Чем отличается «Глюкофаж» от «Глюкофаж лонг»?

«Глюкофаж» – сахароснижающий препарат, созданный для облегчения симптомов диабета второго типа. Главным компонентом лекарства стал метформин, действие которого направлено на синтез гликогена. После приема средства уровень сахара в крови снижается, но не критично, а постепенно. «Глюкофаж» не стимулирует выработку инсулина, как многие аналоги, не оказывает сахароснижающего эффекта при нормальном содержании глюкозы, что делает лекарство безопасным и эффективным одновременно.

Принимать препарат следует только по назначению врача-эндокринолога. Рекомендован к длительному применению при хорошей переносимости и эффективности.

Действие лекарственного средства

Таблетки «Глюкофаж» быстро снимают симптомы гипергликемии. Их мягкое действие позволяет следить за течением болезни и своевременно регулировать параметры глюкозы в крови. Наряду с таким действием, лекарственное средство имеет ряд других достоинств, главными из которых доктора считают профилактику болезней сердца, сосудов, почек.

Сахарный диабет (СД) является острейшей медико-социальной проблемой, относящейся к приоритетам национальных систем здравоохранения практически всех стран мира.

Первые попытки лечения СД пероральными препаратами относятся к 1926 г., когда Frank, Nothmann и Wagner синтезировали и применили в клинике одно из производных дигуанидина – синталин [1].

Несколько лет препарат применялся в Германии для лечения больных СД, но из-за выраженного гепатотоксического действия был запрещен.

В 1959 г. впервые стал использоваться диметилбигуанид – метформин. С середины 1950-х гг. бигуаниды стали широко применяться и в 1960–1970-е гг. в медицинскую практику вошли фенформин и буформин, однако вскоре был отмечен их существенных недостаток – развитие лактацидоза. В 1977 г. фенформин был запрещен для клинического применения в США, Канаде и ряде других странах. В нашей стране он практически не использовался.

Глюкофаж является оригинальным препаратом метформина [2]. Он при меняется как антигипергликемичский препарат для лечения СД 2 типа (СД2) уже более 50 лет. В противоположность производным сульфонил-мочевины, стимулирующим секрецию инсулина, Глюкофаж усиливает его действие на периферические ткани, уменьшая инсулинорезистентность (в основном печеночной и мышечной периферических тканей) к действию инсулина. Механизм действия Глюкофажа – антигипергликемический, а не гипогликемический, т. к. уровень глюкозы в крови уменьшается только в тех случаях, когда он был исходно повышен.

Метформин повышает захват глюкозы мышцами и жировой тканью путем усиления связывания инсулина с рецепторами и повышения активности транспортеров глюкозы ГЛЮТ-1 и ГЛЮТ-4. Он снижает продукцию глюкозы печенью, уменьшает гликогенолиз и всасывание глюкозы в кишечнике, усиливает ее утилизацию, снижает аппетит. Кроме того, Глюкофаж улучшает клинические показатели у пациентов как с предиабетическим состоянием (Diabetes Prevention Program) [3], так и при установленном СД2 (UK Prospective Diabetes Study) [4]. Имеются данные, что Глюкофаж может способствовать снижению выраженности диабетиче-ских осложнений [4].

В последние годы некоторые авторы отметили ухудшение тканевой чувствительности к инсулину и у больных СД 1 типа (СД1). В ряде исследований указывается на наличие инсулинорезистентности у пациентов с медленнопрогрессирующим вариантом течения СД1 (LADA) [5]. При этом отмечается, что при LADA она выше, чем при впервые выявленном СД1, но меньше, чем при СД2. В настоящее время не существует специальных алгоритмов лечения пациентов с LADA. Однако многие исследователи не рекомендуют таким больным препараты сульфонил-мочевины, т. к. стимулируя секрецию инсулина в условиях аутоиммунного процесса, они способствуют ее быстрому истощению. С учетом наличия при LADA инсулинорезистентности целесообразным считается использование препаратов, направленных на ее преодоление, в первую очередь метформина, что может существенно расширять возможности его применения [6, 7].

Существенным ограничением в отношении применения метформина являются нежелательные явления (НЯ) со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), которые могут наблю­даться, по данным различных авторов, примерно у 20 % больных, в основ­ном при инициации терапии [8]. Эти НЯ часто исчезают при продолжении приема препарата, а также при умень­шении его дозы. Все же считается, что 5 % пациентов полностью прекращают прием метформина из-за НЯ со сто­роны ЖКТ. Следует также отметить, что фармакокинетические параметры метформина делают необходимым прием препарата 2–3 раза в сутки. Для некоторых пациентов это представляет определенные трудности, т. к. при­нимают еще несколько препаратов по поводу сопутствующих заболеваний. Низкая комплаентность при полипраг­мазии сопровождается увеличением смертности [9].

Применение инновационной формы метформина пролонгированного дей­ствия Глюкофажа Лонг (Glucophage XR в Европе и США) может спо­собствовать оптимизации лечения среди многих пациентов, получаю­щих традиционную лекарственную форму.

Всасывание стандартного метформи­на происходит на протяжении ограни­ченного участка верхних отделов ЖКТ и практически отсутствует в нижних его отделах. Степень абсорбции мет­формина из ЖКТ зависит от скорости его эвакуации из желудка.

Новая лекарственная форма метфор­мина пролонгированного действия – Глюкофаж Лонг, создана с исполь­зованием технологии диффузионной системы GelShield, особенностью которой является наличие двойного гелевого гидрофильного матрикса. Внешний плотный аморфный поли­мер, не содержащий метформин, окру­жает расположенные в нем гранулы внутреннего полимера, содержащие метформин [10].

Уникальная система диффузии через гелевый барьер GelShield обе­спечивает контролируемое замедлен­ное высвобождение метформина из таблетки и замедленный пассаж самой таблетки по ЖКТ. При проглатыва­нии таблетка Глюкофажа Лонг набу­хает и превращается в гелеобразную массу. Высвобождаясь из внутреннего полимера, метформин диффундирует через внешний полимерный матрикс, поступая в ЖКТ для абсорбции. Если при применении стандартной формы 90 % метформина высвобождают­ся в течение 30 минут, то при лече­нии Глюкофажем Лонг аналогичная его доля высвобождается за 10 часов. Скорость поступления метформина в ЖКТ не зависит от выраженности перистальтики или от изменения pH, что помогает свести к минимуму вари­абельность высвобождения препарата как у одного пациента, так и в попу­ляции.

Высокая эффективность и лучшая переносимость препарата Глюкофаж Лонг были подтверждены в ряде кли­нических исследований с участием большого числа пациентов с СД2.

Целью двойного слепого исследова­ния, проведенного S. Schwartz и соавт. [11], было изучение эффективности, переносимости и безопасности новой пероральной формы метформина с пролонгированным высвобождением (Глюкофаж Лонг) по сравнению с мет­формином обычного высвобождения при применении пациентами с СД2 на протяжении 24 недель.

Взрослые больные СД2 (впервые выявленным; получающие немедика­ментозное лечение или терапию перо­ральными сахароснижающими препа­ратам) рандомизировались к одному из трех режимов терапии метформи­ном пролонгированного действия (Глюкофаж Лонг 1500 мг/сут в 1 прием, 1500 мг/сут в 2 приема, 2000 мг/сут в 2 приема) или стандартному метфор­мину (1500 мг/сут в 2 приема).

Во всех группах через 12 недель отмечено статистически значимое (p < 0,001) снижение среднего уровня HbA1c. При этом в двух группах, полу­чавших Глюкофаж Лонг по 1500 мг/ сут, среднее снижение концентрации HbA1c (-0,73 и -0,74 %) не отлича­лось достоверно от такового в группе стандартного метформина (-0,70 %), при том что у пациентов, получав­ших терапию метформином пролон­гированного действия в дозе 2000 мг/ сут, наблюдалось более выраженное снижение уровня HbA1c (-1,06 %). Быстрое снижение уровня глюкозы плазмы натощак начиналось на пер­вой недели, продолжаясь до восьмой недели, а затем поддерживалось на достигнутом уровне до конца иссле­дования. В целом частота НЯ была сходной во всех группах, но в груп­пах, получавших метформин с про­лонгированным высвобождением, число пациентов, досрочно прекра­тивших лечение из-за возникновения тошноты в начальном периоде, было меньшим, чем в группе метформина с быстрым высвобождением. Таким образом, терапия метформином про­лонгированного действия Глюкофаж Лонг 1 или 2 раза в день была так же безопасна и эффективна, как и терапия стандартным метформином 2 раза в день, обеспечивая снижение уровня гликемии на протяжении 24 недель лечения.

K. Fujioka и соавт. провели два двой­ных слепых рандомизированных кли­нических исследования по изучению метформина пролонгированного дей­ствия Глюкофаж Лонг по сравнению с плацебо [12]. В одном исследовании 240 пациентов с CД2, декомпенсиро­ванным на фоне диеты и физических нагрузок, были рандомизированы в соотношении 2 : 1 в группы терапии метформином пролонгированного действия в дозе 1000 мг или плацебо 1 раз в день. Пациентам с уровнем HbA1c ≥ 7 % и < 8 % после 12 недель терапии метформин с замедленным высвобождением (суммарная суточ­ная доза составила 1500 мг) назначал­ся еще на 12 недель. Второе исследова­ние проводилось с целью определения оптимальной дозы метформина про­лонгированного действия Глюкофаж Лонг, в него входили 742 пациента с СД2, декомпенсированным на фоне диеты, рандомизированных в группы плацебо или метформина пролон­гированного действия в дозах 500, 1000, 1500 или 2000 мг 1 раз в день или 1000 мг 2 раза в день в течение 16 недель.

Частота возникновения диареи или тошноты/рвоты по данным этих двух исследований была примерно на 50 % ниже, чем в другом 14-недельном плацебо-контролируемом исследова­нии (n = 451), проведенном с целью определения оптимальной дозы мет­формина с быстрым высвобождением для пациентов с СД2, декомпенси­рованным на фоне диете [13]. Доля пациентов, досрочно прекративших участие в исследовании из-за НЯ со стороны ЖКТ, на фоне терапии пре­паратом Глюкофаж Лонг была суще­ственно ниже, чем при применении стандартного метформина (1,8 про­тив 5,9 %). При изучении различных дозировок метформина пролонгиро­ванного действия показана дозозави­симость эффектов этой формы пре­парата при приеме 1 раз день, причем максимальное действие было достиг­нуто при применении доз 1500 и 2000 мг/сут.

Динамика снижения уровня HbA1c в группе больных, получавших мет­формин пролонгированного действия по 1000 мг дважды в день (-1,2 %), была сходной с таковой в груп­пе пациентов, получавших 2000 мг препарата за 1 прием (-1,0 %). Не было отмечено снижения эффектив­ности при переводе пациента со стан­дартного метформина на его форму с пролонгированным высвобожде­нием.

Полученные результаты подтверж­дают данные, согласно которым сахароснижающий эффект метфор­мина пролонгированного действия Глюкофаж Лонг при приеме 1 раз в день сравним с таковым стандартного метформина, назначаемого в несколь­ко приемов на протяжении дня. Не было установлено четкой дозозависи­мости в отношении возникновения НЯ со стороны ЖКТ при назначе­нии метформина с пролонгированным высвобождением в дозах от 1000 до 2000 мг [14].

В дальнейшем K. Fujioka и соавт. провели двойное слепое рандомизи­рованное исследование, в котором изучалась эффективность перевода больных СД2 с обычного метформина на терапию метформином пролонги­рованного действия [15]. Пациенты получали стандартный метформин по 500 мг 2 раза в день на протяжении двух недель вводного периода, а затем 217 были рандомизированы к продол­жению терапии этим препаратом или переводу на метформин пролонгиро­ванного действия Глюкофаж Лонг в дозе 1000–1500 мг 1 раз в день. В зада­чи данного исследования не входило сравнение переносимости препаратов, однако было показано, что на фоне применения метформина пролонги­рованного действия частота возник­новения НЯ со стороны ЖКТ была на 10 % ниже по сравнению с приемом аналогичной дозы стандартного мет­формина.

Глюкофаж Лонг выпускается в таблетках по 500 и 750 мг, в упаковках по 30 или 60 штук. Рекомендуется начи­нать прием Глюкофажа Лонг с одной таблетки по 500 мг в сутки, постепен­но увеличивать дозу до 2 таблеток по 750 мг в сутки с вечерним приемом пищи. Максимальная дозировка: 4 таблетки по 500 мг или 3 таблетки по 750 мг однократно.

Таким образом, лучшая переноси­мость метформина с пролонгирован­ным высвобождением обеспечивается оригинальной структурой таблетки. Всасывание метформина из таблетки с пролонгированным высвобождением (Глюкофаж Лонг) более медленное и длительное по сравнению с обычной формой, что позволяет избегать появ­ления НЯ со стороны ЖКТ, обеспечи­вает лучшую переносимость препарата и способствует повышению привер­женности пациентов с СД2 терапии метформином.

Показаниями для применения являются

• инсулиннезависимый диабет у взрослых пациентов при неэффективности диетотерапии

• ожирение

• сахарный диабет второго типа у подростков и детей в возрасте от 10 лет.

Чем отличается «Глюкофаж» от «Глюкофаж лонг»? Оба эти лекарства повышают чувствительность рецепторов к инсулину, способствуют быстрому усвоению глюкозы мышечной тканью. Действие их основано на замедлении глюкогенеза в печени и всасывания углеводов в кишечнике.

Многие совершенно здоровые по части диабета люди употребляют препараты совсем с иной целью: чтобы похудеть. Ускоренный липидный обмен и снижение содержания холестерина в крови позволяют быстро и эффективно избавляться от лишнего веса.

«Глюкофаж лонг» имеет более длительное действие, чем обычный его аналог. Это позволяет пациентам не делить суточную дозу на несколько приемов, а употреблять всего одну-две таблетки лекарственного средства в день (по назначению врача). Это облегчает процесс терапии недуга, создавая доступные условия для занятых и ведущих активный образ жизни пациентов.

В остальном действие препаратов аналогично, не отличается какими-либо особенностями.

Что это за препарат

Глюкофаж представляет собой препарат из группы бигуанидов. Медикамент широко применяется для лечения сахарного диабета и устранения одного из главных симптомов данного заболевания — лишнего веса. В составе лекарственных средств данной категории содержится большое количество метформина. Компонент оказывает комплексное воздействие на организм и за короткий промежуток времени устраняет значительное количество лишних килограммов.

Выпускается Глюкофаж в виде таблеток, покрытых белой оболочкой. В одной упаковке может быть 30, 50, 60 или 100 штук. Основным действующим компонентом в препарате является гидрохлорид метформина. Существует несколько разновидностей Глюкофажа, отличающихся концентрацией данного вещества. Определить вид препарата можно по дополнению его названия определенной цифрой — лонг (500, 700), 850 или 1000. Разные типы лекарственного средства применяются при лечении конкретных стадий сахарного диабета и отличаются по уровню эффективности.

Вспомогательными веществами в препарате, независимо от концентрации активного компонента, являются:

• магния стеарат;
• гипромеллоза;
• повидон;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• натрия кармеллоза.

Противопоказания к применению тоже общие

• серьезные нарушения работы внутренних органов и систем (диабетические прекомы, комы, повышенное содержание ацетона)

• почечная недостаточность

• тяжелые нарушения нервной системы

• инфекционные болезни

• дыхательная, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

• состояния после полостных хирургических операций и травм, когда показано применение инсулина

• до и после проведения радиоизотопных и рентгенологических исследований (за двое суток до и после манипуляций)

• беременность, период лактации

• детский возраст до 10 лет

Назад Далее

Способы применения и дозировка

При использовании Глюкофажа для похудения рекомендуется применять только препарат с концентрацией активного действующего компонента 500 мг. Другие формы лекарственного средства могут причинить серьезный вред здоровью при приеме не по основному назначению. Максимальный курс похудения должен составлять не более двадцати дней. Повторять его можно только через несколько недель.

Схема приема:

• принимать препарат надо по одной таблетке три раза в день;
• осуществлять прием таблеток надо сразу после еды или во время употребления пищи;
• таблетки рекомендуется запивать большим количеством воды.

Мнения врачей

Специалситы категорически запрещают использовать сильнодействующие медикаменты без наличия у пациента показаний к их применению. Глюкофаж не является исключением. Данный препарат предназначен для лечения сахарного диабета и его проявлений. Эффект снижения веса в этом случае является последствием нормализации показателей крови и системы пищеварения. Если, несмотря на предостережения врачей, Глюкофаж используется для похудения, то необходимо соблюдать ряд важных правил.

На основании мнения специалистов можно сделать следующие выводы:

• в период приема Глюкофажа должно быть исключено голодание (даже кратковременное);
• рацион питания должен быть полноценным и сбалансированным (нельзя соблюдать низкокалорийные диеты при приеме препарата);
• для получения максимального результата необходимо дополнить коррекцию рациона и прием Глюкофажа регулярными физическими нагрузками (плавание, гимнастика по утрам, езда на велосипеде и пр.);
• категорически нельзя употреблять алкоголь в период приема препарата (в некоторых случаях данное сочетание может стать причиной летального исхода);
• нельзя принимать Глюкофаж одновременно с препаратами, содержащими йод и средствами с мочегонным эффектом;
• при наличии любых симптомов непереносимости препарата или ухудшения общего состояния организма следует незамедлительно прекратить прием Глюкофажа и проконсультироваться с врачом.