Метформин Лонг Озон тб пролонгир высвобожден 500мг N 60
Действующее вещество:
Метформин* (Metformin*)
Показания
Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
в качестве монотерапии;
в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина.
Доза препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами
Рекомендованная доза:
для таблеток дозировкой 1000 мг — 1 таблетка (1000 мг) 1 раз в день во время или после ужина.
Для таблеток дозировкой 850 мг — 2 таблетки (1700 мг) 1 раз в день.
Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной.
Максимальная рекомендованная доза:
для таблеток дозировкой 850 мг — 3 таблетки 1 раз в день (2550 мг);
для таблеток дозировкой 1000 мг — 2 таблетки 1 раз в день (2000 мг).
Если при приеме максимальной рекомендованной дозы один раз в день не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза (для препарата Метформин лонг дозировкой 1000 мг) может быть разделена на два приема: одна таблетка 1000 мг — во время завтрака и одна таблетка 1000 мг — во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на метформин с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг.
Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является доза 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.
В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения метформина пролонгированного действия в дозе 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг с возможным последующим переходом на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг.
Препарат Метформин лонг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат с пролонгированным действием суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин лонг.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45 — 59 мл/мин) только в случае отсутствия стояний, которые могут увеличить риск развития лактоацидоза.
Начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки.
Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев.
Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. «Особые указания»).
Продолжительность курса лечения
Препарат Метформин лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Пропуск дозы
В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин лонг.
Перед применением требуется консультация специалиста.
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач.
Режим хранения, взаимодействие и побочные действия указаны в инструкции
Противопоказания
повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);
острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;
клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
беременность;
лактоацидоз (в том числе в анамнезе);
применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных о применении.
С осторожностью
Применять препарат:
риском развития у них лактоацидоза;
у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45 — 59 мл/мин);
в период грудного вскармливания.
Метформин лонг, 30 шт., 750 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Лактоацидоз
Лактоацидоз является редким, но серьёзным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникли, в основном, у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией, что может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется выраженным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств
Внутрисосудистое введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может привести к развитию почечной недостаточности и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактоацидоза. Метформин необходимо отменить, в зависимости от функции почек, за 48 ч до или во время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, и не возобновлять прием ранее 48 ч после него, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.
Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК:
- не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;
- не реже 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.
В случае КК менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.
Сердечная недостаточность
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.
Другие меры предосторожности
Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать низкокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.
Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.
Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.
Вопросы применения препарата при разных заболеваниях и состояниях
В последние годы клиницисты много говорят о возможностях использования метформина для больных, страдающих НАЖБП. Кроме того, его успешно назначают женщинам с синдромом поликистозных яичников с целью овуляционной индукции. В данном случае его применяют как самостоятельное средство либо комбинируют с кломифеном.
Если сравнивать эффект метформина с действием других препаратов, снижающих уровень сахара, он обладает гораздо более сильным противораковым потенциалом, угнетая разрастание патологических клеток, образующихся в молочных железах у женщин и в простате у мужчин. Для того оценить этот эффект метформина более объективно, необходимо проведение дальнейших исследований.
Метформин как эффективный препарат класса бигуанидов
Бигуаниды уже давно применяют в медицине — как минимум, 50 лет. Они эффективно борются с инсулинорезистентностью, являющейся основным патогенетическим механизмом в развитии СД. Препарат метформин зарекомендовал себя как наиболее безопасное лекарство, которое рекомендуют практически все ведущие мировые специалисты.
Если у пациента диагностирован впервые выявленный диабет второго типа, назначение метформина — первый шаг, который следует сделать врачу-клиницисту, назначая лечение. Он относится к лекарственным средствам первой линии.
Механизм действия метформина заключается в снижении резистентности организма к инсулину. Поскольку в результате патологического процесса нарушаются пострецепторные механизмы работы инсулина, задача препарата — восстановить эту функцию с реализацией важных терапевтических эффектов:
- клетки печени начинают более интенсивно поглощать глюкозу, равно как мышечные и жировые клетки. Благодаря этому восстанавливаются число и активность транспортеров глюкозы (1,3 и 4);
- печень не так быстро вырабатывает глюкозу, так как сам процесс глюконеогенеза снижается. Это обусловлено ингибированием липидного окисления;
- слизистая кишечника более интенсивно начинает утилизировать глюкозу;
- в портальной вене происходит снижение уровня концентрации глюкозы.
В результате, становится меньше и гликемия натощак, со снижением потребности в инсулиновой секреции.
Метформин обладает не только антигипергликемическими свойствами. В ходе многочисленных исследований был выявлен ещё целый ряд его полезных терапевтических свойств:
- снижение риска общих летальных исходов;
- снижение риска сердечно-сосудистых осложнений;
- благотворное влияние на жировой обмен со снижением в кровяной плазме ЛПОНП и триглицеридов;
- снижение агрегации (склеивания) тромбоцитов;
- антиатеросклеротическое действие.
Также был выявлен и анорексигенный эффект, способствующий снижению веса.
Проблема инсулинорезистетности при СД-2
Основное патогенетическое звено СД-2 — резистентность организма к инсулину. Это означает нарушение биологического ответа со стороны периферической ткани на действие инсулина, «работающего» как эндогенным, так и экзогенным образом. Сейчас существует такое понятие как генетическая детерминированность резистентности к инсулину. Например, пациенты, страдающие СД-2, являются носителями точечных генетических мутаций. Места их возникновения:
- ген рецептора к лептину;
- ген СИР-1 (субстрат инсулинового рецептора);
- PPAR-гамма.
Вторичную резистентность к инсулину вызывает интоксикация организма глюкозой, то есть ситуация, когда человек находится в гипергликемическом состоянии, продолжающемся долгое время. Поскольку современный человек, к сожалению, потребляет гораздо больше энергии, чем тратит, именно резистентность к инсулину выходит на одно из ведущих мест среди факторов, по причине которых:
- возникает ожирение абдоминального типа;
- в организме накапливаются свободные жирные кислоты;
- как итог: человек заболевает СД-2.
Как уже было отмечено риск появления болезней сердца и сосудов при СД очень высок, что часто приводит к преждевременным летальным исходам среди таких пациентов.
Клиническая симптоматика резистентности к инсулину
Ткани печени, а также мышечная и жировая ткань теряют чувствительность к препарату. Миоциты (мышечные клетки) страдают от недостатка глюкозы, так как возникают серьёзные проблемы с её поступлением в мышцы из кровяного русла. В свою очередь, адипоциты (жировые клетки) не реагируют на антилиполитический эффект, проявляемый инсулином. Как результат — в организме накапливаются:
- свободные жирные кислоты (сокращённо СЖК);
- глицерин.
Именно по причине действия СЖК формируются низкоплотные атерогенные липопротеины (или ЛПОНП).
По причине резистентности к инсулину печёночной ткани гликогенез становится ниже, а гликогенолиз и глюконеогенез, наоборот, повышаются, что обуславливает развитие гипергликемии.
