Ципринол, 10 шт., 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Способ применения и дозы
Назначается внутривенно, можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 минут (200 мг) и 60 минут (400 мг). Перед применением 1 ампулу концентрата для приготовления раствора для инфузий необходимо развести адекватным количеством инфузионного раствора: 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % и 10 % раствором декстрозы, 10 % раствором
П N014323/02-220708
фруктозы, а также раствором, содержащим 5 % раствор декстрозы с 0,225 % или 0,45 %
раствором натрия хлорида до минимального объема 50 мл.
Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния
организма, возраста, веса и функции почек у пациента. Рекомендуемые обычно дозы:
для в/в введения разовая доза — 200 мг (при тяжелых инфекциях — 400 мг), кратность
введения — 2 раза в сутки.
При необходимости в/в лечения особо тяжелых, угрожающих жизни или
рецидивирующих инфекций, вызванных Pseudomonas spp., стафилококками или
Streptococcus pneumoniae; сепсисе, перитоните, инфекции костей и суставов доза может
быть увеличена до 0,4 г с кратностью введения до 3 раз в сутки.
При острой неосложненной гонорее — однократно, в/в 100 мг.
Для профилактики послеоперационных инфекций — за 30 — 60 минут до операции в/в 200 —
400 мг; при продолжительной операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.
Средняя продолжительность лечения: 1 день — при острой неосложненной гонорее; до 7
дней — при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости; в течение всего
периода нейтропенической фазы — у больных с ослабленными защитными силами
организма; но не более 2 мес — при остеомиелите и 7-14 дней — при всех остальных
инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а
так же при хламидийных инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У
больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.
Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела
или исчезновения клинических симптомов.
Пожилым пациентам дозу снижают на 30%.
При скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1,73 кв.м или сывороточной
концентрации креатинина от 1,4 до 1,9 мг 100 мл) максимальная суточная доза — 800 мг.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин/1,73 кв. м;
концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл) необходимо назначать половину суточной
дозы, максимальная суточная доза — 400 мг. При перитоните у пациентов, находящихся на
амбулаторном перитонеальном диализе, возможно интраперитонеальное введение
ципрофлоксацина в дозе 50 мг 4 раза в сутки на 1 л диализата.
Раствор для инфузии можно совмещать с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором
Рингера, 5 % и 10 % раствором декстрозы, 10 % раствором фруктозы, а также раствором,
содержащим 5 % раствор декстрозы с 0,225 % или 0,45 % раствором натрия хлорида.
После в/в применения можно продолжить лечение перорально. .
При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение):
Взрослые: по 400 мг в/в 2 раза в сутки
Дети (от 5 до 17 лет): 10 мг/кг веса тела 2 раза в день. Не следует превышать
максимальную разовую дозу — 400 мг в/в (максимальная суточная доза-800 мг).
Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного
инфицирования. Общая продолжительность лечения ципрофлоксацином при легочной
форме сибирской язвы составляет 60 дней.
При лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом
легких от 5 до 17 лет рекомендуемая доза ципрофлоксацина составляет 10 мг/кг каждые 8
ч (не более 400 мг в/в каждые 8 ч). Продолжительность лечения 10-14 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный колит. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, возбуждение, судороги, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия
П N014323/02-220708
чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания,
депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка
прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред, с
суицидальными тенденциями), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных
артерий.
Со стороны органов чувств: нарушение вкуса и обоняния, нарушения зрения (диплопия,
изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма,
снижение артериального давления (АД), ощущение «приливов» крови к коже лица.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия,
тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при
щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи,
альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек,
интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей,
сопровождающихся кровотечениями и маленьких узелков, образующих струпья,
лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани,
одышка, эозинофилия, васкулит, экзантема, узловая эритема, экссудативная
мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная
эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический
шок.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы
сухожилий, миалгия, отек в области сустава.
Прочие: общая слабость, потливость, суперинфекции (кандидоз), повышенная
светочувствительность
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности
«печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия,
гипербилирубинемия, гиперурикемия, гипергликемия.
Местные: боль и жжение в месте введения, флебит.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль и головокружение, а в более тяжелых
случаях спутанность, тремор, галлюцинации и судороги.
Лечение: симптоматическое, обеспечить достаточное поступление жидкости.
Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ не оказывает клинического эффекта при
интоксикации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и/или кофеина (и др. ксантинов), пероральных гипогликемических препаратов (глибенкламида — что может привести к гипогликемии), непрямых антикоагулянтов (варфарин и др.), способствует снижению протромбинового индекса (риск развития кровотечений).
Ципрофлоксацин повышает Cmах в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами (исключая ацетилсалициловую кислоту) — повышает риск развития судорог. При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие циклоспорина (необходим контроль уровня креатинина крови 2 раза в неделю).
П N014323/02-220708
Одновременный прием ципрофлоксацина и глюкокортикостероидов может увеличить риск возникновения разрыва сухожилий.
Одновременное назначение ципрофлоксацина и фенитоина может приводить к
увеличению или снижению сывороточной концентрации фенитоина.
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения
(до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксанина.
При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета- лактамы,
аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм: препарат
может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при
инфекциях вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-
лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с
изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с
метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными
растворами и лекарственными средствами, которые физико-химически неустойчивы в
кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3,5 — 4,6).
Особые указания
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и
органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со
стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по
жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и
длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который
требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков
тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи
воспаления (преимущественно у пожилых пациентов, одновременно получающих
глюкокортикостероиды) и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.
Во время терапии ципрофлоксацином рекомендуется избегать чрезмерных физических
нагрузок.
В период лечения ципрофлоксацином, во избежание развития кристаллурии, недопустимо
превышение рекомендованной суточной дозы. Также необходимо обеспечить прием
достаточного количества жидкости (под контролем диуреза) для соблюдения нормального
диуреза и поддержания кислой реакции мочи.
В период лечения ципрофлоксацином следует избегать ультрафиолетового облучения (в
том числе контакта с прямыми солнечными лучами).
В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении
хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания
крови).
При одновременном введении ципрофлоксацина и лекарственного средства для общей
анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный
контроль частоты сердечных сокращений (ЧСС), АД, ЭКГ.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы назначение Ципринола может
стать причиной развития гемолитической анемии.
Во время лечения пациенты не должны употреблять алкоголь.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами
Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при
вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).
П N014323/02-220708
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 10 мг/мл.
По 10 мл в ампулах из нейтрального прозрачного стекла. На ампулу нанесена цветная точка на месте разлома. По 5 ампул в блистере или по 5 ампул в пластиковую контурно-ячейковую упаковку. 1 блистер или 1 пластиковая контурно-ячейковая упаковка в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель: КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:
123022, Москва, ул.2-я Звенигородская, д. 13 , стр.41 Тел. (495) 739-66-00, факс
При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается:
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50
Тел.:(495)994-70-70
Факс
Или
ЗАО «ВЕКТОР-МЕДИКА», 630559 Россия, п. Кольцово Новосибирской обл., тел./факс
М.О.1
. директора ИДКЭЛС tZs J&K? У А.Н.Васильев
Представитель фирмы О.А.Цибульская
Фармакологические свойства препарата Ципринол
Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов, оказывающим бактерицидное действие. Ципринол действует как на микроорганизмы, которые находятся в процессе быстрого роста, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя. Противомикробная активность ципрофлоксацина обусловлена, прежде всего, наличием циклопропанового кольца в 1-м положении, фтора в 6-м положении и пиперазинового кольца в 7-м положении. Механизм действия ципрофлоксацина во всех фазах клеточного цикла обусловлен ингибированием субъединицы А бактериальной ДНК-гиразы — фермента, отвечающего за репликацию бактериальной ДНК. Препарат оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных и на некоторые грамположительные микроорганизмы, в том числе и устойчивые к другим антибактериальным препаратам. К ципрофлоксацину чувствительны in vitro следующие грамотрицательные микроорганизмы: энтеробактерии — E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis и vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; другие грамотрицательные бактерии — Aeromonas spp., Plesiomonas shigelloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis; некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium- intracellulare. Подтверджена чувствительность in vitro таких грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. agalactiae); Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis и S. saprophyticus), Bacilus anthracis. Чувствительность Enterococcus faecalis и Streptococcus pneumoniae умеренная. Бактерии из группы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia и maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Streptococcus faecalis и Treponema pallidum устойчивы к ципрофлоксацину. Проявление резистентности бактерий обычно свидетельствует о перекрестной устойчивости ко всем хинолонам и обусловлено снижением проницаемости бактериальной мембраны для препарата, а также мутацией субъединицы А ДНК-гиразы, в результате которой уменьшается чувствительность бактерии к ципрофлоксацину (таким образом объясняется развитие устойчивости P. aeruginosa). Чаще всего устойчивость выявляется при инфекциях, вызываемых Pseudomonas aeruginosa и некоторыми штаммами Staphylococcus aureus. In vitro установлено синергическое действие ципрофлоксацина и других антибиотиков, например имипенема, в отношении P. aeruginosa, а также мезлоциллина, цефокситина и клиндамицина в отношении B. fragilis, азлоциллина в отношении P. aeruginosa и цефтизоксима в отношении P. aeruginosa и S. marcescens. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК90) ципрофлоксацина in vitro в отношении наиболее чувствительных к нему бактерий составляет: для Enterobacter cloacae (E. coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp.) — 0,005–1 мг/л; Providencia spp. — 0,015–3,12 мг/л; Salmonella spp. — 0,015–0,25 мг/л; Serratia marcescens — 0,06–1 мг/л; Shigella spp. — 0,002–0,25 мг/л; Yersinia enterocolitica — 0,015–0,25 мг/л; Acinetobacter calcoaceticus — 0,25–1 мг/л; Neisseria gonorrhoeae — 0,002–0,03 мг/л; Neisseria meningitidis — 0,005–0,015 мг/л; Haemophilus influenzae — 0,007–0,05 мг/л; Pseudomonas aeruginosa — 0,12–4 мг/л; Pseudomonas spp. — 0,25–16 мг/л. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,5–1,8 ч после его перорального приема. Прием пищи может изменять время достижения максимальной концентрации в плазме крови, однако не оказывает влияния на AUC. Объем равновесного распределения ципрофлоксацина после перорального или в/в введения составляет 1,74–5 л/кг массы тела, что свидетельствует о хорошем проникновении ципрофлоксацина в ткани. Препарат в терапевтической концентрации накапливается в слизистой оболочке бронхов, легочной ткани, плевральном экссудате, паренхиме печени и почек, в желчи, перитонеальной жидкости, половых органах, предстательной железе, костях, синовиальной ткани и жидкости, коже и передней глазной камере. Наивысшая концентрация ципрофлоксацина определяется в печени, желчном пузыре, желчи, почках и секрете предстательной железы. Концентрация препарата в ликворе в большинстве случаев ниже концентрации в сыворотке крови, однако при менингите может повышаться. Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер, поступает в грудное молоко. Из организма препарат выводится в основном с мочой. Через 48 ч почками выделяется от 30 до 50% ципрофлоксацина в неизмененном виде.
Показания к применению препарата Ципринол
Взрослые Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину возбудителями:
- инфекции дыхательных путей; лечение пневмоний, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp, Proteus spp, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella и стафилококками;
- инфекции среднего уха и придаточных пазух носа;
- инфекции глаз;
- инфекции органов брюшной полости, бактериальные инфекции ЖКТ, желчного пузыря и желчевыводящих путей, а также перитонит;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции органов малого таза (гонорея, аднексит, простатит);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- сепсис;
- профилактика и лечение инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом (в том числе, во время лечения иммунодепрессантами и при нейтропении);
- выборочная деконтаминация кишечника во время лечения иммунодепрессантами.
Дети В качестве препарата второго или третьего ряда применяется для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита, вызванных Е. coli, у детей в возрасте 1–17 лет, а также для лечения обострений заболеваний дыхательной системы, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких в возрасте 5–17 лет. Взрослые и дети Снижение риска возникновения или прогрессирования сибирской язвы после аэрогенного контакта с Bacillus anthracis.
