Лечебные свойства
ЛС входит в состав простагландинов группы F, стимулирующих действие на миометрий на всех сроках гестации. Действие связано с прямой связью со структурой миометрических клеток.
Стимуляция родов происходит из-за увеличения проницаемости мембран кальцием и увеличение его уровня, вызванных активизацией фосфолипазы. Энзапрост также заставляет шейку матки «созревать» и повышает чувствительность к окситоцину.
Препарат приводит в тонус не только матку, но и желудочно-кишечный тракт, сосуды (что повышает артериальное давление), мышцы бронхов (начинается бронхоспазм).
Всасывание в кровоток происходит из околоплодных вод. Cmax – от 3 до 7 нг/мл.
Выведение в основном почками, и всего 5% через кишечник. Полувыведение проходит от 3 до 6 часов.
Энзапрост®-Ф (Enzaprost®-F)
Натуральные простагландины (ПГ) относятся к классу жирных кислот. В основе их строения лежит так называемая простаноевая кислота, состоящая из 20-членной углеродной цепи, часть которой включена в циклопентановое кольцо. В зависимости от состояния циклопентанового кольца ПГ разделяются на подгруппы: простагландины А, В, С, D, Е, F и др. Их основным биогенным предшественником в организме является арахидоновая кислота, присутствующая во всех органах и тканях. ПГ не накапливаются, а заново синтезируются под действием микросомальных ферментов, таких как циклооксигеназа, в ответ на механические или бактериальные раздражители. Простагландины групп Е и F (Ф), в частности, участвуют в процессах овуляции и имплантации, способствуют повышению сократительной активности миометрия, оказывают стимулирующее воздействие на родовую деятельность. Во время беременности синтез простагландинов в амнионе, хорионе и плаценте усиливается, тем самым, вызывая повышение уровней простагландинов в околоплодных водах и материнской крови.
В акушерской практике используются 3 простагландина: ПГЕ 1 (алпростадил), ПГЕ 2 (динопростон) и ПГФ 2 альфа (динопрост), вызывающие сокращение миометрия и «созревание» шейки матки. ПГФ 2 альфа представляет собой восстановленную форму ПГЕ 2, вследствие спонтанного преобразования in vivo.
Механизм действия. Динопрост вызывает активацию фосфолипазы С, увеличивает проницаемость клеточных мембран для кальция, способствуя, таким образом, повышению внутриклеточного уровня ионов кальция, что приводит к сокращениям миометрия. Он также участвует в процессе «созревания» шейки матки. ПГФ 2 альфа оказывает воздействие через определенные, особо чувствительные к нему рецепторы на клетках гладкомышечной ткани, и их активность регулируется при помощи специфических рецепторов на мембранах клеток-мишеней.
Более того, простагландины индуцируют образование нексусов, усиливая передачу сигналов в миометрии и способствуя активизации чувствительных к окситоцину рецепторов в матке.
Другие действия. Местное введение простагландина приводит к выраженному размягчению соединительной ткани «активными» фибробластами, что характеризуются мелкозернистым разрыхлением цитоплазмы, увеличением митохондрий вакуолизированного вида, а также увеличением количества везикулярных систем в периферическом отделе клетки. Одновременно с этим, активность коллагеназы удваивается, активность эластазы возрастает приблизительно в 7 раз и наблюдается значительное увеличение уровня гиалуронидазы — все эти факторы играют важную роль в «созревании» (размягчении) шейки матки. Коллагеназы поступают, главным образом, из нейтрофильных гранулоцитов, которые после введения простагландинов также как и при нормальных своевременных родах накапливаются в большом количестве в цервикальной строме. Опосредованное простагландином усиление активности естественных киллерных клеток также вносит свой вклад в процесс изгнания плода из матки.
Способ применения
Средняя цена: 4200 рублей
Исходя из инструкции Энзапроста от производителя, препарат выпускается как раствор для интраамниального введения.
Интрааминальное введение – ввод препарата через свод влагалища/брюшную стенку и внутривенно.
Часто перед приемом проводят премедикацию — предварительную медикаментозную подготовку роженицы к анестезии и операции для снижения тревоги и уменьшения боли и нежелательных эффектов от терапии. Для этого используют атропин, диазепам и прометазин.
- Для аборта до 15 недель: 250-1000мг каждые 120 минут.
- Для аборта после 15 недель: производят прокол плодного пузыря и применяют 25мг ЛС. Препарат могут ввести повторно, если аборт не произошел через 8-12 часов.
- Для сокращения матки или для извлечения ребенка – производят внутривенное вливание препарата в количестве 15мгк/мл на изотоническом растворе. Время – 30 минут. Скорость – 2,5 мкг/мин. Ее увеличивают, если нет ответа матки и снижают при излишнем тонусе.
При беременности и грудном вскармливании
Препарат не назначают будущим мамам, если на то нет показания врача (аборты, гибель плода и т.д.). Введение осуществляют только в стационаре.
Ни в кое случае нельзя применять ЛС самостоятельно или дома. Это привет к тяжелым последствиям.
ЭНЗАПРОСТ 25
Инъекционный раствор СОСТАВ: Простогладин F2а (динопрост) 25, 0 мг Наполнитель 5 мл СВОЙСТВА: Простогландины — важные, биологически активные соединения, которые обнаруживаются почти во всех тканях организма. Простогландин Ф2а является своего рода лютеолитическим гормоном, который стимулирует обратное развитие желтого тела. Простогландин Ф2а, содержащийся в Энзапросте 25, в химическом отношении идентичен природному соединению. ПОКАЗАНИЯ: В животноводстве Энзапрост 25 применяется для индуцирования эструса и отела коров (телок), для синхронизации эструса у овцематок, для индуцирования течки у кобыл, а также для индуцирования и синхронизации опоросов у свиноматок. В ветеринарной практике Энзапрост 25 может применяться в следующих случаях: Крупный рогатый скот (телки, коровы): • субинволюционный синдром • ускорение инволюции • анэструс • хронический метрит • удаление застойного эксудата из матки при пиометре рассасывание персистентного желтого тела • регрессия кисты желтого тела вызывание аборта • усиление сокращаемости атонического миометрия в случае осложненных родов лошади (кобылы): • стимуляция эструса • лечение анэструса, вызванного персистентным желтым телом • раннее прерывание нежелательной беременности овцы (овцематки): стимуляция или синхронизация эструса в период осеменения собаки (суки): консервативное лечение пиометры (хронический гнойный метрит) кошки: прерывание нежелательной беременности свиньи: стимуляция опороса прерывание беременности ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ: ВИД ЖИВОТНОГО ДОЗЫ Крупный рогатый скот (коровы, телки) 5-6 мл (25-30 мг)животное Буйволица 6 мл (30 мг)животное Кобылы 1 мл (5 мг)животное Овцы 2 мл (10 мг)животное при необходимости повторить лечение через 10 дней Свиньи 2-3 мл (10-15 мг)животное Собаки 0, 04 мл (0, 2 мг)кг веса теланачальная доза; затем 0, 02 мл (0, 10 мг)-0, 03 мл (0, 15 мг)кг веса тела Кошки 3-5 инъекций по 0, 1 мл (0, 5 мг)кг веса тела с интервалом 12 часов Энзапрост вводится только внутримышечно и подкожно. При функционирующем желтом теле коровам и телкам проводят одноразовое введение Энзапроста для индуцирования эструса, после этого должно следовать осеменение через 72-96 часов. Если невозможно убедиться в наличии функционирующего желтого тела, например в случае выпаса на пастбище мясных пород скота, то коровы должны быть осеменены спустя 72-96 часов после второго введения Энзапроста. Интервалы между первым и вторым введением препарата — 11 дней. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Энзапрост не следует применять животным с заболеваниями органов дыхания, кровообращения и пищеварения. Не следует применять одновременно с Энзапростом нестероидные противовоспалительные агенты, так как они тормозят его действие и эффективность. Энзапрост нельзя вводить внутривенно. ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ: Иногда (главным образом у кобыл) могут возникать кратковременное повышение температуры тела, двигательное беспокойство, учащенное дыхание, потливость и слюноотделение. Эти симптомы появляются в течение 15 минут после инъекции и исчезают без каких-либо последствий в течение 1 часа. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Энзапрост не следует применять для лечения людей. Беременные женщины и лица, болеющие астмой и другими респираторными заболеваниями, не должны работать с Энзапростом. ПЕРИОД ВЫВЕДЕНИЯ: Мясо: 24 часа Молоко: 6 часов УПАКОВКА: 10 х 5 мл (25 мг) флакон. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: В сухом, прохладном месте, при температуре не выше 15С. СРОК ГОДНОСТИ: 3 года
Противопоказания и меры предосторожности
Стоит с вниманием отнестись к запретам на прием препарата, если у пациентки есть:
- Аллергия на компоненты препарата
- БА, ХОБЛ, туберкулез легких
- Язвенный колит
- Тяжёлая хроническая иммуноопосредованная гранулематозная болезнь ЖКТ воспалительного типа
- Повышенное число тиреоидных гормонов
- Глаукома
- ОИ
- Воспаления в мочеполовой системе
- Стойкое повышение АД
- Серповидно-клеточная анемия
- Влагалищные выделения с кровавыми примесями неизвестного происхождения
- Сильная диспропорция таза и головки ребенка
- Неверное положение плода.
С осторожностью стоит принимать лекарство, если есть следующие медицинские состояния:
- ССС – пониженное давление, любые СС недуги, острые состояния, анемия
- ЦНС – эпилептические припадки
- Эндокринная система – сахарные диабет
- ЖКТ – болезни печени, желтуха
- Мочеполовая система – болезни почек, нарушение мозгового кровообращения, сужение и пороки развития шейки матки, доброкачественные образования в матке, вторые и последующие роды (в том числе травматические), операции на матке.
Побочные эффекты
Самые часто встречающиеся – это болезни ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе и т.д. Также наблюдается аллергические реакции: зуд, сыпь, отек Квинке и т.д.
Реже наблюдаются нежелательные эффекты со стороны:
- ССС
- Дыхательной системы (бронхоспазм)
- ЦНС (миозы, диплопия, вертиго, чувство эйфории и т.д.)
- ЖКТ (паралич кишечника)
- Мочеполовой системы (энурез, задержка мочи, кровь в моче и т.д.).
- Неприятные ощущения в глазах
- Болевые ощущения в конечностях и спине
- Повышенное количество лейкоцитов.
Самыми редкими стали:
- Длительный кашель
- Боль в голове
- Ощущение сонливости
- Беспокойство
- Носовые кровотечения
- Спазмы
- Гипергидроз.
Аналоги
Мизопростол
Beijing Zizhu Pharmaceutical, Китай
Цена: 3000 руб
Таблетки Мизопростол предназначены для прерывания беременности. В состав входит порошок мизопростол ГПМЦ.
Плюсы:
- Легко купить
- Справляется со своей задачей.
Минусы:
- Большое количество побочных действий
- Высокая цена.
Миролют
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Россия
Цена: 300 руб
Таблетки Миролют относятся к средствам, которые применяются для прерывания беременности. Основное действующее вещество – мизопростол.
Плюсы:
- Эффективен
- Безболезненный.
Минусы:
- Рвота и озноб после приема
- Продается только по рецепту после осмотра врача.
Состав. 5 мл раствора содержат 25 мг простагландина Ф2 (динопрост), наполнитель до 5 мл.
Действие.
Простагландин стимулирует обратное развитие желтого тела.
Показания.
В животноводстве применяют для индуцирования эструса и отела коров, для синхронизации эструса у овцематок, для индуцирования течки у кобыл, а также для индуцирования и синхронизации опоросов у свиноматок. В ветеринарной практике энзапрост 25 может применяться и в следующих случаях:
крупный рогатый скот (телки, коровы): субинволюционный синдром, ускорение инволюции, анэструс, хронический метрит, удаление застойного экссудата из матки при пиометре, рассасывание персистентного желтого тела, регрессия кисты желтого тела, вызывание аборта, усиление сокращаемости атонического миометрия в случае осложненных родов;
лошади (кобылы): стимуляция эструса, лечение анэструса, вызванного персистентным желтым телом, раннее прерывание нежелательной беременности;
овцы (овцематки): стимуляция или синхронизация эструса в период осеменения;
собаки (суки): консервативное лечение пиометры (хронический гнойный метрит);
кошки: прерывание нежелательной беременности.
Применение.
Энзапрост 25 применяют только внутримышечно и подкожно. При функционирующем желтом теле коровам и телкам проводят одноразовое введение препарата для индуцирования эструса, после этого через 72 — 96 ч должно следовать осеменение. Если невозможно убедиться в наличии функционирующего желтого тела, то коровы должны быть осеменены спустя 72 — 96 ч после повторного введения препарата; интервал между первым и вторым введением 11 сут.
Дозы.
Энзапрост 25 вводят в следующих дозах: коровы, телки — 5 — 6 мл (25 — 30 мг) на одно животное; кобылы — 1 мл (5 мг) на одно животное; овцы — 2 мл (10 мг) на одно животное, при необходимости повторяют лечение через 10 сут; свиньи — 2 — 3 мл (10 — 15 мг) на одно животное; собаки — начальная доза 0,04 мл (0,2 мг) на 1 кг живой массы, последующие дозы: 0,02 мл (0,10 мг) — 0,03 мл (0,15 мг) на 1 кг живой массы; кошки — 3 — 5 инъекций по 0,1 мл (0,5 мг) на 1 кг живой массы с интервалом 12 ч.
Противопоказания.
Энзапрост 25 не следует применять к животным с заболеваниями органов дыхания, кровообращения и пищеварения, а также одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами, так как они тормозят его действие и уменьшают эффективность.
Энзапрост 25 нельзя вводить внутривенно.
Побочные действия.
Иногда (главным образом у кобыл) могут кратковременно повышаться температура тела, возникать двигательное беспокойство, учащаться дыхание, появляться потливость и слюноотделение. Эти симптомы развиваются в течение 15 мин после инъекции и исчезают без каких-либо последствий в течение 1 ч.
Меры предосторожности.
Энзапрост 25 не следует применять для лечения людей. Беременные женщины и лица с заболеваниями органов дыхания (астма и др.) не должны работать с данным препаратом.
Примечание.
Мясо животных можно употреблять в пищу через 24 ч, молоко — через 6 ч после окончания лечения.
Упаковка.
Флаконы по 5 мл (10 шт.).
Препарат выпускает фирма “Санофи”, Франция.
