Фармакодинамика и фармакокинетика
Данный антидепрессант способен селективно ингибировать обратный захват серотонина, увеличивая концентрацию нейромедиатора в области синаптической щели, повышая и пролонгируя действие серотонина, оказываемое на постсинаптические рецепторы. Вещество почти не связывается с допаминовыми и серотониновыми рецепторами, а также α-адрено-, м-холинорецепторами, опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами.
Развитие антидепрессивного эффекта отмечается после терапевтического курса 2-4 недели. Максимальный эффект достигается спустя 3 месяца с начала лечения.
Употребление еды не влияет на всасывание препарата. При этом биодоступность вещества и связывание с белками составляет 80% — каждое. Концентрация вещества в плазме достигается в течение 4 часов.
В результате метаболизма эсциталопрама образуется деметилированный метаболит, при участии изоферментов CYPЗA4, CYP2D6 и CYP2C19. Из организма препарат преимущественно выводится в виде основных метаболитов при помощи печени и почек.
Особые группы пациентов
◊ Пациенты с больными почками
С осторожностью, если у пациента болезнь почек тяжелой степени [1].
◊ Пациенты с больной печенью
Рекомендованная доза 10 мг/день [1].
◊ Пациенты с больным сердцем
Нет систематических данных о применении эсциталопрама у людей с патологией сердечно-сосудистой системы. Предположительно, безопасен. Полезен при восстановлении после инфаркта [1].
◊ Пожилые пациенты
Пожилым пациентам рекомендуется доза 10 мг [1].
◊ Дети и подростки
- Рекомендуется для лечения депрессии в возрасте 12-17 лет
- Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
- Использовать с осторожностью, имея в виду риск проявления недиагностированного биполярного аффективного расстройства и суицидальных наклонностей.
- Проинформировать взрослых о рисках.
◊ Беременные
- Надлежащих исследований беременных женщин не было [1].
- Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
- Следует взвесить и сравнить все риски
- При родах можно ожидать кровотечение
◊ Грудное вскармливание
- Лекарство проникает в грудное молоко.
- Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием эсциталопрама
- Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.
Побочные эффекты
При лечении Эсциталопрамом возникают побочные эффекты, связанные с деятельностью нервной, эндокринной, половой, пищеварительной, сердечнососудистой и мочевыделительной системы. Поэтому возможно развитие таких симптомов, как: головокружение, слабость, проблемы со сном, судороги, двигательные нарушения, тремор, серотониновый синдром, мания, галлюцинации, тошнота, рвота, диарея, запор, снижение либидо, нарушение эякуляции, импотенция, задержка мочи и так далее.
Также не исключено развитие дерматологических и аллергических реакций: кожной сыпи, зуда, экхимозов, пурпура, повышенного потоотделения, ангионевротического отёка, анафилактических реакций.
Иногда возникают: гипонатриемия, гипертермия, артралгия, миалгия, синуситы и синдром «отмены лечения».
Показания
◊ Рекомендации Минздрава России
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F40.0 Агорафобия
F41.0 Паническое расстройство (эпизодическая пароксизмальная тревожность)
◊ Рекомендации FDA
- Большое депрессивное расстройство (у взрослых и детей с 12 лет)
- ГТР
◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency
- Большой депрессивный эпизод
- Паническое расстройство с/без агорафобии
- Социофобия
- ГТР
- ОКР
◊ Использование Off-label
- Вазомоторные симптомы при менопаузе
- Инсомния
- Дисморфофобия
- Булимия [5].
Взаимодействие
Сочетание с ингибиторами МАО, серотонинергическими средствами, Страмадолом и триптанами, может повысить риск возникновения серотонинового синдрома и прочих сложных побочных реакций.
Одновременный приём с противосудорожными препаратами способен повысить риск развития судорог.
Возможно усиление эффектов препаратов лития и Триптофана, повышение токсичности зверобоя и лекарственных средств, которые воздействуют на свёртывание крови.
Эсциталопрам может значительно повысить концентрацию в составе плазмы Дезипрамина и Метопролола.
Как принимать Эсциталопрам
Всегда принимайте препарат строго по предписанию врачa. Если у Вас есть какие-либо сомнения по поводу приема препарата, то Вам следует проконсультироваться с лечащим врачом или фармацевтом.
Взрослые
Депрессия
Рекомендуемая оптимальная доза Эсциталопрама составляет 10 мг один раз в сутки. Затем, по предписанию врача дозу можно увеличить до 20 мг в сутки.
Панические расстройства
Рекомендуемая начальная доза Эсциталопрама составляет 5 мг один раз в сутки в течении первой недели перед увеличением дозы до 10 мг в сутки. Доза может быть увеличена врачом до 20 мг в сутки.
Социальное тревожное расстройство
Рекомендуемая оптимальная доза Эсциталопрама составляет 10 мг один раз в сутки. Ваш лечащий врач может либо уменьшить дозу до 5 мг в сутки, либо увеличить дозу до 20 мг в день, в зависимости от реакции организма.
Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендуемая оптимальная доза Эсциталопрама составляет 10 мг один раз в сутки. Затем, по предписанию врача дозу можно увеличить до 20 мг в сутки.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Рекомендуемая оптимальная доза Эсциталопрама составляет 10 мг один раз в сутки. Затем, по предписанию врача дозу можно увеличить до 20 мг в сутки.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Рекомендуемая начальная доза Эсциталопрама составляет 5 мг один раз в сутки. Затем по предписанию врача дозу можно увеличить до 10 мг в сутки.
Дети и подростки (до 18 лет)
Эсциталопрам не следует назначать детям и подросткам. Для получения дополнительной информации пожалуйста, см. “Что необходимо знать перед применением Эсциталопрама”.
Эсциталопрам можно принимать как с пищей, так и без нее. Таблетки следует глотать, запивая водой. Таблетки не следует разжевывать, так как они имеют горький вкус.
Длительность применения
Может пройти несколько недель, прежде чем Вы начнете чувствовать себя лучше. Нужно продолжать применение Эсциталопрама даже если это займет некоторое время, прежде чем Вы почувствуете определенное улучшение вашего состояния.
Не меняйте дозировку лекарства, не посоветовавшись с врачом.
Длительность курса лечения Эсциталопрамом зависит от того, что Ваш врач Вам посоветует. Если Вы слишком рано прекратите лечение, Ваши симптомы могут повториться. Рекомендуется, что лечение должно быть продолжено в течение по крайней мере 6 месяцев после первых признаков улучшения Вашего состояния.
Если Вы приняли больше Эсциталопрама, чем Вам рекомендовано
Если Вы случайно проглотили слишком много таблеток, обратитесь к врачу или в ближайшее приемное отделение больницы. Немедленно сообщите врачу, даже если нет никаких признаков дискомфорта. При передозировке отмечается головокружение, тремор, ажитация, судороги, кома, тошнота, рвота, изменение сердечного ритма, снижение артериального давления и изменение в организме баланса жидкости и соли. Возьмите упаковку Эсциталопрама с Вами, когда Вы идете к врачу или в больницу.
Если Вы забыли принять Эсциталопрам
Не принимайте двойную дозу, чтобы возместить пропущенный прием.
Если Вы забыли принять очередную дозу препарата и вспомнили перед сном, сразу примите ее. На следующий день продолжайте прием в обычном режиме.
Если Вы вспомнили о приеме препарата только ночью или на следующий день, не принимайте пропущенную дозу и продолжайте прием в обычном режиме.
Если Вы прекращаете прием Эсциталопрама
Не следует прекращать прием Эсциталопрама без предписания врача. Если Вы планируете завершить курс лечения, как правило, рекомендуется дозировку эсциталопрама снижать постепенно в течение нескольких недель.
Резкое прекращение приема препарата может привести к синдрому отмены. Это часто наблюдается, когда прекращают применение Эсциталопрама. Риск повышается при использовании в течение длительного времени или при высоких дозах или при резком снижении дозы. Большинство людей считают, что симптомы синдрома отмены слабо выражены и проходят самостоятельно в течение двух недель. Однако, у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми по интенсивности или же могут быть длительными (2-3 месяца или более). Если у Вас возникли симптомы синдрома отмены при прекращении приема, пожалуйста, обратитесь к врачу. Ваш лечащий врач может попросить Вас начать снова принимать таблетки и отменить их постепенно.
Симптомы синдрома отмены: головокружение (пошатывание или несбалансированность), ощущения покалывания, жжение и (реже) ощущение поражения электрическим током, в том числе и в области головы, нарушения сна (яркие сновидения, кошмары, нарушение сна), тревожность, головные боли, тошнота, потливость (включая ночную потливость), беспокойство или возбуждение, тремор (дрожь), растерянность и дезориентированность, эмоциональность или раздражительность, диарея (жидкий стул), нарушения зрения, пальпитация.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению Эсциталопрама, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.
Возможные побочные эффекты
Как и другие лекарственные средства, Эсциталопрам может вызвать побочные эффекты, хотя они и не появляются у каждого.
Побочные эффекты обычно исчезают через несколько недель после начала лечения. Обратите внимание, что многие эффекты также могут быть симптомами вашей болезни и, следовательно, будет улучшаться, когда Вы начнете выздоравливать.
При развитии каких-либо из следующих побочных реакций после приема препарата, следует немедленно обратиться к врачу или приемное отделение больницы.
Нечастые (могут встречаться у 1 из 100 человек):
- неясные кровотечения, включая желудочно-кишечные кровотечения.
Редкие (могут встречаться у 1 из 1000 человек):
- отек кожи, языка, губ или лица, или трудности при дыхании или глотании (аллергическая реакция),
- лихорадка, возбуждение, рассеянность, дрожание и резкие сокращения мышц, это симптомы редкого состояния, называемого синдромом серотонина.
Неизвестные (частоту невозможно оценить на основе имеющихся данных):
- трудности с мочеиспусканием,
- судороги (припадки), см. “Особые указания и меры предосторожности”,
- пожелтение кожи и склер глаз, симптомы ухудшения функции печени (гепатит),
- быстрое, нерегулярное сердцебиение, обмороки, которые могут быть симптомами, угрожающими жизни, состояния, известного как “пляска точек”,
- суицидальные мысли, см. “Особые указания и меры предосторожности”.
В дополнение к вышеприведенному могут также наблюдаться следующие побочные эффекты
Очень частые (могут встречаться у более 1 из 10 человек):
- тошнота,
- головная боль.
Частые (могут встречаться у 1 из 10 человек):
- насморк (синусит),
- снижение или повышение аппетита,
- тревога, беспокойство, аномальные сновидения, трудности засыпания, сонливость, головокружение, зевота, тремор, покалывание кожи,
- диарея, запор, рвота, сухость во рту,
- повышенная потливость,
- боль в мышцах и суставах (артралгия и миалгия),
- сексуальные расстройства (задержка эякуляции, нарушение эрекции, сексуальная дисфункция, трудности в достижении оргазма у женщин),
- усталость, лихорадка,
- увеличение массы тела.
Нечастые (могут встречаться у 1 из 100 человек):
- крапивница, сыпь, зуд,
- скрежетание зубами, психомоторное возбуждение, нервозность, панические расстройства, растерянность,
- нарушение сна, нарушение вкуса, обмороки,
- расширение зрачка (мидриаз), нарушения зрения, звон в ушах (тиннитус),
- выпадение волос,
- повышенное менструальное кровотечение,
- нерегулярный менструальный цикл,
- уменьшение массы тела,
- быстрое сердцебиение,
- отечность рук или ног,
- носовые кровотечения.
Редкие (могут встречаться у 1 из 1,000 человек):
- агрессия, деперсонализация, галлюцинации,
- медленное сердцебиение.
Неизвестные (частоту невозможно оценить на основе имеющихся данных):
- снижение уровня натрия в крови (симптомы плохого самочувствия и недомогания со слабостью мышц или спутанностью),
- ортостатическая гипотензия,
- нарушения функции печени (повышение уровня ферментов печени в крови),
- нарушения движений (рефлективные движения мышц),
- болезненная эрекция (приапизм),
- признаки повышенной кровоточивости, например, кожи и слизистых оболочек (экхимоз),
- неожиданный отек кожи или слизистой оболочки (ангиоэдема),
- увеличение количества выделяемой мочи (синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона),
- выделение молока у некормящих женщин,
- мания,
- повышенный риск переломов костей наблюдался у пациентов, принимавших препараты данной группы,
- изменения сердечного ритма (называемое “удлинение интервала QT”, фиксируется на ЭКГ, измерение электрической активности сердца).
Кроме того, ряд побочных эффектов, как известно, наблюдается у лекарственных препаратов, которые действуют подобным механизмом как и эсциталопрам
Это:
- двигательное беспокойство (акатизия),
- отсутствие аппетита.
Отчетность о побочных эффектах:
Если Вы отметили какие-либо побочные эффекты, сообщите об этом своему лечащему врачу, провизору или фармацевту, в том числе и о побочных эффектах, не перечисленных в этом листке-вкладыше. Так же Вы можете сообщить о побочных эффектах , перейдя на сайт www.arpimed.com и заполнить соответствующую форму «Сообщить о побочном действии или неэффективности лекарства» и в Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э.Габриеляна, перейдя на сайт www.pharm.am в раздел “Сообщить о побочном эффекте лекарства” и заполнить форму “Карта сообщений о побочном действии лекарства”. Телефон горячей линии научного центра: +37410237665; +37498773368.
Как хранить Эсциталопрам
- Хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре 15-25º С.
- Срок годности – 3 года. Не принимать Эсциталопрам по истечении срока годности, указанного на упаковке препарата. При указании срока годности имеется в виду последний день указанного месяца.
Не следует спускать лекарства в сточные воды или в канализацию. Спросите у фармацевта, как распорядиться с препаратом, который Вам больше не понадобится. Эти меры направлены на защиту окружающей среды.
Содержимое упаковки и дополнительная информация
Что содержит Эсциталопрам
Активное вещество: Эсциталопрам оксалат эквивалентный 10 мг эсциталопрам основания
Другие компоненты: ядро- микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидратная, повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат; оболочка- титана диоксид, гипромеллоза, тальк очищенный, пропиленгликоль, краситель красный (E124)
Как выглядит Эсциталопрам и содержимое упаковки:
Овальные двояковыпуклые, покрытые оболочкой, таблетки розового цвета с риской на одной стороне; без запаха.
Описание упаковки
10 таблеток покрытых оболочкой в контурной ячейковой упаковке (ПВХ/алюминий). 3 контурные ячейковые упаковки (30 таблеток), вместе с листком-вкладышем помещены в картонную упаковку.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту
Аналоги Эсциталопрама
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Актапароксетин
Плизил
Флуксен
Пароксин
Серлифт
Асентра
Элицея
Флуоксетин
Ленуксин
Адепресс
Селектра
Стимулотон
Циталопрам
Ципрамил
Золофт
Пароксетин
Прозак
Паксил
Рексетин
Феварин
Основные аналоги: Ленуксин, Мирацитол, Санципам, Селектра, Ципралекс и Элицея.
Отзывы об Эсциталопраме
На медицинских форумах можно встретить множество обсуждений эффективности различных антидепрессивных средств. Что касается данного препарата, то отзывы об Эсциталопраме сообщают, что его терапевтическое действие проявляется только после приёма на протяжении нескольких недель.
Довольно часто это лекарство назначают при лечении панических атак. В таких случаях лечебный курс может составлять несколько месяцев. Также пациенты рассказывают, что обычно специалисты рекомендуют курсовой приём Эсциталопрам Тева, который обеспечивает значительное улучшение состояния и стойкий эффект.
При этом можно встретить сообщения о развитии побочных эффектов. Обычно это: сонливость и головокружение. Но у некоторых наоборот развивается бессонница. Как правило, нежелательные явления возникают в начале лечения и постепенно проходят самостоятельно.
Так или иначе, средства с подобным действием имеют большое значение в клинической медицине. Благодаря своевременно начатому лечению многие пациенты смогли полностью избавиться от депрессий и панических атак, которые негативно влияли на общее состояние организма и качество жизни. Приём этого антидепрессанта оказывает мощную поддержку функциям нервной системы и ускоряет выздоровление.
Советы эксперта
- Лучший антидепрессант по переносимости
- Самое слабое воздействие на сексуальную сферу в сравнении с другими СИОЗС
- Отсутствие ответа на эсциталопрам у пожилых пациентов может говорить о болезни Альцгеймера
- В постменопаузе эсциталопрам действует лучше в комбинации с эстрогеном [1]
- Эсциталопрам и флуоксетин демонстрируют сходный эффект при лечении депрессии. Единственная отмеченная разница – эсциталопрам значительно улучшает показатели микровоспаления в организме пациента [6].
Цена Эсциталопрама, где купить
Цена Эсциталопрама в аптеках за 28 штук составляет от 300 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
- Эсциталопрам таблетки п.п.о. 10мг 28 шт.Березовский фарм. з-д ЗАО
292 руб.заказать - Эсциталопрам таб. п.п.о. 0,01г 30штПранафарм ООО
208 руб.заказать
- Эсциталопрам-СЗ таблетки п.п.о 0,01г 30штНАО Северная звезда
252 руб.заказать
- Эсциталопрам-Алси таб. п/о плен. 10мг 30штАЛСИ Фарма ЗАО
284 руб.заказать
- Эсциталопрам Канон таб. п/о плен. 20мг №28ЗАО Канонфарма Продакшн
605 руб.заказать
Аптека Диалог
- Эсциталопрам таблетки 10мг №30Алси фарм
249 руб.заказать
- Эсциталопрам-СЗ (таб.п.пл.об.10мг №30)Северная звезда НАО
230 руб.заказать
- Эсциталопрам (таб. п.пл/об.10мг №28)Березовский завод
266 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Эсциталопрам Тева 20 мг N28 таблетки ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша
275 грн.заказать - Эсциталопрам Тева 10 мг №28 таблетки ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша
170 грн.заказать