Современный взгляд на возможности применения альфа-липоевой кислоты

Альфа-липоевая кислота (lipoic acid)[править | править код]

Альфа-липоевая кислота

(англ. lipoic acid) — она же
тиоктовая кислота
— биологически-активное средство из группы условных витаминов. Является важным кофактором пируватдигидрогеназного и альфа-кетоглутаратдегидрогеназного комплексов. Обладает антиоксидантными свойствами, потенцирует действие инсулина.

Пищевые источники:

альфа-липоевая в больших количествах содержится в почках (32 мг в 1 порции), сердце (19 мг в 1 порции), печени (14 мг в 1 порции), шпинате (5 мг в 1 порции), рисе (11 мг в 1 порции) и других продуктах.

Альфа-липоевая кислота является условно незаменимой для человека. Организм способен синтезировать ее лишь в тех количествах, которые способны предотвратить ее дефицит. [1]

Механизм действия альфа-липоевой кислоты[править | править код]

Содержание альфа-липоевой кислоты в некоторых пищевых продуктах
Липоевая кислота выполняет несколько главных физиологических функций. [2] Прежде всего альфа-липоевая кислота действует как антиоксидант. [3] Реактивные кислородные метаболиты (ROM) или реактивные кислородные агенты (ROS) являются продуктами оксидативного метаболизма, которые организм вырабатывает постоянно. Избыток свободных радикалов приводит к повреждению ДНК и митохондрий, торможению производства АТФ, старению и отмиранию клеток. Альфа-липоевая и дигидролипоевая кислоты служат мощными антиоксидантами. Теоретически они способны защитить клетки от перекислых повреждений, сократив риск развития заболеваний, связанных с агрессией радикалов, а также замедлить процессы старения. [4]

Во-вторых, альфа-липоевая кислота выполняет роль кофактора, вовлеченного в митохондриальный метаболизм. В аэробных условиях пируват проникает в митохондрию и в ходе комплексной реакции пируват дегидрогеназы конвертируется в ацетил-СоА для участия в цикле Кребса. Для этой реакции требуются некоторые коэнзимы и кофакторы, включая альфа-липоевую кислоту. Недостаток альфа-липоевой кислоты выражается в резервировании пирувата в цитозол и превращении его в молочную кислоту. Анаэробный порог — это предел, после которого в крови начинает накапливаться молочная кислота. Поскольку альфа-липоевая кислота служит кофактором в этом комплексе реакций, ее дефицит снизит аэробную мощность, аэробный порог и имеющуюся в наличии энергию. Теоретически увеличение количества альфа-липоевой кислоты способно повысить эффективность конвертации пирувата в ацетил-СоА, и тем самым увеличить количество медиаторов аэробного метаболизма. По этой причине некоторые ученые предполагают, что прием альфа-липоевой кислоты, витаминов комплекса В и других кофакторов, участвующих в этом комплексе реакций, способен повысить аэробный порог и улучшить аэробный метаболизм.

В-третьих, альфа-липоевая кислота может принести пользу людям больным сахарным диабетом. Для них существует несколько источников оксидативного стресса, который является предшественником целого ряда осложнений, связанных с диабетами (инсулинорезистентность, нейропатия, заболевания почек и т.д.). Прием альфа-липоевой кислоты в виде пищевой добавки благотворно влияет на течение заболевания, ослабляя осложнения, связанные с агрессией радикалов. Кроме того, выяснилось, что альфа-липоевая кислота ослабляет инсулинорезистентность, улучшая усвоение глюкозы клетками. [5]

Липоевая кислота 25 мг

Липоевая кислота

Регистрационный номер и дата: РN 001574/01 от 10.05.2007 г

Торговое название препарата: Липоевая кислота

Международное непатентованное название: тиоктовая кислота Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой

Состав:

Активное вещество:

Липоевая кислота (тиоктовая кислота) -12 мг и 25 мг

Вспомогательные вещества: сахар (сахароза), глюкоза (декстроза), крахмал картофельный, кальция стеарат 1-водный (кальция стеарата моногидрат), стеариновая кислота, тальк (магния гидросиликат).

Вспомогательные вещества оболочки: аэросил (кремния диоксид коллоидный), воск пчелиный, титана диоксид, магния карбонат основной (магния гидроксикарбонат), масло вазелиновое, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), сахар (сахароза), тальк (магния гидросиликат), краситель хинолиновый желтый Е-104.

Описание

Таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, покрытые оболочкой.

На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа: метаболическое средство.

Код ATX: [A05BA].

Фармакологическое действие

Липоевая кислота является коферментом, участвующим в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в энергетическом балансе организма. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота сходна с витаминами группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, оказывает липотропный эффект, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и при других интоксикациях.

Показания к применению

Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью — беременность

Способ применения и дозы

Внутрь после еды. Взрослые — по 50 мг 3-4 раза в сутки.

Дети старше 6 лет — по 12-24 мг 2-3 раза в сутки.

Длительность лечения — 20-30 дней. При необходимости по назначению врача проводится повторный курс лечения через 1 месяц.

Побочное действие

Диспепсия (в т.ч. тошнота, изжога, рвота, диарея, абдоминальные боли), аллергические реакции (в т.ч. крапивница, кожная сыпь, зуд и системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока), гипогликемия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов. Снижает эффективность цисплатина. Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Связывает металлы, поэтому не следует принимать одновременно с препаратами, содержащими ионы металлов (препараты железа, магния кальция); интервал между приемом должен составлять не менее 2 часов. Этанол и его метаболиты ослабляют действие липоевой кислоты.

Особые указания

В период лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы (особенно в начале терапии) у пациентов с сахарным диабетом; следует воздержаться от употребления алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 12 мг и 25 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 50, 100 таблеток в банки из стекломассы или в банки из полимерного материала.

Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Единицы измерения:

уп.

Альфа-липоевая кислота и бодибилдинг[править | править код]

Альфа-липоевая кислота может быть полезна в бодибилдинге, так как интенсивные тренировки стимулируют образование свободных радикалов, усиливая оксидантный стресс в мышечных волокнах. Прием антиоксидантов, таких как альфа-липоевая кислота, снижает показатели оксидации. [6] Таким образом, ослабляется влияние упражнений на формирование свободных радикалов, тормозится разрушение белков и клеток. Теоретически это может позволить атлетам тренироваться интенсивнее с меньшими повреждениями мышечных и других волокон, а также быстрее восстанавливаться после тренировок.

Кроме того, альфа-липоевая кислота обладает инсулиноподобными свойствами, улучшая усвоение глюкозы мышцами. [7] Таким образом, стимулируются процессы сохранения гликогена, увеличивается количество глюкозы в мышцах во время выполнения упражнений и поддерживается стабильный уровень глюкозы в крови. К тому же, очень интересно, способно ли потребление альфа-липоевой кислоты с другими нутриентами (например, креатином) ускорить связанные с инсулином процессы усвоения в мышцах. И третье, получены доказательства того, что альфа-липоевая кислота может способствовать расщеплению в митохондриях. Это значит, что электронная транспортная система становится менее эффективной в результате усиленной выработки тепла. Такой сценарий, может быть, не очень подходит выносливостным атлетам, но может служить эффективным способом усиления термогенезиса и повышения затрат энергии в сходной манере с тем, как это происходит с расцепленными полимерами, такими как UCP-1. Другими словами, альфа-липоевая кислота может служить мощным жиросжигателем.

Польза

Полезные свойства липоевой кислоты до сих пор изучаются. На сегодняшний день выяснено, что это мощный антиоксидант, замедляющий процессы старения в организме и подавляющий образование свободных радикалов. Он способен проникать в каждую клетку тела и защищать их от радикальных поражений и как следствие, от различных патологий. Вещество усиливает антиоксидантное действие витамина C, E и коэнзима Q10. Благодаря этому свойству, липоат оказывает благотворное влияние на организм:

Препараты с липоевой кислотой назначают людям, больным сахарным диабетом. Доказано, что вещество понижает потребность клеток организме в глюкозе и повышает их восприимчивость к ней. Также оно способствует поддержанию нормального уровня глюкозы в крови.

Спортсмены и люди, часто занимающиеся спортом, принимают этот препарат, так как он улучшает метаболизм и способствует наращиванию мышечной массы. В сочетании с интенсивными тренировками, липоат помогает быстрее сжигать жир и высвобождать больше энергии, тем самым помогая обрести желаемые формы.

Если нет желания накачать мускулы, но хочется уменьшить объёмы и сбросить вес, то следует принимать препарат по определённой схеме, которую должен назначить врач. Благодаря тому, что липоат улучшает обмен веществ, он способен повысить усвояемость углеводов и не дать им отложиться в лишний жир на теле.

Важное значение имеет липоевая кислота в лечении заболеваний печени. Её назначают при вирусных гепатитах B и C, циррозе и жировой дистрофии печени, печёночной недостаточности, неалкогольном стеатогепатите. Препарат улучшает функционирование органа, тормозит развитие фиброза и злокачественных образований, благодаря антиоксидантным свойствам, нормализует жировой обмен в клетках печени и купирует воспалительные процессы.

Липоат повышает тонус организма и препятствует развитию многих старческих болезней, в том числе Паркинсона, Альцгеймера, слабоуемия и т.д. Препарат назначают при хронической усталости, стрессе, снижении памяти и внимания. Также препарат способен предотвратить глауком и катаракту, которые развиваются преимущественно в пожилом возрасте.

Вещество способно связывать соли тяжёлых металлов и выводить их из организма. Поэтому его применение назначают при тяжёлых интоксикациях организма, в том числе алкогольных и лекарственных.

Липоевая кислота по воздействию и структуре схожа с витамином B, поэтому её часто назначают при болезнях нервной системы и сердечно-сосудистых патологиях. Она помогает нормализовать АД, улучшить проницаемость сосудов, устранить онемение в конечностях.

Вред

Не нужно думать, что от данного антиоксиданта организму не будет никакого вреда. При неправильном способе приёма препарата или его чрезмерном употреблении возможны такие побочные эффекты как:

Изжога, расстройства желудка или кишечника, тошнота, кожная сыпь, зуд кожи, в тяжёлых случаях возможен анафилактический шок.

Резкое падение уровня глюкозы в крови. Поэтому лицам, страдающим сахарным диабетом, ни в коем случае нельзя нарушать схему приёма препарата и принимать его только под контролем врача.

Липоат снижает эффективность химиотерапии, поэтому их не рекомендуется сочетать.

При проблемах с щитовидной железой и нарушенным гормональным фоном употреблять вещество нужно с осторожностью, так как он может отрицательно повлиять на гормональный фон.

Длительное применение препарата при язвенной болезни и гастрите способно усугубить проблему. Также, при любых других хронических заболеваниях длительный приём согласовывают с врачом.

Альфа-липоевая кислота и тренировки[править | править код]

Целый ряд исследований изучали влияние приема альфа-липоевой кислоты на маркеры оксидативного стресса и мышечных повреждений. В большинстве случаев оксидативный стресс ослаблялся. Однако, гораздо меньше данных о влиянии альфа-липоевой кислоты на сам тренинг. Недавно опубликованы данные нескольких исследований влияния альфа-липоевой кислоты на маркеры оксидативного стресса у крыс. [8] Например, Зэнгсирисуван (Saengsirisuwan) с коллегами сообщили, что применение альфа-липоевой кислоты в комбинации с упражнениями улучшили показатели инсулина у инсулинорезистентных крыс, страдающих ожирением. Однако в том же эксперименте, но над поджарыми, инсулиночувствительными грызунами, аналогичных результатов получено не было.

Хотя большинство исследований свойств альфа-липоевой кислоты проводилось на животных, был проведен эксперимент и на людях, в ходе которого применялась смесь антиоксидантов (в том числе и альфа-липоевая кислота). Шмидт (Schmidt) и коллеги[9] изучали воздействие смеси антиоксидантов на группу моряков, 24 дня тренировавшихся в условиях холодной погоды. В смесь входили витамин Е, бета-каротин, аскорбиновая кислота, селен, альфа-липоевая кислота, N-ацетил 1-цистеин, катехин, лютеин и ликопен. Оценивались показатели оксидативного стресса. Как экспериментальная, так и контрольная группа (плацебо) показали высокий уровень оксидативного стресса после 24-х дней тренировок. Особых отличий в показателях оксидативного стресса между обеими группами отмечено не было.

Однако независимые исследование, проведенные Petersen Shay в 2008 году подтвердили, что альфа-липоевая кислота обладает антиоксидантным действием на человека, а также тормозит старение, благодаря модуляции и трансдукции сигналов генной транскрипции, в связи с чем улучшается антиоксидантный статус клетки. [10]

Резюме[править | править код]

Альфа-липоевая кислота обладает антиоксидантными свойствами, тормозит старение организма и увеличивает потребление инсулина тканями. Теоретически, спортсмены и бодибилдеры могут получить пользу от потребления альфа-липоевой кислоты в виде пищевой добавки, ослабив окислительный стресс и регулируя метаболизм глюкозы. Однако с уверенностью можно заявить, что альфа-липоевая кислота не обладает выраженным анаболическим действием, то есть не способствует приросту мышечной массы.

Биологическая роль АЛК

Главным действием альфа-липоевой кислоты является ингибирование окислительного стресса клетках. Это крайне важно для предотвращения негативного действия свободных радикалов, сохранения здоровья и поддержания молодости организма. Основная польза альфа-липоевой кислоты в организме:

• Улучшение работы сердечно-сосудистой, эндокринной и других систем;
• Защита нервных тканей от воздействия стресса;
• Улучшенное выведение токсинов и побочных метаболических продуктов из организма;
• Улучшение утилизации жирных клеток;
• Улучшает работу печени.

В целом, у альфа-липоевой кислоты много показаний к употреблению, вещество положительно влияет почти на все ткани, органы и системы. Спектр применения витамина N разнится от обычного повышения энергии, до поддержки организма при диабете или повреждениях печени. Вещество также применяется в косметологии, оно входит во многие крема для омоложения кожи, устранения пигментных пятен, разглаживания морщин. Хотя наружное применение альфа-липоевой кислоты имеет минимальный эффект, в сравнении с получением соединения из пищи или добавок.

Спортивное питание с альфа-липоевой кислотой[править | править код]

• Opti-Men от Optimum Nutrition
• Cell-Tech Hardcore Pro Series от MuscleTech
• Opti-Women от Optimum Nutrition
• Cheaters Relief от BSN
• Aplodan от Muscletech
• TestostroGrow 2 HP от Ultimate Nutrition

Режим дозирования[править | править код]

Дозы альфа-липоевой кислоты варьируются в широких пределах: от 50 до 400 мг в сутки.

В лечебных целях (при сахарном диабете и его осложнениях) альфа-липоевая кислота принимается от 600 до 1800 мг в день. Прием за 30 минут до приёма пищи.

Побочные эффекты[править | править код]

Альфа-липоевая кислота практически не имеет побочных эффектов. В редких случаях возможны аллергические реакции, тяжесть в голове, изменения вкуса. Гораздо чаще побочные эффекты развиваются после внутривенного введения препарата. В случае передозировки возможно расстройство пищеварения, тошнота, рвота, головная боль, и др.

Ввиду соединения с металлами (образование комплексных соединений) не назначается пациентам, принимающим цисплатин, железосодержащие препараты, магний, кальций. Не рекомендуется сочетать с алкоголем.

Возможные противопоказания и побочные явления

Несмотря на огромный спектр положительных эффектов, у альфа-липоевой кислоты есть ряд противопоказаний. Потому не следует халатно относится к приёму добавки и самостоятельно превышать дозировки.

Рекомендуется отменить или временно ограничить приём добавки в следующих случаях:

• При язвенной болезни или воспалительных явлениях в ЖКТ;
• При дефиците железа;
• При декомпенсированном сахарном диабете;
• При бронхите в острой форме;
• Во время грудного вскармливания.

В некоторых случаях негативные эффекты могут возникать только в начале курса, это индивидуальная реакция и повышенная чувствительность к веществу. В таком случае врачи могут временно понизить дозировки, чтобы облегчить период привыкания. Само по себе соединение не опасное для организма и может вызвать побочные явления только при сильной передозировке.

Категорически запрещается пить альфа-липоевую кислоту в сочетании с любым алкоголем. При объединении с этанолом риски возникновения любых побочных явлений сильно возрастают.

Ссылки[править | править код]

1. Bilska, A., L. Wlodek. . Postepy Hig Med Dosw 56:201-219, 2002.
2. Packer, L, K. Kraemer, G. Rimbach. Molecular aspects of lipoic acid in the prevention of diabetes complications. Nutrition 17:888-895, 2001.
3. Shapiro, K., W. С Gong. Natural products used for diabetes. J Am Pharm Assoc (Wash) 42:217-226, 2002.
4. Miquel, J. Can antioxidant diet supplementation protect against age-related mitochondrial damage? Ann N Y Acad Sci 959:508-516, 2002.
5. Sytze Van Dam, P. Oxidative stress and diabetic neuropathy: pathophysiological mechanisms and treatment perspectives. Diabetes Metab Res Rev 18:176-184, 2002.
6. Sen, С. К. Update on thiol status and supplements in physical exercise. Can J Appl Physiol 26 Suppl:S4-12, 2001.
7. Greene, E. L., B. A. Nelson, K. A. Robinson, M. G. Buse. alpha-Lipoic acid prevents the development of glucose-induced insulin resistance in 3T3-L1 adipocytes and accelerates the decline in immunoreactive insulin during cell incubation. Metabolism 50:1063-1069, 2001.
8. Khanna, S., M. Atalay, D. E. Laaksonen, M. Gul, S. Roy, С. К. Sen. Alpha-lipoic acid supplementation: tissue glutathione homeostj at rest and after exercise. J Appl Physiol 86:1191-1196, 1999.
9. Schmidt, M. C, E. W. Askew, D. E. Roberts, R. L. Prior, W. Ensign, Jr., R. E. Hesslink, Jr. Oxidative stress in humans training in a cold, moderate altitude environment and their response to a phytochemical antioxidant supplement. Wilderness Environ Med 13:94-105, 2002
10. Petersen Shay K, Moreau RF, Smith EJ, Hagen TM. Is alpha-lipoic acid a scavenger of reactive oxygen species in vivo? Evidence for its initiation of stress signaling pathways that promote endogenous antioxidant capacity. IUBMB Life. 2008 Jun;60(6):362-7. Review. PMID: 18409172