Витамины группы В в лечении острых болей в спине: миф или реальность?

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• B02 Опоясывающий лишай
• G50 Поражения тройничного нерва
• G51 Поражения лицевого нерва
• G54.0 Поражения плечевого сплетения
• G54.9 Поражение нервных корешков и сплетений неуточненное
• G58.0 Межреберная невропатия
• G62.1 Алкогольная полинейропатия
• G62.9 Полинейропатия неуточненная
• G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
• G90.9 Расстройство вегетативной [автономной] нервной системы неуточненное
• H48.1 Ретробульбарный неврит при болезнях, классифицированных в других рубриках
• M54.1 Радикулопатия
• M54.4 Люмбаго с ишиасом
• M79.1 Миалгия
• M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
• R25.2 Судорога и спазм
• R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
• R56.8 Другие и неуточненные судороги

Состав

Витамины группы В в лечении острых болей в спине: миф или реальность?

В терапии острых болей в спине происходят существенные изменения. Главным отличием является отказ от строгой иммобилизации больных и переход к быстрой активизации с помощью лечебной физкультуры. При этом одним из условий успешной терапии является купирование болевого синдрома, начиная с первого дня острого периода. Традиционно для этого используют простые анальгетики (Аспирин, Парацетамол), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), мышечные и эпидуральные блокады. Наряду с этими подходами достаточно популярными в купировании острой боли оказались комбинированные витаминные препараты, содержащие тиамин (витамин В1), пиридоксин (витамин В6) и цианокобаламин (витамин В12).

Интерес к широкому применению комбинации витаминов группы В при болях пришел из практики. С 1950 г. во многих странах их стали рассматривать как анальгетики. Хорошо известно, что витамины группы В являются нейротропными и существенным образом влияют на процессы в нервной системе (на обмен веществ, метаболизм медиаторов, передачу возбуждения). В отечественной практике витамины группы В применяются очень широко. Клинический опыт показывает, что парентеральное использование комбинации тиамина, пиридоксина и цианокобаламина хорошо купирует боль, нормализует рефлекторные реакции, устраняет нарушения чувствительности. Поэтому при болевых синдромах врачи нередко прибегают к использованию витаминов этой группы в комбинации с другими препаратами.

Популярность витаминов группы В при острых болях в спине связана и с другими аспектами. В работе с пациентами, страдающими такими болями, нередко приходится сталкиваться с определенными трудностями. Во-первых, это различные осложнения фармакотерапии. Применение многочисленных НПВП нередко отвергается самими больными из-за побочных эффектов, главным образом со стороны ЖКТ. Во-вторых, при неэффективности какого-либо препарата приходится назначать одновременно препараты нескольких групп, что увеличивает риск побочных эффектов, а также, как правило, повышает стоимость лечения. В-третьих, у многих пациентов существуют противопоказания к проведению различных обезболивающих физиотерапевтических процедур (электротерапия, магнитотерапия, тепловые процедуры и т. д.). Часто они из-за боли не могут выйти из дома, и соответственно проведение каких-либо процедур вне дома исключается. Кроме того, не всегда удается провести необходимые мышечные или эпидуральные блокады из-за отсутствия соответствующих условий или специалистов.

Опубликовано более 90 работ, отмечающих клиническое улучшение при применении витаминов группы В у пациентов с острыми болями в спине [1–5]. Однако остается достаточно много вопросов, касающихся применения комбинации витаминов группы В в лечении острых болей в спине. Как витамины группы В могут помочь при острых болях? Каков их механизм действия? Как быстро наступает эффект? Насколько безопасна комбинация этих витаминов? Можно ли их сочетать с НПВП? Является ли такое комбинированное лечение более эффективным, чем монотерапия?

Целью настоящей работы было рандомизированное открытое сравнительное исследование эффективности препарата Мильгамма, диклофенака и их комбинации в лечении острых болей в нижней части спины. Препарат Мильгамма выпускается в ампулах по 2,0 мл. Одна ампула содержит 100 мг тиамина гидрохлорида, 100 мг пиридоксина гидрохлорида, 1000 мкг цианокобаламина и 20 мг лидокаина. Отличием Мильгаммы от других витаминных препаратов является форма выпуска: в одной ампуле содержатся большие дозы витаминов В1, В6 и В12 в сочетании с местным анестетиком. Решающую роль в комбинированном применении витаминов группы В играет то, что области применения витаминов В перекрещиваются и дополняют друг друга.

В исследование было включено 60 пациентов, страдающих острыми болями в спине. Критериями включения были острые боли в спине, интенсивностью не менее 6 баллов по визуальной аналоговой шкале (ВАШ). Критериями исключения являлись: онкологические заболевания; боли в спине, обусловленные патологией органов брюшной полости и малого таза, компрессия спинного мозга. Все больные были разделены на три группы. В первую группу («М») вошли 20 пациентов, получавших в течение периода до 10 дней по 2,0 мл препарата Мильгамма, во вторую группу («Д») вошли 20 больных, принимавших в течение такого же срока диклофенак внутримышечно по 75 мг в день, третья группа («М + Д») состояла также из 20 человек, получавших ежедневно инъекции Мильгаммы (2,0 мл) и диклофенака (75 мг). Препарат диклофенак был выбран для сравнения как наиболее популярное обезболивающее средство из группы НПВП, широко применяемое в нашей стране для купирования болей в спине. Никаких других фармакологических препаратов и/или физиопроцедур пациентам всех трех групп не назначалось. Лечение проводилось в амбулаторных условиях. Максимальный срок применения препаратов был 10 дней. При полном устранении болевого синдрома ранее этого срока лечение прекращалось.

Средний возраст в группе «М» составил 42,8 ± 9,9 года, в группе «Д» — 40,0 ± 9,8, в группе «М + Д» — 43,1 ± 10 лет. В группе «М» было 40% мужчин и 60% женщин, в группе «Д» и «М + Д» соответственно 30% мужчин и 70% женщин. Таким образом, исследуемые группы были сопоставимы по возрасту и полу (р > 0,15).

В исследовании использовались клинико-неврологический анализ, нейровизуализация (МРТ, КТ, рентгенография), ВАШ для оценки интенсивности болевого синдрома (ежедневно), шкала впечатлений пациента об эффективности терапии, анализ побочных действий препаратов. Статистический анализ проводился с помощью параметрических и непараметрических методов статистики (программа Statistica 5,0).

Результаты

Болевой синдром был представлен преимущественно мышечно-тоническими нарушениями во всех группах (100% во всех группах). Радикулярные боли вследствие дискогенной компрессии отмечались: в группах «М» и «Д» — по 10%, в группе «М + Д» — в 20% случаев. При этом межпозвоночная грыжа диска на МРТ выявлена: в группе «М» — в 10% (L5-S1), в группе «Д» — в 20% (L5-S1), в группе «М + Д» — в 20% случаев (L4-L5, L5-S1). Явления остеохондроза о в 95%, в группе «Д» — в 100%, в группе «М + Д» — в 95% случаев.

Интенсивность боли по шкале ВАШ в сравниваемых группах до лечения достоверно не отличалась. В группах «М» и «Д» было отмечено статистически достоверное снижение интенсивности боли по шкале ВАШ, начиная со второго дня терапии и последующее ее высокодостоверное уменьшение на протяжении всего курса лечения (p < 0,001). В группе «М + Д» достоверное снижение боли отмечено уже с первого дня терапии. Сравнивая в целом эффективность лечения в изучаемых группах, можно отметить значительное и последовательное уменьшение боли в течение всех дней терапии (табл. 1).

Для оценки динамики редукции болевого синдрома был проведен анализ изменений по шкале ВАШ в процентах по отношению к интенсивности боли до лечения, взятой за 100%. К 3-му дню лечения во всех группах было достигнуто клинически значимое для пациентов уменьшение боли (более чем на 30%). Следует отметить, что наибольшие изменения (уменьшение боли) в течение первых 3 дней были о, однако эти отличия не достигали степени достоверности.

Среди врачей распространено мнение о том, что диклофенак более эффективен, чем Мильгамма, при очень интенсивных болях. Для проверки этой гипотезы мы сравнили эффективность лечения в трех группах у больных с исходной интенсивностью боли 8–10 баллов по шкале ВАШ. При анализе динамики регресса боли у этих больных (8–10 баллов по шкале ВАШ) наблюдалось достоверное уменьшение интенсивности боли во всех группах в течение уже первых 5 дней. Однако если оценивать степень обезболивания по дням терапии, то следует отметить положительный эффект в первый день терапии в группе «М + Д» (р < 0,05), тогда как в группах «М» и «Д» достоверное снижение боли наблюдалось только со второго дня лечения (табл. 2).

В нашей работе мы проанализировали количество больных с различной степенью регресса боли: с полным купированием — на 100%, с регрессом на 50 и 30% в зависимости от длительности терапии. Следует подчеркнуть, что уменьшение боли на 30% считается клинически значимым улучшением. На второй день терапии клинически значимое улучшение отметили 11 человек в группе «М + Д», что достоверно больше, чем в этот день в группах «М» и «Д» (р < 0,05). В группе «М + Д» было больше пациентов с полным купированием боли в течение первых 5 дней лечения. Однако можно заметить, что начиная с 4-го и 5-го дня лечения количество больных с регрессом боли более чем на 30% было примерно одинаковым в трех группах.

Больным также предлагалось самостоятельно оценить обезболивающий эффект препаратов по шкале субъективных впечатлений (табл. 3). В целом по итогам 10 дней лечения полное устранение боли отметили 45% пациентов в группе «М» и 35% пациентов в группе «Д», однако наибольшее количество больных с полным регрессом боли было в группе «М + Д» (70%). О том, что боли уменьшились незначительно, сообщили 10% больных, принимавших изолированно диклофенак или Мильгамму. В группе пациентов, получавших диклофенак, у одного человека боли сохранялись на протяжении 7 дней лечения, и пациент был госпитализирован.

На протяжении лечения у ряда больных были выявлены побочные реакции: тошнота, дискомфорт в животе, боли в желудке, диарея. Анализ побочных реакций показал, что большинство из них связаны с приемом диклофенака. Их количество было достоверно выше в группе пациентов, принимавших диклофенак (35%), несколько ниже в группе с применением двух препаратов (25%) и меньше всего в группе больных, получавших Мильгамму (5%, p < 0,05, крапивница у одного больного на 7-й день терапии). В связи с побочными эффектами от терапии отказались 20% в группе «Д» (10% после 5-й инъекции, 10% — после 7-й инъекции), 15% в группе «М + Д» (через 5 дней лечения) , 5% — в группе «М» (после 7-й инъекции). Таким образом, достоверно большее количество больных прекратило лечение из-за побочных явлений, связанных с применением диклофенака.

Обсуждение

При нормальном и разнообразном питании витаминов в организм поступает вполне достаточно, чтобы предотвратить какой-либо витаминодефицит. С появлением синтетических витаминов человек может получить в одной дозе препарата такое количество витаминов, которое поступает с пищей в течение года. Однако в этих фармакологических дозах витамины должны рассматриваться уже как лекарственные препараты. И что очень важно — в таких дозах механизм действия часто отличается от хорошо известного физиологического воздействия «природных» витаминов [6].

Есть две группы нарушений, при которых витаминотерапия безоговорочно показана. Первая — витаминодефицитные состояния (болезнь бери-бери, подагра, алкоголизм, мальабсорбция, муковисцедоз и др.). Вторая — генетические дефекты метаболизма витаминов. При этом обе эти группы витаминодефицитных состояний служат основанием лишь для очень небольшой части всех назначений витаминных препаратов. В медицинской практике витамины группы В чаще всего назначаются как адъюванты при состояниях, не сопровождающихся дефицитом витаминов: болевые синдромы, психозы, астения, тунельные синдромы, аллопеция. Очень часто при этом достигаются хорошие результаты лечения. При этом остается неясным, в каких случаях положительный эффект связан с действием витаминов, а в каких может быть случайным или обусловленным плацебо.

Однако в настоящее время ведутся клинические и экспериментальные исследования по применению витаминов в качестве активных лекарственных средств, с новыми механизмами действия [7–9]. В экспериментальной работе по изучению эффектов комбинации витаминов В1, В6 и В12 при болях показано ингибирование ноцицептивных ответов, вызванных формальдегидом, не меняющееся после введения налоксона. Выдвинуто предположение, что антиноцицептивный эффект комбинированного витаминного комплекса может быть обусловлен ингибированием синтеза и/или блокированием действия воспалительных медиаторов [7]. Во многих работах подчеркивается, что как комбинация, так и раздельное применение витаминов В1, В6 и В12 обладают анальгезирующим эффектом. Показано, что комплекс витаминов группы В усиливает действие норадреналина и серотонина, главных антиноцицептивных нейромедиаторов. Кроме того, в эксперименте обнаружено подавление ноцицептивных ответов не только в заднем роге, но и в зрительном бугре [8].

Несмотря на то, что отсутствуют крупные доказательные исследования в этом плане, практика показывает, что витамины группы В в больших дозах действительно обладают анальгезирующими свойствами, а также способны усиливать обезболивающие эффекты при применении одновременно с простыми анальгетиками или НПВП. Положительные результаты были получены в лечении как мышечно-скелетной, так и нейропатической боли [9]. В частности, есть исследования, показывающие эффективность витамина В6 при тунельных синдромах. Есть указания на то, что витамины группы В усиливают анальгезию при одновременном их применении с диклофенаком при острых болях в спине, что может сократить сроки лечения и уменьшить дозировки диклофенака, снизив, таким образом, риск побочных явлений [10–13].

Полученные в нашей работе результаты подтвердили эффективность и безопасность комбинированного препарата Мильгамма в лечении острых болей в спине. Достоверное анальгетическое действие отмечается со второй инъекции препарата. Эффект Мильгаммы, препарата не относящегося к анальгетикам, оказался сопоставимым с диклофенаком — «классическим» обезболивающим средством. Это может свидетельствовать о том, что в препарате Мильгамма комбинация витаминов группы В обладает четким анальгетическим механизмом действия и не является результатом обычного традиционного физиологического воздействия этих витаминов. Нам представляется это положение очень важным, поскольку среди врачей распространено мнение, что применение витаминов группы В при острых болях — это обычная витаминотерапия, направленная на «укрепление нервной системы». С учетом новых экспериментальных данных, о которых сказано выше, можно ожидать, что в перспективе будут более детально изучены анальгетические свойства и уточнены механизмы воздействия больших доз витаминов группы В на человека.

В нашем исследовании побочные явления и осложнения во время и после окончания терапии были связаны с приемом диклофенака. В группе пациентов, принимавших этот препарат, получен высокий процент побочных явлений (35%), что, к сожалению, говорит о его недостаточно высоком уровне.

Что касается комбинированной терапии, то она оказалась эффективнее, чем монотерапия, с точки зрения динамики регресса боли. Показано более быстрое и выраженное снижение боли в первые дни терапии, что очень важно особенно при интенсивных болях. Вполне вероятно, что комбинированная терапия сокращает сроки лечения, а также позволяет обсуждать применение более низких доз НПВП при их сочетании с Мильгаммой. Комбинация Мильгаммы с диклофенаком может быть рекомендована при очень высокой интенсивности боли для быстрого ее купирования уже в первые дни лечения. При этом следует обратить внимание на то, что эффективность монотерапии Мильгаммой при интенсивных болях не уступала диклофенаку, и этот факт с учетом лучшего профиля безопасности позволяет относить препарат к универсальным как при слабых, так и при сильных болях.

Выводы

Проведенное исследование подтверждает клинический опыт высокой эффективности комбинации витаминов группы В в терапии острых болей в спине.

Монотерапия Мильгаммой острых болей в спине сопровождается достоверным снижением интенсивности болевого синдрома со второго дня и на протяжении всего курса лечения при практическом отсутствии нежелательных побочных явлений.

Мильгамма является эффективным обезболивающим средством как при умеренных, так и при болях высокой интенсивности.

Терапия острых болей в спине диклофенаком является эффективной, однако сопровождается в трети случаев нежелательными побочными явлениями, что следует учитывать при выборе лекарств.

Комбинированная терапия диклофенаком и Мильгаммой дает более выраженный обезболивающий эффект, чем монотерапия (Мильгаммой или диклофенаком); выраженный положительный эффект отмечается уже в первый день терапии, что важно учитывать при необходимости срочного купирования болевого синдрома.

Вероятно, что комбинированная терапия (НПВП + витамины группы В) позволит использовать меньшие дозы НПВП в целях предупреждения нежелательных побочных явлений. при достижении максимального обезболивания.

При длительности лечения 7–10 дней комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией Мильгаммой или диклофенаком по конечному результату, однако монотерапия Мильгаммой отличается лучшей переносимостью и большей безопасностью.

Препарат Мильгамма в инъекциях должен рассматриваться не как компонент для лечения витаминодефицитных состояний или общеукрепляющее средство, а как активно действующее средство, с особыми, пока недостаточно изученными, но очевидными противоболевыми свойствами.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Данилов, доктор медицинских наук, профессор ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Фармакодинамика

Нейротропные витамины группы B оказывают благоприятное действие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. В высоких дозах они обладают анальгетическими свойствами, способствуют усилению кровотока, нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения.

Тиамин (B1) играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани, а также в цикле Кребса, с последующим участием в синтезе ТПФ (тиамин пирофосфат) и АТФ. Пиридоксин (B6) участвует в метаболизме белков и частично в метаболизме углеводов и жиров. Физиологической функцией обоих витаминов (В1, В6) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин (В12) участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.

Лидокаин — местноанестезирующее средство.

КОМПЛИГАМ В КОМПЛЕКС ТАБ №60

Клинико-фармакологическая группа

Комплекс витаминов группы В. Фармакологическое действие

Комбинированный продукт, содержащий витамины группы В и лидокаин.

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное действие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Они применяются не для устранения дефицитных состояний, а в больших дозах обладают анальгезирующими свойствами, способствуют усилению кровотока, нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения (витамин В12).

Тиамин (витамин В1) играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани, также в цикле Кребса с в последствиидующим участием в синтезе тиамин пирофосфата и АТФ. Пиридоксин (витамин В6) участвует в метаболизме белков, и частично, в метаболизме углеводов и жиров. Физиологической функцией обоих витаминов (В1 и В6) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин (витамин В12) участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, сокращает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.

Лидокаин — местноанестезирующее средство, вызывает все виды местной анестезии.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах 15 %, эритроцитах 75 % и в плазме крови 10 %. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм каждый день. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима в последствии фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Около 80% пиридоксина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сберегается в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит в пределах 30 мг тиамина в виде: 80% в виде тиамина пирофосфата, 10% тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.

Выведение

Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0.15 ч, в бета-фазе — через 1 ч и в терминальной фазе — на протяжении 2 дней.

Пиридоксин депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 ч в последствии абсорбции. В человеческом организме содержится 40-150 мг витамина В6, его ежедневная скорость элиминации составляет в пределах 1.7–3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%.

Показания к применению продукта КомплигамВ

Для патогенетической и симптоматической терапии заболеваний и синдромов со стороны нервной системы различного происхождения:

• невропатии и полиневропатии (диабетическая, алкогольная и другие);
• неврит и полиневрит, в т.ч. ретробульбарный неврит;
• периферические парезы, в т.ч. лицевого нерва;
• невралгия, в т.ч. тройничного нерва и межреберных нервов;
• болевой синдром (корешковый, миалгия);
• ночные мышечные судороги, особо у лиц старших возрастных групп;
• плексопатии, ганглиониты (включая опоясывающий герпес);
• неврологические проявления остеохондроза позвоночника (радикулопатия, люмбоишалгия, мышечно-тонические синдромы).

Режим дозирования

При выраженном болевом синдроме лечение целесообразно начинать с в/м введения (глубоко) 2 мл продукта каждый день на протяжении 5-10 дней с переходом в дальнейшем или на прием внутрь, или на более редкие инъекции — 2-3 раза в неделю на протяжении 2-3 недель.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожные реакции в виде зуда, крапивницы; не часто — реакции повышенной чувствительности к продукту, в т.ч. сыпь, затрудненное дыхание, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: в отдельных случаях — повышенное потоотделение, тахикардия, угревая сыпь.

Противопоказания к применению продукта КомплигамВ

• тяжелые и острые формы декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;
• детский возраст (из-за отсутствия исследований);
• высокая восприимчивость к компонентам продукта.

Беременность и лактация

Не рекомендуется использовать продукт при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

В случаях очень быстрого введения продукта возможно развитие системных реакций (головокружение, аритмия, судороги).

Передозировка

Симптомы: возможно развитие системных реакций — головокружение, аритмия, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Пиридоксин не назначают одновременно с леводопой, поскольку ослабляется действие в последствиидней.

Принимая во внимание наличие в составе продукта лидокаина, в случае дополнительного применения эпинефрина и норэпинефрина, возможно усиление побочного действия на сердце. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно использовать эпинефрин и норэпинефрин.

Фармацевтическое взаимодействие

Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты.

Тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами, цитратами, барбитуратами, продуктами меди не рекомендовано.

Витамин В12 несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Список Б. В Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. Период годности — 2 года.

Фармакокинетика

После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме (в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и плазме крови 10%). В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0,15 ч, в бета-фазе — через 1 ч и в терминальной фазе — в течение 2 дней. Основными метаболитами являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80% в виде тиамина пирофосфата, 10% тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата. После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-м положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2–5 ч после абсорбции. В человеческом организме содержится 40–150 мг витамина В6, его ежедневная элиминация составляет около 1,7–3,6 мг при скорости восполнения 2,2–2,4%.

КОМПЛИГАМ В раствор для внутримышечного введения 2мл ампула №5

Фармгруппа: Комплекс витаминов группы В. Фармдействие: КомплигамВ — комбинированный препарат, содержащий витамины группы В и лидокаин. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное действие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Они применяются не для устранения дефицитных состояний, а в высоких дозах обладают анальгетическими свойствами, способствуют усилению кровотока, нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения (витамин B12). Тиамин (В1) играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиамин пирофосфат) и АТФ (аденозин трифосфат). Пиридоксин (B6) участвует в метаболизме белков, и частично, в метаболизме углеводов и жиров. Физиологической функцией обоих витаминов (B1, B6) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы. Цианокобаламин (В12) участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. Лидокаин — местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии. Фармакокинетика: После внутримышечного введения КомплигамВ тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах 15 %, эритроцитах 75 % и в плазме крови 10 %. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в материнском молоке. Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0,15 часа, в бета-фазе — через 1 час и в терминальной фазе — в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде: 80 % в виде тиамина пирофосфата, 10 % тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата. После внутримышечной инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 часов после абсорбции. В человеческом организме содержится 40-150 мг витамина В6, его ежедневная скорость элиминации составляет около 1,7 — 3,6 мг при скорости восполнения 2,2 — 2,4%.

Показания препарата Комплигам B®

В качестве патогенетического и симптоматического средства при лечении синдромов и заболеваний нервной системы различного происхождения:

нейропатия и полинейропатия, в т.ч. диабетическая, алкогольная;

неврит и полиневрит, в т.ч. ретробульбарный неврит;

периферические парезы, в т.ч. лицевого нерва;

невралгия, в т.ч. тройничного нерва и межреберных нервов;

болевой синдром (корешковый, миалгия);

ночные мышечные судороги, особенно у лиц старших возрастных групп;

плексопатии, ганглиониты (включая опоясывающий герпес);

неврологические проявления остеохондроза позвоночника (радикулопатия, люмбоишалгия, мышечно-тонические синдромы).

Комплигам В 2 мл №5 р-р д/в/м введения

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства КомплигамВ® Торговое название КомплигамВ® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Раствор для внутримышечного введения, 2 мл Состав 2 мл раствора содержат активные вещества: тиамина гидрохлорид – 100 мг пиридоксина гидрохлорид – 100 мг цианокобаламин – 1,0 мг лидокаина гидрохлорид – 20 мг, вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия полифосфат, калия феррицианид, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций. Описание Прозрачная жидкость розовато-красного цвета с характерным специфическим запахом. Фармакотерапевтическая группа Витамины. Комплекс витаминов группы В в комбинации с другими препаратами. Код АТХ A11ЕХ Фармакологические свойства Фармакокинетика Тиамина гидрохлорид После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах 15 %, эритроцитах 75 % и в плазме крови 10 %. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в материнском молоке. Витамин В1 (тиамин) дефосфорилируется в почечной ткани. Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0,15 часа, в бета-фазе — через 1 час и в терминальной фазе — в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Пиридоксина гидрохлорид После внутримышечной инъекции пиридоксин (витамин В1) быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 часов после абсорбции. Цианокобаламин Цианокобаламин (витамин В12) при попадании в плазму крови связывается с белками с образованием транспортного комплекса. В таком виде происходит его абсорбция печеночной тканью. Накапливается цианокобаламин также в костном мозге, проходит через гематоплацентарный барьер. Цианокобаламин выводится в основном с желчью, в количестве 0,5-5 мкг в сутки, при этом около 70 % подвергается реабсорбции и поступает в энтерогепатическую циркуляцию. Цианокобаламин обладает относительно продолжительным периодом полувыведения (Т1/2), составляющим 123 часа. Фармакодинамика КомплигамВ® оказывает благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. При применении в высоких дозах обладает анальгезирующими свойствами, способствует усилению кровотока, нормализует работу нервной системы и процесс кроветворения (витамин B12). Тиамин метаболизируется в организме в кокарбоксилазу (тиаминдифосфат) и тиаминтрифосфат путем фосфорилирования. Кокарбоксилаза, как ферментный коэнзим, участвует в цепи углеводного обмена, что имеет важное значение для нормального функционирования нервов и нервной ткани. Улучшает проводимость в нервах путем влияния на синаптическую передачу. Недостаточность витамина В1 сопровождается накоплением в тканях недоокисленных продуктов метаболизма углеводов: пировиноградной кислоты, молочной кислоты. Вследствие этого происходит нарушение функционирования нервной ткани с формированием различных патологических состояний. Пиридоксин в тканях организма фосфорилируется. Продукты метаболизма являются коферментами неокислительного обмена практически всех аминокислот. Коферменты участвуют в декарбоксилировании аминокислот с образованием многих физиологически активных медиаторов — адреналина, тирамина, допамина, гистамина, серотонина. Также участвует в анаболизме и катаболизме аминокислот путем процессов трансаминирования. Витамин В6 влияет на метаболизм триптофана, под его воздействием происходит катализ α-амино-β-кетоадининовой кислоты в процессе гемоглобинообразования. Цианокобаламин участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. Лидокаин — местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии. Показания к применению В качестве патогенетического и симптоматического средства при лечении заболеваний и синдромов нервной системы различного происхождения: нейропатии и полинейропатии (диабетическая, алкогольная и другие) неврит и полиневрит, в т. ч. ретробульбарный неврит периферические парезы, в т. ч. лицевого нерва невралгии, в т. ч. тройничного нерва и межреберных нервов болевой синдром (корешковый, миалгии) ночные мышечные судороги, особенно у лиц старших возрастных групп плексопатии, ганглиониты (включая опоясывающий герпес) неврологические проявления остеохондроза позвоночника (радикулопатия, люмбоишиалгия, мышечно-тонические синдромы) Способ применения и дозы При выраженном болевом синдроме лечение целесообразно начинать с внутримышечного введения (глубоко) 2 мл препарата ежедневно в течение 5-10 дней с переходом в дальнейшем либо на прием внутрь, либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель). Максимальная разовая доза – 2,0 мл, Максимальная суточная доза – 2,0 мл, Кратность введения – один раз в сутки. Длительность и периодичность курсов лечения определяется врачом. Побочные действия головокружение, аритмии, судороги (при быстром введении препарата) тахикардия угревая сыпь, зуд, крапивница кожная сыпь, отек слизистой оболочки верхних отделов дыхательных путей, отек Квинке, анафилактический шок повышенное потоотделение Противопоказания индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые нарушения сердечной проводимости детский и подростковый возраст до 18 лет беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Витамин В1 Тиамин полностью разрушается в растворах, содержащих сульфиты. Другие витамины инактивируются в присутствии продуктов распада витамина В1. Тиамин несовместим с окисляющими веществами, хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железа аммоний-цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свое действие при увеличении значений рН (более рН 3). Витамин В6 Пиридоксин не назначают одновременно с леводопой, поскольку ослабляется действие последней. Также может происходить взаимодействие витамина В6 с циклосерином, D-пеницилламином, эпинефрином, норэпинефрином, сульфонамидами, которое снижает эффект пиридоксина. Витамин В12 Цианокобаламин может усиливать аллергические реакции, вызванные тиамином. Цианокобаламин несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов. Принимая во внимание наличие в составе препарата лидокаина, в случае дополнительного использования адреналина и норадреналина, возможно усиление побочного действия на сердце. В случае передозировки местных анестезирующих средств нельзя дополнительно применять адреналин и норадреналин. Особые указания При очень быстром введении препарата могут возникнуть головокружение, аритмия, судороги, (данные симптомы также могут являться результатом передозировки препарата) Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работой с потенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы – усиление побочных эффектов препарата. Лечение – симптоматическое. Специфического антидота нет. Форма выпуска и упаковка Раствор для внутримышечного введения. По 2 мл в ампулы светозащитного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или пленки полимерной или без фольги и без пленки. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 ºС. Не допускается хранение и транспортирование при температуре ниже 2 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель Закрытое акционерное общество «Фарм, Россия 141345, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11 Тел./факс. Владелец регистрационного удостоверения Закрытое акционерное общество «Фарм, Россия Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) ИП «Tipkey» 050004, РК, Алматы, проспект Абылай хана 60, офис 720. Тел.: +7 705 286 18 0

Взаимодействие

Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты.

Тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами, цитратами, барбитуратами, препаратами меди не рекомендовано.

Пиридоксин не назначают одновременно с леводопой, поскольку ослабляется действие последней.

Принимая во внимание наличие в составе препарата лидокаина, в случае дополнительного использования адренолина и норадренолина, возможно усиление побочного действия на сердце. В случае передозировки местных анестезирющих средств нельзя дополнительно применять адренолин и норадренолин.

Витамин В12 несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.