Фармакологические свойства препарата Андриол тк™
Фармакодинамика. Тестостерон, основной андрогенный гормон, необходимый для нормального развития мужских половых органов и вторичных половых признаков, поддержания нормальной функции яичек, предстательной железы и семенных пузырьков, для поддержания либидо и потенции. Пероральный прием Андриола ТК обеспечивает физиологический уровень тестостерона в сыворотке крови у мужчин с гипогонадизмом. Кроме того, применение препарата ведет к клинически значимому повышению концентрации в плазме крови дигидротестостерона и эстрадиола, а также к снижению уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). Лечение препаратом мужчин с первичным (гипергонадотропным) гипогонадизмом нормализует уровень гонадотропина. Андрогены влияют на процессы анаболизма в организме, развитие скелетных мышц и распределение подкожно-жировой клетчатки на теле, отвечают за окончание линейного роста организма и стимулируют эритропоэз, увеличивая производство эритропоэтина. При их приеме может возникнуть задержка солей и воды в организме. Действие тестостерона на целевые органы-мишени повышается после периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, связывающийся с рецепторами эстрадиола в ядре целевой клетки. Этот процесс происходит в гипофизе, жировой ткани, головном мозгу, остеоцитах и гранулоцитах яичек. Применение экзогенных андрогенов, в зависимости от дозы, задерживает высвобождение эндогенного тестостерона. Применение экзогенных андрогенов в высоких дозах может угнетать сперматогенез. Фармакокинетика. После перорального приема значительная часть тестостерона ундеканоата вместе с липофильным растворителем всасывается в тонком кишечнике и поступает в лимфатическую систему, минуя таким образом первичное прохождение через печень. При абсорбции тестостерона ундеканоат частично восстанавливается с образованием дигидротестостерона ундеканоата. Из лимфатической системы он поступает в плазму крови. В результате гидролиза в плазме крови и тканях тестостерона ундеканоат и дигидротестостерона ундеканоат превращаются в естественные андрогены — тестостерон и дигидротестостерон. Однократный прием 80–160 мг препарата Андриол ТК приводит к клинически значимому повышению уровня общей плазменной концентрации тестостерона, максимальное значение которого — Cmax — составляет около 40 нмоль/л и достигается через 4–5 ч после перорального приема. Повышенная концентрация тестостерона в плазме крови сохраняется не менее 8–12 ч.Выводятся главным образом с мочой в виде конъюгатов (этиохоланолон и андростерон).
Андриол ТК таблетки №30
Лекарственные формы
капсулы 40мг
Производители
Р.П.Шерер С.А, упаковано Н.В. Органон (Франция)
ФармГруппа
Средства мужских половых гормонов (андрогены) и их аналоги
Международное непатентованное наименование
Тестостерон
Порядок отпуска
Отпускается по рецепту
Состав
Активное вещество-тестостерон.
Фармакологическое действие
Андрогенное, противоопухолевое, анаболическое. Регулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, рост костной и мышечной ткани; уменьшает отложение жира и экскрецию микроэлементов; ингибирует выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ; повышает анаболизм и тормозит катаболизм белков, увеличивает обмен азотистых веществ при достаточно калорийном белковом питании, стимулируя продукцию эритропоэтина и эритропоэз. Трансдермальная форма «Андрогель»: Обеспечивает постоянное трансдермальное поступление тестостерона в течение 24 часов после однократного нанесения на неповрежденную, чистую, сухую кожу. Концентрация тестостерона в сыворотке возрастает с первого часа после применения препарата Андрогель, достигая постоянного значения со второго дня лечения. После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться примерно через 24 часа после последнего приема. Концентрация возвращается к исходному уровню примерно через 72-96 часов после приема последней дозы.
Показания к применению
Недостаточность андрогенов у мужчин: задержка полового созревания, олигоспермия, посткастрационный синдром, недоразвитие половых органов, гипопитуитризм, бесплодие при нарушении сперматогенеза, климактерический синдром, импотенция, остеопороз. У женщин: гиперэстрогенизм, миома матки, эндометриоз, климакс (в сочетании с эстрогенами), синдром предменструального напряжения, рак молочной железы, остеопороз. Андрогель: Заместительная терапия при недостаточности тестостерона.
Противопоказания
Гиперчувствительность, установленная или предполагаемая карцинома предстательной и/или молочной желез, нефроз или нефротическая фаза нефрита, гиперкальциемия, отеки, нарушение функции печени и почек, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускания, сердечная и коронарная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз у пожилых мужчин, беременность, кормление грудью. Андрогель: Опыт применения Андрогеля у женщин и детей отсутствует. С осторожностью. Злокачественные новообразования (из-за опасности гиперкальциемии и гиперкальциурии); тяжелая сердечная, печеночная или почечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца; артериальная гипертензия; эпилепсия; мигрень
Побочное действие
Преждевременное половое созревание, аномалии и рак предстательной железы, повышенное половое возбуждение и учащение эрекции, увеличение полового члена, приапизм, олигоспермия, снижение объема эякулята, задержка натрия и воды, преждевременное закрытие зон роста костей; головная боль, депрессия, тревога, нарушение сна, парестезии, кровотечения в ЖКТ, тошнота, холестатическая желтуха, др. андрогенные эффекты (гирсутизм, себорея, акне и др.). Андрогель: Наиболее частыми нежелательными эффектами при применении рекомендуемой дозы 5 г геля в день были кожные реакции: эритема, акне, сухость кожи. В единичных случаях отмечались: изменения результатов лабораторных тестов (полицитемия, снижение уровня липидов), головная боль; гинекомастия, мастодиния. Со стороны центральной и периферической нервной системы — головокружение, парестезия, гиперестезия, изменения настроения; со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение АД; со стороны желудочно-кишечного тракта — диарея; со стороны кожи и ее придатков — алопеция. При назначении высоких дозировок возможно развитие раздражительности, нервозности, повышения массы тела, а также длительные или частые эрекции.
Особые указания
При появлении андрогензависимых побочных реакций лечение прекращают до их исчезновения и возобновляют пониженными дозами. Андрогель: Применяется только при недостаточности тестостерона, сопровождающейся регрессией вторичных половых признаков, изменением строения тела, астенией, снижением либидо, эректильной дисфункцией и т.д. Должны быть исключены другие возможные причины, лежащие в основе вышеописанных симптомов. Андрогель не используется для лечения мужского бесплодия или эректильной дисфункции. До назначения тестостерона необходимо исключить риск существования рака предстательной железы. Должно осуществляться регулярное наблюдение за состоянием предстательной железы и грудных желез. У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации тестостерона, необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит и функ-циональные пробы печени. Опубликованы данные об увеличении риска развития апноэ во сне у пациентов с гипогонадизмом, получающих лечение сложными эфирами тестостерона. У пациентов, получающих андрогены, при достижении нормальных концентраций тестостерона в плазме крови может наблюдаться увеличение чувствительности к инсулину. При развитии тяжелой местной реакции лечение должно быть пересмотрено. Предпочтительно соблюдать интервал не менее 6 часов между нанесением геля и принятием ванны или душа. Для лиц, не принимающих Андрогель: в случае контакта с областью нанесения геля, предварительно не вымытой водой, необходимо как можно скорее промыть водой с мылом участок кожи, на который мог попасть тестостерон; необходимо сообщить врачу о появлении и развитии таких признаков гиперандрогенизации, как акне или изменение обычного роста волос. Беременные женщины должны избегать любого контакта препарата с кожей. Андрогель не следует назначать пациентам, которые не смогут соблюдать инструкции по безопасности (например, тяжелый хронический алкоголизм, токсикомания, тяжелые психические расстройства).
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Литература
Энциклопедия лекарств, 2006г.
Взаимодействие
Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин) и гипогликемических средств, ингибирует выведение циклоспорина. Барбитураты и алкоголь снижают действие. Андрогель: У больных сахарным диабетом метаболический эффект при использовании препарата Андрогель может приводить к снижению уровня глюкозы крови и, следовательно, требовать уменьшения дозы инсулина. Рекомендуется контролировать протромби-новое время. Совместное назначение тестостерона и АКТГ или кортикостероидов может увеличить риск появления отеков. Воздействие на лабораторные тесты: андрогены могут снижать уровни тироксинсвязывающего глобулина, приводя к уменьшению сывороточных концентраций Т4 и к увеличению чувствительности к Т3 и Т4.
Синонимы
Андриол, Андрогель, Небидо, Нувир, Тестостерона пропионат
Применение препарата Андриол тк™
Дозу подбирают индивидуально в зависимости от клинического эффекта. Обычно адекватной является начальная доза 120–160 мг/сут в течение 2–3 нед с последующим назначением препарата в поддерживающей дозе 40–120 мг/сут. Капсулы Андриола ТК принимают внутрь во время еды не разжевывая, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости. Желательно половину суточной дозы принимать утром, а остальную часть — вечером. Если принимают нечетное количество капсул, то более высокую дозу принимают утром.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме некоторых других препаратов возможно проявление следующих эффектов:
- индукторы ферментов микросомального окисления: понижение концентрации тестостерона в организме (необходима корректировка дозы тестостерона ундеканоата);
- ингибиторы ферментов микросомального окисления: повышение концентрации тестостерона в организме (необходима корректировка дозы тестостерона ундеканоата);
- адренокортикотропные гормоны, глюкокортикостероиды: усиление образования отеков;
- инсулин и другие гипогликемические лекарственные средства: увеличение толерантности к глюкозе и снижение необходимости в инсулине или других гипогликемических препаратах у больных с сахарным диабетом (рекомендуется специальный мониторинг до, во время и после лечения Андриолом);
- антикоагулянты кумаринового типа: усиление действия последних при одновременном приеме высоких доз тестостерона ундеканоата (следует тщательно контролировать протромбиновое время и при необходимости уменьшать дозу антикоагулянта).
Согласно инструкции, Андриол способен уменьшать содержание тироксинсвязывающего глобулина, вследствие чего снижается уровень общего Т4 в сыворотке и повышается связывание Т3 и Т4. При этом уровень свободных гормонов щитовидной железы не меняется, а клинические симптомы дисфункции щитовидной железы отсутствуют.
Особые указания по применению препарата Андриол тк™
У мальчиков в препубертатный период андрогены следует применять с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов и ускоренного полового развития. Необходим регулярный контроль за развитием скелета. Пациенты с латентной или выраженной сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, АГ (артериальная гипертензия), эпилепсией или мигренью (или в настоящее время или в анамнезе) должны находиться под постоянным наблюдением врача, поскольку иногда возможно ухудшение состояния или обострение этих заболеваний. Андрогены следует назначать с осторожностью пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. В случае развития андрогензависимых побочных реакций лечение следует прекратить. После исчезновения побочных эффектов следует возобновить лечение препаратом в более низких дозах. Прием стероидов может влиять на результаты определенных лабораторных тестов.
Показания к применению
Андриол назначают в качестве гормонозаместительной терапии при заболеваниях и состояниях, вызванных недостатком тестостерона:
- Эндокринная импотенция;
- Евнухоидизм;
- Посткастрационный синдром;
- Гипопитуитаризм;
- Бесплодие, связанное с нарушением сперматогенеза;
- Климактерические явления у мужчин (снижение либидо, ухудшение общего самочувствия);
- Маскулинизация у транссексуалов;
- Остеопороз, вызванный дефицитом андрогенов.
Отзывы об Андриоле
Согласно отзывам, Андриол хорошо зарекомендовал себя при использовании в бодибилдинге для укрепления мышц и увеличения их объема. Пациенты подтверждают эффективность данного дорогостоящего препарата при лечении состояний, вызванных пониженным уровнем тестостерона, а также в качестве профилактического средства. Однако отмечается, что принимать Андриол следует только после консультации со специалистом, подтверждения недостаточной выработки этого стероида и выявления причин нарушения. В отдельных случаях наблюдаются слабость, сонливость и другие побочные действия, связанные с изменением гормонального фона в организме.
