Цераксон, 10 шт., 10 мл, 100 мг/мл, раствор для приема внутрь

Защита нервной системы

Повреждения мозга в ходе инсульта, ухудшение памяти и мышления из-за болезней нервной системы и старости снижают качество жизни и её продолжительность. Ситуацию осложняет распространённость нарушений снабжения мозга кровью — инсульты неуклонно занимают место среди лидеров по причине смерти. Помочь мозгу восстановиться можно, предоставляя ему строительные материалы для клеточных мембран и медиаторов, а также с помощью защиты клеток от окислительных процессов и работы по улучшению кровообращения. Хорошие результаты при этом показывают лекарства с предшественниками нужных центральной нервной системе веществ. В то время как Цераксон и Рекогнан содержат один и тот же активный компонент, Церетон сильнее отличается от соседей по группе, но действует похожим способом.

Сравнение привыкания у Цераксона и Церетона

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром о, у Цераксона достаточно схоже со аналогичными значения у Церетона. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Цераксона значения «синдрома о достотачно малое, впрочем также как и у Церетона.

Механизмы действия препаратов

Цитиколин — действующее вещество Рекогнана и Цераксона. В организме он участвует в синтезе компонентов клеточной мембраны под названием фосфолипиды: это означает, что введение цитиколина помогает нейронам — клеткам нервной ткани — быстрее восстанавливаться. Дополнительно лекарство тормозит работу ответственных за разрушение компонентов мембраны фосфолипаз, не даёт образовываться свободным радикалам и мешает процессу запрограммированной гибели клеток — апоптозу.

Улучшается и проведение нервных импульсов: цитиколин помогает синтезироваться ацетилхолину, который является медиатором и передаёт возбуждение от одного нейрона к другому. Комплексный эффект уменьшает область поражения при инсульте, помогает уже повреждённым участкам восстановиться, а больному — пойти на поправку.

Вещество благотворно влияет на память, уровень сознания, внимание, помогает в лечении двигательных нарушений.

Цитиколин хорошо всасывается и поступает в мозг как при назначении внутрь, так и в виде уколов.

Церетон работает за счёт холина альфосцерата. Расщепляясь на холин и глицерофосфат, вещество становится материалами для синтеза ацетилхолина и фосфотидилхолина клеточных мембран, а благодаря метаболической защите холин выделяется в мозгу. Нейроны быстрее восстанавливаются, защищаются от повреждений, рецепторы работают лучше, а кровоток и обмен веществ становятся более эффективными.

Назначение ноотропов

Все три лекарства за счёт состава пригодны для лечения поражений нервной системы. В остром периоде инсульта ноотропные средства помогают сохранить нервную ткань живой до нормализации кровоснабжения, а при нарушениях мыслительного процесса восстанавливают активность человека, снижая его зависимость от чужой помощи. Общие показания для всех препаратов включают:

• ишемический инсульт в остром периоде — ноотропы дают с другими лекарствами;
• восстановление после инсульта;

• черепно-мозговая травма;
• нарушения поведения, памяти, внимания: в том числе при болезнях головного мозга.

Для лечения пожилых людей препараты назначают в случае старческой деменции — снижения памяти, уровня мышления, речи. Детям такие средства стараются не давать: необходимые исследования не проводились, поэтому до 18 лет приём лекарств ограничен. То же касается и беременных: ноотропы назначают женщинам только при серьёзных показаниях, а кормящим мамам рекомендуют отлучить ребёнка от груди на время лечения. В опытах на животных, впрочем, препараты на основе цитиколина свою безопасность доказали.

Воздействие

Церетон, инструкция по применению указывает на это, отличается выраженным холиномиметическим воздействием. Средство способствует выделению холина в головном мозге. Это важное питательное вещество, улучшающее когнитивные способности и способствующее восстановлению структур головного мозга при наличии серьезных повреждений

При приеме препарата улучшается кровоток и ускоряются метаболические процессы, что минимизирует риски развития различных патологий, в том числе связанных с возрастным фактором. Также церетон нормализует активность мозга и улучшает поведенческие реакции при наличии сосудистых заболеваний.

Противопоказания и побочные эффекты

Цераксон, Рекогнан и Церетон — относительно безопасные препараты. Продукты их превращений в организме не отличаются от полученных человеком естественным путём. Цитиколин усваивается почти полностью и мало выводится во внешнюю среду, а передозировка им не выявлена. Избыточный приём Церетона может вызвать тошноту.

При лечении Цераксоном или Рекогнаном больным лучше отказаться от вождения автомобиля или сложных видов деятельности: лекарство может повлиять на реакцию.

Прервать лечение может вынудить повышенная чувствительность к компонентам лекарств. Цераксон и Рекогнан в виде раствора внутрь не назначают при непереносимости фруктозы, в любом виде — в случае ваготонии.

Церетон нельзя пить при остром геморрагическом инсульте — излиянии крови в мозг без травмы.

Побочных реакций меньше указано для Церетона: связаны они с проявлениями аллергии или тошнотой, которую можно убрать снижением дозы. Препараты на основе цитиколина также могут вызвать жар, тремор, головную боль или головокружение, диарею, нарушение сна и аппетита, галлюцинации, изменение артериального давления и повышение тонуса парасимпатической нервной системы. Все виды нежелательного воздействия на организм проявляются крайне редко, обычно лечение проходит спокойно.

Сравнение эффективности Цераксона и Церетона

У Цераксона эффективность больше Церетона – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Цераксона более выраженный, то у Церетона даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Цераксона и Церетона тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Различия между Рекогнаном и Цераксоном

Благодаря одинаковому действующему веществу Рекогнан и Цераксон не отличаются по назначению, противопоказаниям и ожидаемым эффектам. Разница между ними заключается в особенностях производства. Цераксон — оригинальный препарат, эффективность которого доказана в затратных исследованиях, а механизм действия и распределение подробно изучены.

Рекогнан — один из дженериков, для выпуска которых нужно лишь доказать сходство с оригинальным лекарством.

Дженерики стоят дешевле, так как для них проводилось меньше исследований.

Рекогнан может уступать Цераксону в эффективности. Одна из причин — образование цитиколином изомеров, молекулы которых имеют одинаковый состав, но разную пространственную структуру. Синтез у разных производителей свой, и потому в дженерики могут попасть изомеры, активность и безопасность которых уступает составляющим Цераксона.

Оба препарата выпускаются в форме растворов для приёма внутрь с ароматом клубники, а также в ампулах для внутривенного и внутримышечного введения. Вспомогательные вещества в первой форме Цераксона и Рекогнана несколько отличаются, что может повлиять на эффективность. Дозировки у обоих одинаковы: с раствором концентрацией 100 мг/мл можно купить флакон или пакетик-саше, а на 4 мл содержимого ампулы приходится по 500 или 1000 мг действующего вещества.

Сравнение побочек Цераксона и Церетона

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Цераксона состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Церетона. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Цераксона схоже с Церетоном: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Курсы лечения препаратами с цитиколином

Раствор для приёма внутрь из флакона Цераксона или Рекогнана дозируют шприцом из комплекта, а при выборе средства в пакетиках достаточно открыть его и выпить уже отмеренную порцию. При желании лекарство растворяют в половине стакана воды. Пьют его между приёмами пищи или одновременно с ними. Раствор можно использовать, даже если на дне флакона появились кристаллы консерванта: они пропадают при правильном хранении и не влияют на качество.

Использовать оба препарата нужно сразу после вскрытия ампул. Лучше всего вводить лекарство внутривенно, медленно или с помощью капельницы. Если цитиколин назначен внутримышечно, уколы стараются не ставить в одно и то же место. Дозировки зависят от диагноза.

• Острый период инсульта и травм — по 1000 мг каждые 12 часов в течение 6 недель. Начинают с уколов, через 3-5 дней можно перейти на раствор.
• Период восстановления, болезни с нарушением памяти и мышления — по 500-2000 мг лекарства на день. Продолжительность лечения и формы приёма индивидуальны.

1000 мг лекарства содержится в 10 мл раствора из флакона или 1 саше. Дневную дозу таких препаратов принимают сразу или делят на два приёма. Безопасность позволяет не пересчитывать дозировку для пожилых пациентов, а по нормам Цераксон и Рекогнан идентичны.

Цераксон также выпускается как таблетки дозировкой 500 мг. Положены они по 1-4 штуки в день. В продаже лекарство в такой форме найти сложно: гораздо популярнее растворы.

Особенности приёма Церетона

Церетон — дженерик оригинального препарата под названием Глиатилин. Оба лекарства продаются в виде растворов для внутримышечного и внутривенного введения 250 мг/мл (или 1000 мг на 4 мл для Глиатилина). Оригинальный препарат также можно купить в виде раствора для приёма внутрь, на флакон вместимостью 7 мл которого приходится 600 мг вещества. От лекарств с цитиколином эти средства отличает возможность лечиться капсулами с дозировкой 400 мг.

Внутри капсул Церетона находится прозрачная маслянистая жидкость.

Церетон в виде инъекций назначают раз в сутки в зависимости от диагноза. Во время восстановления после инсультов и травм больным положено по 2 капсулы утром и 1 днём, а курс лечения составляет полгода.

При деменции и симптомах нарушения кровообращения в головном мозге — цереброваскулярной недостаточности — по 1 капсуле пьют трижды в день от 3 до 6 месяцев. Принимать Церетон в капсулах нужно после еды. Дженерик всё ещё может уступать по качеству Глиатилину, но его эффективность доказана в лечении пациентов, а цена ниже.

Одним из основных направлений снижения летальности и инвалидизации больных с церебральным инсультом является максимально раннее начало терапевтических мероприятий с сочетанным проведением реперфузионной и цитопротективной терапии [1, 2]. Цитопротективная терапия, в том числе начатая уже на догоспитальном этапе, позволяет расширить границы «терапевтического окна», сохранить жизнеспособность перифокальной мозговой ткани и улучшить исход заболевания [3]. Важным требованием, предъявляемым к препаратам цитопротективного действия, является возможность их применения вне зависимости от характера инсульта. Возрастающее внимание уделяется цитопротекторам полимодального действия, которые обладают свойствами антиоксидантов, антигипоксантов, восполняют дефицит нейротрансмиттеров и определенных элементов клеточных мембран [2, 4, 5].

У лиц старшего возраста отмечаются изменения фармакодинамики и фармакокинетики лекарственных препаратов [6, 7]. Так, показано, что с возрастом изменяется чувствительность органов-мишеней к действию некоторых антигипертензивных препаратов [8], рецепторов к лекарственным препаратам в головном мозге [9], и поэтому важным требованием, предъявляемым к цитопротективным препаратам, также является их эффективность в старших возрастных группах.

Мембраны нейронов и глиальных клеток, в структуру которых входят фосфолипиды, представляют одну из облигатно повреждаемых при церебральном инсульте структур. В условиях ишемии под действием фосфолипаз структурные компоненты мембран и, в частности, фосфатидилхолин распадаются с образованием свободных жирных кислот и свободных радикалов, что активирует перекисное окисление липидов, окислительный стресс и способствует разобщению окислительного фосфорилирования в митохондриях [10]. Синтез и восстановление фосфолипидов клеточных мембран нейронов и глиальных клеток происходят за счет экзогенных предшественников холина. Одним из таких предшественников является цитиколин (нуклеотидцитидин-5-дифосфохолин), который в естественных условиях содержится во всех клетках организма. Экспериментальные данные свидетельствуют, что цитиколин усиливает синтез фосфатидилхолина клеточных мембран, способствует восстановлению уровня других фосфолипидов, а также активности глутатиона и глутатионредуктазы [11, 12]. В экспериментальных исследованиях показано, что цитихолин может снижать выброс глутамата на начальных этапах ишемического каскада [13] и модулировать синтез ацетилхолина, дофамина и норадреналина в головном мозге [14]. Сочетанное применение тромболитической терапии и цитиколина при экспериментальном ишемическом инсульте позволяет улучшить его функциональный исход [15]. В восстановительном периоде инсульта цитиколин стимулирует образование новых связей между нейронами, в том числе в нейронах V слоя коры двигательных областей головного мозга [16]. У животных, которым цитиколин вводили в подостром периоде инсульта, в большей степени было выражено восстановление структуры двигательных нейронов и двигательных функций.

В клинических условиях изучение эффективности цитиколина проводилось при черепно-мозговой травме, острой и хронической сосудистой мозговой недостаточности, когнитивных нарушениях. У лиц с начальными стадиями хронической ишемии мозга показано, что длительный прием препарата позволяет стабилизировать и в ряде случаев улучшить когнитивные функции [17, 18]. У больных с острыми нарушениями мозгового кровообращения (ОНМК) применение цитиколина начиная с первых часов заболевания способствует более быстрому уменьшению неврологического дефицита и более полному функциональному восстановлению [4, 19, 20]. В клинических условиях, также как и в эксперименте, установлены дозозависимое действие препарата и связь между временем начала терапии и степенью восстановления функций [21, 22].

Цель исследования — изучение эффективности внутривенного введения цитиколина (торговое название — цераксон) у больных с ишемическим инсультом средней степени тяжести с учетом пола, возраста и времени начала терапии.

Материал и методы

Обследованы 141 больной, 65 мужчин и 76 женщин, с ишемическим инсультом полушарной локализации. Средний возраст обследованных пациентов составил 62,7±12,3 года, группа женщин оказалась достоверно старше мужчин — 64,5±11,5 и 61,0±12,8 года соответственно (р

=0,002).

Диагноз инсульта был подтвержден КТ или МРТ головного мозга.

Все обследованные были разделены на 2 группы: основную (89 человек), в которой в схему лечения ишемического инсульта входил цитиколин (цераксон), и группу сравнения (52 больных), в которой данный препарат не назначался. В основной группе в зависимости от времени начала терапии цераксоном были выделены 3 подгруппы: 1-ю подгруппу (16 человек) составили больные, у которых лечение цераксоном было начато в первые 12 ч заболевания; 2-ю (14) — больные, у которых препарат был назначен в интервале 12-24 ч после развития инсульта; в 3-ю (59) вошли пациенты, у которых препарат был назначен через 24 ч после появления первых симптомов инсульта. Группа сравнения была основана на ретроспективно проанализированных историях болезни пациентов, находившихся на стационарном лечении по поводу ишемического инсульта и получавших такое же лечение, как в основной группе, за исключением цитиколина. Выделенные группы были сопоставимы между собой по демографическим и клиническим показателям, исходной выраженности расстройств сознания и неврологических симптомов, сопутствующим заболеваниям.

Из исследования исключались больные с эпилептическими приступами в начале заболевания или при указании на ранее имевшиеся эпилептические приступы; при наличии сопутствующего органического поражения головного мозга (черепно-мозговые травмы, опухоли); при систолическом артериальном давлении (АД) выше 190 или ниже 90 мм рт.ст.; с острым инфарктом миокарда, печеночной или почечной недостаточностью, онкологическими заболеваниями; беременные; принимающие прямые или непрямые антикоагулянты.

Цитиколин назначался по схеме: в первые 7 дней — внутривенно капельно по 1000 мг — 4 раствора, затем внутрь по 1000 мг на протяжении 2 нед.

При поступлении все больные госпитализировались в блок интенсивной терапии, где проводилась коррекция функций жизненно важных органов. Критериями перевода в общее отделение были: восстановление сознания до уровня ясного, стабилизация дыхания, сердечно-сосудистой деятельности, АД и других жизненно важных функций.

Клиническое обследование включало общесоматический и неврологический осмотр с оценкой по специальным шкалам: выраженности неврологической симптоматики на основании Скандинавской шкалы инсульта (СШИ) — до назначения препарата, затем — на 1-е, 7-е и 21-е сутки заболевания; степени функциональной независимости и повседневной активности на основании индекса Бартел и модифицированной шкалы Рэнкина — при выписке из стационара на 21-24-е сутки заболевания. Лабораторное и инструментальное обследование включало общий и биохимический анализы крови в динамике, контроль АД, ЭКГ, кислотно-основного состояния и водно-электролитного баланса. При наличии показаний проводили ультразвуковое, радиологическое, электрофизиологическое и иные виды обследований.

Статистический анализ полученных данных проводился с помощью программного пакета SPSS 6.0 с использованием параметрических и непараметрических методов. Сопоставления проводили между основной группой и группой сравнения в разных возрастных категориях, а также внутри основной группы между подгруппами с разным временем начала лечения цераксоном. Различия считались достоверными при р

<0,05.

Результаты и обсуждение

В основной группе на фоне проводимой терапии с включением цераксона ухудшений состояния отмечено не было. Ни у одного больного не было выявлено побочных эффектов, потребовавших отмены препарата.

В основной группе умерли 9 (9,5%) больных, в группе сравнения — 4 (8,1%), т.е. назначение цераксона не влияло на летальность. Причинами неблагоприятного исхода в обеих группах были пневмонии, острая коронарная недостаточность и тромбоэмболия легочной артерии. При изучении связи между временем начала терапии цераксоном и летальностью установлено, что в подгруппе, в которой лечение препаратом было начато в 1-е сутки, летальность была несколько ниже, чем в подгруппе, в которой лечение было начато позднее 24 ч от развития заболевания (7,4 и 11,5% соответственно), однако эти различия не были достоверными. Отсутствие влияния цераксона (в том числе при назначении в бо’льших суточных дозах) на летальность при ишемическом инсульте было отмечено и в ранее выполненных исследованиях [21].

При анализе результатов лечения к 3-м и 7-м суткам заболевания установлено, что в основной группе и в группе сравнения отмечалась положительная динамика в виде восстановления ориентации, нормализации уровня сознания и уменьшения очаговых симптомов. В то же время в основной группе ориентация и уровень сознания восстанавливались быстрее: к 3-м суткам заболевания переход из состояния ориентации в одном-двух признаках до полной ориентации был зафиксирован в 90,1% случаев, в то время как в группе сравнения — в 74,5% (χ2=4,94, р

=0,026, отношение шансов ОШ=3,12, 95% доверительный интервал ДИ=1,12-8,77). Более быстрое восстановление ориентации в основной группе могло быть связано с тем, что введение экзогенного цитиколина сопровождается повышением содержания норадреналина и дофамина в разных отделах головного мозга, включая ретикулярную формацию [14], что оказывает пробуждающий эффект. В основной группе также отмечалось более быстрое улучшение речевых функций, что, с одной стороны, могло быть связано с более полным восстановлением уровня сознания и ориентации у этих больных, а с другой, — со стимуляцией синтеза ацетилхолина [23] и влиянием вследствие этого на процессы пластичности в головном мозге с улучшением концентрации, внимания и памяти [24].

Анализ динамики неврологического дефицита на 7-е сутки заболевания не выявил достоверных различий между группами: сумма баллов по СШИ составила 41,1±10,3 в основной группе и 39,1±10,4 в группе сравнения. Однако к 21-м суткам больные основной группы имели достоверно (р

=0,017) большую сумму баллов по СШИ, чем больные группы сравнения: 49,2±10,4 и 44,7±9,8 балла соответственно. При изучении динамики неврологических нарушений по отдельным составляющим СШИ было установлено, что в основной группе по отношению к группе сравнения наиболее полно отмечалось восстановление движений в ноге (прирост суммы баллов от 1-х к 21-м суткам — 1,4±0,8 и 1,0±0,6 соответственно,
р
=0,036) и ходьбы (прирост суммы баллов — 4,5±1,8 и 3,4±1,6 соответственно,
р
=0,002). Уменьшение двигательных нарушений под влиянием цитиколина могло быть связано не только с влиянием препарата на размеры очага, что было ранее показано в исследовании S. Warach и соавт. [22], но и с его избирательным действием на метаболизм двигательных областей коры больших полушарий головного мозга [25] и на структуру пирамидных нейронов V слоя коры [16]. Экспериментальные исследования показывают, что включение на протяжении длительного времени в диету цитиколина сопровождается увеличением роста и усилением ветвления дендритов пирамидных клеток преимущественно в V слое [26]. Кроме непосредственного влияния на структуру нейронов цитиколин также стимулирует дифференцирование и рост глиальной ткани [27], что может оказывать дополнительное трофическое воздействие на нейроны и способствовать более полному восстановлению.

Важным фактором, оказывающим влияние на характер и активность восстановительных процессов в головном мозге, а также на фармакодинамику препаратов, является возраст [7, 28, 29]. У обследованных пациентов в обеих группах имелась достоверная связь между выраженностью регресса неврологической симптоматики по СШИ, функциональным восстановлением и возрастом (r

>-0,27,
р
<0,021). Менее полное восстановление наблюдалось в старших возрастных группах. Наиболее эффективным назначение цераксона было в возрасте до 70 лет, что у этих больных выражалось в большей сумме баллов по СШИ на 7-е и на 21-е сутки заболевания, а также в значении индекса Бартел при выписке из стационара (табл. 1).

Результаты оценки по модифицированной шкале Рэнкина на день выписки из стационара также показали, что в возрасте до 70 лет было достоверно больше больных, способных полностью выполнять повседневные обязанности или имеющих минимальные нарушения (см. табл. 1). В возрасте старше 70 лет эффективность цераксона снижалась, однако тенденция к лучшему восстановлению в группе получавших цераксон сохранялась.
На эффективность цитопротективной терапии в значительной степени влияет время, истекшее от начала заболевания до ее назначения [30]. В выполненном ранее исследовании [22] отмечено, что назначение цитиколина в первые 12 ч ишемического инсульта сопровождалось достоверно лучшим восстановлением неврологического дефицита по шкале инсульта NIHSS и более значительным уменьшением размеров очага, чем при назначении препарата в более поздние сроки заболевания. В настоящем исследовании также установлена достоверная (r

>0,21,
р
<0,026) связь между временем начала терапии и динамикой нормализации ориентации, сознания и очаговых неврологических нарушений. В подгруппе больных, у которых препарат был назначен в первые 12 ч, к 3-м суткам заболевания нарушения ориентации сохранялись только у 1 больного, в то время как в подгруппе, в которой препарат был назначен спустя 24 ч — в 6 наблюдениях (χ2=4,94,
р
=0,026, ОШ=3,12, 95% ДИ=1,12-8,77). Особенно значимо различия в динамике восстановления ориентации проявлялись при сопоставлении пациентов, которым лечение было начато в первые 12 ч заболевания, с группой сравнения (χ2=7,05,
р
=0,008, ОШ=4,58, 95% ДИ=1,05-18,31). При этом в подгруппе больных, которым препарат был назначен спустя 24 ч, по отношению к группе сравнения выявлена лишь тенденция к лучшему восстановлению. При анализе выраженности неврологических нарушений на основании СШИ было установлено, что более быстро и полно неврологические симптомы регрессировали в подгруппе, в которой препарат был назначен в 1-е сутки. В этой подгруппе сумма баллов по СШИ составила 49,3±9,7 (
р
=0,029 по отношению к группе сравнения), в то время как в подгруппе, в которой препарат был назначен спустя 24 ч после развития заболевания, сумма баллов была 47,1±10,9 (различия с группой сравнения недостоверны).

Анализ прироста суммы баллов по СШИ показал, что различия в динамике этого показателя начинали проявляться со 2-й недели заболевания (табл. 2).

В интервале от 7-х к 21-м суткам в подгруппе, в которой цераксон был назначен в 1-е сутки заболевания, увеличение суммы баллов было достоверно больше, чем в подгруппе, в которой цераксон был назначен спустя 24 ч, и в группе сравнения. Лучший исход при раннем назначении цераксона мог быть связан с его влиянием на состояние пенумбры. В большинстве случаев жизнеспособность перифокальной ишемизированной ткани сохраняется на протяжении первых часов после развития инсульта, поэтому наиболее эффективным является максимально раннее начало цитопротекции [3, 30]. В настоящем исследовании отсутствие существенного улучшения, наблюдавшееся у 5 больных из подгруппы, в которой лечение цераксоном было начато на раннем этапе заболевания, могло быть связано с изначально малой выраженностью или отсутствием пенумбры [30]. Последующие исследования эффективности цитопротективных препаратов, в частности цитиколина, в первые часы ишемического инсульта с изучением функционального состояния пенумбры позволят предложить более четкие критерии назначения цитопротекторов.

Анализ степени самообслуживания по индексу Бартел на день выписки показал, что значение этого показателя было больше у больных, получавших цераксон (89,9±18,5 и 82,3±18,7 балла соответственно, р

=0,039). В основной группе было больше больных с суммой баллов более 90, соответствующей практически полному восстановлению повседневной

активности (χ2=11,7, р

=0,006, ОШ=4,01, 95% ДИ=1,73-9,37). В группе сравнения было больше больных с неудовлетворительным восстановлением, т.е. с суммой баллов ≤60 (χ2=7,43,
р
=0,013, ОШ=3,48, 95% ДИ=1,37-8,95). Ранее в исследовании A. Davalos и соавт. [21] также было отмечено более полное восстановление самообслуживания по индексу Бартел у больных, получавших цитиколин. В то же время изучение отдельных составляющих этой шкалы позволяет более тонко оценивать возможности повседневной активности и определять необходимость постороннего ухода за больным [31]. В настоящем исследовании анализ таких составляющих позволил установить, что в основной группе наиболее полное по сравнению с группой сравнения восстановление функций отмечалось по разделам «личная гигиена», «одевание», «прием пищи», «ходьба», «переход со стула на кровать», «самостоятельное использование туалета» и «подъем по лестнице» (табл. 3), т.е. назначение препарата сопровождалось снижением зависимости от окружающих по данным аспектам повседневной активности.

При изучении функционального исхода по модифицированной шкале Рэнкина также установлены различия между основной группой и группой сравнения. В основной группе было достоверно больше больных, способных полностью выполнять повседневные обязанности или имеющих минимальные нарушения и достоверно меньше больных, полностью зависимых от окружающих (табл. 4).

Таким образом, настоящее исследование продемонстрировало эффективность назначения цитиколина (цераксона) у больных с ишемическим инсультом. Как и в ранее выполненных работах [21, 22], в проведенном исследовании отмечена положительная связь между временем начала цитопротекторной терапии и степенью уменьшения неврологических симптомов и восстановления функциональной активности. Цитиколин показал эффективность в отношении нормализации ориентации и речевых нарушений, а также восстановления двигательных функций, в частности возможности самостоятельной ходьбы, что является основой для самообслуживания и снижения зависимости от окружающих в повседневной деятельности. Назначение цитиколина сопровождалось положительной динамикой во всех возрастных группах, в то же время препарат был более эффективен у пациентов в возрасте до 70 лет. В настоящем исследовании цитиколин применялся парентерально и внутрь на протяжении всего периода пребывания больных в стационаре, и лучшие функциональные исходы по сравнению с ранее проведенными исследованиями, в которых назначалась аналогичная доза препарата [21], могли быть связаны с внутривенным введением препарата с первых часов инсульта.

Аналоги и заменители

Рекогнан и Церетон — не единственные дженерики, призванные заменить дорогие оригинальные препараты. Аналоги с цитиколином включают также Нейпилепт — один из отечественных заменителей в виде растворов для внутривенного и внутримышечного введения, а также приёма внутрь. Концентрация раствора в ампулах составляет 125 и 250 мг/мл, средства для приёма внутрь — 100 мг/мл. Используют его аналогично Цераксону, цена соответствует дженерикам.

Среди заменителей Церетона можно выделить Церепро: раствор и капсулы с холина альфосцератом. Дозировка и способ применения у аналогов совпадают. При острых состояниях любой из препаратов назначают внутривенно, а после 10-15 дней интенсивного лечения больного могут перевести на капсулы. Ни один из полных аналогов не рекомендован детям. Для помощи ребёнку с травмами мозга или задержкой развития нужно выбрать другие ноотропы.

Кортексин — вариант для детей

Кортексин продаётся в виде лиофилизата и назначается только внутримышечно. Препарат содержит полипептиды коры головного мозга скота, которые способны пройти через гематоэнцефалический барьер и защитить нейроны. Кортексин улучшает память, обучаемость, устойчивость к стрессам, а назначают его как при задержке развития у детей, так и в случае травм, эпилепсии, детского церебрального паралича, при нарушении кровообращения в мозге.

Лидокаин в качестве растворителя для Кортексина повышает вероятность побочных эффектов у детей и потому не рекомендован.

Переносится Кортексин хорошо, противопоказан он лишь при непереносимости средства, во время беременности и кормления. Обычная дозировка детям до 20 кг составляет 0,5 мг/кг, ребятам с большей массой и взрослым — 10 мг за раз. Курс длится 10 дней, укол ставят раз в сутки.

Список побочных эффектов ограничен. Место введения может покраснеть, у пациента есть шанс на бессонницу, возбуждённое состояние, тахикардию и нарушение координации. К опасным реакциям относят анафилактический шок как вид проявления аллергии на чужеродный белок. В менее серьёзных случаях аллергия выражается сыпью, зудом, краснотой.

Различия и преимущества ноотропов

Церетон, Рекогнан и Цераксон — ноотропы со способностью ускорить восстановление мембран нейронов и выработку медиатора-ацетилхолина. Только один из них — Цераксон — оригинальный препарат со всеми необходимыми исследованиями и большим шансом оказаться лучше дженериков. Рекогнан — его дешёвый заменитель с иной эффективностью, а Церетон воспроизводит состав оригинального Глиатилина. Назначаются средства в виде растворов для приёма внутрь или инъекций, Церетон выпускается и в капсулах.

Показания ноотропов включают острые поражения головного мозга из-за инсульта и травм, а также период восстановления, возрастные нарушения работы мозга. Все лекарства редко вызывают побочные эффекты, но для детей не рекомендованы. Помочь в этом случае могут уколы Кортексина на основе полипептидов коры мозга скота.