Дексалгин® 25 (Dexalgin® 25)

Противопоказания

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому НПВП (НПВС), или к любому из вспомогательных веществ;
• применение больным, у которых вещества с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивницы или ангионевротического отека;
• известные фотоаллергические или фототоксические реакции во время лечения кетопрофеном или фибратами;
• кровотечение или перфорации в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с приемом НПВС;
• активная фаза язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте, рецидивирующее течение язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте в анамнезе;
• хроническая диспепсия;
• кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость;
• болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• умеренное или тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤ 59-ти мл/минуту);
• тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• геморрагический диатез или другие нарушениях свертываемости крови;
• тяжелая дегидратация (вследствие рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);
• III триместре беременности и период кормления грудью.

Дексалгин

Приведенное ниже лекарственное взаимодействие характерно для всех НПВП, включая Дексалгин®.

Нежелательные комбинации

Одновременное назначение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.

При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед. и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.

При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности

При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.

При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед.) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).

При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед. после начала терапии НПВП.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП.

При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.

При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП.

НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.

Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.

Фармацевтическое взаимодействие

Дексалгин® нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).

Дексалгин® можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Разбавленный раствор препарата Дексалгин® для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Разбавленный раствор препарата Дексалгин® для инфузий совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.

При хранении разбавленных растворов препарата Дексалгин® для инфузий в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности или поливинилхлорида, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.

Способ применения

В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 12,5 мг (1/2 таблетки, покрытая оболочкой) каждые 4-6 часов или 25 мг (одна таблетка, покрытая оболочкой) каждые 8 часов. Суточная доза не должна превышать 75 мг.

Нежелательные действия препарата можно свести к минимуму путем применения минимальной эффективной дозы в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Препарат «Дексалгин®» не предусмотрен для длительной терапии; лечение продолжается до тех пор, пока есть симптомы.

Таблетки рекомендуется принимать, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды). Одновременный прием с пищей замедляет всасывание лекарственного средства, поэтому при острой боли рекомендуется принимать препарат не менее чем за 30 минут до еды.

Фармакологические свойства препарата Дексалгин инъект

Декскетопрофена трометамол — трометамоловая соль S-(+)-2-(3-бензоилфенил)пропионовой кислоты. Препарат обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим свойством, механизм которого связан со снижением синтеза простагландинов вследствие угнетения ЦОГ. Декскетопрофена трометамол обладает ингибирующим действием на активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Исследования, выполненные на нескольких моделях боли, продемонстрировали его эффективное анальгезирующее действие. Изучена анальгезирующая эффективность декскетопрофена трометамола при в/м и в/в введении для контроля умеренно выраженной и интенсивной боли после абдоминальных оперативных вмешательств, а также в ортопедической и гинекологической практике, при острой боли, связанной с патологией опорно-двигательного аппарата и боли при почечной колике. В проведенных исследованиях отмечали быстрое начало анальгезирующего действия с достижением максимального эффекта на протяжении 45 мин. Продолжительность анальгезирующего действия после введения декскетопрофена в дозе 50 мг составляла, как правило, 8 ч. Применение препарата в комбинации с опиоидными анальгетиками позволяло значительно снизить потребность в последних. В исследовании эффективности обезболивания в послеоперационный период, в ходе которого пациенты получали морфин с помощью устройства, обеспечивающего самоконтроль анальгезии, введение декскетопрофена приводило к значительному снижению потребности в морфине (на 30–45%) по сравнению с группой плацебо. При в/м введении декскетопрофена трометамола максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 20 мин (в пределах 10–45 мин). Значение AUC после однократного применения в дозах 25–50 мг остается пропорциональной дозе как при в/м, так и при в/в введении. Результаты фармакокинетических исследований при многократном применении свидетельствуют, что AUC и максимальная концентрация после последней инъекции не отличались от значений, полученных при однократном введении, что указывает на отсутствие кумуляции препарата. Подобно другим препаратам с высоким (99%) уровнем связывания с белками плазмы крови среднее значение объема распределения составляет ≤0,25 л/кг массы тела. Период полураспределения — приблизительно 0,35 ч, период полувыведения — 1–2,7 ч. Основным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с дальнейшим выделением почками. После выведения декскетопрофена трометамола в моче определяется только S (+)-энантиомер, что указывает на отсутствие превращения в R (–)-энантиомер в организме человека. У лиц пожилого возраста средний период полувыведения после однократного и повторных введений увеличен (до 48%), а общий клиренс препарата снижен.

Особенности применения

Беременные

Назначение декскетопрофена в I и II триместрах беременности возможно только в случае крайней необходимости.

Как и все другие НПВС, декскетопрофена трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследование по бесплодию, следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Если декскетопрофен применяется женщиной, которая пытается забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, следует применять минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого промежутка времени.

Дети

Применение препарата детям не изучалось, поэтому безопасность и эффективность для детей и подростков не устанавливались, лекарственное средство не следует назначать детям и подросткам.

Водители

При применении таблеток лекарственного средства «Дексалгин®» могут возникать побочные эффекты, такие как головокружение, нарушение зрения или сонливость, что уменьшает скорость реакции, способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Особые указания по применению препарата Дексалгин инъект

Дексалгин Инъект нельзя вводить нейраксиально, эпидурально или во внутриоболочечное пространство в связи с содержанием в нем этанола. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с аллергией в анамнезе. У лиц с симптомами желудочно-кишечных нарушений или с заболеваниями ЖКТ в анамнезе требуется наблюдение врача, особенно при желудочно-кишечных кровотечениях. В тех единичных случаях, когда у пациентов, принимающих декскетопрофен, развивается желудочно-кишечное кровотечение, препарат немедленно отменяют. НПВП способны угнетать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения. Одновременное применение декскетопрофена и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучено во время клинических испытаний. Никакого влияния на параметры коагуляции не выявлено. Несмотря на это, необходим тщательный контроль пациентов, которые одновременно принимают Дексалгин Инъект и другие препараты, влияющие на свертывание крови. Как и другие НПВП, Дексалгин Инъект может обусловить повышение уровня креатинина и азота в плазме крови, оказывать негативное действие на мочевыделительную систему, приводя к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и ОПН. Как и при применении других НПВП, возможно незначительное преходящее повышение показателей некоторых печеночных проб, значительное повышение активности глутаминощавелевоуксусной и глутаминопировиноградной трансаминаз в сыворотке крови. Дексалгин Инъект следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением кроветворения, пациентам с системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани. Как и другие НПВП, Дексалгин Инъект может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Сообщалось о единичных случаях обострения инфекционных процессов, локализованных в мягких тканях при применении НПВП. Поэтому требуется врачебное наблюдение пациентов с признаками бактериальной инфекции или ухудшением состояния во время лечения декскетопрофеном. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени, почек, сердца или с состояниями, которые могут обусловить задержку жидкости в организме. У этих больных применение НПВП может привести к ухудшению состояния и задержке жидкости в организме. Необходимо соблюдать осторожность также при назначении декскетопрофена пациентам, применяющим диуретики или предрасположенным к гиповолемии, поскольку у них повышается риск развития нефротоксичности. Осторожность необходима при назначении препарата лицам преклонного возраста, поскольку у них чаще могут возникать нежелательные реакции, например желудочно-кишечные кровотечения или перфорация кишечника. Степень риска развития этих реакций зависит от дозы препарата, они могут возникать на любом этапе лечения, часто в более тяжелой форме без предупредительных симптомов и без наличия подобных нарушений в анамнезе. У пациентов преклонного возраста чаще выявляют нарушения функции почек, печени или сердечно-сосудистой системы, поэтому необходимо регулярно контролировать их состояние. В связи с возможным головокружением и сонливостью декскетопрофен может нарушать способность к управлению транспортом и работе с механизмами. Эффективность и безопасность применения декскетопрофена у детей не изучали, поэтому его не следует назначать детям.

Передозировка

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, вертиго, дезориентация, головная боль).

При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическую терапию в соответствии с клиническим состоянием пациента. Если взрослый пациент или ребенок принял дозу 5 мг/кг массы тела в течение одного часа необходимо принять активированный уголь. Для вывода декскетопрофена можно использовать гемодиализ.

Обратите внимание!

Описание препарата Дексалгин табл. п/о 25мг №10 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.