Эффективность препарата эсциталопрам (Ципралекс) в лечении панических атак

Ципралекс (Cipralex)

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия на основании клинической оценки решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения антидепрессантами может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае первичного развития судорожных припадков или в случае усиления их частоты (у пациентов с ранее диагностированной эпилепсией). СИОЗС не следует применять у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение.

Эсциталопрам должен с осторожностью применяться, у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить концентрацию глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния.

Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства.

Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же самые предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.

Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо. Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы.

Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской консультацией при появлении этих симптомов.

Прием СИОЗС/СИОЗСН ассоциируется с развитием акатизии, характеризующейся развитием субъективно неприятного или угнетающего беспокойства и потребности в постоянном движении, часто в сочетании с неспособностью спокойно сидеть или стоять. Это чаще всего проявляется в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с такими симптомами повышение дозы может привести к ухудшению.

Гипонатриемия, возможно, связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ) на фоне приема СИОЗС, возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме СИОЗС были отмечены случаи развития кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови, а также у больных со склонностью к кровотечениям.

Поскольку клинический опыт одновременного применения СИОЗС и электросудорожной терапии (ЭСТ) ограничен, то при одновременном применении эсциталопрама и ЭСТ следует соблюдать осторожность.

Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными препаратами, обладающими серотонинергическим действием, например, суматриптаном или другими триптанами, трамадолом и триптофаном. У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях развивался серотониновый синдром. На его развитие может указывать комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение СИОЗС и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.

Алкоголь
Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными препаратами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Состав

Состав препарата приведен эквивалентно трем основным формам выпуска (см. следующий пункт) из массового расчета на одну таблетку активного вещества оксалата эсциталопрама – 6.39/12.77/25.54 мг:

• мелкокристаллическая целлюлоза (МКЦ) – 72.49/97.49/195 мг;
• тальк обыкновенный 5.04/7/14 мг;
• натрия кроскармеллоза – 3.24/4.5/9 мг;
• стеарат Магния – 0.9/1.25/2.5 мг.

Пленочная оболочка таблеток является важным компонентом препарата Ципралекс. Она состоит из:

• гипромеллоза 5сР – 1.58/2.19/3.51 мг;
• диоксид титана (Е171) – 0.526/0.73/1.17 мг;
• макрогол 400 – 0.146/0.2/0.325 мг.

Показания к применению

Ципралекс рекомендовано включить в схему консервативного лечения, если наблюдаются такие неврологические патологии, как:

• затяжные периоды депрессии любой степени тяжести;
• панических расстройствах (которые могут объясняться агорафобией – боязнью открытых пространств);
• депрессивная стадия маниакально-депрессивного психоза;
• различные виды социальных фобий или просто тревожности в среде людей;
• обсессивно-компульсивное расстройство (медицинское объяснение «одержимости идеей»);
• невроз навязчивых состояний;
• синдром генерализованной тревоги.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде круглых или овальных двояковыпуклых таблеток белого цвета, покрытых пленочной оболочкой с различной дозировкой:

• 5 мг действующего вещества (маркировка «ЕК») – в контурной ячейковой упаковке (обычно из алюминиевой фольги или ПВХ) 14 таблеток, в картонной коробке 2 упаковки.
• Cipralex 10 mg (симметричные о и «L» относительно риски на одной из поверхностей) – в блистере 14 таблеток, 1, 2 или 4 контура в коробке.
• 20 мг биологически активного компонента (маркировка «Е» и «N» по обе стороны от черты на одной из сторон таблетки) – в коробке 2 блистера с 14 заполненными ячейками.

Передозировка

В клинической практике известны случаи передозировки Ципралекса, которые обычно проявляются следующим образом:

• помрачённое сознание, сопорозность;
• тремор конечностей, нарушение мелкой моторики;
• судорожные припадки;
• ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, которое сопровождается чувством тревоги и необоснованной потребностью в движении);
• значительные изменения электрокардиограммы (расширение желудочкового комплекса, деполяризация сегмента деполяризации);
• аритмии по типу тахикардий;
• метаболический ацидоз, гипокалиемия;
• угнетение дыхательной функции респираторной системы.

Специфического антидота или антагониста Ципралекса не существует, поэтому лечение передозировки основывается на симптоматической и паллиативной помощи пациенту. Прежде всего следует промыть желудок, дабы эвакуировать из организма не всосавшиеся остатки фармацевтического препарата. Далее необходимо обеспечить достаточную оксигенацию и постоянное мониторирование жизненно важных систем человеческого тела.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание действующих компонентов не зависит от приема пищи, так как лекарственное средство является чрезвычайно сильным фармацевтическим препаратом. Абсолютная биодоступность составляет около 80 процентов, а средний период полувыведения – 4 часа (однако параметр может изменяться в зависимости от индивидуальных показателей организма и условий среды).

Ципралекс метаболизируется в печени. Составные элементы препарата даже после окисления остаются биологически активными и претерпевая некоторые изменения в обменных процессах выделяются в виде глюкуронидов. Далее метаболиты направляются в почки, которые экскретируют отработанные остатки лекарственного вещества посредством мочи. Клиренс при пероральном введении препарата составляет 0.6 л/мин.

Кинетика оксалата эсциталопрама описывается линейно. Равновесная концентрации в системном кровотоке, при суточной дозе в 10 мг (оптимальное количество действующего компонента для взрослого), достигается уже через одну неделю консервативного курса лечения Ципралексом.

Упожилых пациентов (старше 65 лет) фармакологический препарат выводится несколько медленнее. Клинический испытания показали, что во время терапевтического куса, после разовой дозы Ципралекса количество активного компонента в системном кровотоке пожилых людей на 50 процентов больше, чем у молодых добровольцев.

Противопоказания

От фармакологического лечения Ципралексом стоит отказаться при:

• гиперчувствительности или непереносимости к составным компонентам лекарственного препарата;
• детском и подростковом возрасте (терапевтический курс не рекомендовано проводить до 18 лет);
• одновременной санации ингибиторами моноаминоксидазы (антидепрессанты) или пимозидом (антипсихотические лечебные препараты);
• острой или хронической почечной недостаточности с клиренсом креатина ниже 30 мл/мин;
• эпилепсии, которая не контролируется фармакологическими средствами.

Принимать Ципралекс только под присмотром квалифицированного медицинского персонала следует в одной из следующих ситуаций:

• инсулиннезависимый сахарный диабет (при І типе обязательно показана консультация с эндокринологом);
• пожилой возраст;
• цирроз, острая или хроническая недостаточность печени;
• склонность к частым геморрагиям вследствие недостаточности свертывающей системы крови;
• наследственные и приобретенные метаболические заболевания.

Фармакологические действие

Ципралекс относится к фармакологической группе сильнодействующих антидепрессантов. Благодаря биологически активному веществу, которое имеет сродство с аллостерическим центром фермента-переносчика серотонина, препарат ингибирует обратный захват нейромедиатора в синаптических структурах (лекарственное средство в большей мере воздействует на метаболические пути серотонина, чем на какие-либо другие мессенджеры). Соответственно физиологический передатчик импульса находится в синаптической щели нейронального контакта более продолжительный отрезок времени, что обуславливает усиленное, пролонгированное действие напостсинаптическую мембрану.

Следует отметить, что препарат является сильно и долго действующим, так как связывается в двух местах с ферментом-переносчиком серотонина. Прежде всего, основной действующий компонент обладает высокой аффинностью к первичной последовательности аминокислот белка-транспортера. Также составные части Ципралекса связываются с аллостерическим центром данной молекулы, что вторично усиливает действие препарата, то есть приводит к более полному торможению обратного захвата нейромедиатора.

Ципралекс проявляет слабую активность к таким рецепторам, как:

• серотониновые 5-НТ1А и 5-НТ2;
• дофаминовые D1 и D2;
• альфа- и бета-адренергические синапсы;
• гистаминовые Н1 рецепторные клетки;
• опиоидные и бензодиазепиновые;
• м-холинорецепторы.

Побочные действия

Ципралекс – сильный лекарственный препарат, потому его действие может характеризоваться большим количеством нежелательных реакций со стороны организма. Так, например, отмечаются:

• диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея, боли в животе);
• астенический синдром (бессонница илисонливость, головная боль, постоянная усталость, головокружение);
• метаболические нарушения в виде потливости, гипертермии и гипонатриемии;
• тромбоцитопения и как следствие недостаточность свертывающей системы крови;
• ортостатический коллапс или гипотензия;
• снижения репродуктивной функции (снижение либидо и потенции, как у мужчин, так и у женщин);
• аллергические реакции (спектр нежелательных эффектов затрагивает проявления от ангионевротического отека Квинке, вплоть до анафилактического шока);
• артралгии и миалгии идиопатического генеза, которые не связаны с нагрузкой на суставы или мышцы;
• кожная сыпь, пурпура, экхимоз.

Следует отметить, что неблагоприятные последствия лечения возникают обычно на первой-второй неделе консервативного терапевтического курса и значительно сбавляют в проявлениях, если продолжать санацию по заданному плану.

Так как лекарственное средство относится к списку Б фармакологической продукции, то при резком прекращении приема Ципралекса после длительного лечения препаратом, возможен синдром отмены. То есть организму не хватает действующего активного вещества. Это проявляется в виде сильной головной боли, раздражительности, тошноты и частых головокружений.