Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество средства относится к группе сульфаниламидных противомикробных препаратов. Сульфадимезин – препарат короткого действия.
От чего Сульфадимезин? Лекарство эффективно по отношению к грамположительным и – отрицательным микроорганизмам. А именно: кокам, кишечной палочке, клебсиелле, возбудителю сибирской язвы, шигеллеза, газовой гангрены, чумы, пневмонии, хламидиям, возбудителями токсоплазмоза.
Препарат обладает бактериостатическим действием. Сульфадимидин угнетает процессы синтеза дигидроптероатсинтетазы по конкурентному механизму, таким образом, нарушая превращение тетрагидрофолиевой кислоты в пуриновые и пиримидиновые основания.
Лекарство хорошо адсорбируется в ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике. Степень связывания с белками плазмы 75-86%. Действующее вещество хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма и легко и относительно быстро выводится. В тканях печени происходят реакции метаболизма. Период полувыведения метаболитов составляет 7 часов. Выводится препарат через почки.
Сульфадиметоксин
Сульфадиметоксин – противомикробный препарат группы сульфаниламидов. Отличается продолжительным действием. Проявляет конкурентный антагонизм к парааминобензойной кислоте (ростовой фактор многих микроорганизмов), подавлением активности фермента дигидроптероатсинтетазы, результатом чего является нарушение процесса образования тетрагидрофолиевой кислоты, задействованной в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований. Чувствительность к лекарственному средству проявляют стафилококки, стрептококки (в т.ч. пневмококки), клебсиеллы, кишечные палочки, шигеллы, хламидии. После приема per os проникает в кровь в течение получаса. Пиковая концентрация в плазме достигается в течение 8-12 часов. Для достижения терапевтической концентрации препарат принимают в дозе по 1-2 г в первый день и во вдвое сниженной дозе в последующие дни. Вступает во взаимодействие с плазматическими белками, что обеспечивает его аккумуляцию в кровяном русле. Обладает хорошей проникающей способностью (за исключением гематоэнцефалического барьера). Показан при инфекциях, возбудителями которых являются чувствительные к препарату организмы: остром воспалении компонентов лимфатического глоточного кольца (главным образом – небных миндалин), воспалении верхнечелюстной (гайморовой) придаточной пазухи носа, воспалительных процессах в среднем ухе, бронхах, дизентерии, воспалениях элементов урогенитального и желчевыводящего тракта, рожистом воспалении, инфекциях в случайных или операционных ранах, хламидийной инфекции глаз, характеризующейся поражением конъюнктивы и роговицы. Кратность приема – один раз в день после еды. Продолжительность медикаментозного курса составляет 7-10 дней. Возможные нежелательные побочные реакции: цефалгия, диспепсические явления, тягостное ощущение в подложечной области, груди, полости рта и глотке, предшествует рвоте, собственно, рвота, холестатический синдром, высыпание на кожных покровах, повышение температуры тела без участия аллергии (лекарственная лихорадка), лейкопения, агранулоцитоз.
Препарат не применяют при индивидуальной непереносимости производных сульфаниламида, подавлении кроветворения в костном мозге, недостаточности функции печени и/или почек, декомпенсированном нарушении функции миокарда хронического характера, генетически детерминированной патологии, связанной с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирии, повышенном содержание в крови азотистых продуктов обмена, выводимых почками, а также в период беременности. Во время медикаментозного курса с применением Сульфадиметоксина необходимо увеличить потребление жидкости (преимущественно, обладающей щелочной реакцией), обеспечить регулярный контроль за картиной периферической крови и функциональными показателями работы почек. Сульфадиметоксин ослабляет эффект действующих бактерицидно (вызывающих гибель микроорганизмов) антибиотиков, которые действуют исключительно на делящиеся бактерии, включая пенициллины (бензилпенициллина натриевая соль, Бициллин-1, Бициллин-5, ампициллин, амоксициллин и т.д.), цефалоспорины (цефазолин, цефалексин, цефотаксим и т.д.). Местные анестезирующие средства, такие как новокаин, бензокаин и тетракаин, подавляют активность препарата. Парааминосалициловая кислота и производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал), напротив, стимулируют антибактериальную активность лекарственного средства. Производные салициловой кислоты, метотрексат и фенитоин способствуют проявлению токсических свойств Сульфадиметоксина. НПВС тиоацетазон, хлорамфеникол в комбинации с Сульфадиметоксином повышают риск развития лейкопении, агранулоцитоза. Препарат потенцирует эффекты непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, снижающих уровень глюкозы в крови. Сульфадиметоксин подавляет действие таблетированных противозачаточных средств. Препарат стимулирует метаболические биотрансформации циклоспорина.
Показания к применению Сульфадимезина
Лекарство назначают для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.
Показания к применению:
- гонорея и трахома;
- токсоплазмоз;
- заболевания мочеполовой сферы;
- инфекции дыхательных путей, ушей, горла, носа (ангина, отит, бронхит, воспаление легких, гайморит, тонзиллит);
- рожистое воспаление, пиодермия, различные инфекционные заболевания кожи и мягких тканей;
- шигеллез.
Содержание
- Характеристики сульфадимезин (таб.500мг №10)
Состав: 1 таблетка содержит: сульфадимидин 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, стеариновая кислота, полисорбат 80.
Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакологическое Действие: Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид.
Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp.
, Klebsiella spp.
, Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp.
, Actinomyces israelii.
Показания К Применению: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:— тонзиллит;— гайморит;— средний отит;— обострение хронического бронхита;— пневмония;— воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей;— шигеллез;— рожа;— раневая инфекция.
Способ Применения: Принимают внутрь.
ПневмонияДля взрослых — на 1 прием назначают 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в сутки.
Для детей старше 3-х лет — 0.
1 г/кг на первый прием, затем по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Прием препарата прекращают через 2-3 дня после исчезновения симптомов заболевания.
ТонзиллитДля взрослых — по 1 г 2-3 раз в сутки; Для детей старше 3-х лет — по 0.
05-0.
075 г/кг/сут, разделенные на 2-3 приемов.
Длительность терапии: 5-7 дней.
ГайморитДля взрослых — по 1 г 4-6 раз в сутки; Для детей старше 3-х лет — по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии: 7-10 дней.
Средний отитДля взрослых — по 1 г 2 раз в сутки; Для детей старше 3-х лет — по 0,05-0,075 г/кг/сут, разделенные на 2 приемов.
Длительность терапии: 7-10 дней.
Обострение хронического бронхитаДля взрослых — по 1 г 4-6 раз в сутки; Для детей старше 3-х лет — по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии: 10-14 дней.
Воспалительные заболевания желчевыводяших и мочевыводяших путейДля взрослых — по 0.
5 г 4-6 раз в сутки; Для детей старше 3-х лет — по 0.
05-0.
075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии: 7-10 дней.
Шигеллез: Проводят 2 курса лечения.
Первый курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день — по 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день — 1 г каждые 8 ч (3 г/сут).
Через 5-6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 ч, ночью — через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день — 1 г через 4 ч (4 г/сут, ночью не дают), 5 день — 3 г/сут.
Рожа Для взрослых -по 1 г 4-6 раз в сутки.
Для детей старше 3-х лет — по 0.
1-0.
15 г/кг/сут, разделённые на 4-6 приемов.
Длительность терапии: 7-10 дней.
Раневые инфекиии:Для взрослых — на 1 прием 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в день.
Для детей старше 3-х лет — по 0.
05-0.
075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии при легкой форме — 5-7 дней, при тяжелой форме — около 10 дней.
Высшие дозыДля взрослых:— разовая — 2 г, суточная — 7 г;Для детей старше 3-х лет: суточная — 0.
1-0.
15 г/кг.
Взаимодействие: Снижает эффективность бактерицидных, антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.
ч.
пенициллинов и цефалоспоринов).
Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола.
Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе высвобождают пара-аминобензойную кислоту).
Аскорбиновая кислота, метенамин повышают риск развития кристаллурии.
Нестероидные противовоспалительные препараты, гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность побочных эффектов препарата (лейкопения, агранулоцитоз).
Антациды снижают всасывание в кишечнике.
При токсоплазмозе возможно сочетание с пириметамином.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Побочное Действие: Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз.
Противопоказания: — гиперчувствительность (в том числе к другим сульфаниламидам);— угнетение костномозгового кроветворения;— хроническая почечная недостаточность;— азотемия;— врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;— порфирия;— детский возраст до 3-х лет;— гипербилирубинемия у детей (риск развития билирубиновой энцефалопатии).
С осторожностьюПациентам с нарушениями функции печени, с аллергическими заболеваниями в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые Указания: Во время лечения следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии.
При длительном применении необходим контроль показателей периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНе влияет на вождение автотранспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Противопоказания
Препарат противопоказан:
- при аллергии, на какой-либо из компонентов средства, лекарства группы сульфаниламидов;
- детям до трех лет;
- при угнетении процессов кроветворения в костном мозгу;
- при азотемии, порфирии, почечной недостаточности;
- если у детей до 18 лет имеется гипербилирубинемия;
- при врожденном дефиците глюкозно-6-фосфатдегидрогеназы.
Лицам с нарушениями в работе печени или аллергическими заболеваниями следует соблюдать осторожность.
Побочные эффекты
Сульфадимезин может вызвать:
- боли в районе живота, несварение желудка, тошноту, понос, рвоту, стоматит, панкреатит, анорексию;
- аллергию, высыпания на коже, озноб, крапивницу, чувствительность к свету, токсичный эпидермальный некролиз, анафилактические и анафилактоидные реакции;
- головные боли, атаксию, судороги, различные неврологические реакции, сонливость, потерю сознания, бессонницу;
- депрессию, галлюцинации, вертиго, шум в ушах, психозы;
- повышение уровня печеночных ферментов, желтуху, гепатит;
- агранулоцитоз, тромбоцитопению, пурпуру, лейкопению;
- кристаллурию, нефрит;
- гипотиреоз, гипогликемию;
- боли в горле, кашель, тахикардию, васкулит, боль в мышцах и суставах.
Инструкция по применению Сульфадимезина (Способ и дозировка)
Внутрь.
В зависимости от заболевания и его течения дозировка и продолжительность курса лечения могут существенно различаться.
Средняя дозировка для взрослых составляет 4 таблетки в первый прием, а затем по 2 таблетки 4-6 раз в день. Максимальная разовая дозировка для взрослого – 2 грамма, суточная – 7 грамм.
Для детей от трех до 18 лет дозировка рассчитывается из соображений 0,1 г препарат на кг массы больного (первичная). Затем дозу снижают до 0,025 г на кг веса, каждые 4-8 часов. Максимальная суточная дозировка 0,15 г на кг веса ребенка.
Инструкция по применению Сульфадимезина
При пневмонии назначают 2 грамма в первый прием, затем по 1 грамму 4-6 раз в день. Для детей – 0,1 грамм на кг веса в первый прием, затем по 0,15 г на кг в сутки, распределяют на 5 приемов. Курс лечения 2-3 суток.
Для лечения среднего отита взрослые принимают 2 грамма лекарства за 2 приема в день. Для детей суточная дозировка составляет 0,075 г на кг веса, за 2 приема. Продолжительность лечения – от недели до 10 дней.
При тонзиллите взрослым назначают по 1 грамму 2-3 раза в сутки. Детям 0,075 грамм на килограмм веса в день, за 2-3 приема. Продолжительность лечения – от 5 дней до недели.
Для лечения гайморита используют 4-6 грамм препарат в день, за 4-6 приемов. Детям назначают по 0,15 г на кг в день, за 4-6 приемов. Курс лечения – от недели до 10 дней.
Во время обострения хронического бронхита взрослым следует принимать по 4-6 грамм лекарства в день, распределяя их на 4-6 приемов. Для детей – 0,15 г на кг в день, кратность приема та же. Курс лечения в таком случае будет от 10 дней до двух недель.
При воспалениях желче- и мочевыводящих путей взрослым назначают по полграмма средства 4-6 раз в день. Детям – 0,05-0,075 г на кг в день, кратность приема такая же, как и для взрослых. Курс лечения – от недели до 10 дней.
Для лечения шигеллеза необходимо пройти два курса антибиотиков.
Во время первого курса в 1 и 2 день принимают по грамму препарата, каждые 4 часа. На 3 и 4 день пьют по грамму каждые 6 часов. В 5 и 6 день необходимо принимать по 3 грамма в день, кратность приема – по 8 часов.
После пяти-шести дневного перерыва прием таблеток возобновляется. В 1 и 2 день принимают по 1 грамму, каждые 4 часа в дневное время и каждые 8 часов в ночное. На 3 и 4 день пьют по 1 грамму, каждые 4 часа (ночью не принимают). За 5 день лечения необходимо употребить 3 грамма препарата.
При раневых инфекциях принимают 2 грамма в первый раз, затем по 1 грамму 4-6 раз в день. Для детей суточная дозировка =0,075 г на кг веса, за 4-6 приемов. При легкой форме заболевания курс лечения составляет от 5 дней до недели, при тяжелой форме – 10 дней.
При рожистом воспалении взрослые принимают 4-6 грамм в день (1 грамм на 6 приемов). Детям дают по 0,15 г на кг веса в день. Курс лечения – от недели до 10 дней.
Применение препарата Сульфадимидин
Внутрь, на 1-й прием — 2 г, затем — по 1 г каждые 4–6 ч до снижения температуры тела, в дальнейшем — по 1 г через 6–8 ч. Курсовая доза — 20–30 г. Внутрь при дизентерии — по 6 г на 1–2-е сутки (по 1 г каждые 4 ч), по 4 г — на 3-и и 4-е сутки (по 1 г через каждые 6 ч) и по 3 г — на 5-е и 6-е сутки (по 1 г через каждые 8 ч). На курс лечения — 25–30 г. После перерыва (5–6 дней) назначают повторный курс: в 1-й и 2-й день — по 1 г 5 раз в сутки, на 3-й и 4-й день — по 1 г 4 раза в сутки и на 5-й день — по 1 г 3 раза в сутки; при повторном курсе назначают 18–21 г сульфадимидина. Высшие дозы внутрь: разовая — 2 г, суточная — 7 г. Детям в возрасте до 2 лет — по 0,2 г/ кг в сутки; 3–4 лет: разовая — 0,35 г, суточная — 2 г; 5–6 лет: разовая — 0,4 г, суточная — 2,5 г, 7–14 лет: разовая — 0,5 г, суточная — 3 г.
Передозировка
При передозировке возможны: анорексия, спазмы в области живота, тошнота, рвота, головная боль, потеря сознания и сонливость. Патологические изменения в крови.
В качестве терапии следует немедленно прекратить прием средства, промыть желудок, прием большого количества жидкости, симптоматическое лечение.
Если возникла метгемоглобинемия, следует ввести внутривенно 1% метиленовый синий.
Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Действие лекарства ослабляется под воздействием бензокаина, пириметамина и прокаина.
Сульфадимезин снижает эффективность антибиотиков, бактерицидных средств, которые оказывают воздействие только на делящиеся микроорганизмы. Такие как цефалоспорины или пенициллины.
Сочетание средства с аскорбиновой кислотой и метенамином способно повысить риск возникновения кристаллурии.
Препарат повышает токсичность тиамазола и хлорамфеникола.
При совместном приеме лекарства с НПВС, гипогликемическими средствами, фенитоином и кумаринами повышается риск возникновения побочных реакций.
Взаимодействия препарата Сульфадимидин
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины). При токсоплазмозе допустимо сочетание с хлоридином. Всасывание в кишечнике снижается под влиянием антацидов. На фоне одновременного приема бутадиона, производных сульфонилмочевины, дифенина, неодикумарина и прочих средств с высоким сродством к белкам плазмы крови возможно вытеснение сульфадимидина из связи с белками и повышение концентрации его свободной фракции в крови. Высокие дозы аскорбиновой кислоты, гексаметилентетрамина (уротропина) усиливают риск кристаллообразования. Антимикробная активность падает в присутствии новокаина, а также препаратов, содержащих ПАБК. Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, мерказолила.
Список аптек, где можно купить Сульфадимидин:
- Москва
- Санкт-Петербург
Особые указания
В связи со схожестью химической структуры, если у пациента имеется аллергия на фуросемид, ингибиторы карбоангидразы, тиазидные диуретики, производные сульфонилмочевины, то прием Сульфадимезина может вызвать серьезные побочные реакции.
При первых признаках аллергии на коже прием средства необходимо прекратить.
Ранее были зарегистрированы летальные исходы при реакции организма на препарат. Это происходило вследствие синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, агранулоцитоза и апластической анемии.
При назначении лекарства лицам, страдающим тяжелыми формами аллергии, заболеваниями печени и почек, сахарным диабетом, бронхиальной астмой или старше 65 лет следует соблюдать особую осторожность.
Во избежание возникновения кристаллурии, во время лечения препаратом необходимо пить много жидкости.
При длительном приеме нужно периодически контролировать показатели анализов крови.
