Цетиризин капли для приема внутрь 10мг/мл флакон, 20мл (Озон)

Цетиризин, капли

Режим дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендуемая доза составляет 10 мг (24 капли) один раз в день.

Дети 6-12 лет

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (12 капель) два раза в день.

Дети 2-5 лет

Рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (6 капель) два раза в день.

Дети от 1 года до 2 лет

Рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (6 капель) один или два раза в день.

Дети от 6 месяцев до 1 года

Рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (6 капель) один раз в день.

Максимальная продолжительность лечения у детей с сезонным ринитом не должна превышать 4 недели.

Специальные группы пациентов

Пожилые

По имеющимся данным, при нормальной функции почек возраст не является причиной для уменьшения дозы.

Пациенты с нарушением функции почек

Отсутствуют данные, подтверждающие эффективности/безопасности лекарственного средства у пациентов с нарушением функции почек. Так как цетиризин, в основном, выводится через почки (см. раздел «Фармакокинетические свойства»), то при невозможности использовать альтернативное лечение дозу препарата следует подбирать индивидуально, с учетом функции почек. Нижеприведенная таблица помогает выбрать правильную дозу. Для использования данной таблицы, необходимо определить клиренс креатинина (КК) в мл/мин. Для этого необходимо определить уровень креатинина в сыворотке и рассчитать КК по следующей формуле:

КК = [140 — возраст (в годах)] х масса (кг) (х 0,85 для женщин)

72 х сывороточный креатинин (мг/дл)

Коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции почек:

Детям с нарушением функции почек дозу следует подбирать индивидуально, с учетом почечного клиренса, а также возраста и массы тела пациента.

Пациентам с нарушением функции печени

Пациентам, имеющим только нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Рекомендуется коррекция дозы (см. выше подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Способ применения

Капли для приема внутрь.

Применение препарата не зависит от приема пищи (см. раздел «Фармакокинетические свойства»).

Раствор следует либо накапать в ложку, либо разбавить водой и принять внутрь. Если раствор разбавляется водой, то следует учитывать, чтобы объем жидкости, использованной для растворения препарата, соответствовал количеству жидкости, которое пациент способен выпить. Это особенно важно при дозировании препарата детям.

Цетиризин капли внутрь 10мг/мл 20мл (Озон)

Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении препарата детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но не ограничиваясь этим списком): — синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры; — злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности; — молодой возраст матери (19 лет и моложе); — злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более); — дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину; — недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети; — при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему. В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции, в том числе замедленного типа. У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью. Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами: При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Цетиризин

Описание отдельных нежелательных реакций:

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки препараты, влияли на центральную нервную систему или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом . Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение:

Специфического антидота нет.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или приём активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетаконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина.

Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытанию in vitro

, цетиризин не влияет на эффект связывания белка варфарина. Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.

В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19 %для цетиризина и на 11 %для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 % и

6.4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16 %, а также на -10% в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

Цетиризин инструкция

Схема приема антигистаминного средства напрямую зависит от его формы выпуска и возраста пациента. Размер суточной дозировки может варьироваться в случаях обнаружения сниженной функции почек или почечной недостаточности.

Рассмотрим общие рекомендации по применению:

• Взрослым рекомендовано применение одной таблетки (10 мг) один в сутки или половину таблетки (5 мг) два раза в сутки.
• Детям старше 6 лет препарат можно принимать аналогично.

Запивать таблетки необходимо достаточным объемом воды, не менее 200 мл.

Продолжительность лечения, как и дозировка, зависит от индивидуальных особенностей пациента и характера проявления аллергии. В случаях с сезонными обострениями срок лечения достигает 6 недель беспрерывного приема препарата на основе цетиризина[2].

Цетиризин ФТ

Фармакодинамика Цетиризин относится к производным пиперазина и является карбоксилированным метаболитом гидроксизина. Цетиризин обладает избирательным антагонизмом в отношении периферических Н1-рецепторов и оказывает выраженное антиаллергическое действие. Обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом. Почти не влияет на другие виды рецепторов, не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергической реакции, а также ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, оказывает противовоспалительное действие. Он уменьшает миграцию эозиноилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Снижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, устраняет спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, охлаждение, снижает индуцированную гистомином бронхообструкцию при бронхиальной астме легкого течения. Цетиризин менее липофилен в сравнении с гидроксизином, практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не действует на Н1-рецепторы в ЦНС. В терапевтических дозах не оказывает седативного действия. После приема 10 мг цетиризина эффект развивается в течение 20 минут у 50% пациентов, спустя 60 минут у 95% пациентов и продолжается более 24 часов. При повторных приемах привыкания к препарату не развивается. После отмены лечения эффект сохраняется в течение трех суток.

Фармакокинетика Всасывание: После приема внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Сmax в плазме крови достигается в течение 1,0±0,5 часа и составляет примерно 300 нг/мл. При одновременном приеме с пищей полнота абсорбции не изменяется, но скорость ее уменьшается. Равновесное состояние достигается на третьи сутки. У доброволцев фармакокинетические параметры такие как Сmax и AUC унимодальны. Степень биодоступности сходна при применении цетиризина в виде раствора, таблеток или капсул. В диапазоне доз от 5 до 60 мг фармакокинетика линейная.

Распределение: У взрослых после приема внутрь 10 мг препарата и у детей после приема 5 мг препарата объем распределения равен примерно 35 л (0,5 л/кг) и 17 л соответственно. Связь цетиризина с белками плазмы составляет 93±0,3%. Цетиризин не изменяет связывание варфарина с белками крови. При приеме 10 мг/сут в течение 10 дней кумуляции препарата не наблюдалось.

Метаболизм: цетиризин не подвергается пресистемному метаболизму. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилироования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующих с участием системы цитохрома Р 450).

Выведение: Около 2/3 от принятой дозы цетиризина выводится из организма в неизменном виде с мочой. Период полувыведения у взрослых составляет около 10 часов, у детей 6-12 лет — около 6 часов, в возрасте 2-6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа. После приема 10 мг препарата у взрослых полный клиренс повышается до 0,6 мл/мин/кг. у детей после приема 5 мг — до 0, 93 мл/мин/кг. После отмены цетиризина его уровень в крови быстро снижается до неопределяемо низких значений.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими нарушениями функции печени после олнократного приема цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению с пациентами среднего возраста. У пациентов с легкой почечной недостаточностью (КК> 40 мл/мин) фармакокинетические параметры цетиризина аналогичны таковым у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести и у пациентов. находящихся на гемодиализе (КК< 7 мл/мин) прием однократно 10 мг препарата приводил к удлинению T1/2 в три раза и понижению клиренса на 70%, что требует коррекции дозы. Цетиризин не удаляется из организма при гемодиализе.

Цетиризин Сандоз, 10 мг/мл, капли для приема внутрь, 20 мл, 1 шт.

Данные, полученные в клинических исследованиях

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергическое действие, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных ЛС, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг (n=3260) и плацебо (n=3061) были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1,63 и 0,95%.

Со стороны нервной системы: головокружение — 1,1 и 0,98%; головная боль — 7,42 и 8%.

Со стороны ЖКТ: боль в животе — 0,98 и 1,08%; сухость во рту — 2,09 и 0,82%; тошнота — 1,07 и 1,14%.

Со стороны психики: сонливость — 9,63 и 5%.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит — 1,29 и 1,34%.

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше в группах, принимавших цетиризин (n=1656) и плацебо (n=1294).

Со стороны ЖКТ: диарея — 1 и 0,6%.

Со стороны психики: сонливость — 1,8 и 1,4%.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит — 1,4 и 1,1%.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1 и 0,3%.

Опыт пострегистрациониого применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения цетиризина.

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.

Нарушение метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна — повышение аппетита.

Со стороны психики: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко — тик; частота неизвестна — суицидальные идеи.

Со стороны нервной системы: нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органов слуха: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны ССС: редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея.

Гепатобилиарные расстройства: редко — изменение функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина).

Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.

Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки.

Исследования: редко — повышение массы тела.