Фармакологическое действие
Активный компонент является эндогенным антиоксидантом, который способен связывать агрессивные свободные радикалы. Альфа-липоевая кислота выступает в роли коэнзима в процессах превращения веществ, которые обладают ярко выраженными антиоксидантными эффектами.
Такие вещества способны проявлять протекторные, защитные функции в отношении клеток, ограждая их от агрессивного воздействия реактивных радикалов, которые формируются еще в процессе промежуточного обмена веществ, либо в момент распада чужеродных экзогенных веществ (в том числе тяжелых металлов).
Действующее вещество участвует в митохондриальном метаболизме веществ внутри клетки. Стимулируя утилизацию глюкозы, тиоктовая кислота способна проявлять синергизм к инсулину. У пациентов с сахарным диабетом регистрируется изменение уровня концентрации пировиноградной кислоты в крови.
По механизму и характеру биохимического воздействия активное вещество схоже с витаминами группы В. Действующее вещество обладает липотропным эффектом, который проявляется в ускорении утилизационных процессов в отношении липидов в печеночной системе. Липоевая кислота способна стимулировать переход жирных кислот из печеночной системы в различные ткани в организме.
Для лекарственного препарата характер дезинтоксикационный эффект при поступлении в организм солей тяжёлых металлов и при иных отравлениях. Тиоктовая кислота меняет холестериновый метаболизм, улучшает общее и функциональное состояние печени.
Почему возникает дефицит витамина N и чем он опасен
Нехватка любого из микроэлементов, необходимых организму – это проблема, причем комплексная. Также и дефицит витамина N – лишь вершина айсберга, суть проблемы кроется значительно глубже и может иметь серьезные последствия.
Причиной дефицит витамина N служат:
- несбалансированное питание;
- дефицит витамина В1 и протеинов;
- заболевания печени;
- дерматиты.
В случае гиповитаминоза N нельзя назвать по пунктам список возможных симптомов, которые должны сигнализировать о дефиците вещества. Между тем длительная нехватка витамина порождает серьезные проблемы со здоровьем.
В первую очередь страдает нервная система. Появляются судороги, головокружение, полиневрит. А все из-за того, что вместо тиоктовой кислоты в организме накапливается пировиноградная, а она разрушает нервные клетки.
Другое последствие – нарушение работы печени. Следующий этап болезни – гепатит и патологическое перерождение здоровых клеток органа в жировую ткань, образование желчи происходит со сбоями.
Дефицит липоевой кислоты сказывается и на сосудах. И за несбалансированное питание придется расплачиваться развитием атеросклероза.
Проанализировав возможные последствия гиповитаминоза N, нетрудно составить список возможных сигналов. Но наличие этих симптомов уже не просто предупреждает о незначительном снижении уровня альфа-липоевой кислоты в организме, а сигнализирует о серьезных последствиях.
Немедленно обратиться к врачу, если:
- регулярно повторяются судороги мышц;
- появились головокружения;
- чувствуется дискомфорт в области печени;
- на языке возник налет;
- изо рта идет неприятный запах;
- на теле возникли темные пятна, появился дурной запах пота;
- под глазами – коричневые круги.
Любой из вышеперечисленных симптомов – сигнал к тревоге.
Показания к применению Липоевой кислоты
Медикамент широко используется в терапии печеночной патологии, нервной системы, при алкоголизме и интоксикациях, сахарном диабете, для облегчения течения онкологических заболеваний.
Основные показания:
- хронический гепатит в активной фазе;
- хронический панкреатит на фоне алкоголизма;
- хронический холецистопанкреатит;
- острая печёночная недостаточность;
- интоксикация тяжёлыми металлами, снотворными медикаментами, углеродом, тетрахлорметаном, грибами;
- вирусный гепатит с нарастающей желтухой;
- печеночный цирроз;
- диабетический полиневрит;
- алкогольная полинейропатия;
- отравление бледной поганкой;
- жировая печеночная дистрофия;
- дислипидемия;
- коронарный атеросклероз.
При проведении курса лечения Преднизолоном медикамент выступает в качестве корректора и синергиста для предупреждения развития «синдрома отмены», плавного снижения дозы глюкокортикостероида.
Липоевая кислота для похудения
Механизм действия активного вещества позволяет применять медикамент для избавления от лишнего веса. Эффект ярче выражен при одновременном активном занятии спортом. Липоевая кислота способна запускать механизм жиросжигания, но самостоятельно сжечь абсолютно весь лишний жир не удаётся, поэтому требуются интенсивные физические нагрузки.
Мышечная ткань «притягивает» питательные элементы во время тренировок, а тиоктовая кислота способна повышать выносливость, усиливая жиросжигание и повышая общую эффективность занятий физической активностью. Одновременное соблюдение диеты позволяет достичь наибольшего результата.
Дозировка Липоевой кислоты для похудения
Обычно достаточно 50 мг медикамента. Минимальный порог составляет 25 мг. Самое эффективное время приёма лекарственного средства для достижения максимальных результатов в борьбе с лишним весом:
- до или сразу после завтрака;
- при последнем суточном приёме пищи;
- после тренировок, физической активности.
Отзывы
Препарат хорошо работает при соблюдении диеты и одновременном активном сочетании занятий в спортзале. На тематических форумах пользователи открывают маленький секрет: препарат лучше работает при приеме углеводистой пищи (манная или гречневая каша, финики, мед, макароны, рис, горох, фасоль, хлебные продукты).
Липоевая кислота в бодибилдинге
Довольно часто в бодибилдинге тиоктовую кислоту комбинируют с левокарнитином (Карнитин, L-карнитин). Данная аминокислота является родственником витаминов группы В, и способна активировать жировой обмен. Левокарнитин освобождает жир из клеток, стимулируя энергетический расход.
Пищевые источники витамина N
На вопрос, в чем содержится больше всего липоевой кислоты, шутники отвечают: в аптечных витаминах. На самом деле это правда. Но нельзя же всю жизнь питаться «кормами» фармацевтической индустрии. Все-таки матушка-природа также заботится о своих детях и кое-какие запасы витамина N припрятала в лакомствах животного и растительного происхождения. Итак, пришло время узнать, в каких продуктах содержится тиоктовая кислота, тем более что здоровый организм способен обеспечить себя суточной нормой вещества из пищи.
Продукты-лидеры, содержащие больше всего витамина N:
- субпродукты (сердце, почки, печень);
- красное мясо (говядина, баранина, индюшатина);
- молочные продукты (молоко, сметана, сливки, творог, кефир);
- яйца;
- дрожжи;
- грибы;
- листовые овощи (шпинат, капуста);
- бобовые;
- рис;
- пшеничная крупа;
- фрукты.
Побочные действия
- диарейный синдром;
- эпигастральные боли;
- тошнота;
- анафилактические реакции;
- кожные высыпания;
- рвота;
- судороги;
- повышение внутричерепного давления;
- нарушения метаболизма глюкозы (гипогликемия);
- головная боль по типу мигрени;
- крапивница;
- зуд;
- склонность к кровотечениям (при функциональных нарушениях тромбоцитов);
- точечные кровоизлияния;
- диплопия;
- затруднение дыхания.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу).
При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 капсулам для взрослых или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.
Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости – противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Липоевая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Ежесуточно вводят по 300-600 мг тиоктовой кислоты внутривенно, что соответствует 1-2 ампулам по 10 мл и 1 ампуле объемом 20 мл концентрации 3%. Длительность терапии составляет 2-4 недели, после чего лечение продолжают таблетированной формой в суточной дозе 300-600 мг.
Инструкция по применению Липоевой кислоты в таблетках
Внутрь за 30 минут до еды. Таблетки нельзя ломать и разжевывать. Суточная доза: 1 таблетка 1 раз в сутки (300-600 мг). Лечебный эффект достигается при приёме 600 мг в день. В дальнейшем дозу можно уменьшить вдвое.
При заболеваниях печеночной системы назначают таблетки: до 4-х раз в сутки по 50 мг в течение месяца. Повторный курс может быть проведен через 1 месяц.
Терапия диабетической нейропатии и алкогольной полинейропатии: начинают с внутривенных инъекций с переходом на таблетированную форму по 600 мг в сутки.
Тиоктовая кислота: антиоксидантная терапия неврологических заболеваний
Использование тиоктовой кислоты в медицинской практике в большей степени связано с развитием представлений об «окислительном стрессе» и перекисном окислении липидов как о достаточно универсальном патогенетическом механизме повреждения клеток и тканей [24]. Антиоксидантный эффект тиоктовой кислоты обусловлен наличием двух тиоловых групп в молекуле (отсюда приставка «тио»), а также способностью связывать свободные радикалы и свободное тканевое железо (предотвращая его участие в перекисном окислении липидов) [10]. Тиоктовая кислота не только обладает самостоятельным антиоксидантным потенциалом, но и обеспечивает мощную поддержку работы других антиоксидантных звеньев в организме [23]. В этом отношении ее протективное действие тесно связано с гомеостазом в системе глутатиона и убихинона [8]. Выработка активных форм кислорода значительно возрастает при воспалении, иммунологических расстройствах, гипоксии, гипероксии, воздействии лекарств, излучений, дефиците антиоксидантов.
Тиоктовая кислота является одним из самых сильных антиоксидантов, используемых в лечении диабетической нейропатии [2, 25]. Тиоктовая кислота является коэнзимом ключевых ферментов цикла Кребса, что объясняет ее эффективность. Дополнительным преимуществом в механизме действия тиоктовой кислоты считается ее четко зафиксированный эффект утилизации глюкозы [15]. Высокая эффективность и патогенетическое действие тиоктовой кислоты доказаны многочисленными экспериментальными и клиническими исследованиями. В основе адекватного и рационального применения препаратов тиоктовой кислоты лежат результаты многочисленных исследований (ALADIN I, ALADIN II, ALADIN III, ORPIL, NATHAN, DECAN, SYDNEY), в которых отрабатывалась доза, кратность приема и длительность курса (табл. 1).
В рамках многоцентрового рандомизированного двойного слепого исследования (SYDNEY II) проведена оценка эффективности тиоктовой кислоты в терапии больных с диабетической полинейропатией (ДПН) [1, 3]. Исследование проводилось в период с 2004 по 2006 г., в нем приняли участие 87 пациентов с сахарным диабетом (СД) 1-го и 2-го типа, находившихся на стационарном (НУЗ ЦКБ № 1 ОАО «РЖД») и амбулаторном лечении (кафедра эндокринологии ГОУ ДПО РМАПО Росздрава). В ходе исследования SYDNEY сделано заключение, что внутривенное введение альфа-липоевой кислоты в течение 3 нед. вызывает достоверное ослабление мучительных для пациентов невропатических симптомов и неврологической объективной симптоматики. Учитывая дозозависимый эффект развития побочных явлений, оптимальной является дозировка 600 мг тиоктовой кислоты. Авторы сделали вывод: в результате комплексного клинико-нейрофизиологического исследования пациентов с СД 1-го и 2-го типа отмечено, что наиболее ранним ЭМГ-показателем поражения чувствительного нерва при СД является снижение потенциала действия. Уменьшение боли происходило со 2-й нед. приема тиоктовой кислоты в дозе 1800 мг/сут, с 4-й нед. приема — в дозе 1200 мг и только к 5-й нед. — на фоне приема 600 мг тиоктовой кислоты [3]. У пациентов с ДПН (n=24), участвующих в исследовании, при использовании тиоктовой кислоты в дозе 1800 мг/сут в течение 3 нед. уменьшались нейропатические симптомы и неврологический дефицит, по частоте развития побочных эффектов таковые сопоставимы с группой плацебо [29].
В медицинской практике с лечебной целью используется ряд препаратов тиоктовой кислоты, которые представлены ее тремя основными солями: этилендиаминовой, трометамоловой и меглюминовой [12]. Одним из препаратов, активное вещество которого — тиоктовая (альфа-липоевой) кислота, является Тиогамма® (фармацевтическая (Германия)). Тиогамма® представляет собой меглюминовую соль aльфа-липоевой кислоты, в качестве солюбилизатора используется полиэтиленгликоль, их преимущества состоят в подавлении образования свободных радикалов, улучшении энергетического метаболизма нейронов, восстановлении нарушенного эндоневрального кровотока. Препарат выпускается в виде таблеток, содержащих 600 мг препарата, раствора для внутривенных инфузий во флаконах, включающих 600 мг препарата в виде меглюминовой соли, и ампулах. Известно, что меглюмин (N-метил-D-глюкамин) используется в качестве стабилизатора во многих фармацевтических продуктах [12]. Меглюмин также используют для снижения токсичности гадолиниума в контрастных средах для магнитного резонанса. Он применяется в виде антимоната меглюмина для лечения лейшманиоза. Было продемонстрировано, что в эксперименте мыши воспринимали дозу до 1 г/кг при внутриперитонеальном введении без побочных эффектов. Имеется только одно сообщение о развитии анафилактической реакции у больного с остеоидной остеомой после применения гадотеровой и гадопентетовой кислоты во время проведения МР-исследования. Описания других отрицательных эффектов меглюмина обнаружить не удалось. Таким образом, можно заключить, что из всех стабилизаторов, применяемых для изготовления лекарственных форм тиоктовой кислоты, меглюмин является наименее токсичным.
Инструкция по применению препарата Тиогамма® одобрена 15.04.1999 г. Фармакологическим государственным комитетом Минздрава России, перерегистрация 24.05.2010 г. (для таблетированных форм), 29.02.2012 г. (для инъекционных форм) [19]. Препарат назначается 1 р./сут 300–600 мг, принимают его не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Согласно данным исследования ALADIN I [28], действие альфа-липоевой кислоты на позитивные невропатические симптомы в дозах 600 и 1200 мг практически не отличается. В проведенном исследовании при клиническом 3-недельном внутривенном введении альфа-липоевой кислоты побочные эффекты (головная боль, тошнота, рвота) чаще развивались при дозировке 1200 мг (32,6%), чем 600 мг (19,8%), при введении плацебо (20,7%) [28]. Cделан вывод, что дозировка альфа-липоевой кислоты в 600 мг и с точки зрения клинической эффективности, и с учетом возможности развития побочных эффектов является оптимальной.
Клиническое использование тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты (в частности, Тиогаммы®) основано на множестве биохимических и физиологических эффектов этого вещества [6]. Основные механизмы действия Тиогаммы®, согласно изложенным в Методических рекомендациях В. В. Городецкого (2004) [8], могут быть представлены следующим образом:
- влияние на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и липидов (участие в окислительном декарбоксилировании кетокислот) с активацией цикла Кребса; усиление захвата и утилизации глюкозы клеткой и потребления кислорода; повышение основного обмена; нормализация глюконеогенеза и кетогенеза; торможение образования холестерина;
- цитопротективное действие: повышение антиоксидантной активности (прямое и опосредованное через системы витаминов С/Е, цистин/цистеин и глютатионовую); стабилизация митохондриальных мембран;
- влияние на реактивность организма: стимуляция ретикулоэндотелиальной системы; иммунотропное действие; противовоспалительная и обезболивающая активность (связанная с антиоксидантным действием);
- нейротропные эффекты: стимуляция роста аксонов, положительное влияние на аксональный транспорт, уменьшение вредного влияния на нервные клетки свободных радикалов, нормализация аномального поступления глюкозы к нерву, предупреждение и уменьшение повреждения нервов при экспериментальном диабете;
- гепатопротективное действие: накопление гликогена в печени, торможение накопления липидов в печени (при некоторых патологических состояниях), повышение активности ряда ферментов, улучшение функциональной активности печени;
- дезинтоксикационное действие (ФОС, свинец, мышьяк, ртуть, сулема, цианиды, фенотиазиды и др.).
Основные показания к применению препарата Тиогамма® в лечении заболеваний, сопровождающихся неврологической симптоматикой, сфокусированы на диабетической и алкогольной полинейропатии [18]. В настоящее время тиоктовая (aльфа-липоевая) кислота, в частности Тиогамма®, является наиболее эффективным средством в лечении периферической полинейропатии, что подтвердили широкомасштабные многоцентровые многолетние исследования, такие как ALADIN Study (Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy) [16]. Однако антиоксидантная активность тиоктовой кислоты используется во многих областях медицины [10] (табл. 2).
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота является мощным липофильным антиоксидантом и по праву считается «золотым стандартом» патогенетического лечения диабетической полинейропатии (ДПН) [8]. В ряде исследований показано, что применение альфа-липоевой кислоты в дозе 600 мг/сут внутривенно или перорально в течение от 3 нед. до 6 мес. уменьшает в клинически значимой степени главные симптомы ДПН, включая боль, парестезии и онемение. Известно, что причиной снижения на 50–70% скорости инсулинзависимого трансмембранного переноса глюкозы при СД является окислительный стресс. Основанием для терапии ДПН препаратами тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты является тот факт, что при СД имеется дефицит альфа-липоевой кислоты, а альфа-липоевая кислота (обладающей мощным антиоксидантным эффектом), в свою очередь, повышает биодоступность глюкозы в инсулинозависимых и инсулинонезависимых тканях, увеличивает поглощение глюкозы периферическими нервами до нормального уровня, а также способствует возрастанию эндоневральных запасов глюкозы, что благоприятно сказывается на восстановлении энергетического метаболизма нервов. Считается, что назначение тиоктовой кислоты целесообразно при инсулинорезистентных формах СД [10]. Оптимальным в этом случае считается назначение в начале лечения внутривенного капельного введения раствора альфа-липоевой кислоты в течение 3 нед. (15 капельниц) с последующим приемом 600 мг препарата в виде таблеток (1 р./сут за 30–40 мин до еды) в течение 1–2 мес. [8].
Эффективность Тиогаммы® при ДПН убедительно продемонстрирована во многих клинических исследованиях. В Софийском медицинском университете (Болгария) Т. Танковой и соавт. (2000) проведено рандомизированное открытое плацебо-контролируемое исследование [7–9] по оценке эффективности препарата Тиогамма® по 2-этапной схеме назначения: после периода внутривенных инфузий препарат назначался внутрь. Использовалась постоянная доза 600 мг/сут, внутривенное введение осуществлялось в течение 10 дней, прием внутрь — еще 50 дней. Выраженный клинический эффект проявляется после первых 10 дней терапии. При сравнении с контрольной группой у пациентов, получавших Тиогамму®, на 40% снизилась интенсивность спонтанных болевых ощущений в ногах, на 35% возросла существенно сниженная до лечения вибрационная чувствительность, определявшаяся в различных зонах стопы. К концу курса терапии отмечена положительная динамика в уменьшении выраженности болевого синдрома по ВАШ, увеличении вибрационной чувствительности. Также получена положительная динамика показателей, характеризующих тяжесть поражения вегетативной нервной системы: за 60 дней терапии проявления вегетативной нейропатии сократились на 40% и в 2,5 раза уменьшилось падение систолического артериального давления при ортостатической пробе, что свидетельствует об улучшении функции вегетативной нервной системы.
В рамках другого моноцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования обследованы 120 больных СД 1-го и 2-го типа, из них 60 человек получали плацебо и 60 — aльфа-липоевую кислоту (в дозе 600 мг в 225 мл физиологического раствора при времени внутривенного капельного введения 30–40 мин) [1]. Проведено изучение влияния данного препарата на клинические проявления ДПН, электромиографические (ЭМГ) показатели, показатели количественного сенсорного и автономного тестирования у 60 больных СД 1-го и 2-го типа. Длительность исследования составила 4 нед. Позитивные нейропатические симптомы были выбраны в качестве основного критерия клинической эффективности исследуемого препарата в связи с тем, что именно они в первую очередь нарушают качество жизни больного. Улучшение показателя дистальной латенции при ЭМГ-исследовании свидетельствуют о том, что основные неприятные ощущения (боль, жжение, онемение, парестезии), ухудшающие качество жизни больного, уменьшались на фоне терапии альфа-липовой кислотой, за счет улучшения функции периферических нервов. Таким образом, показана высокая эффективность препарата в отношении большинства изученных показателей состояния периферических нервов. Сделан вывод о том, что препараты тиокотовой (альфа-липоевой) кислоты могут с успехом использоваться в лечении симптомной ДПН.
В исследовании И. И. Матвеевой и соавт. [13], проводимом в кабинете «Диабетическая стопа» Ижевского эндокринологического центра, обследовано 126 пациентов с впервые выявленным СД 2-го типа (скрининг), которым назначали препарат тиоктовой кислоты в течение 10 дней внутривенно по 600 мг, в последующем в таблетках по 600 мг ежедневно в течение 8–10 нед. По результатам исследования сделан вывод: препарат тиоктовой кислоты является высокоэффективным в терапии дистальной ДПН, улучшается клиническая симптоматика, состояние периферических нервов, уменьшается окислительный стресс, инсулинорезистентность.
В другом исследовании [14] 50 больным с диабетической и гипотиреоидной дистальной симметричной сенсомоторной полинейропатией назначался препарат Тиогамма® сначала в дозе 600 мг (что эквивалентно 1167,70 меглюминовой соли альфа-липоевой кислоты) внутривенно, капельно в течение 10 дней по 1 инъекции в день, скорость введения составляла не более 50 мг/мин. Также важно отметить, что отличительной особенностью препарата Тиогамма® является форма выпуска, которая позволяет вводить препарат внутривенно, капельно, не требуя предварительного разведения. Затем в течение 30 дней больные принимали Тиогамму® по 600 мг утром и натощак. В ходе исследования автор пришел к выводу, что среди всех форм ДПН наибольший эффект применения препарата Тиогамма® был отмечен при лечении острой сенсорной полинейропатии и радикулоплексопатии, при лечении прогрессирующей сенсомоторной полинейропатии применение Тиогаммы® также показало статистически значимый терапевтический результат. В отношении гипотиреоидной полинейропатии Тиогамма® показала высокую эффективность, в частности для снижения и устранения болевого синдрома, однако положительная динамика при лечении Тиогаммой® четко коррелировала с адекватной заместительной терапией тиреоидными гормонами.
В исследовании Е. Ю. Комелягиной и соавт. (2006) [11] представлены результаты сравнения эффективности двух вариантов терапии ДПН препаратами тиоктовой кислоты: 1-й вариант — пероральный прием 1800 мг/сут (600 мг 3 р./сут) в течение 4 нед. (n=15) и 2-й вариант — пероральный прием 600 мг/сут в течение 3 мес. (n=15). В ходе исследования было показано, в обоих режимах применения препарат тиоктовой кислоты обеспечивает достоверное снижение выраженности нейропатических жалоб у больных СД с удовлетворительным уровнем компенсации углеводного обмена. По результатам исследования авторы пришли к заключению: «…выбор режима терапии ДПН с использованием препаратов тиоктовой кислоты индивидуален и зависит от конкретной ситуации: при выраженной болевой симптоматике — более короткий по продолжительности курс с высокой дозировкой препарата (1800 мг/сут в течение 4 нед.), при невыраженных симптомах — более длительный курс с меньшей суточной дозировкой (600 мг/сут в течение 3 мес.)…».
Спектр применения препаратов, содержащих тиоктовую кислоту, как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии, постоянно расширяется. В сравнительном открытом рандомизированном исследовании [5], проведенном на кафедре профзаболеваний Санкт-Петербургской ГМА им. И. И. Мечникова, оценивалась эффективность препарата, активным веществом которого является тиоктовая кислота, в комплексной терапии проявлений вибрационной болезни (синдром вегетативно-сенсорной полинейропатии конечностей, ангиодистонический синдром). Применение в дозировке 600 мг ежедневно в составе комплексной терапии в течение 21 дня достоверно снижает частоту субъективных жалоб пациентов, приводит к стойкому уменьшению рецидивов болевого синдрома в конечностях, урежению частоты приступов ангиоспазмов, усиливая эффект терапии в целом. Таким образом, была показана эффективность данного препарата в отношении сосудистого тонуса, кровенаполнения и венозного оттока, что, по мнению авторов, обусловливает развитие противовоспалительного, противоотечного, анальгезирующего эффектов и способствует нормализации гомеостаза.
Исследования М. Senoglu и соавт. (2009) [27] показали эффективность альфа-липоевой кислоты в отношении таких клинических симптомов, как боль, парестезии, гипостезия у пациентов с компрессионной радикулопатией вследствие дискорадикулярного конфликта. Данные результатов проведенного исследования коррелируют с исследованием, в котором M. Ranieri и соавт. (2009) [26] оценивали эффективность дополнительного использования комбинации альфа-липоевой и гамма-линоленовой кислоты в 6-недельной реабилитационной программе пациентов с дискогенной радикулопатией при сравнении с аналогичной группой пациентов, получавших только реабилитационную программу. Описан случай эффективного применения препарата тиоктовой кислоты (600 мг/сут. в течение 1 мес.) в составе комплексной терапии у больного с болезнью Лайма III стадии (нейроборрелиоз, изменения ЦНС, поражение ЧМН, периферическая полинейропатия нейроборрелиозом) [4].
Сотрудниками клиники неврологии и нейрохирургии лечебного факультета РГМУ (ныне РНИМУ) Е. И. Чукановой и соавт. (2001–2014) [20–22] проведен ряд исследований по оценке эффективности применения тиоктовой кислоты в терапии больных дисциркуляторной энцефалопатией (ДЭ) и при назначении в комплексной патогенетической терапии сосудистых когнитивных нарушений. На примере исследования 49 пациентов с ДЭ было показано [20], что при назначении препарата тиоктовой кислоты в режиме дозирования 600 мг 2 р./сут в течение 7 дней с переходом на 600 мг 1 р./сут в течение 53 дней перорально за 30 мин до еды позволяет добиться положительного эффекта к 7-м сут лечения (при дозе 1200 мг/сут), при снижении дозы до 600 мг/сут (с 8-го дня лечения) положительное влияние препарата на динамику неврологического статуса сохраняется и максимально выражено к 60-м сут. Отмечена положительная динамика в неврологическом и нейропсихологическом статусах больных ДЭ. По результатам исследования сделан вывод, что тиоктовая кислота эффективна не только при лечении пациентов с ДЭ, имеющих повышенный уровень глюкозы, но и у больных с церебрально-сосудистой недостаточностью без СД [20]. При исследовании группы из 128 больных ДЭ [21] проведен фармакоэкономический анализ эффективности лечения препаратом тиоктовой кислоты у больных с разными стадиями хронической церебральной сосудистой недостаточности. Препарат тиоктовой кислоты назначался перорально в суточной дозе 600 мг 2 р./сут в течение 7 дней с переходом на 600 мг 1 р./сут в течение 23 дней за 30 мин до еды. В ходе исследования установлено: у больных ДЭ I ст. — регресс астенического синдрома, вестибулярной атаксии, аксиальных рефлексов; у больных ДЭ II ст. — увеличение эффективности влияния на показатели шкалы «движение», атаксии, псевдобульбарного синдрома; у больных ДЭ III ст. — положительное влияние на показатели шкалы «движение», атаксии (лобной и мозжечковой), псевдобульбарного синдрома, которое сохранялось до 12-го мес. наблюдения, а также показано статистически достоверное влияние на динамику балльной оценки амиостатического синдрома. Авторы исследования пришли к выводу, что лечение тиоктовой кислотой у больных ДЭ приводит к значительному клиническому улучшению, снижает риск возникновения инсультов в течение заболевания и уменьшает процент прогрессирования заболевания у больных ДЭ I и II ст. Отмечен незначительный процент возникновения побочных эффектов. Тиоктовая кислота хорошо переносится больными, в т. ч. и пациентами старших возрастных групп. Терапия тиоктовой кислотой предпочтительна с экономической точки зрения по сравнению со стоимостью лечения пациентов контрольной группы, получавших гипотензивную и антитромботическую терапию, что связано с ее высокой эффективностью влияния на риск возникновения ТИА, инсультов и прогрессирование ДЭ.
Заключение
Имеющиеся сегодня данные позволяют рекомендовать назначение врачом препарата Тиогамма® в лечении пациентов с нейропатией соматогенного происхождения. С высокой степенью эффективности успешно применяется разработанная схема 2-этапного назначения препарата Тиогамма®: внутривенные инфузии готового раствора препарата Тиогамма® в течение 10 дней (во флаконах 50 мг раствора для инфузий 12 мг/мл, что эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты, при времени внутривенного капельного введения 30–40 мин) с последующим назначением таблетированной формы препарата (600 мг/сут) в течение 50 дней. С точки зрения клинической эффективности и с учетом возможности развития побочных эффектов дозировка тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в 600 мг/сут является оптимальной. Индивидуальный подход режима дозирования: при выраженной болевой симптоматике — более короткий по продолжительности курс с высокой дозировкой препарата (1800 мг/сут в течение 4 нед.), при менее выраженных симптомах — более длительный курс с меньшей суточной дозировкой (600 мг/сут в течение 3 мес.).
Важно отметить, что отличительной особенностью препарата Тиогамма® является форма выпуска, которая позволяет вводить препарат внутривенно, капельно, не требуя предварительного разведения.
Литература
- Аметов А.С., Строков И.А., Баринов А.Н. и др. Альфа-липоевая кислота в лечении симптомной диабетической полиневропатии: symptomatic diabetic neuropathy (SYDNEY) trial // Фарматека. 2004. № 11 (88). С. 69–73.
- Аметов А.C., Строков И.А., Самигуллин Р. Антиоксидантная терапия диабетической полинейропатии // РМЖ. 2005. Т.13. № 6. С. 339–343.
- Аметов А.С., Солуянова Т. Н. Эффективность тиоктовой кислоты в лечении диабетической полинейропатии // РМЖ. 2008. № 28. С. 1870–1875.
- Антелава О.А., Ушакова М.А., Ананьева Л.П. и др. Клиническая манифестация нейроинфекции при болезни Лайма на фоне иммуносупрессивной терапии // РМЖ. 2014. № 7. С. 558–563.
- Артамонова В. Г. ЛашинаЕ. Л. Применение препарата тиолепта (тиоктовая кислота), в комбинированной терапии вибрационной болезни // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2011. Т.111. № 1. С.82–85.
- Воробьева О. В. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — спектр клинического применения // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2011. Т.111. № 10. С.86–90.
- Галиева О.Р., Джанашия П.Х., Мирина Е. Ю. Лечение диабетической нейропатии // РМЖ. 2005. Т.13, № 10.
- Городецкий В. В. Лечение диабетической полиневропатии и других дистрофически-дегенеративных и воспалительных заболеваний периферической нервной системы метаболическими препаратами // Методические рекомендации. М., 2004. 30 с.
- Джанашия П.Х., Мирина Е.Ю., Галиева О. Р. Лечение диабетической нейропатии // РМЖ. 2005. № 10. С.648–652.
- Ивашкина Н.Ю., Шульпекова Ю.О., Ивашкин В. Т. Все ли мы знаем о лечебных возможностях антиоксидантов? // РМЖ. 2000. № 4. С.182–184.
- Комелягина Е.Ю., Волковой А.К., Мыскина Н.А. и др. Сравнительная эффективность различных режимов перорального приема тиоктовой кислоты (тиоктацид бв) в терапии болевой формы диабетической дистальной нейропатии // Фарматека. 2006. № 17: https://medi.ru/doc/144422.htm
- Корпачев В.В., Борщевская М. И. Лекарственные формы тиоктовой кислоты // Проблеми ендокринної патології, 2006, № 1: https://farmak.ua/publication/338
- Матвеева И.И., Трусов В.В., Кузьмина Е.Л. и др. Частота дистальной нейропатии и опыт применения Тиоктацида у пациентов с первые выявленным диабетом типа 2 // https://medi.ru/doc/144420.htm
- Пимонова И. И. Применение препарата Тиогамма при заболеваниях периферической нервной системы // https://www.medvestnik.ru
- Рачин А.П., Анисимова С. Ю. Полинейропатии в практике врача семейной медицины: диагностика и лечение // РМЖ. 2012. № 29. С. 1470–1473.
- Тиоктовая кислота: инструкция по применению: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_852.htm
- Тиогамма®: инструкция по применению: https://medi.ru/doc/1712.htm
- Тиогамма®: инструкция по применению: https://www.novo.ru/aptekan/tiogamma.htm
- Чуканова Е. И. Влияние Тиоктацида на клинические проявления и течение дисциркуляторной энцефалопатии // РМЖ. 2010. Т.18. № 10. С.1–4.
- Чуканова Е.И., Чуканова А. С. Применение антиоксидантных препаратов в комплексной патогенетической терапии сосудистых когнитивных нарушений // РМЖ. 2014. № 10. С. 759–761.
- Чуканова Е.И., Соколова Н. А. Эффективность тиоктацида при лечении больных дисциркуляторной энцефалопатией // https://medi.ru/doc/144418.htm
- Терапия альфа-липоевой кислотой. Тиогамма. Научный обзор. Верваг Фарма ГмбХ и Ко., 2003.
- Arivazhagan P., Juliet P., Panneerselvam C. Effect of DL alpha-lipoic acid on the status of lipid peroxidation and antioxidants in aged rats // Pharmacol. Res. 2000. Vol. 41(3). P. 299–303.
- Gurer H., Ozgunes H., Oztezcan S. et al. Antioxidant role of alpha-lipoic acid in lead toxicity // Free Radic. Biol. Med. 1999.Vol. 27(1–2). P. 75–81.
- Jacob S., Ruus P., Hermann R. et al. Oral administration of RAC-alpha-lipoic acid modulates insulin sensitivity in patients with type-2 diabetes mellitus: a placebo-controlled pilot trial // Free Radic. Biol. Med. 1999. Vol. 27(3–4). P. 309–314.
- Ranieri M., Sciuscio M., Cortese A.M. et al. The use of alpha-lipoic acid (ALA), gamma linolenic acid (GLA) and rehabilitation in the treatment of back pain: effect on health-related quality of life // Int. J. Immunopathol. Pharmacol. 2009. Vol. 22 (3 Suppl). P. 45–50.
- Senoglu M., Nacitarhan v. , Kurutas E.B. et al. Intraperitoneal Alpha-Lipoic Acid to prevent neural damage after crush injury to the rat sciatic nerve // J. Brachial. Plex. Peripher. Nerve. Inj. 2009. Vol. 4. P. 22.
- Ziegler D., Hanefeld M., Ruhnau K.J. et al. Treatment of symptomatic diabetic peripheral neuropathy with the antioxidant α-lipoic acid. A 3-week multicentre randomized controlled trial (ALADIN Study) // Diabetol. 1995. Vol. 38. P.1425–1433.
- Ziegler D., Nowak H., Kempler P. et al. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with antioxidant α-lipoic acid: a meta-analysis // Diabetic Med. 2004. Vol. 21. P. 114–121.
Взаимодействие
Медикамент способен усиливать воздействие глюкокортикостероидных лекарственных средств. Отмечается подавление активности Цисплатина. Препарат усиливает влияние гипогликемических средств (пероральные формы), инсулина.
Не рекомендуется применять с медикаментами, которые содержат ионы металлов (кальций, магний, железо) из-за способности липоевой кислоты связывать металлы.
При острой необходимости применения препаратов рекомендуется выдерживать определенный временной интервал (минимум 2 часа). Метаболиты этанола и он сам ослабляют действие тиоктовой кислоты.
Как понять, что витаминов уже чересчур
Непонятно кем и когда придуманный принцип «Чем больше, тем лучше» мало где нашел свое применение. В большинстве случаев он служит лишь примером дурного тона и плохого вкуса. А в истории с витаминами может даже уложить на больничную кровать.
Меж тем, стоит понимать: полученный из продуктов питания витамин N никогда не способен спровоцировать передозировку вещества в человеческом организме.
Единственной причиной гипервитаминоза является синтетическая форма тиоктовой кислоты, принятая в дозировке, значительно превышающей суточные нормы.
Определить передозировку липоевой кислоты немного легче, чем ее нехватку в организме. Традиционные для гипервитаминоза симптомы:
- повышение кислотности желудка;
- изжога;
- боли «под ложечкой»;
- диарея;
- аллергия на коже: крапивница, зуд, воспаления.
В большинстве случаев избавиться от неприятных симптомов легко: достаточно отказаться от синтетического витамина. Но еще лучше забыть о практике самовольно прописывать себе медпрепараты или витамины, а потом так же о. Для этих целей существуют доктора. Только они после тщательного изучения различных анализов крови и других обследований способны назначить адекватную дозу дефицитных минералов и витаминов.
Особые указания
Основными путями метаболизма являются окисление и конъюгация.
Польза и вред
Липоевая кислота относится к природным антиоксидантам и витаминам. Она способствует нормализации и ускорению метаболических процессов, стимулирует работу поджелудочной железы, выводит токсины из организма, снижает уровень сахара в крови, улучшает зрительное восприятие, благотворно влияет на работу сердца, снижает холестерин, способствует нормализации кровяного давления.
На фоне применения Липоевой кислоты отмечается уменьшение выраженности негативных реакций, которые возникают после проведения химиотерапии у онкологических пациентов.
Лекарственное средство благотворно влияет на состояние нервных окончаний, повреждённых в результате сахарного диабета. Редко на фоне применения медикамента проявляются негативные реакции.
Витаминка от ожирения
Еще несколько десятилетий назад никому и в голову не приходило, что избыточный вес наряду с сердечно-сосудистыми болезнями вскоре назовут одной из главных проблем столетия. «Избавится от лишнего легко! Чтобы похудеть, надо сократить порции употребляемого в день!» – не устают раздавать советы худышки, не имеющие понятия о причинах развития ожирения. Полный человек – это не всегда обжора. Стрессы, плохая экология, нерегулярное питание (часто из-за специфического режима труда), «сидячая» работа, наследственность – это еще не все причины возможного набора лишнего веса, вызванного нарушениями в обмене веществ. А метаболизм, как на зло, если и нарушается, то чаще в сторону замедления. Вот и получается парадокс со «стаканом воды», который превращается в жировые отложения на боках.
А фармацевтическая индустрия не устает пополнять арсенал аптек средствами для похудения. А пышки сломя голову скупают все подряд, чтоб случайно не пропустить чудо-пилюлю, способную избавить от жира за месяц/неделю/день. Но у нас, как в старом анекдоте, есть для вас две новости: хорошая и плохая. Плохая в том, что чудес не существует и нельзя похудеть за сутки. А теперь – добрая: пилюля от лишнего веса придумана уже давным-давно. Она скромно лежит на полках всех аптек мира с ценником в копейки. Называется тоже скромно – липоевая кислота, или витамин N, или носит еще какое-нибудь торговое название, но в скобках обязательно указано общее для всех стран название – тиоктовая кислота.
Уникальные свойства этого вещества помогают отрегулировать в организме жировой и углеводный обмен, снизить холестерин и уровень глюкозы в крови, улучшить функционирование печени.
Но как эти полезные свойства влияют на процесс снижения веса? Как похудеть с помощью липоевой кислоты и возможно ли это вообще?
Витамин N кардинально отличается от всех «пилюль для похудения». Большинство препаратов от ожирения, программ снижения веса и диет нацелены на активное жиросжигание, что в последствии еще хуже влияет на и без того нарушенный процесс обмена веществ. Липоевая кислота имеет другую тактику: она не сжигает жиры, а преобразует их в энергию, что, с точки зрения природы, более правильно и полезно для организма, имеет лучший результат.
Чем полезен витамин N для худеющих:
- снижает вес без голодовок;
- нормализует, а не изменяет обмен веществ;
- улучшает работу желудочно-кишечного тракта;
- предупреждает развитие желчнокаменного заболевания;
- укрепляет сосуды и сердечную мышцу;
- положительно влияет на зрение;
- избавляет от растяжек.
Аналогичные препараты
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Верона
Фибс
Гастрикумель
Фитогастрол
Тиреоидеа Композитум
Берлитион
Тиолепта
Желудочный сбор
Эспа-Липон
Пивные дрожжи
Шиповника сироп
Октолипен
Тиоктацид
Тиогамма
Фигурин
Препараты, в состав которых входит Тиоктовая кислота:
- Берлитион
- Тиолепта
- Октолипен
- Тиоктацид
- Тиограмма
- Альфа-Липон
- Эспа-Липон
Использование в косметологии
Кожа на лице – самая нежная, но в то же время чаще всего поддается негативным воздействиям солнца, ветра, мороза. Поэтому чаще, чем другие участки, требует заботливого ухода. И α-липоевая кислота в качестве «вкусной» подпитки подходит для кожи лица лучше всего.
По характеру воздействия на эпидермис тиоктовая кислота в большей мере напоминает витамины А, Е, С – защищает от свободных радикалов и улучшает метаболизм на уровне клеток. Но в добавок к этому витамин N действенно омолаживает кожу, подтягивает ее, избавляет от морщин и прыщей. Этот витамин молодости есть во всех омолаживающих кремах (и самых дорогих, и совсем дешевых). Липоевая кислота отвечает за красивую кожу в зоне декольте и на шее, делает ее мягкой, гладкой и нежной.
Регулярно используя тиоктацид наружно, можно забыть об изъянах на коже в виде мелких шрамов после угревой сыпи или небольших повреждений, гнойничках и прыщах.
Кремы, в состав которых входит альфа-липоевая кислота, избавляют от отеков, воспалений, трещин, защищают молекулы коллагена от разрушения.
Липоевую кислоту в косметических целях можно использовать в качестве готовой продукции либо приготовить самостоятельно, обогатив крем, тоник или лосьон витамином N. Желтый порошок предварительно растворяют в спирте или масле, а затем добавляют в готовое косметическое средство. Не нравится эта форма выпуска – можно купить в аптеке витамин в ампулах или капсулах, и уже в таком виде добавить в косметику.
Как правильно разбавлять витамин
- Масло для очищения кожи. Добавить несколько миллилитров альфа-липоевой кислоты в жидком виде либо несколько миллиграммов в порошке. Размешать.
- Сыворотка для увлажнения. Насыщенность витамина не должна превышать 1 процента.
- Тоник. Липоевую кислоту развести в спирте, тщательно размешать и вылить смесь в тоник.
- Крем. Развести порошок в масляной основе (или добавлять витамин в жидкой форме), смешать с кремом.
Советы
- Нельзя подогревать витаминную смесь, а затем охлаждать – теряет полезные свойства.
- Хранить готовое витаминизированное косметическое средство в темном прохладном месте.
- Если после применения препарата чувствуется жжение – уменьшить процент насыщенности витамином. Поэтому для начала витаминизировать косметику небольшой порцией липоевой кислоты.
- При попадании на слизистые оболочки – смыть большим количеством воды и обратиться к врачу.
Два рецепта красоты
А теперь пришло время узнать, как в домашних условиях приготовить восхитительное средство для кожи, действенность которого ничем не хуже дорогущих кремов.
Средство № 1
Понадобится:
- альфа-липоевая кислота – 1 мл;
- аскорбиновая кислота – 8 мл;
- шприц на 10 мл;
- душистая вода;
- кудесан (коэнзим в водорастворимой форме).
Набрать в шприц аскорбинку и липоевую кислоту. В отдельной емкости смешать коэнзим и душистую воду. Намочить ватный диск приготовленной кислотной смесью и обработать ею кожу лица. Подождать, пока витаминный микс впитается. Сбрызнуть лицо смесью из коэнзима и душистой воды. Через 15-20 минут протереть кожу любым тоником.
Результат – сияющая, мягкая кожа с красивым цветом.
Средство № 2
Понадобится:
- масло ореха макадамия – 10 мл;
- липоевая кислота – 2 мл;
- экстракт зеленого чая или винограда.
Растворить липоевую кислоту в ореховом масле, тщательно перемешать. Добавить немного витаминсодержащего экстракта (по желанию). Готовую смесь нанести массажными движениями на лицо. Держать масляную маску 20 минут. Промокнуть лицо бумажной салфеткой, чтоб убрать остатки средства.
Лучшие материалы месяца
- Коронавирусы: SARS-CoV-2 (COVID-19)
- Антибиотики для профилактики и лечения COVID-19: на сколько эффективны
- Самые распространенные «офисные» болезни
- Убивает ли водка коронавирус
- Как остаться живым на наших дорогах?
Результат – увлажненная и обогащенная витаминами кожа лица.
Отзывы о Липоевой кислоте
Медикамент хорошо переносится, и зарекомендовал себя как эффективный препарат при интоксикациях, отравлениях, заболеваниях печёночной системы.
Отзывы о Липоевой кислоте при похудении
Встречаются самые различные отзывы. Кто-то не почувствовал абсолютно никакого эффекта, сохранив свой вес, несмотря на регулярный прием медикамента. Некоторые пользователи отмечают, что прием Липоевой кислоты в сочетании с интенсивными кардионагрузками и соблюдением определённой диеты, позволяет существенно снизить вес, не нанося вредя своему здоровью.
Пациенты, страдающие сахарным диабетом, отмечают, что медикамент позволяет уменьшить выраженность негативных реакций гипогликемических средств (в некоторых случаях удавалось снизить дозировку) и улучшить общее самочувствие.
Цена Липоевой кислоты, где купить
Чаще всего препарат приобретается для похудения. Купить Липоевую кислоту в аптеке в России можно примерно за 100 рублей.
Цена Липоевой кислоты в Украине — около 100 грн.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
- Липоевая кислота капс. Doctor’s Best/Доктор Бэст 230мг 60штDoctor’s Best
3919 руб.заказать
Аптека Диалог
- Липоевая кислота Витамир таблетки №30Квадрат С
85 руб.заказать
показать еще
Для беременных
При планировании беременности важно пополнить все витаминные депо организма. Ведь совсем скоро женщине придется «подпитывать» не только себя, но и ребенка, здоровье которого на первых порах полностью зависит от здоровья матери. Но курс витаминотерапии должен определять врач, тем более что в гинекологии акцент делают на витамины, отвечающие за женское здоровье.
Только лечащий доктор способен адекватно определить, какой витамин и в каких дозах нужен женщине для профилактики или лечения, какая форма выпуска препарата подойдет лучше всего, а от каких микроэлементов лучше держаться подальше.
Особенно важно не заниматься витаминотерапией самовольно при беременности и кормлении грудью. Многие врачи на этот особенный период вообще запрещают своим пациенткам принимать биодобавки и витаминные препараты. Меж тем лабораторные исследования показали, чем полезна липоевая кислота (в адекватных дозах) для беременных. Витамин N снижает риск выкидыша и аномального развития нервной системы будущего малыша.
Польза тиоктовой кислоты для женского здоровья:
- дает дополнительную энергию;
- важна для почек и печени;
- предотвращает токсикоз;
- выводит из организма токсины;
- контролирует уровень глюкозы, холестерина и липидов в крови;
- создает барьер ультрафиолету;
- регулирует работу щитовидки.