Раствор Амелотекс для внутримышечного применения

К группе нестероидных противовоспалительных препаратов относятся амелотекс таблетки. Благодаря противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающее свойствам и быстрому всасыванию активного вещества в ЖКТ при их применении удается быстро снять болевые ощущения при различных заболеваниях суставов.

Состав лекарства

В двояковыпуклых таблетках амелотекс, инструкция на это указывает, основным действующим веществом является мелоксикам. В лекарственном препарате его может содержаться 7,5 или 15 мг. При производстве таблеток используются различные дополнительные вещества, все они указаны в инструкции производителя.

Оба вида таблеток отличаются шероховатой поверхности. В зависимости от производителя они могут иметь бледно-желтый или немного зеленоватый оттенок. Иногда внешний вид их поверхности отличается небольшой мраморностью. На таблетках 15 мг имеется риска на одной стороне.

Основное вещество

В роли основного действующего вещества выступает мелоксикам. Он является представителем группы неизбирательных ингибиторов циклооксигеназы, то есть блокирует выработку простагландинов, число которых значительно увеличивается во время прогрессирования воспалительных процессов.

Раствор в ампулах может иметь зеленоватый оттенок, хотя преимущественно он прозрачный. Амелотекс не содержит гормонов, и относится к группе нестероидных (негормональных) противовоспалительных средства.

Воздействие препарата

Основное действующее вещество способно подавлять выработку простагландинов, которые являются медиаторами воспаления. Это обеспечивает противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата.

Мелоксикам характеризуется быстрым всасыванием из ЖКТ. Эта особенность сохраняется независимо от приема пищи. При этом клиническими исследованиями лекарственного средства подтверждено, что побочные эффекты при приеме препарата со стороны пищеварительной системы возникают намного реже, в сравнении с другими НПВП. Показатели биодоступности после приема таблеток составляют 90%. При этом максимальная концентрация в крови отмечается приблизительно через 2 часа.

Амелотекс, 15 мг, таблетки, 20 шт.

Раствор для в/м введения

Связь с белками плазмы — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от Cmax в плазме.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Таблетки

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигаются в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с отмечающимися после первого достижения Css. Диапазон различий между Cmax и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг — 0,4–1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2 мкг/мл (приведены значения Cmin и Cmax соответственно).

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro

показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих 16 и 4% от величины дозы препарата соответственно) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Гель для наружного применения

В исследованиях на кроликах установлено, что мелоксикам в форме геля при накожном нанесении характеризуется продолжительным трансдермальным всасыванием, продолжительной циркуляцией в крови и постепенной элиминацией, значительно отличаясь по кинетическим характеристикам от в/м способа введения препарата. Данных, свидетельствующих о существенной абсорбции мелоксикама в системный кровоток, не получено.

В системном кровотоке мелоксикам прочно связывается с белками плазмы крови, главным образом альбумином (99%). Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном в виде метаболитов с мочой и калом примерно в равной пропорции.

Показания к применению

Амелотекс таблетки, инструкция по применению на это указывает, используются для симптоматической терапии. Они позволяют снизить интенсивность болевых ощущений при различных воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов. Лекарство не оказывает никакого влияния на прогрессирование заболевания.

В частности лекарственное средство назначают при:

• Остеоартрозе, который характеризуется разрушением суставных хрящей.
• Ревматоидном артрите, который является хроническим заболеванием поражающим суставы.
• Анкилозирующем спондилоартрите, который проявляется воспалением межпозвонковых суставов, что приводит обездвиживанию.

Показания к назначению

У всех препаратов группы НВПС направленность действий сводится к трем основным принципам:

• снизить жар;
• устранить боль;
• снять воспаление.

Но каждый отдельный препарат этой группы имеет более выраженное одно действие и менее активен в отношении других. Амелотекс отлично проявляет себя в вопросах уменьшения выраженности болевого синдрома при артритах и артрозах. Кроме того, это средство успешно борется с воспалительными процессами, поэтому основными показаниями к применению являются:

• болезнь Бехтерева или анкилозирующий спондилоартрит;
• воспалительные заболевания суставов;
• дегенеративные изменения в суставной ткани;
• ревматоидный артрит;
• остеоартроз.

Амелотекс не лечит болезнь, вызвавшую боль и воспаление в суставе. Он является средством симптоматической терапии, позволяя избавить от неприятных болевых ощущений на время действия лекарства.

Несмотря на то, что Амелотекс – препарат группы НВПС, его не назначают при жаре. Его нельзя назвать эффективным антипиретиком. Мелоксикам не оказывает выраженного воздействия на центр терморегуляции, в связи с чем, его жаропонижающие способности крайне не эффективны. Основное направление средства – именно боли при заболеваниях суставной ткани.

Амелотекс: правила приема

Таблетку амелотекс, инструкция по применению подтверждает это, нужно принимать один раз в день. Желательно делать это во время приема пищи.

Рекомендуемая дозировка для взрослых зависит от вида заболевания, которое вызывает болевой синдром. Согласно инструкции:

• При ревматоидном артрите принимают 15 мг в сутки. Если удается достичь нужного результата, то дозу уменьшают в 2 раза.
• При остеоартрозе назначают 7,5 мг. Но если интенсивность болей сохраняется, дозировку увеличивают в 2 раза.
• При анкилозирующем спондилоартрите показан прием 15 мг в сутки.

Чтобы исключить передозировку или возникновение побочных негативных реакций организма в сутки нельзя принимать более одной таблетки 15 мг. При выраженной почечной недостаточности максимальная доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Это ограничение также касается пациентов, которые находятся на гемодиализе, а также в случае, когда в силу особенностей организма увеличиваются риски неприятных побочных реакций.

Для детей в возрасте 3-12 лет допустимая суточная доза уменьшается ½ таблетки 7,5 мг. При этом количество препарата для лечения до возраста 14 лет рассчитывается из расчета 0,25 мг/кг.

Особые условия приема

Если симптоматическое лечение не может быть проведено без участия нестероидных противовоспалительных средств первой группы, необходимо оценить риски возникновения побочных эффектов, особенно у пациентов старше 65 лет. Больным с высоким риском проявления нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и возрастным пациентам должен быть назначен в качестве комплексной терапии препарат, защищающий слизистые оболочки ЖКТ от повреждений. Например, Нольпаза.

Если пациент а фоне приема Амелотекса заметил изменения на коже в виде раздражения, покраснения, зуда или сыпи – необходимо рассмотреть варианты замены симптоматической терапии.

Противопоказания и возможные побочные реакции организма

Абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость основного действующего вещества и гиперчувствительность к другим компонентам в составе лекарства. В инструкции по применению указано, что нельзя применять амелотекс для снятия болевого синдрома в период беременности и лактации.

Противопоказан препарат также при многих других патологиях. Поэтому назначать его должен только доктор с учетом состояния пациента. Повышенную осторожность следует соблюдать при хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, при подтверждении инфицирования бактерией Helicobacter pylori и пр.

Негативные реакции организма при приеме препарата, наиболее часто, связаны с возникновением проблем с функционированием пищеварительной системы. Может наблюдаться тошнота, диарея, повышенное газообразование. В инструкции перечислены и другие опасные реакции организма: развитие гастрита, колита, желудочно-кишечные кровотечения и пр.

Имеются предупреждения и о возможных негативных реакциях со стороны других систем и органов организма человека. Но, как правило, риски их возникновений увеличиваются при несоблюдении врачебных рекомендаций. В любом случае при проявлении любых негативных эффектов прием препарата следует прекратить и проконсультироваться с доктором по поводу замены лекарственного средства.

Противопоказания

В связи с тем, что Амелотекс является представителем неизбирательным ингибитором ЦОГ-1, его использование несет вместе с симптоматическим лечением ряд побочных эффектов, на основе которых формируются противопоказания:

• возраст пациента старше 60 лет;
• язвенный колит;
• желудочное кровотечение в активной форме или в анамнезе;
• эрозии слизистой оболочки желудка;
• почечная недостаточность, требующая диализа;
• период вынашивания плода;
• период лактации;
• заболевания печени в активной фазе;
• возраст пациент младше 15 лет
• кровотечения из прямой кишки.

Недопустимы длительные курсы приема препарата. При затяжном воспалении или затянувшемся болевом синдроме необходимо обратиться к специалисту для выявления причины и назначения адекватного лечения заболеваний суставов.

Передозировка

Передозировка препарата может привести к развитию состояний, которые угрожают здоровью. Лекарство при превышении допустимой нормы вызывает боли в животе, сильную тошноту и рвоту, На фоне ухудшения общего состояние отмечается спутанность сознания. В тяжелых случаях развивается почечная и печеночная недостаточность, отмечается остановка дыхания и сердца.

Для стабилизации состояния рекомендуется провести промывание желудка и принять сорбенты. Следует обеспечить усиленный питьевой режим. Рекомендуется проведение также другой симптоматической терапии. Ускорить вывод амелотекса из организма позволяет колестирамин. Гемодиализ считается неэффективным в силу высокой связи действующего вещества с белками крови.