Фармакологические свойства препарата Вентер
Средство для лечения пептической язвы. Сукральфат защищает слизистую оболочку желудка, не оказывая системного действия и практически не влияя на кислотность желудочного сока. Сукральфат связывается с белками некротизированных тканей в области язвы, образуя защитное покрытие, которое предотвращает действие пепсина, соляной кислоты желудочного сока и солей желчных кислот. Сукральфат приблизительно на 30% снижает активность пепсина. Ускоряет рубцевание пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, предотвращает их рецидивирование и образование стрессовых язв, а также уменьшает абсорбцию фосфатов из пищеварительного тракта. После приема внутрь абсорбируется ≤5% сукральфата, вследствие чего препарат не имеет системных побочных эффектов. Абсорбированная часть препарата выделяется почками.
Применение препарата Вентер
Внутрь натощак за 30–60 мин до еды. Таблетки можно проглатывать целыми, запивая водой, или, как и гранулы, растворить их в 1/2 стакана воды и выпить полученный р-р. При пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки назначают по 1 г перед каждым основным приемом пищи (завтрак, обед, ужин) и 1 г — перед сном. Можно также назначать по 2 г 2 раза в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 12 нед. При исчезновении симптомов заболевания прием препарата следует продолжать на протяжении еще 4–8 нед или до получения результата эндоскопического исследования, подтверждающего рубцевание язвы. Для профилактики рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки назначают по 1 г 2 раза в сутки. Детям в возрасте от 4 лет можно назначать по 0,5–1 г сукральфата 4 раза в сутки (за 1 ч до каждого основного приема пищи и перед сном), то есть примерно из расчета 40–80 мг/кг массы тела в 4 приема. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью. Существует риск кумуляции алюминия в организме при применении препарата у пациентов с ХПН или у пациентов, которые находятся на диализе.
Антепсин (аналог Вентер) таб. 1 г №60 — Инструкция
Состав
Главным действующим веществом является сукральфат в дозе 1 мг в одной таблетке.
Кроме того, в состав входят: макрогол 6000, микрокристаллическая целлюлоза, кармеллоза кальция, стеарат магния.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде двояковыпуклых таблеток продолговатой формы белого цвета с разделительной чертой на одной стороне. Упаковки по 60 штук.
Фармакологическое действие
Сукральфат работает локально. В результате защитного действия на слизистую желудка ускоряет заживление язв. Это потому, что он вызывает местную выработку простагландинов и факторов роста эпидермиса. В месте поражения сукральфат связывается со слизистой оболочкой из-за электростатического взаимодействия между положительно заряженными белками в экссудате и отрицательно заряженными ионами лекарственного средства. Таким образом, над язвой создается особая защитная оболочка, препятствующая проникновению ионов водорода. Сукральфат связывает желудочные ферменты и желчные кислоты. Таким образом, он защищает язвенную нишу от кислых компонентов пищеварительных соков.
Фармакокинетика
Сукральфат плохо всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Это порядка нескольких процентов. В кислой среде желудка небольшое количество расщепляется на гидроксид алюминия и октосульфат сахарозы. Ионы алюминия, высвобождающиеся в результате диссоциации, частично соединяются с фосфатами, присутствующими в желудке, с образованием малорастворимых или полностью нерастворимых солей, которые всасываются лишь незначительно. С другой стороны, свободные ионы алюминия в кислой среде желудка связываются с положительно заряженными белками слизистой оболочки желудка. Под действием соляной кислоты также образуется сульфат сахарозы, который не метаболизируется.
Ни сукральфат, ни образовавшийся из него сульфат сахарозы в желудке под действием соляной кислоты, ни алюминий не метаболизируются.
Экстракция происходит в основном через ЖКТ. Небольшой процент (менее 2%) выводится с мочой через почки. С другой стороны, сульфат сахарозы, образующийся под действием соляной кислоты, практически полностью (более 90%) выводится с фекалиями в неизменном виде.
Показания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки является показанием к применению Антепсина.
Противопоказания
При повышенной чувствительности к составу препатата его применять не следует.
Антепсин нельзя использовать в течение длительного времени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, уремией или при болезненных состояниях с низким уровнем неорганических фосфатов в крови.
Препарат противопоказан пациентам, находящимся на диализе. У этих пациентов может происходить накопление алюминия в организме и его токсические эффекты (остеодистрофия, остеомаляция, энцефалопатия).
Уремия и гипофосфатемия также являются противопоказаниями к применению данного лекарственного средства.
Побочные действия
Наиболее часто препарат может вызывать следующие негативные реакции: сухость во рту, чувство тошноты, сыпь, образование нерастворимой массы в кишечнике (безоара).
Лекарственные взаимодействия
Антепсин — препарат, содержащий алюминий, поэтому во время лечения им следует ограничить применение других препаратов, содержащих этот элемент, во избежание его накопления в организме.
Кроме того, антациды следует принимать за 30 минут до приема препарата.
Одновременное применение антепсина может снизить биодоступность некоторых лекарств, включая фторхинолоны, такие как ципрофлоксацин и норфлоксацин, тетрациклин, кетоконазол, сульпирид, дигоксин, варфарин, фенитоин, теофиллин, левотироксин, хинидин и антагонисты. Биодоступность этих агентов можно восстановить, разделив прием этих агентов от антепсина на два часа.
Из-за способности Антепсина изменять всасывание некоторых лекарств из желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность отдельного введения Антепсина от приема других агентов, когда изменения биодоступности считаются критическими для одновременно вводимых лекарств.
Применение Антепсина с пищей может повысить биодоступность препарата. Это связано с тем, что препарат может связываться с пищевыми белками. Поэтому рекомендуется применять препарат за час до еды или через два часа после нее.
Применение и дозы
Антепсин следует принимать утром натощак, за полчаса до часа до первого приема пищи.
При лечении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки терапевтическая доза составляет 4 г. Лекарство следует принимать за 30-60 минут до основных приемов пищи и непосредственно перед сном, запивая большим количеством воды или растворенным в воде. Продолжительность лечения 4-6 недель. Вы можете принимать максимум 8 г в день.
При язвенной болезни следует принимать до 4 г Антепсина в день в течение как минимум 4-8 недель или до тех пор, пока язва не заживет.
У больных с почечной недостаточностью дозу следует корректировать после консультации с врачом-специалистом.
Детям старше 4 лет назначают до 4 г в сутки, т.е. 320 мг на кг массы тела в сутки.
Передозировка
Специфических симптомов отравления Антепсином нет. В случае передозировки соли алюминия могут накапливаться в организме и оказывать токсическое действие на организм.
Терапия проводится в соответствии с возникающей симптоматикой.
Особые указания
Антепсин может связываться с пищевыми белками и некоторыми лекарствами и, следовательно, может вызывать накопление непереваренных веществ (кишечных камней) у пациентов с замедленным желудочным транзитом. Ситуация аналогична для людей, питающихся через назогастральный зонд. Следовательно, такие пациенты должны получать препарат через значительный промежуток времени по сравнению с едой и другими лекарствами.
Из-за недостаточности данных о безопасности применения Антепсина у детей до 14 лет применение препарата в этой возрастной группе не рекомендуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Антепсин не следует применять во время беременности. Исключение составляют случаи, когда врач считает такую терапию абсолютно необходимой.
Кормящим женщинам нельзя употреблять лекарственные средства, содержащие сукральфат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не было замечено, что использование Антепсина отрицательно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Условия хранения
При температуре до 25 градусов Цельсия. Срок годности составляет 3 года.
Условия продажи
По рецепту.
Особые указания по применению препарата Вентер
Небольшое количество алюминия, которое содержится в сукральфате, всасывается в пищеварительном тракте и впоследствии выводится с мочой. При тяжелом нарушении функции почек может происходить кумуляция алюминия в организме с развитием его токсического действия. Риск кумуляции повышается при одновременном назначении других препаратов, содержащих алюминий (например некоторых антацидов). Безопасность и эффективность сукральфата у детей в возрасте до 4 лет изучены недостаточно, поэтому не рекомендуется назначать препарат детям этой возрастной группы. Препарат можно применять в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Нет данных о том, что сукральфат проникает в грудное молоко, поэтому его следует применять с осторожностью в период кормления грудью.
Вентер таблетки 1г №50
Состав
Активное вещество: сукральфат 1 г.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Фармакокинетика
Сукральфат плохо всасывается (5% дисахаридного компонента и менее 0,005% алюминия [Аl3+]) в желудочно-кишечном тракте и поэтому не оказывает существенного системного действия. Небольшое количество сукральфата (3-5%) выводится из организма почками.
Показания к применению
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
- Профилактика обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.
- Гиперфосфатемия у пациентов с уремией, находящихся на гемодиализе.
- Рефлюкс-эзофагит.
- Профилактика стрессовых язв.
Противопоказания
- Выраженные нарушения функции почек.
- Детский возраст до 14 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Повышенная чувствительность к сукральфату и другим компонентам препарата.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (ХИН) (из-за риска развития интоксикации алюминием), беременность, период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, за 1 час до еды и перед сном.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
Внутрь по 1 таблетке (1 г) 4 раза в сутки или по 2 таблетки (2 г) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 8 г. Средняя продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель, при необходимости — до 12 недель.
Профилактика обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
По 1 таблетке 2 раза в сутки.
Рефлюкс-эзофагит
По 1 таблетке 3 раза в сутки перед каждым приемом пищи и 1 таблетка перед сном.
Гиперфосфатемия
По 1 таблетке 4 раза в сутки перед приемом пищи и перед сном. У пациентов с гиперфосфатемией при снижении концентрации фосфатов в плазме крови доза сукральфата может быть уменьшена.
Длительность терапии рефлюкс-эзофагита, гиперфосфатемии, а также длительность применения сукральфата с целью профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки определяется клиническим состоянием пациента и результатами обследования в динамике индивидуально лечащим врачом.
Дети
Безопасность и эффективность применения сукральфата у детей в возрасте до 14 лет не установлены, в связи с чем его применение в данной возрастной категории противопоказано. Имеющиеся данные описаны в разделе «Фармакологические свойства» (подраздел «Фармакодинамика»).
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
Особые указания
При недостаточности функции почек необходим контроль за концентрацией алюминия и фосфатов в сыворотке крови. Риск накопления алюминия в организме увеличивается при одновременном применении препаратов, содержащих алюминии (некоторые антациды).
Введение сукральфата через назогасгральный зонд может приводить к образованию безоара (конкремента, образующегося в пищеварительном тракте и имеющего форму шарика) с другими лекарственными средствами или растворами для энтерального питания (может связывать белок).
Случаи развития безоаров были зарегистрированы после применения сукральфата, главным образом, у тяжелых пациентов, находящихся в блоках интенсивной терапии. Большинство пациентов (в том числе новорожденные, у которых применение сукральфата не рекомендуется) имели либо обусловленную основным заболеванием (состоянием) предрасположенность к образованию безоаров (например, задержка опорожнения желудка из-за хирургического вмешательства или наличие заболеваний, приводящих к снижению перистальтики), либо получали сопутствующее энтеральное питание (через зонд).
Описание
Гастропротекторное средство.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения сукральфата у детей в возрасте до 14 лет не установлены, в связи с чем его применение в данной возрастной категории противопоказано. Имеющиеся данные описаны в разделе «Фармакологические свойства» (подраздел «Фармакодинамика»).
Фармакодинамика
Взаимодействуя с белками некротизированной ткани язвы или эрозии, сукральфат формирует защитный слой, который в течение продолжительного периода времени защищает пораженные участки слизистой оболочки от влияния агрессивных факторов (соляной кислоты, пепсина и желчных кислот). Умеренно (30%) ингибирует активность пепсина, а также снижает всасывание фосфатов из желудочно-кишечного тракта.
Дети
В литературе имеются ограниченные клинические данные по применению сукральфата у детей (в основном для профилактики стрессовых язв, рефлюксного эзофагита и мукозита).
Используемая при этом доза сукральфата составляла 0,5-1 г 4 раза в сутки (в зависимости от возраста детей и тяжести основного заболевания), применение в этих случаях не сопровождалось серьезными проблемами со стороны профиля безопасности. Однако ввиду ограниченности данных использование сукральфата у детей в возрасте до 14 лет в настоящее время противопоказано.
Побочные действия
Запор; редко — тошнота, рвота, диарея, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, безоар, головная боль, бессонница, сонливость, головокружение, гастралгия, боль в области поясницы, аллергические реакции (кожный зуд, кожная сыпь, крапивница).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата в период грудного вскармливания не установлена.
Применение при беременности возможно в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Взаимодействие
При необходимости одновременного назначения сукральфата и антацидов, последние следует принимать за 30 минут до или через 30 минут после приема препарата Вентер.
Сукральфат снижает абсорбцию тетрациклинов, циметидина, ранитидина, ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, дигоксина, непрямых антикоагулянтов и теофиллина (интервал между их приемом должен быть не менее 2 часов).
Снижает всасывание и показатель равновесной концентрации фенитоина (возможно возобновление судорог). Интервал между приемом должен составлять не менее 2 часов.
Передозировка
Риск развития передозировки маловероятен.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии.
Лечение: симптоматическое.
При длительном приеме больших доз, в случае почечной недостаточности, возможно развитие интоксикации алюминием, вплоть до развития энцефалопатии (дизартрия, апраксия, миоклонус, деменция, судороги, в тяжелых случаях — кома и смерть) и остеомаляции (боль, патологические переломы и деформация костей).
Лечение: отмена приема препарата Вентер, гемодиализ, гемофильтрация, перитонеальный диализ и применение дефероксамин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не было сообщений о значимом влиянии на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Взаимодействия препарата Вентер
Можно назначать антациды во время лечения сукральфатом, однако их следует принимать не менее чем за 30 мин до приема сукральфата или через 1,5 ч после его приема. Препараты, содержащие соединения алюминия (например некоторые антациды), могут вызывать кумуляцию алюминия в организме у пациентов с почечной недостаточностью. Сукральфат может уменьшать абсорбцию некоторых препаратов, например тетрациклина, циметидина, ранитидина, фторхинолонов, дигоксина, теофиллина, варфарина, кетоконазола, левотироксина, хинидина и фенитоина. Эти препараты следует принимать как минимум за 2 ч перед приемом сукральфата. Сукральфат может связываться с некоторыми белками пищи. Пациентам, которых кормят через желудочный зонд, следует вводить сукральфат отдельно от пищи и других лекарственных средств.
