Ингавирин – современный препарат с противовирусной, иммуномодулирующей и противовоспалительной активностью. Успешно зарекомендовал себя в предупреждении ОРВИ и гриппа, а также в их лечении. Отличается простотой применения и ассортиментом форм выпуска. Зарегистрирован в России и включен в перечень жизненно необходимых лекарств.
Описание препарата
Главный активный компонент – имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты (по-другому – витаглутам), в качестве вспомогательных веществ присутствуют: соединение коллоидного диоксида кремния, картофельный крахмал и белые кристаллы стеарата магния. Оболочка капсул состоит из диоксида титана, желатина, азорубина и безопасных красителей.
В аптечных сетях для покупателей представлены:
- Капсулы Ингавирин с дозировкой 90 мг и 60 мг, которые фасуются в контурные ячейковые упаковки по 10 капсул и в картонные коробочки. Такого количества достаточно на курс лечения для одного человека. Внутри капсул находится порошок и гранулы белого или слегка кремового цвета.
- Сироп с присутствием 30 мг основного вещества в 5 мл. Продается во флаконах объемом по 90 мл с мерным шприцем и инструкцией в комплекте.
Лекарство предназначено для активации собственного иммунитета за счет усиления выработки особого белка, отвечающего за реакцию на вторжение инфекционного агента. Подавляет размножение вирусов и задерживает их дальнейшее продвижение в межклеточном пространстве. Благодаря выработке цитотоксических лимфоцитов в процессе применения Ингавирина происходит:
- Сокращение длительности лихорадки.
- Снижение проявлений интоксикации – слабости, боли в голове, сонливости.
- Уменьшение воспалительного процесса.
- Снятие заложенности носа, прекращение слезотечения, боли в горле и кашля.
- Нормализация температуры тела.
- Укрепление иммунитета.
- Сокращение риска осложнений.
Ингавирин нашел широкое применение в терапевтической практике и педиатрии, его эффективность была доказана в ходе доклинических и клинических исследований.
Лекарственное средство отпускается из аптек без рецепта, обладает минимальной токсичностью, хорошо сочетается с антибиотиками и усиливает их действие. Хранится при температуре до 25 °C в течение двух лет. Открытый флакон с сиропом нужно использовать за неделю.
Фармакологическое действие
Противовирусное и иммуностимулирующее средство.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
В рекомендуемых дозах определение препарата в плазме крови доступными методиками не представляется возможным.
В эксперименте с использованием радиоактивной метки, было установлено: препарат быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. Равномерно распределяется по внутренним органам. Максимальные концентрации в крови, плазме крови и большинства органов достигаются через 30 минут после введения препарата. Величины AUC (площадь под фармакокинетической кривой концентрация — время) почек, печени и легких незначительно превышают AUC крови (43,77 мкг.ч/г). Величины AUC для селезенки, надпочечников, лимфатических узлов и тимуса ниже AUC крови. MRT (среднее время удержания препарата) в крови — 37,2ч.
При 5-ти дневном курсе перорального приема препарата один раз в сутки происходит его накопление во внутренних органах и тканях. При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого введения препарата были тождественными: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения и затем медленное снижение к 24 часам.
Метаболизм
Препарат не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде.
Выведение
Основной процесс выведения происходит в течение 24 часов. За этот период выводится 80% введенной дозы: 34,8% выводится во временном интервале от 0 до 5 часов и 45,2% во временном интервале от 5 до 24 часов. Из них 77% выводится через кишечник и 23% — через почки.
Фармакодинамика
Противовирусный препарат. В доклинических и клинических исследованиях показана эффективность препарата Ингавирин® в отношении вирусов гриппа типа А (А(Н 1N1), в т.ч. «свиной» A(I-IlNl)pdm09, A(M3N2), A(H5N1)) и типа В, аденовируса, вируса парагриппа, респи-раторно-синцитиального вируса; в доклинических исследованиях: коронавируса, метапневмовируса, энтеровирусов, в том числе вируса Коксаки и рииовируса. Препарат Ингавирин® способствует ускоренной элиминации вирусов, сокращению продолжительности болезни, уменьшению риска развития осложнений. Механизм действия реализуется на уровне инфицированных клеток за счет стимуляции факторов врожденного иммуннитета, подавляемых вирусными белками. В экспериментальных исследованиях, в частности, показано, что препарат Ингавирин® повышает экспрессию рецептора интерферона первого типа IFNAR на поверхности эпителиальных и иммунокомпетентных клеток. Увеличение плотности интерферо-новых рецепторов приводит к повышению чувствительности клеток к сигналам эндогенного интерферона. Процесс сопровождается активацией (фосфорилированием) белка-трансмиттера STAT1, передающего сигнал в ядро клетки для индукции противовирусных генов. Показано, что в условиях инфекции, препарат стимулирует выработку антивирусного эффекторного белка МхА, иигибирующего внутриклеточный транспорт рибонуклеопротеидов различных вирусов, замедляя процесс вирусной репликации.
Препарат Иигавирин® вызывает повышение содержания интерферона в крови до физиологической нормы, стимулирует и нормализует сниженную а-интерферон продуцирующую способность лейкоцитов крови, стимулирует у- интерферон продуцирующую способность лейкоцитов. Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов и повышает содержание NK-T клеток, обладающих высокой киллерной активностью по отношению к зараженным вирусами клеткам.
Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (фактора некроза опухоли (TNF-a), иитерлейкипов (IL-1(3 и IL-6)), снижением активности миелопероксидазы. В экспериментальных исследованиях показано, что совместное использование препарата Ингавирин® с антибиотиками повышает эффективность терапии на модели бактериального сепсиса, в том числе, вызванного пенициллин-резистентными штаммами стафилококка. Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Ингавирин® относится к 4 классу токсичности — «Малотоксичные вещества» (при определении LD50 в экспериментах по острой токсичности летальные дозы препарата определить не удалось).
Показания и противопоказания для назначения Ингавирина
Препарат назначают с профилактической целью и в лечении заболеваний, вызванных возбудителями респираторных патологий.
Основные показания:
- Грипп А и В, в том числе свиной, парагрипп.
- ОРВИ, сопровождающиеся болевыми ощущениями в горле, ринитом, высокой температурой и кашлем.
- Аденовирус и ротавирус.
- Энтеровирус.
- Риновирус.
- Вирус Коксаки.
- Синцитиальные вирусы, вызывающие инфекции нижних дыхательных путей.
- Коронавирус.
Прием средства за 7-10 дней до вспышки вирусной инфекции обеспечит укрепление иммунитета за счет повышения уровня интерферона в организме. Препарат будет эффективен и в том случае, если применение начато после контакта с заболевшим человеком.
Внимание! Лечение Ингавирином нужно начинать при появлении начальных симптомов простуды или гриппа – в первые 36 часов.
Лекарство противопоказано при индивидуальной непереносимости входящих в состав компонентов, а также:
- Во время беременности и грудного вскармливания.
- При нарушении всасываемости глюкозы и галактозы в кишечнике.
- При нехватке или непереносимости лактозы.
- Серьезных патологиях почек и печени.
- Малышам в возрасте до трех лет в любой лекарственной форме.
Ингавирин в дозировке 90 мг противопоказан лицам до 18 лет, а капсулы 60 мг – детям до 7 лет.
Употребление спиртных напитков снижает его эффективность. После прохождения курса лечения рекомендуется воздерживаться от алкоголя еще 2-3 дня.
Инструкция по применению
Ингавирин применяют внутрь, независимо от употребления пищи.
Назначение зависит от возраста пациента, показаний и тяжести течения заболевания:
- Взрослым прописывают капсулы в дозировке 90 мг по 1 штуке в день.
- Детям 7-18 лет – 60 мг по 1 капсуле в день.
- Малышам 3-6 лет – 30 мг/5 мл сиропа один раз в день.
По общему правилу капсулы с лекарственным порошком нельзя разжевывать, их нужно запивать достаточным количеством воды. Если у детей младшего школьного возраста возникают сложности с глотанием капсулы, то ее содержимое можно растворить в яблочном соке или воде. Разрешается добавить немного сахара для сглаживания неприятного вкуса. Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Лекарство в форме сиропа также можно применять детям школьного возраста и взрослым, в этом случае назначают:
- Взрослым – 15 мл сиропа один раз в день.
- Детям 3-7 лет – 10 мл сиропа.
Чтобы набрать нужный объем жидкости, нужно вставить мерный шприц в горлышко флакона, перевернуть его вверх дном и медленно тянуть поршень до тех пор, пока лекарство не будет набрано до нужной отметки. После использования шприц промывают теплой водой и высушивают.
Продолжительность терапии гриппа и ОРВИ – 5-7 дней, у детей дошкольного возраста – не более 5 дней. Профилактические дозы и длительность приема такие же, как и при лечении.
При выраженной симптоматике и сопутствующих болезнях органов дыхания или сердца врач может назначить двойную дозу Ингавирина в первые три дня болезни с последующим снижением до обычной дозировки еще на 2-4 дня.
Важно! Не стоит применять препарат с другими противовирусными препаратами одновременно.
Ингавирин капсулы 90 мг, 10 шт.
Производитель
Валента Фарма, Россия
Состав
Одна капсула содержит:
действующее вещество: имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты (витаглутам) в пересчете на 100 % вещество — 90,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат;
капсулы твердые желатиновые: титана диоксид Е 171, краситель пунцовый [Понсо 4 R] Е 124, краситель азорубин Е 122, краситель хинолиновый желтый Е 104, желатин;
состав чернил для логотипа: шеллак, пропиленгликоль Е 1520, титана диоксид Е 171.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Противовоспалительное средство.
Код АТХ: [J05AX].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противовирусный препарат.
В доклинических и клинических исследованиях показана эффективность препарата Ингавирин® в отношении вирусов гриппа типа A (A(H1N1), в т.ч. пандемический штамм A(H1N1)pdm09 («свиной»), A(H3N2), A(H5N1)) и типа В, аденовируса, вируса парагриппа, респираторно-синцитиального вируса; в доклинических исследованиях: коронавируса, метапневмовируса, энтеровирусов, в том числе вируса Коксаки и риновируса.
Ингавирин® снижает вирусную нагрузку, ускоряет элиминацию вирусов, сокращает продолжительность болезни, снижает риск развития осложнений.
Механизм действия реализуется на уровне инфицированных клеток за счет активации факторов врожденного иммунитета, подавляемых вирусными белками. В экспериментальных исследованиях, в частности, показано, что препарат Ингавирин® повышает экспрессию рецептора интерферона первого типа IFNAR на поверхности эпителиальных и иммунокомпетентных клеток. Увеличение плотности интерфероновых рецепторов приводит к повышению чувствительности клеток к сигналам эндогенного интерферона.
Процесс сопровождается активацией (фосфорилированием) белка-трансмиттера STAT1, передающего сигнал в ядро клетки для индукции синтеза противовирусных генов. Показано, что в условиях инфекции препарат активирует синтез антивирусного эффекторного белка МхА (ранний фактор противовирусного ответа, ингибирующий внутриклеточный транспорт рибонуклеопротеиновых комплексов различных вирусов) и фосфорилированной формы PKR, подавляющей трансляцию вирусных белков, таким образом замедляя и останавливая процесс вирусной репродукции.
Действие препарата Ингавирин® заключается в значительном уменьшении признаков цитопатического и цитодеструктивного действия вируса, снижении количества инфицированных клеток, ограничении патологического процесса, нормализации состава и структуры клеток и морфологической картины тканей в зоне инфекционного процесса, как на ранних, так и на поздних его стадиях.
Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (фактора некроза опухоли (TNF-α), интерлейкинов (IL-1β и IL-6)), снижением активности миелопероксидазы.
В экспериментальных исследованиях показано, что совместное использование препарата Ингавирин® с антибиотиками повышает эффективность терапии на модели бактериального сепсиса, в том числе вызванного пенициллин-резистентными штаммами стафилококка.
Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата.
По параметрам острой токсичности препарат Ингавирин® относится к 4 классу токсичности — «Малотоксичные вещества» (при определении LD50 в экспериментах по острой токсичности летальные дозы препарата определить не удалось).
Препарат не обладает мутагенными, иммунотоксическими, аллергизирующими и канцерогенными свойствами, не оказывает местнораздражающего действия. Препарат Ингавирин® не влияет на репродуктивную функцию, не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия.
Отсутствует влияние препарата Ингавирин® на систему кроветворения при приеме соответствующей возрасту дозы рекомендованными схемой и курсом.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение.
В эксперименте с использованием радиоактивной метки установлено: препарат быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта, распределяясь по внутренним органам. Максимальные концентрации в крови, плазме крови и большинстве органов достигаются через 30 минут после введения препарата. Величины AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») почек, печени и легких незначительно превышают AUC крови (43,77 мкг.ч/г). Величины AUC для селезенки, надпочечников, лимфатических узлов и тимуса ниже AUC крови. MRT (среднее время удержания препарата) в крови – 37,2 часа.
При курсовом приеме препарата один раз в сутки происходит его накопление во внутренних органах и тканях. При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого введения препарата тождественны: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения через 0,5-1 час после приема и затем медленное снижение к 24 часам.
Метаболизм.
Препарат не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде.
Выведение.
Основной процесс выведения происходит в течение 24 часов. За этот период выводится 80 % принятой дозы: 34,8 % выводится во временном интервале от 0 до 5 часов и 45,2 % во временном интервале от 5 до 24 часов. Из них 77 % выводится через кишечник и 23 % — через почки.
Показания
Лечение и профилактика гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция, риновирусная инфекция) у взрослых и детей от 3 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности не изучалось.
Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Беременность.
- Период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 3 лет.
Побочные действия
Аллергические реакции (редко).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Ингавирин® не описано.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь. Независимо от приема пищи.
У детей от 3 до 6 лет, которые испытывают трудности с проглатыванием капсулы, допускается разведение содержимого капсулы в воде или яблочном соке. Для этого необходимо аккуратно открыть капсулу над емкостью с небольшим количеством (50-70 мл) кипяченой воды или яблочного сока комнатной температуры, высыпать содержимое капсулы в воду или сок, перемешать смесь в течение 20 секунд и выпить ее целиком. Допускается добавление сахара. Смесь следует готовить непосредственно перед приемом; готовая смесь хранению не подлежит.
Для лечения и профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций взрослым назначают по 90 мг 1 раз в день, детям от 7 лет — по 60 мг 1 раз в день, детям от 3 до 6 лет — по 30 мг 1 раз в день.
Длительность лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций у взрослых и детей от 7 лет — 5-7 дней (в зависимости от тяжести состояния). Длительность лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций у детей от 3 до 6 лет — 5 дней. Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, желательно не позднее 2 суток от начала болезни.
Взрослым и детям при выраженных симптомах, а также при наличии сопутствующих заболеваний (болезни дыхательной и сердечно-сосудистой систем, сахарный диабет, ожирение) следует принимать двойную дозу препарата в первые три дня заболевания, далее продолжить приём в обычной дозировке в течение 2-4 дней.
Для профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций после контакта с больными лицами взрослым и детям от 7 лет препарат назначают в течение 7 дней, детям от 3 до 6 лет — в течение 5 дней.
Если через 5 дней лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Передозировка
О случаях передозировки препарата Ингавирин® до настоящего времени не сообщалось.
Описание
Капсулы № 2 или № 4 синего цвета (для дозировки 30 мг), капсулы № 2 или № 3 красного цвета (для дозировки 90 мг). На крышечке капсулы нанесен логотип белого цвета в виде кольца и буквы И внутри кольца.
Содержимое капсул —гранулы и порошок белого или почти белого цвета; допускается образование конгломератов, легко рассыпающихся при легком надавливании.
Специальные указания
Не рекомендуется одновременный прием других противовирусных препаратов без предварительной консультации врача.
Сохраняйте инструкцию. Она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не изучалось, однако, учитывая механизм действия и профиль побочных реакций, можно предположить, что препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Форма выпуска
Капсулы 90 мг.
По 7 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку или в контурную ячейковую упаковку с перфорацией из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 контурную упаковку (для дозировки 90 мг) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Действующее вещество
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты
Лекарственная форма
капсулы
Информация в Государственном реестре лекарственных средств
Перейти
Штрих-код и вес
Штрих-код: 4602193012837, -, 0104602193012 Вес: 0.010 кг