствие случайного приема глимепирида младенцами или детьми младшего возраста доза вводимой декстрозы должна тщательно корректироваться с точки зрения возможности возникновения опасной гипергликемии; введение декстрозы должно проводиться под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови.

После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови обязательно необходимо проведение внутривенной инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрация глюкозы в крови у таких пациентов должна постоянно контролироваться в течение 24 часов. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения концентрации глюкозы в крови до гипогликемического уровня может сохраняться в течение нескольких дней.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозировка

Диамерид принимается внутрь.

Таблетки принимают, не разжевывая, целиком, с достаточным количеством жидкости (около 100 мл). После приема препарата пропускать прием пищи не рекомендовано.

Режим дозирования врач определяет индивидуально, основываясь на результатах регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

В начале терапии Диамерид назначается по 1 мг в день. После достижения оптимального терапевтического эффекта эту дозу рекомендовано принимать в качестве поддерживающей.

Суточную дозу в случаях отсутствия гликемического контроля нужно поэтапно (с перерывами 1–2 недели) увеличивать под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови до 2, 3 или 4 мг в день. Более высокие дозы эффективны только в исключительных случаях. Максимально – 6 мг в день.

Время и кратность приема препарата определяются врачом. Схема применения Диамерида должна учитывать образ жизни больного. Суточная доза должна приниматься в 1 прием непосредственно до или во время плотного завтрака либо первого основного приема пищи.

Диамерид предназначен для длительной терапии, которая должна проводиться под контролем содержания глюкозы в крови.

В случаях отсутствия гликемического контроля у принимающих метформин пациентов может быть дополнительно назначен Диамерид.

Доза метформина обычно не меняется, Диамерид в начале терапии должен быть назначен в минимальной дозе, которую постепенно увеличивают вплоть до максимальной. Сочетанная терапия должна проводиться под тщательным наблюдением специалиста.

Если при приеме максимальной дозы Диамерида в качестве монотерапии достичь гликемического контроля не удается, возможно дополнительное назначение инсулина, который в начале терапии назначают в минимальной дозе. В случаях необходимости возможно ее постепенное увеличение. Сочетанная терапия должна проводиться под тщательным наблюдением специалиста.

При переводе больного с другого перорального гипогликемического лекарственного средства на Диамерид, его начальная суточная доза должна составлять 1 мг (даже в тех случаях, если пациента переводят с максимальной дозы иного перорального гипогликемического препарата). Любое увеличение дозы Диамерида должно проводиться поэтапно в соответствии с вышеприведенными рекомендациями. Следует учитывать эффективность, дозу и длительность действия применяемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, в особенности при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения, может потребоваться временное (на протяжении нескольких дней) прекращение терапии, что поможет избежать аддитивного эффекта, повышающего вероятность появления гипогликемии.

При проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом 2 типа, при компенсации болезни и при сохранной секреторной функции β-клеток поджелудочной железы в исключительных случаях возможна замена инсулина Диамеридом (в начале терапии применяют минимальные дозы). Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением специалиста.

Диамерид таблетки 2мг бл N10x3 Акрихин

Как правило, доза препарата Диамерид определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля. Во время лечения препаратом Диамерид необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина. Неправильный прием препарата, например, пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы. Действия пациента при ошибках при приеме препарата Диамерид (в частности, при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи) или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно. Прием препарата Диамерид. Таблетки препарата Диамерид принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Начальная доза и подбор дозы. Начальная доза составляет 1 мг глимепирида один раз в день. При необходимости суточная доза может быть постепенно (с интер- валами в 1-2 недели) увеличена. Рекомендуется увеличение дозы проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг – 2 мг – 3 мг – 4 мг – 6 мг (- 8 мг). Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом. Обычно ежедневная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1-4 мг глимепирида. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов. Режим дозирования. Время приема препарата Диамерид и распределение доз в течение дня устанавливается врачом, в зависимости от образа жизни пациента в данное время (время приема пищи, количество физических нагрузок). Обычно достаточно однократного приема препарата Диамерид в течение суток. Рекомендуется, чтобы в этом случае вся доза препарата Диамерид принималась непосредственно перед полноценным завтраком или в случае, если она не была принята в это время, – непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема препарата Диамерид не пропускать прием пищи. Так как улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения может снижаться потребность в глимепириде. Для того, чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Диамерид. Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида: • снижение массы тела у пациента; • изменение образа жизни пациента (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок); • возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии. Продолжительность лечения. Лечение глимепиридом обычно проводится длительно. Перевод пациента с приема другого перорального гипогликемического препарата на прием препарата Диамерид. Не существует точного соотношения между дозами препарата Диамерид и других гипогликемических средств для приема внутрь. Когда другое гипогликемическое средство для приема внутрь заменяется на препарат Диамерид, рекомендуется, чтобы процедура его назначения была такой же, как при первоначальном назначении препарата Диамерид, то есть лечение должно начинаться с начальной дозы 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на препарат Диамерид с максимальной дозы другого гипогликемического препарата для приема внутрь). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно, с учетом реакции на глимепирид, в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо учитывать силу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства для приема внутрь. Может потребоваться прерывание лечения для того, чтобы избежать какой-либо суммации эффектов, которая может увеличить риск развития гипогликемии. Применение в комбинации с метформином. У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз или глимепирида или метформина может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом, или метформином продолжается на том же самом уровне доз, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна начинаться под тщательным медицинским наблюдением. Применение в комбинации с инсулином. Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз глимепирида может быть одновременно назначено введение инсулина. В этом случае последняя назначенная пациенту доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышаются под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует тщательного медицинского наблюдения. Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата Диамерид у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата при печеночной недостаточности. Применение у детей. Данных по применению препарата у детей недостаточно.

Побочные действия

• орган зрения: транзиторные нарушения зрения (наблюдаются, как правило, в начале терапии; обусловлены изменением концентрации глюкозы в крови);
• обмен веществ: гипогликемические реакции (развиваются, главным образом, вскоре после приема Диамерида и могут протекать в тяжелых формах; не всегда легко купируются; их появление во многом определяется индивидуальными факторами, в особенности питанием и применяемой дозой);
• кроветворная система: тромбоцитопения (в умеренном/тяжелом течении), лейкопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, апластическая/гемолитическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз;
• пищеварительная система: рвота, тошнота, чувство дискомфорта/тяжести в эпигастрии, боли в области живота, диарея (к отмене препарата приводят в очень редких случаях), повышение активности печеночных ферментов, желтуха, холестаз, гепатит (иногда с развитием печеночной недостаточности);
• дерматологические реакции: в отдельных случаях – поздняя кожная порфирия, фотосенсибилизация;
• аллергические реакции: крапивница (в виде зуда, кожной сыпи; носит, как правило, умеренный характер, но может прогрессировать, сопровождаясь одышкой, падением артериального давления, вплоть до развития анафилактического шока; требует немедленного обращения к специалисту), перекрестная аллергия с другими сульфаниламидами, производными сульфонилмочевины или иными сульфонамидами, аллергический васкулит;
• другие: в отдельных случаях – гипонатриемия, астения, головная боль.

Особые указания

Больные должны придерживаться назначенного режима дозирования. Пропуск приема разовой дозы компенсировать последующим приемом более высокой дозы нельзя.

Возникновение гипогликемии после приема 1 мг Диамерида означает возможность контроля гликемии исключительно с помощью диеты.

При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа наблюдается увеличение чувствительности к инсулину. В связи с этим в процессе терапии может понизиться потребность в Диамериде. Чтобы избежать развития гипогликемии, нужно временно снизить дозу или отменить лечение. Коррекция дозы также требуется в случаях изменения веса больного, его образа жизни, либо при появлении иных факторов, которые способствуют увеличению вероятности возникновения гипер- или гипогликемии.

Для достижения оптимального контроля содержания глюкозы в крови наравне с регулярным приемом препарата важно соблюдение адекватной диеты и выполнение регулярных и достаточных физических упражнений.

К клиническим симптомам гипергликемии относятся сильная жажда, увеличение частоты мочеиспусканий, сухость кожных покровов и сухость во рту.

В первые недели применения Диамерида может увеличиться вероятность появления гипогликемии (в этих случаях требуется особо тщательное наблюдение за состоянием больного). При нерегулярном приеме пищи либо пропуске приема пищи может возникать гипогликемия.

Основные факторы, способствующие появлению гипогликемии:

• нежелание/недостаточная способность (в особенности в пожилом возрасте) больного сотрудничать с врачом;
• нарушения питания, включая изменение привычной диеты, голодание, нерегулярное/неполноценное питание, пропуск приемов пищи;
• употребление алкоголя, в особенности в сочетании с пропуском приема пищи;
• дисбаланс между потреблением углеводов и физической нагрузкой;
• нарушение печеночной функции в тяжелом течении;
• передозировка Диамерида;
• нарушение почечной функции;
• комбинированное применение с некоторыми иными лекарственными средствами;
• некоторые некомпенсированные болезни эндокринной системы, которые оказывают влияние на углеводный обмен, включая нарушения функции щитовидной железы, недостаточность коры надпочечников либо гипофизарную недостаточность.

О наличии/появлении указанных выше факторов, а также об эпизодах гипогликемии нужно сообщать врачу, поскольку в этих случаях требуется особо тщательное наблюдение за состоянием больных. При наличии указанных факторов может потребоваться коррекция дозы/всей схемы терапии. Аналогичные меры принимают в случаях интеркуррентной болезни либо при изменении образа жизни пациента.

У больных пожилого возраста, у пациентов с вегетативной нейропатией или пациентов, получающих одновременную терапию гуанетидином, бета-адреноблокаторами, резерпином, клонидином, симптомы гипогликемии могут быть сглажены либо отсутствовать совсем.

Гипогликемию почти во всех случаях можно быстро купировать немедленным приемом углеводов (сахара или глюкозы). В связи с этим у больного всегда должно быть при себе не меньше 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). При лечении гипогликемии сахарозаменители неэффективны.

Несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, может наблюдаться развитие ее рецидива, что требует постоянного наблюдения за состоянием пациента. При тяжелой гипогликемии требуется немедленное лечение под наблюдением специалиста, а иногда и госпитализация.

Во время терапии нужно проводить регулярный контроль функции печени и картины периферической крови (в особенности это относится к числу тромбоцитов и лейкоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, при травмах, хирургическом вмешательстве, сопровождающихся лихорадкой инфекционных заболеваниях) может потребоваться перевод пациента на инсулин.

Опыт применения Диамерида у больных с нарушениями почечной/печеночной функции в тяжелом течении или у находящихся на гемодиализе больных отсутствует (показано применение инсулина).

Во время терапии следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови, а также концентрацию гликозилированного гемоглобина.

Отдельные побочные реакции (в виде тяжелой гипогликемии, серьезных изменений картины крови, тяжелых аллергических реакций, печеночной недостаточности) при определенных обстоятельствах могут представлять собой угрозу для жизни. В случаях появления тяжелых/нежелательных реакций больной должен сразу же информировать о них специалиста. Самостоятельно продолжать прием препарата не следует.

В начале курса, при переходе с одного препарата на другой или при нерегулярном приеме Диамерида может возникать обусловленное гипер- или гипогликемией понижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, что оказывает влияние на способность к управлению автотранспортными средствами. Больные должны принимать меры, предупреждающие возникновение этих состояний. Пациентам, у которых отсутствует/снижена выраженность симптомов-предвестников, от управления автотранспортом рекомендуется отказаться.

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

15.014 (Пероральный гипогликемический препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки розового с коричневым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускаются незначительные вкрапления.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, полоксамер, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель железа оксид красный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки от кремового до светло-желтого или желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускаются незначительные вкрапления.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, полоксамер, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель железа оксид желтый.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки розового с коричневым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускаются незначительные вкрапления.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, полоксамер, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель железа оксид красный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки от кремового до светло-желтого или желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускаются незначительные вкрапления.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, полоксамер, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель железа оксид желтый.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат — производное сульфонилмочевины III поколения.

Глимепирид действует, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции β-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов — производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии.

В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием — способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует ЦОГ и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антиагрегантное действие.

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает концентрацию малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.

Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глутатион-пероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете 2 типа.

Фармакокинетика

Всасывание

При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 432 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет около 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции.

Распределение

Для глимепирида характерен очень незначительный Vd (около 8.8 л), приблизительно равный Vd альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через ГЭБ.

Выведение

После однократного приема глимепирида внутрь почками выводится 58% и через кишечник — 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. T1/2 при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному приему, составляет 5-8 ч. После приема в высоких дозах T1/2 несколько увеличивается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белками плазмы. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Дозировка

Препарат применяют внутрь. Начальную и поддерживающую дозы глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

Начальная доза и подбор дозы

В начале лечения препарат назначают в дозе 1 мг 1 раз/сут. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей.

В случае отсутствия гликемического контроля суточную дозу следует поэтапно увеличить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сут. Дозы свыше 4 мг/сут эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза — 6 мг.

Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Суточную дозу назначают в 1 прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приема пищи. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0.5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после приема Диамерида.

Продолжительность лечения

Лечение препаратом Диамерид® длительное, под контролем содержания глюкозы в крови.

Прuменение в комбинации с метформином

В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия препаратом Диамерид®. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение препаратом Диамерид® начинают с минимальной дозы, а затем постепенно увеличивают ее в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует проводить под тщательным медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы Диамерида при монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя назначенная доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином следует начинать с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.

Перевод больного с другого перорального гиnогликемического nреnарата на глuмеnuрuд

При переводе пациента с другого перорального гипогликемического препарата на Диамерид® начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Диамерид® с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Диамерида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия применяемого гипогликемического препарата. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения, может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Перевод больного с инсулина на глuмеnирид

В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом 2 типа, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции β-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина глимепиридом. Перевод следует проводить под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на Диамерид® начинают с минимальной дозы в 1 мг.

Передозировка

Симптомы: после приема внутрь глимепирида в высокой дозе возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 ч до 72 ч, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара.

Симптомы гипогликемии: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, боль в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.

Лечение: индукция рвоты, обильное питье с активированным углем (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим приемом натрия пикосульфата и активированного угля. Следует как можно скорее начать введение декстрозы, при необходимости — в/в струйно 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем проводится симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.

Усиление гипогликемического действия и связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и изофосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами МАО, миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.

Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим, повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, ГКС, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, производными фенотиазина, в т.ч. хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Под действием бета-адреноблокаторов, клонидина, гуанетидина и резерпина, возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Применение при беременности и лактации

Глимепирид противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Т.к. глимепирид выделяется с грудным молоком, то его не следует назначать в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Развитие этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование.

Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции: возможно появление крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением АД, одышкой, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или прочими сульфонамидами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, поздняя кожная порфирия.

Прочие: в отдельных случаях — головная боль, астения, гипонатриемия.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света, месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Показания

— сахарный диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки.

При неэффективности монотерапии глимепиридом возможно его применение в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином.

Противопоказания

— сахарный диабет 1 типа;

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

— состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (в т.ч. инфекционные заболевания);

— лейкопения;

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе);

— беременность;

— период лактации;

— непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности).

С осторожностью назначают препарат при состояниях, требующих перевода больного на инсулинотерапию (в т.ч. обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также при нарушениях всасывания пищи и лекарственных средств из ЖКТ — кишечная непроходимость, парез желудка).

Особые указания

Диамерид® следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

Развитие гипогликемии у пациента после приема Диамерида в дозе 1 мг/сут означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.

При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить Диамерид®. Коррекцию дозы следует проводить также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля содержания глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.

Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения Диамеридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

— нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;

— неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты;

— дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;

— употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;

— нарушение функции почек;

— тяжелое нарушение функции печени;

— передозировка глимепирида;

— некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);

— одновременное применение некоторых других лекарственных средств.

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.

Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пациентов пожилого возраста, у больных с вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим пациент должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии.

Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.

Если больного с сахарным диабетом лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

Во время лечения препаратом Диамерид® требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.

Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.

Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.

Отдельные побочные реакции (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность) могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций пациент должен сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме препарата Диамерид® может возникать, обусловленное гипо- или гипергликемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами. Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автотранспорта и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Диамерида с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов (перед назначением любого лекарственного средства требуется врачебная консультация):

• ацетазоламид, барбитураты, глюкокортикостероиды, диазоксид, салуретики, тиазидные диуретики, эпинефрин и иные симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные препараты (при продолжительном применении), производные никотиновой кислоты, никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены, прогестагены, производные фенотиазина, включая хлорпромазин, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития: ослабление гипогликемического действия и, как следствие, увеличение концентрации глюкозы в крови;
• инсулин, метформин или иные пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, аллопуринол, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, трофосфамид и изофосфамид, фенфлурамин, фибраты, флуоксетин, симпатолитики (гуанетидин), ингибиторы моноаминоксидазы, миконазол, пентоксифиллин (при парентеральном введении высоких доз), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоновые антибиотики, салицилаты и аминосалициловая кислота, сульфинпиразоны, некоторые сульфаниламиды пролонгированного действия, тетрациклины, тритоквалин, флуконазол: усиление гипогликемического действия и, как следствие, вероятность появления гипогликемии;
• резерпин, клонидин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов: потенцирование/ослабление гипогликемического действия Диамерида;
• препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличение вероятности миелосупрессии;
• производные кумарина: усиление/ослабление их действия;
• бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин: ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии;
• алкоголь (хроническое/однократное употребление): усиление/ослабление гипогликемического действия Диамерида.