Мелатонин и COVID-19

Мелатонин — самый распространенный препарат для сна, который можно встретить в аптеках по всему миру и как биологически активную добавку: его выпускают в таблетках, драже, капсулах, каплях и даже в форме мармеладных мишек. Это естественное средство — в том смысле, что мелатонин из медицинских препаратов ничем не отличается от вырабатываемого самим организмом. И оно действительно запускает сон. Но следует ли из этого, что таблетка мелатонина поможет вам избавиться от бессонницы? Все не так просто.

Обнаружение мелатонина

В 1958 году команде профессора дерматологии из Йельского университета США Аарона Лернера удалось выделить из эпифизов коров новое соединение, которое при введении в кожу головастика, осветляло её. Вещество блокировало выработку меланоцитостимулирующего гормона, поэтому получило название «мелатонин».
Позже обнаружили, что открытое соединение синтезируется в организме преимущественно ночью. Это связали с суточными периодами покоя и бодрствования, и два десятилетия мелатонин считался только гормоном сна, регулирующим циркадные ритмы человека.

Для чего нужен мелатонин

Мелатонин — это гормон, который вырабатывает эпифиз или «шишковидная железа», этот отдел мозга называют так, потому что формой он похож на маленькую шишечку.
Современная наука считает, что мелатонин появился миллиарды лет назад, живые существа начали вырабатывать его как вещество, которое захватывало молекулы кислорода в воздухе при его переизбытке. Сейчас мелатонин выполняет очень много важных функций в нашем организме и, как известно, поддерживает циркадные ритмы. Циркадный ритм — это внутренние часы организма. Он сообщает телу, когда нужно спать, а когда просыпаться.

Выработка мелатонина

80% мелатонина вырабатывается эпифизом – шишковидной железой весом 100–125 мг, расположенной в головном мозге. Остальные 20% мелатонина вырабатывают особые клетки:

пищеварительного тракта;
бронхов и лёгких;
почек;
поджелудочной железы;
простаты и яичников;
сетчатки глаза, других органов и тканей.

Мелатонин вырабатывают даже клетки крови: эозинофилы и лимфоциты. Это открытие сделали в 1974 году советские ученые Натан Танфелевич Райхлин и Игорь Моисеевич Кветной.
Такой, «периферический», мелатонин не воздействует на суточные ритмы, работая исключительно на местном уровне.

Действие мелатонина

«Гормон сна»
начинает вырабатываться в промежутке от 20 до 22 часов (у «жаворонков» раньше, у «сов» – позже). Концентрация мелатонина достигает пика с полуночи до двух часов ночи, а к шести-семи часам утра падает до минимального уровня.

Как работает мелатонин

Поглощает свободные радикалы – нестабильные молекулы, которые повреждают органы и ткани, приводят к снижению иммунитета, развитию новообразований и сердечно-сосудистых болезней.
Является самым сильным природным иммуномодулятором, восстанавливает повреждённые клетки, предотвращает болезни, в том числе – онкологические.
Оказывает выраженное хронобиотическое действие: регулирует суточные и сезонные биоритмы.
Способствует засыпанию, отвечает за спокойный восстановительный сон, приносящий естественный отдых.
Регулирует работу эндокринной системы, нормализует температуру тела.
Действует как антидепрессант и предотвращает возникновение некоторых психических расстройств.
Замедляет темпы старения, увеличивает продолжительность жизни.

Что понижает уровень мелатонина?

Возраст. После 45-50 лет выработка естественного мелатонина снижается.
Свет. Шишковидная железа способна вырабатывать мелатонин только в темноте. Если ночью включено освещение, производство гормона замедляется вплоть до полной остановки. Снижают синтез мелатонина свечение экранов мобильного телефона, планшета, ноутбука, компьютера или телевизора.
Курение.
Употребление алкогольных или кофеинсодержащих напитков.
Приём нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), витамина В12, некоторых других лекарств.

Что повышает выработку мелатонина?

Отсутствие света в момент отхода ко сну
Кальций
Магний
Витамин В6
Никотиновая кислота.

Мелатонин-СЗ

Регистрационный номер

ЛП-004758

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещества, мелатонин -Змг вспомогательные вещества’, целлюлоза микрокристаллическая — 48,5 мг: карбоксиметилкрахмал натрия — 6,5 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 41,0 мг; магния стеарат — 1,0 мг

состав оболочки: гипромеллоза — 1,53 мг; полисор- бат-80 (твин-80) — 0,64 мг; тальк — 0,51 мг; титана диоксид Е 171-0,32 мг.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета

Код АТХ

[N05CH01]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метео- чувствительных людей к изменениям погодных условий. Фармакокинетика Абсорбция

Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Кинетика мелатонина в диапазоне 2 — 8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг Ста> в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения максимальной концентрации Тта> в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут). После приема 3-6 мг мелатонина максимальная концентрация Стах в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность

Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33 % (приблизительно составляет 15 %).

Распределение

В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60 %. В основном мелатонин связывается с альбумином, щ-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

Биотрансформация

Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85 %. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Выделение

Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (Т|/2) мелатонина составляет 45 минут. Выведение осуществляется с мочой, около 90 % в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2 % — 10 % выводился в неизмененном виде.

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Пожилые пациенты

Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Стах получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.

Пациенты с нарушением функции печени Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Показания к применению

При расстройстве сна, в т.ч. обусловленных нарушением ри, таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, аутоиммунные заболевания, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Препарат Мелатонин-СЗ нужно применять с осторожностью пациентам с различной степенью почечной недостаточности.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Внутрь. При нарушении сна — по 3 мг один раз в сутки за 30-40 минут до сна.

При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов — за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней — по 3 мг за 30-40 минут до сна. Максимальная суточная доза — 6 мг.

Пожилые пациенты

С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 минут до сна.

Почечная недостаточность

Влияния различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно принимать с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко: опоясывающий герпес.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: реакции гиперчувствительности. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко: гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатри- емия.

Нарушения психики:

нечасто: раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога;

редко: перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, дегрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко: обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», плохое качество сна, парестезии.

Нарушения со стороны органа зрения: редко: снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

редко: вертиго, позиционное вертиго.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: артериальная гипертензия; редко: стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения, приливы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота;

редко: гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: гипербилирубинемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко: экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна: отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: боль в конечностях;

редко: артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: глюкозурия, протеинурия; редко: полиурия,гематурия,никтурия.

Нарушения со стороны половых органов и грудной железы:

нечасто: менопаузальные симптомы; редко: приапизм,простатит; частота неизвестна: галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: астения, боль в груди; редко: утомляемость, боль, жажда.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто: отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко: повышение активности «печеночных» трансами- наз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

Передозировка

По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000 — 6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания.

При передозировке возможно развитие сонливости. Лечение — промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия.

Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фармакокинетическое взаимодействие

• Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A />7 vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.

• В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо.

• Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A.

• Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Стах в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP): CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.

• Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.

• Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.

Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1A2.

• Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.

• Ингибиторы изоферментов CYPA2, например, хиноло- ны, способны повышать экспозицию мелатонина.

• Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карба- мазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.

• В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось. Фармакодинамическое взаимодействие

• Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата.

• Мелатонин потенциирует седативное действие бен- зодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

• В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Особые указания

В период применения препарата Мелатонин-СЗ рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.

Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Мелатонин-СЗ вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг.

По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 30 таблеток в банки полимерные из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления или во флаконы полимерные из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления. Каждую банку, флакон, 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше

25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта

Рецептурный препарат

Безрецептурный препарат

Сайт

melatonin-sz.ru

Применение синтетических аналогов мелатонина в медицине

Чаще всего препараты мелатонина используют для лечения различных нарушений сна. Проведённые исследования доказывают эффективность мелатонина при острой бессоннице: уменьшается время засыпания, улучшается качество ночного сна и его продолжительность.
Приём мелатонина оправдан при хронобиологических нарушениях, когда человек часто меняет часовые пояса или работает по сменному графику с чередованием ночных и дневных смен.

Препараты «гормона сна» нельзя применять как привычное снотворное средство. Они помогают только при сбоях, обусловленных снижением продукции мелатонина. В других случаях эффекта не будет.

Мелатонин не назначают при:

хронической бессоннице;
сохранении суточной секреции собственного мелатонина;
нормальных биологических ритмах.

Где есть мелатонин

Мелатонин вырабатывается в организме. Мелатонин также содержится в некоторых продуктах и его можно синтезировать искусственным путем из гормона шишковидной железы животных. Сейчас в аптеках можно найти много препаратов мелатонина в виде лекарств или пищевых добавок, поэтому разбираемся вместе, кому необходимо принимать мелатонин и насколько он безопасен.

Существует несколько показаний для приема мелатонина:

Синдром отложенной фазы сна (СОНФС или синдром «совы») это такая редкая патология, когда у человека сбиваются биоритмы, такие люди не могут уснуть и поздно встают. Исследования показывают, что прием мелатонина внутрь укорачивает время засыпания, и ускоряет наступление сна у людей с этим заболеванием. Однако через год после прекращения терапии, проблема может вернуться.
Бессонница. Согласно исследованиям, кратковременный прием мелатонина сокращает время засыпания при бессоннице примерно на 7-12 минут. Было показано, что мелатонин может улучшить проблемы, связанные со сном и засыпанием, при таких сопутствующих состояниях, как депрессия, шизофрения, эпилепсия, аутизм, при различных когнитивных нарушениях. Мелатонин может уменьшить вечернюю спутанность сознания и беспокойство у людей с болезнью Альцгеймера, Паркинсона, деменцией и при черепно-мозговых травмах, но не улучшает когнитивные способности.
Бессонница, вызванная бета-блокаторами. Нарушение сна, вызванное некоторыми лекарствами для нормализации кровяного давления, может быть отрегулировано с помощью мелатонина. Доказано, что мелатонин может немного сократить время, необходимое для засыпания, но его влияние на качество сна и общее время сна до конца неясно. Также мелатонин может быть полезным для пожилых людей, у которых есть физиологический дефицит мелатонина.
Расстройство суточных биоритмов в связи с дальним перелетом. Большинство исследований показывают, что мелатонин может улучшить определенные симптомы джетлага, такие как дневная сонливость и усталость. Также он помогает быстрее адаптироваться к новому часовому поясу.
Мигрень. Согласно многим отечественным и иностранным исследованиям, мелатонин помогает предотвратить мигрень у взрослых и детей, а возникающие приступы проходят быстрее.
Посменная работа. До конца не доказано, может ли мелатонин улучшить качество и продолжительность дневного сна у людей, работа которых проходит в ночном режиме.
Нарушения циркадного ритма у слепых людей. Мелатонин помогает наладить биоритмы у незрячих людей.
Нарушения сна у детей. Небольшие исследования показали, что мелатонин может помочь в лечении нарушений сна у детей с различными формами задержек развития. Однако в качестве начального этапа обычно рекомендуют выработать режим дня и здоровые привычки перед сном.

Безопасно ли принимать мелатонин?

Хотя мелатонин не так эффективен, как некоторые снотворные, у него меньше побочных эффектов, чем у других лекарств. В редких случаях он вызывает головную боль, головокружение, чувство легкого беспокойства и снижение концентрации внимания.

Так как мелатонин обладает определенным седативным эффектом, первые 5-6 часов после его приема необходимо воздержаться от поездок за рулем и работы с технически опасными механизмами.

Хотя мелатонин является довольно безопасным веществом, все же решение о его приеме необходимо обсудить с вашим лечащим врачом. Врач определит показания и противопоказания, поможет подобрать дозировку, если посчитает, что Вам необходим прием мелатонина и определит длительность курса лечения. Как правило, после прекращения приема мелатонина, нарушения сна возвращаются, так как прием гормона не помогает наладить его выработку организмом, а является лишь временной мерой. Поэтому, кроме назначения мелатонина, доктор даст рекомендации как устранить причины нарушенного сна, как восстановить нарушенные механизмы засыпания и поддержания нормального сна.

БАД или лекарство?

До сих пор среди врачей нет единого мнения: считать мелатонин лекарством или биологически активной добавкой (БАД).
В США

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) не одобрило его для использования в медицинских целях, поэтому там мелатонин продаётся без рецепта, как пищевая добавка.
В странах Евросоюза и в Австралии
мелатонин считается лекарством, продаётся по рецепту и используется для лечения бессонницы у детей, подростков и лиц, старше 55 лет.

В России

зарегистрированы лекарственные формы препарата и БАДы, приобрести их можно в аптеках и магазинах спортивного питания без рецепта.

Мелатонин применяется в качестве вспомогательной терапии при:

язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
гипертонической болезни;
болезни Альцгеймера и иных нарушениях памяти;
депрессиях и других заболеваниях.

Исследования фармакологической активности и эффективности мелатонина продолжаются. На сегодняшний день опубликовано более 26 тысяч научных работ, каждая из которых открывает новые страницы использования удивительного вещества.

В каком виде и как принимать мелатонин

Мелатонин бывает в двух форматах: обычный и с пролонгированным действием. Обычный растворяется сразу, как только вы приняли таблетку, и мгновенно попадает в кровь. Уже через четыре часа он почти на 90% переработан организмом. Добавки с пролонгированным действием растворяются медленнее. Их действие больше напоминает естественный мелатонин, который вырабатывается в организме постепенно в течение ночи.

Если проблема разовая (джетлаг, который вызвал перелет через несколько часовых поясов, например) — подойдет и обычная добавка. В иных случаях лучше принимать мелатонин с пролонгированным действием. Причем не добавку, а лекарственный препарат, который прошел контроль и экспертизу качества. Это дает больше уверенности, что его состав и дозировка и правда такие, как уверяет производитель. Но перед покупкой надо будет сходить к врачу: мелатонин-лекарство продается не свободно, а по рецепту.

Мелатонин с немедленным действием принимают за 30 минут до сна, а с пролонгированным — за 1–2 часа до сна. С дозировкой все не так однозначно: в исследованиях тестируют разные варианты, поскольку действие зависит от типа проблемы и индивидуальных особенностей метаболизма человека. В одном исследовании установили, что уровень мелатонина в плазме крови здоровых молодых людей, принимающих добавку по 0,1–0,3 мг, достигает естественного уровня. А вот доза выше 1 мг в день уже может повысить концентрацию мелатонина так, что она превысит физиологическую.

Рекомендуемая доза добавки, вне зависимости от цели, с которой вы ее принимаете, — не более 3 мг в день: если выпить больше, скорее всего, будет дневная сонливость и другие побочные эффекты. Если режим сна лишь слегка сбился из-за джетлага или случилась краткосрочная бессонница, можно начать прием с дозировки 0,1 мг и постепенно увеличивать до 1 мг, пока сон не вернется в норму. А в случае хронической бессонницы, когда низкая доза может не подействовать, лучше обратиться к врачу и обсудить с ним, стоит ли пробовать мелатонин или поискать другое решение.

У Reminder есть бесплатный видеокурс «Здоровый сон для профессионалов»

: 11 уроков, благодаря которым вы получите теоретическую базу, узнаете о приемах управления сном из арсенала когнитивно-поведенческой терапии бессонницы, а также освоите несколько основных техник медитации, которые помогут расслабиться. Рекомендуем начинать борьбу за сон с него.

Пандемия COVID-19, вызванная вирусом SARS-CoV-2, заставила учёных активно изучать влияние мелатонина на течение этого заболевания. В результате привычный «регулятор сна» стал использоваться в комплексе средств вспомогательной терапии COVID-19. Осенью 2020 года его даже применяли для лечения президента США Дональда Трампа. Официальные отзывы об использовании мелатонинаСША.
Электронная научная библиотека medRxiv в октябре 2021 года разместила отчёт о научно-исследовательской работе, в которой было изучено 800 случаев заболевания тяжёлой формой COVID-19. Выяснилось, что пациенты, изначально имевшие высокий уровень собственного мелатонина, и те, кто получал гормон в виде лекарственного препарата, достоверно чаще выживали в реанимации. Мелатонин повышал шансы на выздоровление, как при коронавирусной, так и любой другой инфекции, поражающей лёгкие.

Канада и Аргентина.

Работа опубликована в журнале Diseases в ноябре 2021 года. Совместное исследование Университета Торонто и Папского католического университета показало, что заболевание у пожилых людей может протекать тяжелее в связи со сниженным содержанием мелатонина. Мелатонин в адекватных дозах предотвращает развитие агрессивной формы COVID-19, а также поддерживает действие антикоронавирусной вакцины.

Бразилия.

Данные размещены журналом Melatonin Research в начале 2021 года. Учёные из Университета Сан-Паулу доказали, что мелатонин, который вырабатывают клетки альвеол лёгких, становится барьером для коронавируса. Возможно поэтому люди с высоким уровнем мелатонина не заражаются ковидом или переносят болезнь легко. Регина Пекельман, автор исследования, уверена, что применение назальных капель или спрея с мелатонином — эффективное средство для борьбы с COVID-19.

Чтобы попасть в организм человека, вирусы SARS-CoV-2 должны связаться с рецепторами ангиотензин-превращающего фермента 2 (ACE2), расположенными на поверхности клеток легких. Только соединившись с ACE2, коронавирусы проникают в клетку и начинают размножаться, приводя к болезни.

Мелатонин снижает количество свободных рецепторов ACE2, в результате количество связей вируса с ферментом снижается, что приводит к поражению минимального количества клеток, а значит коронавирусная инфекция будет протекать в лёгкой форме.

Дополнительно мелатонин уменьшает воспалительную реакцию в месте проникновения вируса и контролирует иммунный ответ, не давая развиться «цитокиновому шторму». А так как именно бурная цитокиновая реакция и приводит к фатальному результату, её подавление повышает шансы пациента выжить и избежать серьёзных осложнений.

В нашей стране

пока не накоплен достаточный научный опыт, подтверждающий тот факт, что мелатонин предотвращает тяжёлое течение COVID-19, да и механизм действия мелатонина на организм человека ещё недостаточно изучен. Однако эмпирический опыт даёт обнадёживающие результаты и свидетельствует в пользу положительного влияния мелатонина на исход COVID-19.

Препараты мелатонина отпускаются в России без рецепта, но не стоит принимать их без очной консультации с доктором ни для коррекции нарушений сна, ни для профилактики или лечения COVID-19.

Риски при приеме мелатонина

Мелатонин считается безопасным при краткосрочном применении — например, для восстановления режима сна. Даже прием однократных экстремальных доз маловероятно навредит. Данных о длительном приеме пока недостаточно, чтобы считать его полностью безопасным, но рисков немного. Вот те, которые стоит иметь в виду.

У мелатонина есть побочные эффекты.
Головная боль, головокружение, дневная сонливость и тошнота редко, но случаются. Они могут быть индивидуальной реакцией или следствием слишком большой дозировки (выше 3 мг). Еще мелатонин неизбежно вызывает сонливость сразу после приема, поэтому лучше избегать вождения или работы с механизмами в течение пяти часов после приема добавки.
Мелатонин может повлиять на действие лекарств.
Список препаратов, которые лучше не принимать вместе с добавкой, довольно длинный. Антикоагулянты, антитромбоцитарные препараты и любые добавки, которые снижают свертываемость крови, в сочетании с мелатонином увеличивают риск кровотечения. Антидепрессанты и гормональные контрацептивы — вызывают чрезмерную сонливость и могут усугубить побочные эффекты. Лекарства от диабета — могут хуже работать, потому что мелатонин снижает чувствительность к инсулину и его выработку. Хуже действуют и противосудорожные препараты, и иммунодепрессанты. Так что если принимаете лекарства, перед покупкой мелатонина стоит посоветоваться с врачом.
Состав добавки не всегда соответствует этикетке.
Производство пищевых добавок регулируют не так строго, как лекарств. В результате они могут не содержать мелатонин вообще или содержать его не в том количестве, что указано на упаковке. В 2017 году исследователи проверили 31 добавку мелатонина и обнаружили, что содержание мелатонина не соответствовало этикетке в пределах 10% от заявленной на этикетке более чем в 71% добавок. 26% добавок также содержали серотонин, превышение уровня которого чревато серотониновым синдромом — редкой, но опасной токсической реакцией.
Дозировку подобрать не так-то просто.
Мозг вырабатывает за ночь меньше 0,1 г мелатонина. В добавках же мелатонина обычно гораздо больше: 2–12 мг. Это количество кажется чрезмерным. Особенно — в контексте исследований, в которых мелатонин снижал чувствительность к инсулину и его выработку.

Публикации на тему месяца «Как побороть постковидный синдром»

Восстановление легких после коронавируса
Восстановление обоняния после коронавируса
Восстановление памяти после перенесённого коронавируса
Преодолеваем психические расстройства при постковидном синдроме
Переживаем COVID. Как пандемия коронавируса влияет на психическую деятельность
Постковидный скрининг — обследование после перенесенной новой коронавирусной инфекции
Как вернуть пищеварение в норму после коронавируса?
Потеря обоняния при COVID-19 — советы врача оториноларинголога
Рекомендации кардиолога после перенесенного COVID-19
Коронавирус оказался «злопамятным» — что важно знать
Постковидный синдром: программа диагностики и регресса постковидной симптоматики. Как справиться с долгосрочными симптомами Long COVID