Полимиксина B сульфат – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Написать отзыв

Отзывов: 0

Производители: Axellia Pharmaceuticals Aps (Дания)

Действующие вещества

• Полимиксин В

Класс заболеваний

• Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
• Конъюнктивит неуточненный
• Кератит
• Гнойный и неуточненнй средний отит
• Пневмония без уточнения возбудителя
• Хронический синусит
• Флегмона
• Декубитальная язва
• Остеомиелит
• Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения
• Септицемия неуточненная
• Другие и неуточненные инфекционные болезни
• Цистит
• Уретрит и уретральный синдром

Клинико-фармакологическая группа

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Антибактериальное
• Бактерицидное

Фармакологическая группа

• Другие антибиотики

Субстанция-порошок Полимиксина B сульфат (Polymyxini B sulfas)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы. Абсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий. Устойчивость развивается медленно; вызывает перекрестную с колистином резистентность. Активен в отношении Salmonella, Shigella, E.coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae (кроме типа eltor).

Показания к применению

Острые инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (Pseudomonas aeruginosa, сальмонеллы, шигеллы и др.): — внутрь — инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ, — инъекционно — сепсис, бактериемия, менингит, пневмония, — наружно (или в полости) — заболевания мочевых путей (цистит, уретрит), ЛОР-органов (отит, синусит, гайморит), кожи (в т.ч. инфицированные ожоги, абсцесс, флегмона, пролежни), костей (остеомиелит), глаз (конъюнктивит, кератит).

Форма выпуска

Субстанция-порошок; бидон алюминиевый 0.13 кг; Субстанция-порошок; бидон алюминиевый 0.63 кг; Субстанция-порошок; бидон алюминиевый 1.25 кг;

Фармакодинамика

Действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы. Абсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий. Устойчивость развивается медленно; вызывает перекрестную с колистином резистентность. Активен в отношении Salmonella, Shigella, E.coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae (кроме типа eltor).

Использование во время беременности

Беременным женщинам назначают по жизненным показаниям с учетом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, нарушения функции почек, миастения, для наружного применения — перфорация барабанной перепонки, обширные поражения кожи.

Побочные действия

Поражение почек (альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинемия, тубулярный некроз, нарушения электролитного обмена) и нервной системы (головокружение, атаксия, нарушения сознания, зрения, сонливость, периферические парестезии, у предрасположенных пациентов — нейромышечная блокада, паралич дыхания, апноэ; при интратекальном введении — менингеальные симптомы), суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия); при приеме внутрь — тошнота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита; при введении в/м — болезненность в месте инъекции, в/в — тромбофлебит.

Способ применения и дозы

В/м, в/в. Взрослым: в/м — 0,5–0,7 мг/кг 3–4 раза/сутки (максимальная суточная доза — не более 200 мг), в/в — суточная доза 2 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 ч (не более 150 мг). Детям: в/м, в/в, независимо от возраста — 0,3–0,6 мг/кг 3–4 раза/сутки. При нарушении функции почек доза снижается, и интервалы между введениями увеличиваются в соответствии с Cl креатинина. Внутрь (в виде водного раствора). Взрослым назначают по 100 мг каждые 6 ч, детям — 4 мг/кг 3 раза/сутки. Длительность курса — 5–7 суток. Наружно. Каждый час по 1–3 капли 0,1–0,25% раствора в каждый глаз (при наличии положительной реакции интервалы между введениями увеличивают). Интратекально. Взрослым и детям старше 2 лет — 50 000 ЕД 1 раз в сутки в течение 3–4 дней, затем — через день еще в течение 2 нед после получения положительных результатов; детям до 2 лет — 20 000 ЕД/сутки 3–4 дня или 25 000 ЕД 1 раз в 2 дня.

Передозировка

Не описана.

Взаимодействия с другими препаратами

Проявляет синергизм с левомицетином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia, с ампициллином — по влиянию на грамотрицательные палочки, карбенициллином — Pseudomonas aeruginosa. Сочетаем с бацитрацином и нистатином. Усиливает ото- и нефротоксичность аминогликозидов (канамицина, стрептомицина, тобромина, неомицина, гентамицина) и миорелаксацию, вызываемую ими, а также блокаторами нейромышечной передачи. Уменьшает концентрацию гепарина в крови (образует комплексы). В растворах несовместим с натриевой солью ампициллина, левомицетином, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, изотоническим раствором натрия хлорида, растворами аминокислот, гепарина.

Меры предосторожности при приеме

Парентерально применяют только в условиях стационара. При почечной недостаточности и заболеваниях, сопровождающихся нарушением нейромышечной передачи, необходима коррекция режима дозирования и контроль функции почек.

ЛИНКОСАМИДЫ

СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Руководство для врачей

Антибактериальные препараты

В данную группу входят линкомицин и клиндамицин.

Общие свойства

• Бактериостатическое действие.
• Узкий спектр активности: грамположительные кокки и неспорообразующие анаэробы.
• Перекрестная устойчивость микрофлоры к обоим препаратам.
• Высокие концентрации в костях и суставах.
• Плохое проникновение через ГЭБ.
• Отсутствие перекрестной аллергии с β-лактамами.
• Относительно частое развитие антибиотико-ассоциированной (C.difficile
  -ассоциированной) диареи.

Спектр активности

Нежелательные реакции

Малые:

• диспептические явления;
• аллергические реакции (очень редко).

Большие:

• С.difficile
  -ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит) развивается в результате подавления неспорообразующей анаэробной флоры кишечника и размножения
  С.difficile
  , продуцирующего энтеротоксины. В толстом кишечнике могут образовываться язвы, вплоть до прободения кишечника и развития перитонита. При появлении у пациента жидкого стула с примесью крови необходима немедленная отмена препарата проведение ректороманоскопии.

Меры помощи:

• метронидазол внутрь (при неэффективности — ванкомицин), биопрепараты, дезинтоксикационная терапия. Нельзя применять лоперамид(!).

ЛИНКОМИЦИН

Линкоцин, Нелорен

Природный линкосамид, наиболее распространенный в России.

Спектр активности, нежелательные реакции — см. выше.

Фармакокинетика

В ЖКТ всасывается плохо: на 30% при приеме натощак, а при приеме после еды всего на 5%. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно через ЖКТ. Т1/2 — 4-6 ч.

Показания

Линкомицин является альтернативным препаратом при инфекциях, вызванных стафилококками, стрептококками и анаэробами:

• стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит (при аллергии на пенициллины);
• инфекции НДП (внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема);
• интраабдоминальные и тазовые инфекции;
• инфекции кожи, мягких тканей;
• остеомиелит.

При тяжелых инфекциях с подозрением на смешанную флору (перитонит, сальпингоофорит и др.) необходимо сочетать с аминогликозидами или фторхинолонами, действующими на грамотрицательные бактерии.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — по 0,5 г каждые 8 ч за 1 ч до еды; парентерально по 0,6-1,2 г каждые 12 ч.

Дети

Внутрь — 30-60 мг/кг/сут в 3-4 приёма; парентерально — 10-20 мг/кг/сут в 2 введения.

Формы выпуска

Капсулы по 0,25 г и 0,5 г; ампулы по 1 мл 30% раствора (0,3 г/мл); флаконы по 0,5 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

КЛИНДАМИЦИН

Далацин С, Климицин

Является полусинтетическим производным линкомицина. В большинстве стран мира он практически вытеснил линкомицин. Применяется по более широким показаниям.

Отличия от линкомицина:

• значительно более высокая антимикробная активность, однако не действует на линкомицинорезистентные штаммы;
• в высоких дозах действует на некоторые простейшие (P.falciparum
  , токсоплазмы);
• очень высокая биодоступность (90%), не зависящая от пищи;
• более короткий T1/2 (2,5-3 ч).

Показания

• Стафилококковые, стрептококковые и анаэробные инфекции (альтернативный препарат):
• стрептококковый тонзиллофарингит (при аллергии на пенициллины);
• инфекции НДП (внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема);
• интраабдоминальные и тазовые инфекции;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов;
• сепсис.

При тяжёлых инфекциях с подозрением на смешанную флору необходимо сочетать с аминогликозидами или фторхинолонами.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — по 0,3-0,45 г каждые 6 ч; парентерально по 0,3- 0,9 г каждые 6-8 ч. При бактериальном вагинозе — интравагинально (в виде крема) в течение 10 дней.

Дети

Внутрь — 10-25 мг/кг/сут в 3-4 приёма; парентерально — новорожденные: 15-25 мг/кг/сут в 3 введения, старше 1 месяца: 20-40 мг/кг/сут в 3 введения.

Формы выпуска

Капсулы по 0,075 г, 0,15 г и 0,3 г; гранулы для приготовления сиропа; ампулы с раствором, содержащим по 0,15 г/мл; крем вагинальный, 2%; гель, 1%.

Из данной группы бактерицидных антибиотиков, обладающих узким спектром активности против грамотрицательной флоры, в России используются полимиксин В

и
полимиксин М
, за рубежом — колистин (производное природного полимиксина E). Основное клиническое значение имеет активность полимиксинов в отношении
P.aeruginosa
.

Спектр активности

Нечувствительны все виды Proteus

(отличительный признак), серрации, стрептококки, стафилококки, энтерококки, анаэробы.

Фармакокинетика

Не всасываются в ЖКТ и при местном применении. При парентеральном введении плохо проникают через тканевые барьеры, не проходят через ГЭБ, создают низкие концентрации в плевральной и синовиальной жидкостях. Быстро инактивируются в гное. Метаболизируются в печени, выводятся почками.

Нежелательные реакции

• Выраженная нефротоксичность (необходимо контролировать клубочковую фильтрацию каждые 3 дня).
• Нейротоксичность — проявляется поражением центральной и периферической нервной системы.
• Нервно-мышечная блокада, причем из всех антибиотиков полимиксин В обладает наибольшей способностью вызывать её.

Факторы риска:

исходная почечная недостаточность, миастения, применение миорелаксантов.

Меры помощи:

кальция хлорид внутривенно, антихолинэстеразные препараты.

• Гематотоксичность — чаще тромбоцитопения.
• Гипокальциемия, гипокалиемия.

Лекарственные взаимодействия

Полимиксины нельзя сочетать с нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, амфотерицин В и др.), а также с миорелаксантами.

Показания

• Полимиксин В является антибиотиком резерва и применяется при инфекциях, вызванных полирезистентными штаммами P.aeruginosa
  или других грамотрицательных бактерий, за исключением
  Proteus
  spp.
• Полимиксин М применяется для местного лечения синегнойной инфекции: инфицированные раны, ожоги, наружный отит, язвы роговицы.*

Противопоказания

• Почечная недостаточность.
• Миастения.
• Ботулизм.

Дозировка полимиксина В

Взрослые и дети

Парентерально — 1,5-2,5 мг/кг/сут в 3-4 введения (не более 0,2 г/сут).

Формы выпуска

Полимиксин В — флаконы по 0,025 г и 0,05 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

Полимиксин М — флаконы по 0,5 г порошка для приготовления раствора для местного применения; мазь, 0,2%.

* Ранее широко использовался внутрь при кишечных инфекциях, часто в сочетании с фуразолидоном, но в современные схемы лечения не входит.

В данную группу антибиотиков входят ванкомицин и тейкопланин, обладающие преимущественно бактериостатическим действием и узким спектром активности. Ранее применявшийся препарат ристомицин в настоящее время не используется в связи с высокой токсичностью.

Главное клиническое значение гликопептидов заключается в их активности против MRSA и энтерококков. За рубежом (США, Франция) встречаются ванкомицинорезистентные E.faecium

(VRE). В последние годы в ряде стран мира появились
S.aureus
со сниженной чувствительностью к гликопептидам (VISA, GISA).

ВАНКОМИЦИН

Ванкоцин, Эдицин

Препарат выбора для лечения стафилококковых инфекций, вызванных MRSA и S.epidermidis

, а также энтерококками (
E.faecalis
,
E.faecium
), устойчивыми к ампициллину и аминогликозидам.

Спектр активности

Фармакокинетика

Практически не всасывается при приеме внутрь. Внутримышечное введение не рекомендуется в связи с крайней болезненностью и риском развития некроза тканей. Основной путь введения — внутривенный. Хорошо распределяется в организме, проникая во многие органы и ткани. Через ГЭБ способен проходить только при воспалении оболочек мозга. В организме не метаболизируется, выделяется в неизмененном виде через почки. Т1/2 — 6-8 ч при нормальной функции почек.

Нежелательные реакции

• Флебиты (наиболее часто).
• При быстром внутривенном введении происходит высвобождение гистамина из тучных клеток с развитием тошноты, гипотензии, гиперемии груди и шеи (синдром «красной шеи», «красного человека»).
• Ототоксичность: шум в ушах, нарушение слуха (как правило, у лиц пожилого возраста и при нарушении функции почек).
• Нефротоксичность: снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит (особенно при сочетании с аминогликозидами и у пациентов с исходными нарушениями функции почек).
• Нейтропения.

Показания

• Тяжёлые системные инфекции, вызванные MRSA, S.epidermidis
  , энтерококками, пенициллинорезистентными пневмококками.
• C.difficile
  -ассоциированная диарея, псевдомембранозный колит (внутрь).
• Периоперационная антибиотикопрофилактика в стационарах, где возбудителями раневой инфекции являются MRSA или S.epidermidis
  .

Дозировка

Взрослые

Внутривенно (только капельно!) — 2 г/сут: по 1,0 г каждые 12 ч или по 0,5 г каждые 6 ч на 100-200 мл 5% глюкозы или физиологического раствора NaCl. Каждое введение должно продолжаться не менее 1 ч (!).

Внутрь — по 0,5 г каждые 6-8 ч.

Дети

Внутривенно капельно — 40-60 мг/кг/сут в 2-4 введения (не более 2,0 г/сут); внутрь 40 мг/кг/сут в 3-4 приёма.

Новорожденные

Внутривенно капельно — 1-я доза — 15 мг/кг, далее по 10 мг/кг каждые 12 ч (возраст до 7 дней) или каждые 8 ч (возраст >7 дней).

Формы выпуска

Флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

ТЕЙКОПЛАНИН

Таргоцид

По многим параметрам близок к ванкомицину.

Отличия от ванкомицина:

• менее активен против коагулозонегативных стафилококков (S.epidermidis
  ,
  S.saprophyticus
  ,
  S.haemolyticus
  и др.);
• действует на некоторые штаммы E.faecium
  , устойчивые к ванкомицину;
• имеет значительно более длительный Т1/2 (40-70 ч), что позволяет применять 1 раз в сутки, в том числе у амбулаторных пациентов;
• может вводиться внутривенно струйно и внутримышечно;
• лучше переносится, в частности, не вызывает развитие синдрома «красной шеи».

Дозировка

Взрослые

Внутривенно (капельно или струйно) — в 1-е сутки 0,4 г, в последующие по 0,2 г в одно введение; при тяжелых инфекциях — три первых введения по 0,4 г каждые 12 ч, далее по 0,4 г каждые 24 ч. Начиная со вторых суток можно вводить внутримышечно.

Дети

Внутривенно — до 1 мес: в 1-е сутки 16 мг/кг, далее по 8 мг/кг/сут в одно введение; старше 1 мес: три первых введения по 10 мг/кг каждые 12 ч, далее по 6-10 мг/кг/сут.

Формы выпуска

Флаконы по 0,2 г и 0,4 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

ЛИНЕЗОЛИД

Зивокс

Первый представитель оксазолидинонов — нового класса синтетических антибактериальных препаратов. Обладает преимущественно бактериостатическим эффектом и узким спектром активности.

Главное клиническое значение линезолида заключается в действии на грамположительные кокки, устойчивые ко многим другим антибиотикам, в том числе на MRSA, пенициллинорезистентные пневмококки и ванкомицинорезистентные энтерококки.

Наличие внутривенной и пероральной лекарственных форм позволяет использовать линезолид для ступенчатой терапии.

Спектр активности

Грамотрицательная флора устойчива.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность (около 100%) не зависит от пищи. Быстро распределяется в тканях, имеющих хорошее кровоснабжение. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в неактивном состоянии. Т1/2 — 4,5-5,5 ч, причем существенно не изменяется при нарушении функции печени или почек.

Нежелательные реакции

В целом препарат хорошо переносится. У отдельных пациентов могут отмечаться:

• диспептические и диспепсические явления;
• нарушения вкуса;
• головные боли;
• умеренная гематотоксичность (обратимая анемия, тромбоцитопения);
• транзиторное повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы.

Лекарственные взаимодействия

Линезолид является слабым ингибитором моноаминооксидазы, поэтому может усиливать прессорный эффект некоторых симпатомиметиков (допамина, псевдоэфедрина и др.).

Показания

• Стафилококковые и пневмококковые инфекции при устойчивости к другим антибиотикам:
• инфекции НДП — внебольничная и нозокомиальная пневмония;
• инфекции кожи и мягких тканей;

Дозировка

Взрослые

Внутрь (независимо от еды) или внутривенно — по 0,4-0,6 г каждые 12 ч.

Дети старше 5 лет

Внутрь — 20 мг/кг/сут в 2 приёма независимо от еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,4 г и 0,6 г; гранулы для приготовления суспензии 100 мг/5 мл; раствор для инфузий (2 мг/мл) во флаконах по 100, 200 и 300 мл.

Адрес этой страницы: https://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0112.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Похожие по действию препараты:

• Аугментин (Augmentin) Таблетки пероральные
• Чайное дерево (Tea tree DN) Мазь для наружного применения
• Аугментин (Augmentin) Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
• Бактрим (Bactrim) Суспензия для перорального применения
• Диоксидин (Dioxydin) Раствор для полоскания ротовой полости
• Панцеф (Pancef) Таблетки пероральные
• Нифуроксазид (Нифуроксазид) Таблетки пероральные
• Цифран ОД (Cifran OD) Таблетки пероральные
• Панцеф (Pancef) Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
• Аугментин ЕС (Augmentin ES) Порошок для приготовления раствора для приема внутрь

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Полимиксина B сульфат Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Полимиксина B сульфат? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Полимиксина B сульфат приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.