Кломипрамин амп.(р-р д/в/в и в/м введ.) 12,5мг/мл 2мл №10 Фармзащита/Россия, купить в Томске, интернет-аптека, инструкция, отзывы, заказать, бронирование, аналоги

Фармакологические свойства препарата Кломипрамин

Трициклический антидепрессант, неселективный ингибитор обратного нейронального захвата моноаминов. Эффективно устраняет симптомы депрессии, включая психомоторную заторможенность и тревогу. Терапевтический эффект проявляется в течение 1-й недели лечения. Большинство побочных эффектов кломипрамина обусловлено его холиноблокирующей активностью. Полностью всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема. Период полувыведения — 21 ч (17–28 ч). В высокой степени связывается с белками плазмы крови (97,6%). Почти 2/3 введенной дозы выводится с мочой в виде водорастворимых конъюгатов, около 1/3 — с калом. Кломипрамин практически полностью биотрансформируется в печени, только 1–3% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению препарата Кломипрамин

Эндогенная, реактивная, невротическая и органическая депрессии, скрытая и инволюционная формы депрессии, депрессивные состояния при шизофрении и психопатиях, депрессивный синдром у лиц пожилого возраста, хронический болевой синдром и хронические соматические заболевания, депрессивные расстройства настроения реактивного, невротического или психопатического генеза, включая их соматические проявления в детском возрасте, навязчиво-компульсивный синдром, фобии и панические состояния, катаплексия при нарколепсии, энурез (у пациентов в возрасте старше 5 лет, после исключения органической причины расстройства).

Применение препарата Кломипрамин

Лечение и профилактику депрессий, навязчиво-компульсивного синдрома и фобий у взрослых начинают с назначения 25 мг 2–3 раза в сутки в течение первых 2–3 дней, после чего в течение 1 нед дозу постепенно повышают, доводя до 100–150 мг/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 50–100 мг/сут. При катаплексии (нарколепсии) обычно назначают 25–75 мг/сут. При хроническом болевом синдроме назначают в суточной дозе 25–150 мг в комбинации с анальгетиками (дозу последних, в особенности опиоидов, в этом случае можно снизить). Больным пожилого возраста назначают 12,5 мг/сут, повышая дозу на 25–50 мг в течение первых 10 дней лечения до достижения оптимальной терапевтической дозы. Средняя доза для детей в возрасте 5–7 лет составляет 25 мг, 8–14 лет — 25–50 мг/сут, старше 14 лет — 50 мг/сут по той же схеме, что и у взрослых. В/м вводят 25–50 мг, постепенно повышая дозу до максимальной — 150 мг/сут. В случае тяжелых, рефрактерных депрессивных состояний вводят в/в капельно в течение 1,5–3 ч 1 раз в сутки, предварительно разведя 50–75 мг кломипрамина в 250–500 мл изотонического р-ра натрия хлорида или глюкозы. При улучшении состояния больного парентеральное введение продолжают еще 3–5 дней, после чего его переводят на пероральный прием.

Побочные эффекты препарата Кломипрамин

Проявления холиноблокирующего действия в начале лечения — седативный эффект, ощущение сухости во рту, тремор, головокружение, нарушения аккомодации, ортостатическая гипотензия, нарушения мочеиспускания, исчезающие самопроизвольно или после снижения дозы. Возможны кожно-аллергические реакции, требующие отмены кломипрамина. При применении высоких доз могут отмечаться нарушения сердечной проводимости, аритмия, бессонница, спутанность сознания, чувство тревоги; очень редко — нарушение функции печени, гипертермия, судороги.

Кломипрамин (Clomipramine)

Кломипрамин должен применяться с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например, повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании нейролептических средств, в период отказа от алкоголя или отмены препаратов, обладающих противосудорожными свойствами (например, бензодиазепинов).

Считается, что возникновение судорог во время приема Кломипрамина зависит от величины дозы препарата. В связи с этим не следует превышатьрекомендуемую суточную дозу Кломипрамина.

С
особой осторожностью
следует назначать Кломипрамин пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, прежде всего, с сердечнососудистой недостаточностью, нарушениями внутрисердечной проводимости (например, атриовентрикулярной блокадой I-III степени) или аритмиями. У таких пациентов, так же как и у пациентов пожилого возраста, необходимо регулярно контролировать показатели АД, функции сердечно-сосудистой системы и ЭКГ.

Поскольку препарат обладает антихолинергическими свойствами, его следует использовать с особой осторожностью у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме или задержке мочи (например, вследствие заболеваний предстательной железы).

Осторожность необходима при лечении трициклическими антидепрессантами пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, а также у пациентов с опухолями мозгового слоя надпочечников (например, феохромоцитомой, нейробластомой), так как в этом случае данные препараты могут провоцировать развитие гипертонического криза.

У многих пациентов с паническими приступами в начале лечения Кломипрамином усиливается тревожность. Такое парадоксальное усиление тревожности наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в пределах двух недель.

У больных шизофренией, получающих трициклические антидепрессанты, иногда отмечается активация психоза. Известно, что у пациентов с циклическими аффективными расстройствами, принимающих трициклические антидепрессанты, в период депрессивной фазы могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния. В таких случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы Кломипрамина или в его отмене и назначении антипсихотического средства. После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение Кломипрамином в низких дозах может быть возобновлено. Перед началом терапии Кломипрамином рекомендуется измерить артериальное давление, поскольку у пациентов с ортостатической гипотензией или лабильностью сосудистой системы может отмечаться резкое снижение артериального давления.

По причине возможных кардиотоксических эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных гипертиреозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

У пациентов с заболеваниями печени рекомендуется периодический контроль активности печеночных ферментов.

Хотя об изменениях уровня лейкоцитов в период лечения Кломипрамином сообщалось лишь в отдельных случаях, рекомендуется периодическое исследование состава периферической крови и внимание к таким симптомам, как лихорадка и боль в горле, особенно в первые месяцы терапии или в период длительного применения препарата.

Кломипрамин, так же как и другие трициклические антидепрессанты, назначают в сочетании с электросудорожной терапией только при условии тщательного медицинского наблюдения.

Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии.

В связи с этим, в начале лечения может быть показана комбинация Кломипрамина с препаратами из группы бензодиазепинов или нейролептическими средствами. Известны сообщения о том, что на фоне приема Кломипрамина отмечается меньшее число летальных исходов вследствие передозировки, чем на фоне приема других трициклических антидепрессантов.

Необходима осторожность при использовании Кломипрамина у пациентов с хроническими запорами. Трициклические антидепрессанты могут вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает Кломипрамин.

Сообщалось об учащении кариеса зубов при длительном лечении трициклическими антидепрессантами. Поэтому в случае длительной терапии Кломипрамином рекомендуется регулярный осмотр пациента стоматологом.

Вследствие антихолинергического действия, свойственного трициклическим антидепрессантам, возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами. Следует избегать резкой отмены Кломипрамина, так как это может привести к побочным реакциям.

Особые указания по применению препарата Кломипрамин

Лечение проводят под строгим врачебным контролем. В начале терапии рекомендуется проводить тонометрию для коррекции дозы в зависимости от степени снижения АД. Риск развития ортостатических реакций, тахикардии и нарушений проводимости выше у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. У лиц пожилого возраста парентеральное введение кломипрамина возможно только при отсутствии патологических изменений на ЭКГ. Во время лечения кломипрамином нельзя управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую быстрой психомоторной реакции. Следует воздержаться от употребления алкоголя на весь период лечения. Не рекомендуется назначать кломипрамин в I триместр беременности. Кломипрамин проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить.

Кломипрамин, 25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

— Повышенная чувствительность к Кломипрамину.

— Гиперчувствительность (в т. ч. к производным дибензазепина)

— Острые отравления алкоголем, снотворными, седативными и другими психотропными

— средствами, а также анальгетиками и средствами для общей анестезии.

— Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

— Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.

— Нарушения проводимости сердечной мышцы.

— Выраженная артериальная гипертония.

— Острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций/

— Заболевания крови/

— Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения/

— Гипертрофия предстательной железы.

— Атония мочевого пузыря.

— Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника/

— Одновременный прием ингибиторов МАО и за 2 недели перед началом и после применения ингибиторов, в том числе селективных ингибиторов МАО-А обратимого действия (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

— Врожденный сидром удлинения интервала Q-Т.

— Беременность, период грудного вскармливания.

— Дети до 10 лет.

С осторожностью

Считается, что возникновение судорог во время приема Кломипрамина зависит от величины дозы препарата. В связи с этим не следует превышать рекомендуемую суточную дозу Кломипрамина

С особой осторожностью следует назначать Кломипрамин пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, прежде всего, с сердечно-сосудистой недостаточностью, нарушениями внутрисердечной проводимости (например, атриовентрикулярной блокадой I–III степени) или аритмиями. У таких пациентов, так же, как и у пациентов пожилого возраста, необходимо регулярно контролировать показатели АД, функции сердечно-сосудистой системы и ЭКГ.

Перед началом терапии Кломипрамином рекомендуется измерить артериальное давление, поскольку у пациентов с ортостатической гипотензией или лабильностью сосудистой системы может отмечаться резкое снижение артериального давления.

У пациентов с заболеваниями печени рекомендуется периодический контроль активности печеночных ферментов.

Кломипрамин, так же, как и другие трициклические антидепрессанты, назначают в сочетании с электросудорожной терапией только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста трициклические антидепрессанты могут провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время. После отмены лекарственного препарата указанные расстройства проходят в течение нескольких дней. Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии.

Следует избегать резкой отмены Кломипрамина, так как это может привести к побочным реакциям.

Взаимодействия препарата Кломипрамин

Одновременное применение кломипрамина с ингибиторами МАО противопоказано; интервал между их назначением должен составлять не менее 2 нед. Сочетание кломипрамина с нейролептиками, снотворными и анксиолитическими средствами возможно при условии обязательного контроля уровня кломипрамина в сыворотке крови. Кломипрамин может ослаблять или полностью устранять гипотензивное действие антиадренергических средств (например гуанетидина), потенцировать действие адреналина и норадреналина на сердечно-сосудистую систему, эффекты алкоголя и анксиолитиков, холинолитических средств. Ингибиторы микросомальных ферментов печени усиливают действие кломипрамина. Специальные средства для лечения алкоголизма (дисульфирам) повышают концентрацию трициклических антидепрессантов в крови.

Список аптек, где можно купить Кломипрамин:

Москва
Санкт-Петербург

Кломипрамин амп.(р-р д/в/в и в/м введ.) 12,5мг/мл 2мл №10 Фармзащита/Россия

Противопоказанные лекарственные взаимодействия Ингибиторы МАО (линезолиду фуразолидон и др.). Не следует применять кломипрамин в течение, по крайней мере, 2 недель после отмены ингибиторов МАО из-за риска развития таких состояний, как гипертонический криз, повышение температуры тела, а также симптомов серотонинового синдрома: миоклонус, ажитация, судороги, делирий и комы. Того же правила следует придерживаться в случае, если ингибитор МАО применяется после предшествующего лечения кломипрамином. В любом из этих случаев начальные дозы кломипрамина или ингибиторов МАО должны быть низкими, их следует повышать постепенно, под постоянным контролем эффектов препарата.

Существующий опыт показывает, что кломипрамин может быть назначен не ранее, чем через 24 часа после отмены ингибиторов МАО-А обратимого действия, таких как моклобемид. Но если ингибитор МАО-А обратимого действия применяется после отмены препарата Кломипрамин, продолжительность перерыва должна составлять минимум 2 недели. Линезолид (являющийся неселективным ингибитором МАО обратимого действия) не следует применять одновременно с кломипрамином.

Лекарственные препараты, не рекомендованные к одновременному применению

Антиаритмические препараты (например, хинидин и пропафенон) не следует применять одновременно с трициклическими антидепрессантами, так как они являются мощными ингибиторами изофермента CYP2D6.

Диуретические препараты. Диуретические препараты могут привести к возникновению гипокалиемии, которая, в свою очередь, увеличивает риск удлинения интервала QTc и развитию ари. Коррекцию гипокалиемии следует проводить до начала терапии препаратом. Возможно возникновение необходимости коррекции других нарушений водно-электролитного баланса, например гипомагниемии, до начала терапии препаратом.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (такие как флуоксетин, пароксетин или сертралин) ингибируют изофермент CYP2D6, другие препараты указанной группы (например, флувоксамин) ингибируют также изоферменты CYP1A2, CYP2C19, что может привести к увеличению концентрации кломипрамина в плазме крови и развитию соответствующих нежелательных эффектов. Наблюдалось 4- кратное увеличение равновесной концентрации кломипрамина при одновременном приеме с флувоксамином (концентрация N-десметилкломипрамина снижалась в 2 раза).

При одновременном применении кломипрамина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норэпинефрина, трициклическими антидепрессантами и препаратами лития, возможно развитие серотонинового синдрома. При необходимости применения флуоксетина, рекомендуется делать двухтрехнедельный перерыв между применением кломипрамина и флуоксетина — закончить применение флуоксетина за 2-3 недели до начала терапии кломипрамином или начать терапию флуоксетином через 2-3 недели после окончания лечения кломипрамином.

Одновременное применение препарат Кломипрамин с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может привести к усилению воздействия на серотониновую систему.

Возможные лекарственных взаимодействия

Лекарственные взаимодействия, усиливающие терапевтические эффекты препарата Кломипрамин

Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP2D6 может привести к повышению концентраций обоих активных компонентов до трехкратной величины у лиц с фенотипом быстрого метаболизатора дебризохина/спартеина. При этом у данных пациентов метаболизм снижается до уровня, характерного для лиц с фенотипом слабого метаболизатора.

Предполагается, что совместный прием с ингибиторами изоферментов CYP1A2, CYP2C19 и CYP3A4 может приводить к повышению концентрации кломипрамина и снижению концентрации N-десметилкломипрамина, что в целом не влияет на фармакологические показатели.

При одновременном применении препарата Кломипрамин с противогрибковым препаратом тербинафин (мощным ингибитором изофермента CYP2D6) в форме для приема внутрь возможно увеличение экспозиции и кумуляция кломипрамина, а также его N-деметилированного метаболита. При применении кломипрамина вместе с тербинафином требуется коррекция дозы кломипрамина.

Одновременное применение с блокатором Н2-гистаминовых рецепторов циметидином (который является ингибитором некоторых изоферментов цитохрома Р450, в том числе CYP2D6 и CYP3A4) может приводить к увеличению концентраций в плазме трициклических антидепрессантов, в связи с чем требуется снижение дозы последних.

Нет данных, подтверждающих взаимодействие между кломипрамином (в дозе 25 мг в сутки) и пероральными контрацептивами (15 или 30 мкг этинилэстрадиола в сутки) при постоянном приеме последних. Нет данных о том, что эстрогены являются ингибиторами изофермента CYP2D6, основного изофермента, участвующего в элиминации кломипрамина, поэтому нет оснований ожидать их взаимодействия. Хотя при одновременном применении трициклического антидепрессанта имипрамина и эстрогенов в высоких дозах (50 мкг в сутки), в некоторых случаях сообщалось об усугублении побочных эффектов и усилении терапевтического эффекта антидепрессанта. Неизвестно, являются ли эти данные значимыми в отношении одновременного применения кломипрамина и эстрогенов в низких дозах. При одновременном применении трициклических антидепрессантов и эстрогенов в высоких дозах (50 мкг в сутки) рекомендуется проводить контроль терапевтического действия антидепрессантов, и, при необходимости, коррекцию режима дозирования.

Одновременное применение нейролептиков (например, производных фенотиазина) может приводить к увеличению концентраций в плазме трициклических антидепрессантов, снижению судорожного порога и возникновению судорог. Комбинация с тиоридазином может привести к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма.

Метилфенидат может способствовать повышению концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови, возможно, за счет подавления их метаболизма. При этом может потребоваться снижения дозы последних.

При одновременном применении вальпроевой кислоты и кломипрамина возможно ингибирование изофермента CYP2C и/или уридилдифосфатглюкуронилтрансферазы, что может привести к повышению концентрации кломипрамина и десметилкломипрамина в плазме крови.

Лекарственные взаимодействия, снижающие терапевтические эффекты препарата Кломипрамин

Одновременное применение кломипрамина с индукторами изоферментов CYP3A и CYP2C, такими как рифампицин или противосудорожные лекарственные средства (например, барбитураты (фенобарбитал), карбамазепин и фенитоин, которые являются индукторами изоферментов цитохрома Р450, а именно CYP3A4 CYP2C19), может приводить к ускорению метаболизма, снижению концентрации кломипрамина в плазме и снижению эффективности препарата Кломипрамин.

Индукторы изофермента CYP1A2 (например, никотин/другие компоненты сигаретного дыма) снижают концентрации препаратов, имеющих трициклическую структуру, в плазме крови. Равновесная концентрация кломипрамина у курящих сигареты пациентов в 2 раза ниже таковой у некурящих (концентрация N-десметилкломипрамина не менялась).

При одновременном применении ионно-обменных смол (например, колестирамина или колестипола) возможно снижение концентрации кломипрамина сыворотке крови. Рекомендовано применять кломипрамин как минимум за 2 ч до и через 4-6 ч после применения смол.

Зверобой продырявленный может приводить к снижению плазменной концентрации кломипрамина при одновременном применении.

Лекарственные взаимодействия, не оказывающие влияния на препарат Кломипрамин

Трициклические антидепрессанты могут потенцировать действие препаратов, обладающих м-холиноблокирующим действием (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических препаратов, атропина, биперидена, блокаторов Н1 гистаминовых рецепторов) на орган зрения, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь. Кроме того, при одновременном применении вышеуказанных препаратов возникает риск развития гипертермии.

Кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы. Поэтому в тех случаях, когда одновременно с приемом кломипрамина требуется лечение артериальной гипертензии, следует применять лекарственные средства других классов (например, вазодилататоры или бета-адреноблокаторы).

Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие этанола и других средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС (например, барбитуратов, бензодиазепинов или средств для наркоза).

Кломипрамин может усиливать действие эпинефрина на сердечнососудистую систему, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в том числе и тогда, когда эти вещества входят в состав местных анестетиков).

Некоторые трициклические антидепрессанты могут усиливать антикоагулянтное действие производных кумарина (например, варфарин), возможно путем ингибирования их метаболизма (изофермент CYP2C9). Нет данных, доказывающих способность кломипрамина ингибировать метаболизм антикоагулянтов (варфарин). Тем не менее, при применении этого класса лекарственных средств рекомендуется мониторирование концентрации протромбина в плазме крови.

Кроме того, кломипрамин является in vitro и in vivo ингибитором активности изофермента CYP2D6 (окисление спартеина). Таким образом, кломипрамин может повышать концентрации одновременно применяемых препаратов, метаболизирующихся главным образом с участием изофермента CYP2D6.

Несовместимость: раствор препарата Кломипрамин с раствором диклофенака.