Показания к применению
Препараты нитрофуранов применяются для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к ним бактериями: кишечных инфекциях, острой бактериальной диарее, инфекциях почек и мочевыводящих путей (пиелонефритах, пиелитах, циститах, уретритах), инфекциях кожи и мягких тканей, при инфицировании ожоговых ран, простатитах, а также при бактериальных инфекциях женской репродуктивной системы.
Фуразолидон дополнительно используют при лямблиозе и трихомонадных инфекциях.
Нитрофурал применяется исключительно местно, в качестве антисептика как для лечения, так и с целью профилактики гнойно-воспалительных процессов: кожи и мягких тканей (гнойных ранах, язвах, ожогах, пролежнях), глаз (блефаритах, конъюнктивитах), уха (отитах, фурункулах наружного слухового прохода), десен и ротовой полости (гингивитах, стоматитах), ангинах.
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОИМИДАЗОЛА
СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ
СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ
Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Руководство для врачей
Содержание | ANTIBIOTIC.ru |
Антибактериальные препараты
Основным препаратом данной группы является метронидазол, также применяются тинидазол и орнидазол. Их главное клиническое значение состоит в высокой активности против простейших, анаэробов (особенно B.fragilis
) и
H.pylori
. Препараты практически равноценны по большинству основных характеристик и отличаются по периоду полувыведения, поэтому применяются в различных дозах.
МЕТРОНИДАЗОЛ
Клион, Метрогил, Трихопол, Флагил, Эфлоран
Наиболее часто применяемый нитроимидазол. Является основным антианаэробным препаратом, причем резистентность к нему анаэробов отмечается крайне редко.
Спектр активности
Простейшие: | трихомонады, лямблии, лейшмании, амебы, балантидии. |
Анаэробы: | спорообразующие (клостридии, включая C.difficile ); неспорообразующие (пептококк; пептострептококки; фузобактерии; бактероиды, включая B.fragilis ), в том числе устойчивые к другим антианаэробным препаратам. |
G.vaginalis.H.pylori. Кампилобактеры. |
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность (80%) существенно не зависит от пищи. Очень хорошо распределяется в организме, проникает через ГЭБ плаценту. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и стулом. T1/2 — 6-8 ч, при почечной недостаточности не изменяется.
Нежелательные реакции
- Диспептические явления (тошнота, рвота, анорексия, металлический вкус во рту).
- Гематотоксичность (лейкопения, нейтропения).
- Нейротоксичность (головная боль, нарушение координации движений, тремор, судороги).
- Дисульфирамоподобный эффект.
Показания
- Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, ЦНС и др.
- Эрадикация H.pylori
(обязательно в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами). - C.difficile
-ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит). - Розовые угри (внутрь или местно).
- Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз.
- Периоперационная антибиотикопрофилактика в абдоминальной хирургии и гинекологии.
Дозировка
Взрослые
Внутрь — 0,25-0,5 г каждые 8 ч; внутривенно капельно (при невозможности перорального приёма) — по 0,5 г каждые 8 ч. При трихомониазе — 2,0 г однократно, либо по 0,25 г каждые 8 ч, или по 0,375 г каждые 12 ч в течение 7 дней. Для эрадикации H.pylori
— по 0,5 г каждые 8-12 ч в течение 7 или 14 дней (в зависимости от режима). При периоперационной профилактике 0,5 г внутривенно за 1 ч до операции в комбинации с антибиотиками, активными против аэробной флоры (цефалоспорины, фторхинолоны).
Дети
Внутрь и внутривенно капельно по 7,5 мг/кг каждые 8 ч.
Внутрь назначается независимо от еды.
Формы выпуска
Таблетки по 0,2 г, 0,25 г, 0,4 г и 0,5 г; ампулы, флаконы и пластиковые пакеты с раствором, 5 мг/мл; флаконы по 0,5 г и 3,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий; гель, 0,75%.
ТИНИДАЗОЛ
Фазижин
Отличия от метронидазола:
- более длительный Т1/2 (11-12 ч);
- применяется только внутрь.
Показания
- Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, ЦНС и др.
- Эрадикация H.pylori
(обязательно в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами). - C.difficile
-ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит). - Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз.
- Периоперационная антибиотикопрофилактика в абдоминальной хирургии и гинекологии.
Дозировка
Взрослые
Внутрь — в 1-й день 2,0 г в один прием, далее по 1,0 г/сут в 1-2 приёма; для профилактики — 2,0 г за 12 ч до операции.
Дети
Внутрь — 50-60 мг/кг/сут в один приём.
Назначается независимо от еды.
Формы выпуска
Таблетки по 0,3 г и 0,5 г.
ОРНИДАЗОЛ
Тиберал
Отличия от метронидазола:
- более длительный Т1/2 (12-14 ч);
- не обладает дисульфирамоподобным эффектом;
- применяется только внутрь.
Показания
- Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, ЦНС и др.
- C.difficile
-ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит). - Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз.
Дозировка
Взрослые
Внутрь — по 0,5 г каждые 12 ч независимо от еды.
Дети
Внутрь — 25-40 мг/кг/сут в 1-2 приёма независимо от еды.
Форма выпуска
Таблетки по 0,5 г.
К основным нитрофурановым препаратам относятся нитрофурал (фурацилин
), нитрофурантоин (
фурадонин
), фуразидин (
фурагин
) и фуразолидон. Нитрофураны обладают широким спектром активности, который включает бактерии, вирусы, простейшие, и способны действовать на штаммы, устойчивые к некоторым антибиотикам. К ним редко развивается устойчивость микрофлоры. Основной проблемой при применении нитрофуранов является высокая частота нежелательных лекарственных реакций, а также отсутствие парентеральных лекарственных форм.
Спектр активности
Грам(+) кокки: | стрептококки, стафилококки (кроме MRSA); энтерококки, включая ванкомицинорезистентные штаммы. |
Грам(-) палочки: | Е.coli , сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры и др. |
Простейшие: | лямблии, трихомонады (фуразолидон). |
Устойчивы анаэробы, Р.aeruginosa
, протеи, серрации, ацинетобактеры.
Нежелательные реакции
- Диспептические явления — чаще всего тошнота и рвота, поэтому нитрофураны следует принимать во время или после еды.
- Гепатотоксичность.
- Гематотоксичность.
- Нейротоксичность — поражение ЦНС и периферического отдела, особенно при почечной недостаточности и длительных курсах (более 1,5 мес).
- Легочные реакции — описаны при приеме нитрофурантоина:
а) острые (90%) — отек легких, бронхоспазм; б) хронические (10%) — пневмониты, сопровождающиеся затруднением дыхания, лихорадкой, эозинофилией; чаще отмечаются у женщин старше 60 лет при длительном приеме.
Противопоказания
- Беременность.
- Возраст менее 1 мес.
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Тяжелая патология печени (фуразолидон).
- Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин).
ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ
НИТРОФУРАЛ
Фурацилин
Используют местно для промываний в виде 0,02% раствора. Следует иметь в виду, что к препарату устойчивы многие виды госпитальной флоры (клебсиеллы, синегнойная палочка и др.), поэтому как антисептик он малоэффективен. Может вызывать местные аллергические реакции.
НИТРОФУРАНТОИН
Фурадонин
Самый известный из нитрофуранов. Хорошо всасывается в ЖКТ (биодоступность около 100%), создает низкие концентрации в крови, высокие в моче. Т1/2 — около 1 ч. Эффект препарата усиливается при кислой реакции мочи и ослабляется при ее рН ≥ 8.
Показания
- Острый цистит.
- Длительная супрессивная терапия при хроническом пиелонефрите.
Предупреждение
Не назначать при остром пиелонефрите, так как препарат не создает высокой концентрации в ткани почек.
Дозировка
Взрослые
Внутрь — по 0,05-0,1 г каждые 6 ч во время или после еды.
Дети старше 1 месяца
Внутрь — 5-7 мг/кг/сут в 4 приёма во время или после еды.
Формы выпуска
Таблетки по 0,03 г (для детей), 0,05 г и 0,1 г.
ФУРАЗИДИН
Фурагин
Считается, что по сравнению с нитрофурантоином он лучше всасывается и лучше переносится, но создает более низкие концентрации в моче. Однако в целом фармакокинетика, в том числе у детей, и нежелательные реакции практически не изучены.
Показания
- Острый цистит.
- Длительная супрессивная терапия при хроническом пиелонефрите.
Дозировка
Взрослые
Внутрь — по 0,1-0,2 г каждые 6-8 ч во время или после еды.
Дети
Внутрь — 7,5 мг/кг/сут в 2-3 приёма во время или после еды.
Форма выпуска
Таблетки по 0,05 г.
ФУРАЗОЛИДОН
Действует преимущественно на грамотрицательные бактерии, а также на лямблии и трихомонады.
В отличие от нитрофурантоина не создает терапевтических концентраций в моче. Метаболизируется в печени. Высокие концентрации препарата отмечаются в просвете кишечника.
Ранее широко применялся при кишечных инфекциях, особенно у детей. Однако чувствительность микрофлоры к фуразолидону изучена недостаточно, контролируемые клинические исследования не проводились.
Показания
- Лямблиоз.
Предупреждение
Не назначать при инфекциях МВП.
Дозировка
Взрослые
Внутрь — по 0,1 г каждые 6 ч после еды.
Дети
Внутрь — 6-7 мг/кг/сут в 4 приёма после еды.
Формы выпуска
Таблетки по 0,05 г; гранулы для приготовления суспензии.
НИФУРОКСАЗИД
Эрсефурил
Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий (см. стр. 143). Практически не всасывается в ЖКТ. Не оказывает отрицательного влияния на нормальную микрофлору кишечника.
Препарат рекомендуется при острой инфекционной диарее (однако клиническая эффективность подтверждена только в одном плацебо-контролируемом исследовании).
Дозировка
Взрослые
Внутрь — по 0,2 г каждые 6 ч.
Дети
От 1 мес до 2,5 лет
Внутрь — по 0,1 г каждые 8-12 ч независимо от еды.
Старше 2,5 лет
Внутрь — по 0,2 г каждые 8 ч независимо от еды.
Формы выпуска
Таблетки по 0,2 г; суспензия, 4%.
Производные 8-оксихинолина были популярны в 60-70-е годы XX века при лечении кишечных инфекций и инфекций МВП.
При кишечных инфекциях широко применялись хлор-йод-оксихинолин (энтеросептол
), дибром-оксихинолин (
интестопан
),
мексаформ
(комбинированный препарат). Препараты оказывают антибактериальное и антипротозойное действие. В их состав, кроме оксихинолиновых производных, входят поверхностно — активные вещества, усиливающие терапевтический эффект. Однако, в связи с описанием тяжелых нежелательных реакций, эти препараты в большинстве стран больше не применяются. При их длительном использовании возможно развитие подострой миелооптической нейропатии (SMON-синдром), которая проявляется тяжелыми периферическими полиневритами, атрофией зрительного нерва.
Из препаратов, относящихся к производным 8-оксихинолина, в России используется нитроксолин.
НИТРОКСОЛИН
5-НОК
Спектр активности
Основное клиническое значение имеет активность против грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae
(
E.coli
и др.).
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ, в мочу в основном попадают метаболиты. В целом фармакокинетика изучена недостаточно, а у детей не изучалась вообще.
Нежелательные реакции
- Нейротоксичность: головная боль, головокружение, парестезии, полинейропатии.
- Диспептические явления, диарея.
Показания
- Острый неосложнённый цистит — лечение, профилактика (препарат второго ряда).
Противопоказания
- Недоношенные и новорожденные.
- Беременность.
- Грудное вскармливание.
- Тяжёлые заболевания печени.
- Заболевания периферической нервной системы.
- Заболевания зрительного нерва.
- Почечная недостаточность.
Предупреждение
Не следует назначать курсом более 10 дней.
Дозировка
Взрослые
Внутрь — по 0,1-0,2 г каждые 6 ч за 1 ч до еды.
Дети
Внутрь — 5-8 мг/кг/сут в 2-3 приёма.
Форма выпуска
Таблетки по 0,05 г.
Copyright © 2000-2007 ANTIBIOTIC.ru Размещено: 15.05.2004 |
Адрес этой страницы: https://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0115.shtml
Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56