Эртапенем Дж инструкция по применению лекарственного препарата

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. механизм действия. эртапенем подавляет синтез бактериальной клеточной стенки путем связывания эртапенема с пенициллинсвязывающими белками (псб). у escherichia coli он имеет очень сильную степень связывания с псб 2 и 3.
Механизм резистентности. Для штаммов, которые считаются чувствительными к эртапенему, резистентность нечасто отмечалась во время наблюдательных исследований в Европе. У некоторых из резистентных штаммов наблюдалась резистентность к другим антибактериальным препаратам класса карбапенемов. Эртапенем устойчив к гидролизу бета-лактамаз, включая пенициллиназы, цефалоспориназы и бета-лактамазы расширенного спектра, но не металло-бета-лактамазы.

Стафилококки и энтерококки, устойчивые к метициллину, резистентны к эртапенему вследствие нечувствительности целевых пенициллинсвязывающих белков; P. aeruginosa и другие неферментирующие бактерии обычно резистентные, вероятно, вследствие ограниченного проникновения и активного оттока из клетки.

Резистентность возбудителей, относящихся к семейству Enterobacteriaceae, встречается редко, и эртапенем является обычно активным против бета-лактамаз расширенного спектра. Однако резистентность может наблюдаться, если имеются бета-лактамазы расширенного спектра или другие мощные бета-лактамазы (например, типа AmpC) проявляют пониженную проницаемость вследствие потери одного или более внешних мембранных белков или имеют активный отток. Резистентность может также проявляться в результате приобретения бета-лактамазами значительной карбапенемгидролизирующей активности (в частности, металло-бета-лактамазами типа IMP и VIM или типа KPC), но это редкое явление.

Механизм действия эртапенему отличается от механизма действия других классов антибиотиков, а именно хинолонов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов. Целевая перекрестная резистентность между эртапенемом и этими веществами отсутствует. Однако микроорганизмы могут подавлять резистентность более чем к одному классу антибактериальных препаратов, если механизм проявляет или включает возможность непроницаемости для некоторых соединений и/или эфлюксного насоса.

Предельные точки. Предельные точки MIK (микробная ингибирующая концентрация), установленные Европейским комитетом по определению чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST), являются такими:

• Enterobacteriaceae: чувствительные 0,5 мг/л и резистентные 1 мг/л;
• Streptococcus группы A, B, C, G: чувствительные 0,5 мг/л и резистентные 0,5 мг/л;
• Streptococcus pneumoniae: чувствительные 0,5 мг/л и резистентные 0,5 мг/л;
• Haemophilus influenzae: чувствительные 0,5 мг/л и резистентные 0,5 мг/л;
• M. catarrhalis: чувствительные 0,5 мг/л и резистентные 0,5 мг/л;
• анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: чувствительные 1 мг/л и резистентные 1 мг/л;
• предельные точки, не связанные ни с одним штаммом: чувствительные 0,5 мг/л и резистентные 1 мг/л.

Примечание: стафилококки, устойчивые к метициллину, устойчивы также к эртапенему.

Также следует учитывать местные предельные точки MIK при наличии таковых.

Чувствительность микроорганизмов. Распространенность приобретенной резистентности отдельных видов может варьировать со временем и в зависимости от географического региона, и поэтому очень полезна информация о структуре местной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Локализованные вспышки инфекций, вызванных микроорганизмами, резистентными к карбопенемам, были описаны в Европейском Союзе. Предоставленная ниже информация позволяет получить лишь приблизительные показатели чувствительности микроорганизмов к эртапенему.

Умеренно чувствительные штаммы

Аэробные грамположительные микроорганизмы: стафилококки, устойчивые к метициллину (включая Staphylococcus aureus)*, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus pneumoniae*,**, Streptococcus pyogenes.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis*, Morganella morganii, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis и другие виды группы B. fragilis*, штаммы Clostridium (кроме C. difficile)*, штаммы Eubacterium*, штаммы Fusobacterium*, штаммы Peptostreptococcus*, Porphyromonas asaccharolytica*, штаммы Prevotella*.

Штаммы, для которых приобретенная резистентность может стать проблемой: стафилококки, устойчивые к метициллину***.

Сильно чувствительные организмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium; энтерококки, включая Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: штаммы Aeromonas, штаммы Acinetobacter, Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробные микроорганизмы: штаммы Lactobacillus.

Другие: штаммы Chlamydia, штаммы Mycoplasma, штаммы Rickettsia, штаммы Legionella.

*В ходе клинических исследований наблюдалась удовлетворительная активность.

**Эффективность препарата Инванз для лечения внебольничной пневмонии, вызванной чувствительными к пенициллину Streptococcus pneumoniae, не установлена.

***Частота приобретенной резистентности 50%. Стафилококки, устойчивые к метициллину (включая MRSA), всегда чувствительны к бета-лактамам.

Исследование эффективности в педиатрической практике. В ходе рандомизированных сравнительных многоцентровых исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 17 лет оценивалась безопасность и эффективность применения эртапенема в педиатрической практике.

Соотношение пациентов, у которых отмечался положительный клинический эффект после окончания лечения, и пациентов, которые продолжают лечение, представлены в таблице 1.

Таблица 1

*9 пациентов в группе эртапенема (7 пациентов с НГП и 2 п

Описание товара заверено производителем Лаборатории Мерк Шарп и Доум Шибре

.
Проверено
Севрюков Александр Викторович

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эртапенем Дж

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения

в виде лиофилизированного порошка или пористой массы белого или желтовато-белого цвета; восстановленный раствор должен быть прозрачным, бесцветным или светло-желтым.

Вспомогательные вещества

: натрия гидрокарбонат — 203 мг, натрия гидроксид q.s. до pH 6.5-8.5.

1 г — Флаконы бесцветного стекла вместимостью 20 мл (1) — пачки картонные. 1 г — Флаконы бесцветного стекла вместимостью 20 мл (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.

Обратите внимание!

Описание препарата Инванз лиоф. д/р-ра д/ин. 1г фл. №1 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Показания к применению

Лечение тяжелых и средней степени тяжести инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (в т.ч. для стартовой эмпирической антибактериальной терапии до определения возбудителей): инфекции органов брюшной полости; инфекции кожи и подкожной клетчатки, включая инфекции нижних конечностей при сахарном диабете («диабетическая» стопа); внебольничная пневмония; инфекции мочевыделительной системы (в т.ч. пиелонефрит); острые инфекции органов малого таза (в т.ч. послеродовый эндомиометрит, септический аборт и послеоперационные гинекологические инфекции); бактериальная септицемия.

Побочное действие

Со стороны ЦНС:

часто — головная боль; редко — головокружение, сонливость, бессонница, судороги, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы:

часто — диарея, тошнота, рвота; редко — кандидоз слизистой оболочки полости рта, запор, отрыжка кислым содержимым, псевдомембранозный колит (часто проявляющийся диареей), вызванный неконтролируемым размножением Сlostridium difficile
,
сухость во рту, диспепсия, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко — снижение АД.

Со стороны дыхательной системы:

редко — диспноэ.

Дерматологические реакции:

часто — сыпь; редко — эритема, зуд.

Со стороны организма в целом:

редко — боль в животе, извращение вкуса, слабость/утомляемость, кандидоз, отечность, лихорадка, боль в груди.

Местные реакции:

часто — постинфузионные флебит/тромбофлебит.

Со стороны половых органов

: вагинальный зуд.

Со стороны лабораторных показателей:

часто — повышение АЛТ, ACT, ЩФ, увеличение числа тромбоцитов; редко — повышение прямого, непрямого и общего билирубина, увеличение числа эозинофилов и моноцитов, повышение частичного тромбопластинового времени, уровня креатинина и глюкозы в крови, уменьшение числа сегментоядерных нейтрофилов и лейкоцитов, снижение гематокрита, гемоглобина и количества тромбоцитов; бактериурия, увеличение уровня азота мочевины сыворотки, числа эпителиальных клеток в моче, количества эритроцитов в моче.

Прочие:

редко — аллергические реакции, общее недомогание, грибковые инфекции.

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Вводят путем в/в инфузии или в/м инъекции. При в/в введении длительность инфузии должна составлять 30 мин. В/м введение может быть альтернативой в/в инфузии.

Средняя суточная доза препарата для взрослых составляет 1 г, кратность введения — 1 раз/сут.

Обычная продолжительность терапии составляет от 3 до 14 дней в зависимости от тяжести заболевания и вида микроорганизмов. При наличии клинических показаний допустим переход на последующую адекватную пероральную противомикробную терапию.

У пациентов с КК>30 мл/мин/1.73 м2 коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК≤30 мл/мин/1.73 м2), включая тех, кто находится на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 500 мг/сут.

Пациентам, находящимся на гемодиализе и получившим эртапенем в дозе 500 мг/сут в ближайшие 6 ч перед сеансом гемодиализа, следует дополнительно ввести 150 мг эртапенема после сеанса. Если эртапенем вводят более чем за 6 ч до гемодиализа, то введения дополнительной дозы не требуется. В настоящее время не имеется рекомендаций для пациентов, находящихся на перитонеальном диализе или гемофильтрации.

Особые указания

Сообщалось о серьезных (вплоть до летальных) анафилактических реакциях у больных, получавших лечение бета-лактамными антибиотиками. Эти реакции более вероятны у лиц, имеющих в анамнезе поливалентную аллергию (в частности, у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину часто развиваются тяжелые реакции гиперчувствительности при лечении другими бета-лактамными антибиотиками). Перед началом применения эртапенема следует уточнить наличие в анамнезе указаний на предшествующие реакции повышенной чувствительности на другие аллергены (особенно на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики).При возникновении аллергической реакции эртапенем следует немедленно отменить.При применении эртапенема (как и многих антибактериальных средств) возможно развитие псевдомембранозного колита (главной причиной которого является токсин, вырабатываемый Clostridium difficile), что следует иметь в виду при возникновении выраженной диареи у пациентов, получающих антибактериальную терапию. При в/м введении избегать случайного проникновения эртапенема в кровеносный сосуд.Использование в педиатрии

Т.к. безопасность и эффективность эртапенема в педиатрии не изучалась, не рекомендуется его применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.