Фармакологические свойства препарата Вальсакор
Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, которые находятся на клеточных мембранах различных тканей. Он обладает целым спектром физиологических эффектов, проявляя как прямое, так и опосредованное действие на регуляцию АД. Как мощный вазоконстриктор ангиотензин II оказывает прямое прессорное действие. Кроме того, он способствует задержке натрия и секреции альдостерона. Валсартан является пероральным мощным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Селективно действует на рецепторы подтипа АТ1, которые отвечают за действие ангиотензина II. При повышении концентрации ангиотензина II в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов АТ1 происходит стимуляция незаблокированных рецепторов АТ2, которые регулируют действие рецепторов АТ1. Валсартан не проявляет какой-либо агонистической активности относительно рецепторов АТ1 и обладает значительно большим сродством (приблизительно в 20 000 раз) к рецепторам АТ1, чем к рецепторам АТ2. Валсартан не угнетает активности АПФ, известного также как кининаза II — фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II и катализирующего распад брадикинина. Антагонисты ангиотензина II не вызывают кашля, поскольку не влияют на активность АПФ и не усиливают продукцию брадикинина и субстанции Р. В клинических исследованиях, в которых валсартан сравнивали с другими ингибиторами АПФ, частота возникновения сухого кашля у пациентов, принимающих валсартан, была достоверно ниже (Р≤0,05), чем у больных, применяющих ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9%). В клиническом испытании сухой кашель отмечался у 19,5% пациентов, которые принимали валсартан, у 19,0% больных, применявших тиазидный диуретик, по сравнению с 68,5% пациентов, которые принимали ингибитор АПФ (Р≤0,05). Валсартан не связывается и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы, важные для регуляции сердечно-сосудистой системы. Лечение пациентов с АГ (артериальная гипертензия) валсартаном способствовало снижению АД, не влияя на ЧСС. У большинства больных гипотензивное действие развивается в пределах 2 ч после одноразового перорального приема, а максимальный эффект со стороны АД отмечают через 4–6 ч, он длится 24 ч. При повторном введении препарата в любой дозе максимальное снижение АД достигается через 2–4 нед и сохраняется на протяжении всего периода лечения. При сочетанном применении гидрохлоротиазида происходит значительное дополнительное снижение АД. Прекращение приема валсартана не вызывает у больных внезапного повышения АД и других нежелательных клинических явлений. При проведении продолжительного исследования применения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью было отмечено, что у больных, принимающих валсартан, происходит снижение уровня норадреналина в плазме крови и мозгового натрийуретического пептида по сравнению с начальным. Валсартан способствовал значительному улучшению давления заклинивания в легочных капиллярах, системного сосудистого сопротивления, сердечного выброса и систолического АД. У пациентов, применяющих валсартан, отмечают значительное повышение фракции выброса и уменьшение внутреннего диаметра левого желудочка по сравнению с начальным состоянием, значительное уменьшение выраженности симптомов сердечной недостаточности, включая одышку, утомляемость, отеки и дыхательные шумы. Валсартан быстро всасывается после перорального введения, однако количество абсорбированного вещества значительно варьирует. Среднее значение абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Для валсартана характерна мультиэкспоненциальная кинетика выведения (период полувыведения в фазе α ≤1 ч и период полувыведения в фазе β≈9 ч). Фармакокинетика валсартана в изученном диапазоне доз имеет линейный характер. При повторном введении препарата фармакокинетические показатели не изменяются; при введении препарата 1 раз в сутки отмечается лишь незначительная кумуляция валсартана. Валсартан хорошо связывается с белками сыворотки крови (94–97%), большей частью с альбумином. Объем распределения при равновесном состоянии низкий (≈17 л). Плазменный клиренс происходит относительно медленно (≈2 л/ч) по сравнению с печеночным кровотоком (≈30 л/ч). Выводится препарат преимущественно в неизмененном виде: 70% абсорбированного количества — с калом, 30% — с мочой. При условии приема валсартана с пищей AUC снижается на 48%, тем не менее через 8 ч концентрация валсартана в плазме крови как при его приеме натощак, так и при приеме с пищей, одинакова. Это свидетельствует о возможности применения валсартана независимо от приема пищи.
Инструкция по применению ВАЛЬСАКОР® Н160 (VALSACOR® H160)
Комбинированный антигипертензивный препарат.
Валсартан/гидрохлоротиазид
В двойном слепом, рандомизированном активно контролируемом исследовании у пациентов, у которых не удавалось достичь адекватного контроля АД при применении гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг, получавших комбинацию валсартан/гидрохлоротиазид 160/12.5 мг, наблюдалось снижение среднего АД (12.4/7.5 мм рт. ст.) по сравнению с пациентами, получавшими только гидрохлоротиазид в дозе 25 мг (5.2/2.1 мм рт. ст.). Кроме того у большего числа пациентов (%) наблюдался гипотензивный эффект на терапию комбинацией валсартан/гидрохлоротиазид 160/12.5 мг (диастолическое АД <140/90 мм рт.ст. или снижение САД ≥20 мм рт. ст. или ДАД ≥10 мм рт.ст.) (50%) по сравнению с приемом гидрохлоротиазида в дозе 25 мг (25%).
В двойном слепом, рандомизированном активно контролируемом исследовании у пациентов, у которых не удавалось достичь адекватного контроля АД при применении валсартана в дозе 160 мг, получавших комбинацию валсартан/гидрохлоротиазид 160/12.5 мг, наблюдалось снижение среднего АД (14.6/11.9 мм рт. ст.) по сравнению с пациентами, получавшими только валсартан в дозе 160 мг (8.7/8.8 мм рт.ст.). Разница в снижении АД при сравнении доз 160/25 мг и 160/12.5 мг достигла статистической значимости. Кроме того, у большего числа пациентов (%) наблюдался гипотензивный эффект (диастолическое АД <90 мм рт.ст. или снижение ≥10 мм рт. ст.) на терапию комбинацией валсартан/гидрохлоротиазид 160/25 мг (68%) и 160/12.5 мг по сравнению с приемом валсартана в дозе 160 мг (49%).
В двойном слепом, рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании факторного дизайна сравнивались различные дозы комбинаций валсартан/гидрохлоротиазид с их соответствующими компонентами. При сравнении плацебо (1.9/4.1 мм рт. ст.), гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг (7.3/7.2 мм рт. ст.), гидрохлоротиазида в дозе 25 мг (12.7/9.3 мм рт. ст.) и валсартана в дозе 160 мг (12.1/9.4 мм рт.ст.) наибольшее снижение среднего АД наблюдалось при приеме комбинации валсартан/гидрохлоротиазид 160/12.5 мг (17.8/13.5 мм рт.ст.) и 160/25 мг (22.5/15.3 мм рт.ст). Кроме того, у большего числа пациентов (%) наблюдался гипотензивный эффект (диастолическое АД <90 мм рт. ст. или снижение ≥10 мм рт. ст.) на терапию комбинацией валсартан/гидрохлоротиазид 160/12.5 мг (81%) и 160/12.5 мг (76%) по сравнению с плацебо (29%) и соответствующей монотерапией гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 мг (41%), 25 мг (54%), валсартаном 160 мг (59%).
В контролируемых клинических исследованиях комбинации валсартан/гидрохлоротиазид наблюдалось дозозависимое уменьшение калия в сыворотке крови. Снижение калия в сыворотке крови чаще отмечалось у пациентов, получавших гидрохлоротиазид в дозе 25 мг, чем у пациентов, получавших гидрохлоротиазид в дозе 12.5 мг.
В контролируемых клинических исследованиях комбинации валсартан/гидрохлоротиазид гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида уменьшался в результате калийсберегающего действия валсартана.
Благоприятное воздействие валсартана в комбинации с гидрохлоротиазидом на сердечно-сосудистую смертность и заболеваемость в настоящее время неизвестно. Эпидемиологические исследования показали, что длительное лечение гидрохлоротиазидом снижает риск развития сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости.
Валсартан
Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II для приема внутрь. Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что, как предполагается, регулирует эффекты АТ1-рецепторов. Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.
Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ эффекты брадикинина и субстанции Р не потенцируются, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля.
Клинические исследования, в которых валсартан сравнивался с ингибитором АПФ, показали, что частота развития сухого кашля была достоверно меньше у больных, получавших валсартан, по сравнению с больными, получавшими ингибитор АПФ (2.6% против 7.9% соответственно, p>0.05). В клинических исследованиях у пациентов с кашлем в анамнезе во время терапии ингибиторами АПФ сухой кашель отмечался у 19.5% пациентов, переведенных на валсартан и 19% пациентов, получавших тиазидные диуретики, по сравнению с 68.5% пациентов, получавших ингибитор АПФ (p>0.05).
При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.
У большинства пациентов после приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В комбинации с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение АД.
Резкая отмена валсартана не сопровождается «рикошетной» гипертензией или другими нежелательными клиническими явлениями.
В ходе наблюдений было выявлено, что в результате применения валсартана у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией снижается выделение белка с мочой. В ходе исследования MARVAL («Снижение микроальбуминурии при применении валсартана») оценивалось снижение выделения белка с мочой при применении валсартана (80-160 мг 1 раз/сут) по сравнению с амлодипином (5-10 мг 1 раз/сут) у 332 пациентов с сахарным диабетом 2 типа (средний возраст 58 лет; 265 пациентов мужского пола) с микроальбуминурией (валсартан — 58 мкг/мин; амлодипин — 55.4 мкг/мин), нормальным или повышенным АД и сохранившейся функцией почек (креатинин крови <120 мкмоль/л). На сроке 24 недели выделение белка с мочой снизилось (р<0.001) на 42% (-24.2 мкг/мин; 95% ДИ:
- -40.4 до -19.1) при применении валсартана и приблизительно на 3% (-1.7 мкг/мин;
- 95% ДИ: -5.5 до 14.9) при применении амлодипина, несмотря на одинаковый уровень снижения АД в обеих группах.
В ходе исследования DROP (The Diovan Reduction of Proteinuria) было продолжено исследование эффективности валсартана в снижении выделения белка с мочой у 391 пациента с артериальной гипертензией (АД 150/88 мм рт. ст.) и сахарным диабетом 2 типа, альбуминурией (среднее значение — 102 мкг/мин; 20-700 мкг/мин) и сохранившейся почечной функцией (среднее содержание креатинина в сыворотке = 80 мкмоль/л). Пациенты были рандомизированы для получения одной из 3 доз валсартана (160, 320 и 640 мг 1 раз/сут) и получали лечение в течение 30 недель. Целью исследования было установление оптимальной дозы валсартана для снижения выделения белка с мочой у больных артериальной гипертензией с сахарным диабетом 2 типа. На сроке 30 недель процентное изменение выделения белка с мочой существенно снизилось на 36% по сравнению с исходным уровнем в результате применения валсартана в дозе 160 мг (95% ДИ: 22 до 47%), при применении валсартана в дозе 320 мг снижение составило 44% (95% ДИ:
- 31 до 54%). Был сделан вывод, что применение 160-320 мг валсартана вызвало клинически значимое снижение выделения белка с мочой у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.
Два крупных рандомизированных контролируемых исследования ONTARGET(ONgoing Telmisartan Alone and incombination with Ramipril Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes) изучили использование ингибиторов АПФ в комбинации с антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Исследование ONTARGET было проведено с участием пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями и заболеваниями сосудов головного мозга, или сахарным диабетом 2 типа, сопровождавшихся признаками повреждения органов-мишеней.
Исследование VA NEPHRON-D было проведено с участием пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.
По сравнению с монотерапией эти исследования не показали значимого положительного влияния на функцию почек и/или исход сердечно-сосудистых заболеваний и смертность, в то время как наблюдался повышенный риск гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или гипотензии. В связи с аналогичными фармакодинамическими свойствами эти результаты имеют отношение и к другим ингибиторам АПФ и антагонистам рецепторов ангиотензина II. Поэтому ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять у больных с диабетической нефропатией.
Исследование ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease End points) было предназначено для выявления преимуществ добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АПФ или к антагонисту рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, хронической почечной недостаточностью, сердечно-сосудистыми заболеваниями. Исследование было прекращено досрочно из-за повышенного риска неблагоприятных исходов. Инсульт и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний наблюдались чаще в группе пациентов, принимавших алискирен, чем в группе плацебо. Также в группе, принимавшей алискирен, чаще наблюдались нежелательные побочные реакции (гиперкалиемия, гипотензия, почечная дисфункция).
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, местом действия которого являются преимущественно дистальные почечные канальцы. В корковом слое почек расположены рецепторы, обладающие высоким сродством и являющиеся основным местом связывания тиазидных диуретиков, где происходит подавление транспорта NaCl в дистальные канальцы. Механизм действия тиазидов обусловлен ингибированием котранспорта ионов Na+ и Cl-, возможно, вследствие конкуренции за места транспорта Cl-, что оказывает влияние на механизмы реабсорбции электролитов:
- приблизительно в равной степени прямо пропорционально увеличивается экскреция ионов натрия и хлора. Косвенно вследствие данного диуретического действия отмечается уменьшение объема плазмы, в результате чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия, и в результате происходит снижение концентрации калия в сыворотке крови.
Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредована ангиотензином II, поэтому при одновременном применении валсартана снижение концентрации калия в сыворотке является менее выраженным, чем при применении гидрохлоротиазида в виде монотерапии.
Немеланомный рак кожи (НМРК)
На основании имеющихся данных эпидемиологических исследований наблюдается кумулятивная дозозависимая связь между гидрохлоротиазидом и НМРК. Одно исследование включало популяцию, состоящую из 71 533 случаев базальноклеточной карциномы и 8629 случаев плоскоклеточного рака соответствующих 1 430 833 и 172 462 контрольным группам населения, соответственно. Применение гидрохлоротиазида в высоких дозах (кумулятивно ≥50 000 мг) было связано со скорректированным OR в 1.29 (95% CI: 1.23-1.35) для базальноклеточной карциномы и 3.98 (95% CI: 3.68-4.31) для плоскоклеточного рака. Четкая взаимосвязь доза-ответ наблюдалась как для базальноклеточной карциномы, так и для плоскоклеточного рака. Другое исследование показало возможную связь между раком губы (SCC) и воздействием HCTZ: 633 случая рака губы были сопоставлены с 63 067 контрольными группами населения, используя стратегию выборки с учетом риска. Зависимость кумулятивная доза-ответ была продемонстрирована со скорректированным значением OR 2.1 (95% CI:
- 1.7-2.6), увеличивающимся до OR 3.9 (3.0-4.9) для высокой кумулятивной дозы (~ 25 000 мг) и OR 7.7 (5.7-10.5) для самой высокой кумулятивной дозы (~ 100 000 мг).
Применение препарата Вальсакор
АГ (артериальная гипертензия) Рекомендуемая доза Вальcакора — 80 мг 1 раз в сутки независимо от возраста, пола или расы пациента. Гипотензивный эффект достигается через 2 нед, а максимальный гипотензивный эффект — через 4 нед лечения. Пациентам, у которых не достигается адекватное снижение АД, суточную дозу можно повысить до 160 мг или дополнить терапию диуретиком. Не нужно изменять дозу пациентам с нарушением функции почек или печени небилиарного генеза при отсутствии холестаза. Вальсакор можно также принимать сочетанно с другими антигипертензивными средствами. Сердечная недостаточность Рекомендуемая начальная доза — 40 мг 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно повышают до 80 мг 2 раза в сутки, а затем до 160 мг 2 раза в сутки — наиболее высокой дозы, которую переносит пациент. Максимальная суточная доза валсартана — 320 мг. Для пациентов, которым параллельно проводится лечение диуретиком, рекомендуется снизить дозу Вальcакора. Перенесенный инфаркт миокардаЛечение препаратом можно начинать уже через 12 ч после инфаркта миокарда. Начальная доза Вальcакора — 20 мг 2 раза в сутки. В начале лечения рекомендовано применение таблеток Вальcакор по 40 мг с насечкой с одной стороны. Через несколько недель дозу необходимо постепенно повысить до 40, 80 и 160 мг 2 раза в сутки в зависимости от переносимости лечения пациентом. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной недостаточности следует снизить дозу.
Побочные эффекты препарата Вальсакор
При лечении препаратом часто (≥1%) возникали вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, ринит, синусит, фарингит. Расстройства со стороны нервной системы и психические расстройства; головная боль, головокружение; кашель; тошнота, диарея, боль в животе; боль в спине и артралгия; гиперкалиемия; утомляемость. Редко (≤1%) отмечали сыпь, зуд, бессонницу, отеки; единичные случаи реакций гиперчувствительности; очень редко — расстройства функции почек. Частота побочных эффектов не зависит от дозы и периода лечения, а также пола, расы и возраста пациента.
Особые указания по применению препарата Вальсакор
С осторожностью следует начинать лечение пациентов с сердечной недостаточностью, после инфаркта миокарда. У них сначала часто отмечают некоторое снижение АД, тем не менее при надлежащем соблюдении инструкций относительно дозирования препарата такая симптоматическая артериальная гипотензия большей частью не становится причиной прекращения лечения. Во время лечения Вальсакором необходимо регулярно проверять функцию почек пациентам с сердечной недостаточностью и быть особенно осторожными при комбинированном применении ингибиторов АПФ, блокаторов β-адренорецепторов и антагонистов рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип). У изможденных пациентов и/или со значительно сниженным уровнем натрия (например у тех, которые принимают диуретики в высоких дозах) в редких случаях может возникать симптоматическая артериальная гипотензия в начале лечения Вальcакором. Прежде чем начать проведение терапии, необходимо восстановить количество воды и натрия в организме (например путем снижения дозы диуретика). При появлении артериальной гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение и при необходимости провести в/в вливание 0,9% р-ра натрия хлорида. После стабилизации АД лечение Вальсакором можно продолжить. Во время терапии рекомендуется проводить тщательное обследование пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечной артерии, поскольку препараты, влияющие на активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, могут вызвать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением функции почек и обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей. При этом не следует снижать дозу. Поскольку в состав Вальcакора входит лактоза, препарат не рекомендуется применять пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы. У пациентов с повышенной чувствительностью могут возникать изменения функциональной активности почек, которые обусловливаются угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. Не следует проводить лечение с помощью ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип) у пациентов, функция почек которых зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Это может вызвать олигурию, прогрессирующую азотемию, иногда — ОПН или смерть. Дети. Безопасность и эффективность применения препарата при лечении детей не была установлена. Период беременности или кормления грудью. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Было показано, что применение ингибиторов АПФ во II и III триместр беременности может вызвать поражение и гибель плода. Подобно другим препаратам, действующим непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, Вальcакор не рекомендовано применять в период беременности. Не известно, проникает ли валсартан в грудное молоко, поэтому Вальcакор не рекомендуют принимать в период кормления грудью. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Как и в случае применения других гипотензивных средств, во время лечения Вальcакором рекомендуется придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
ВАЛЬСАКОР (таблетки)
ами также являлись работа (вследствие перенапряжения психической деятельности под влиянием воздействия психоэмоциональных факторов ), избыточный вес.
По молодости относился к заболеванию не серьезно, не лечился, что в последствии оказало свое пагубное влияние т. к. АГ выбирает для своего прицела «»органы мишени»» (сердце, почки), оказывая на них крайне негативное воздействие, вызывая в последствии ряд других серьезных заболеваний, которые в дальнейшем могут потребовать дорогого оперативного вмешательства.
Например, проведения операций стентирования или шунтирования на сердце.
Длительное время я болею ГБ 2 степени и за все это время перепробовал много препаратов снижающих давление. Сначала на ранней стадии АГ принимал «»Диокор»»отзыв Диокор со временем он стал мне не подходить т. к. уже не мог снизить давление до установленной нормы.
После проведения консультации с врачом кардиологом перешел на препарат «»Вальсакор»».
Упаковка. Препарат продается в оригинальной упаковке Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты антагонисты рецепторов ангиотензина 2 (типа АТ1).
Качественный импортный препарат. Производитель КРКА, Новое место, Словения. Действующее вещество. Валсартан.
На упаковке указывается срок годности препарата.
Препарат выпускается в блистерах по 14 шт . Дозировки 80,160 мг и 320 мг.
Таблетки овальной, двувыпуклой формы, покрытые оболочкой, светло — коричневого цвета. На таблетке имеется насечка, можно переламывать на две части, что удобно для подбора дозы препарата в случае необходимости ее уменьшения.
Внутри упаковки имеется инструкция по использованию лекарственного препарата, основные фармакологические свойства препарата приведу в разделе Описание.
Эффект.
Препарат принимал по схеме, которую назначил врач кардиолог.
Начал с приема дозы 80 мг один раз в день на протяжении 3 недель потом перешел на дозу 160 мг один раз в день т. к. давление не снижалось до требуемого уровня. Если скачки давления очень высокие более 170 мм рт/ст дополнительно принимаю диуретики. Ели же для достижения нормального давления и этой дозировки не достаточно можно перейти на дозу 320 мг, но при этом нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом не берите на себя риски делать это самостоятельно это же — «»СЕРДЦЕ!»»…
Что нравится в данном препарате?
Он давление мне снижает мягко без скачков и не оказывает влияния на ритм сердцебиения.
Принимаю препарат длительно, на протяжении нескольких лет т. к. терапевтический эффект достигается только в случае постоянного приема препарата как правило на 2-3 третью неделю приема таблеток.
А не так «»сегодня пью «» … послезавтра «»не пью 2 дня»» … потом опять пью…!
Также нравится что препарат нужно принимать один раз в сутки, что очень удобно т. к. не нужно брать его с собой на работу, иногда работать приходится допоздна.
Принимаю препарат утром после еды, запивая водой.
Безопасность.
Побочные реакции, хочу отметить те которые испытал на себе.
Я думаю, что холецистит, который у меня появился через 3 года приема препарата — это производное от приема «»Вальсокора»» т. к. есть такое побочное действие для него.
Для меня также важно также знать, что прием данного препарата влияет на уровень мочевой кислоты в сыворотке крови т. к. длительное время также страдаю от приступов подагры. Поэтому больше одной таблетки в день не пью и дозу более 160 мг не принимаю иначе опасно, можно получить приступ подагры на голеностопном суставе.
Для мня важно следующее воздействие на организм как скорость реакции при вождении автомобиля т. к. я каждый день за рулем. Хотя в инструкции написано, что данный препарат влияет на скорость реакции на начальной стадии его приема, каких либо сильных воздействий на себя не наблюдал.
Мы всегда стоим перед выбором … стоит ли принимать препараты т. к. лечим одно, а получаем побочное действе на другое.
Ну это самому нужно оценивать данные риски и принимать разумное решение по данному вопросу.
Стоит ли принимать данный препарат или НЕТ?
Доступность.
Лекарственный препарат приобрел по рецепту в аптеке дозировкой 160 мг в упаковке 30 таблеток, стоимость при таком количестве на момент покупки 43 грн приблизительно 95 руб (сейчас цены уже поменялись).
Особое мнение.
1. Если Вам поставили диагноз артериальная гипертензия 1 ст — начинайте лечение как можно раньше, покуда ГИПЕРТОНИЯ не начала «»ОБСТРЕЛ»» ВАШИХ «»ОРГАНОВ МИШЕНЕЙ»» …!!! 2. Постарайтесь любым способом сбросить лишний ВЕС, выбрать оптимальный режим питания ориентируясь на употребление продуктов содержащих калий, кальций, магний, ОМЕГА -3, сразу увидите артериальное давление спадет на несколько десятков пунктов. 3. Последнее время стараюсь пить меньше лекарственных препаратов активно использую альтернативные методы снижения давления потому, что ПЕЧЕНЬ просто не выдерживает НАГРУЗКУ…
Спасибо за внимание, не болейте, добра и удачи!
Взаимодействия препарата Вальсакор
Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда Вальcакор можно принимать сочетанно с другими препаратами, например тромболитическими, ацетилсалициловой кислотой, блокаторами β-адренорецепторов или статинами. При сочетанном применении Вальcакора с калийсберегающими диуретиками (такими как спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или солевыми заместителями, в которых содержится калий, может происходить повышение концентрации калия в сыворотке крови. Признаки клинически значимого взаимодействия Вальcакора с другими препаратами не отмечены. В клинических исследованиях изучали такие препараты, как циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид. Поскольку Вальcакор не подвергается существенному метаболизму, то маловероятно, что возникнут клинически значимые взаимодействия в виде метаболической индукции или ингибирования системы цитохрома Р450. Валсартан хорошо связывается с белками плазмы крови, но в исследованиях in vitro не отмечено каких-либо взаимодействий на этом уровне с молекулами, которые так же хорошо связываются с белками (диклофенак, фуросемид или варфарин).
Вальсакор® Н80 (Valsacor® H80)
Общие лекарственные взаимодействия для валсартана и гидрохлоротиазида
Одновременное применение не рекомендуется
Препараты лития
При одновременном применении ингибиторов АПФ, АРА II или тиазидных диуретиков с препаратами лития отмечалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и развитие интоксикации. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Вальсакор® Н 80, поскольку почечный клиренс препаратов лития снижается под действием тиазидных диуретиков. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Одновременное применение с осторожностью
Другие гипотензивные препараты
Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном применении с другими лекарственными средствами, снижающими АД (например, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК), гуанетидин, метилдопа, вазодилататоры, прямые ингибиторы ренина, АРА II).
Прессорные амины (например, норэпинефрин и эпинефрин)
Возможно ослабление действия прессорных аминов, не требующее прекращения одновременного применения валсартана и ГХТЗ.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)
При одновременном применении АРА II и ГХТЗ с НПВП возможно ослабление диуретического и антигипертензивного действия. В условиях гиповолемии возможно развитие ОПН, рекомендуется контролировать функцию почек в начале терапии, а также проводить адекватное восполнение ОЦК у пациента.
Лекарственные взаимодействия для валсартана
Одновременное применение противопоказано
Одновременное применение АРА II, включая валсартан, с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с СД и/или с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение не рекомендуется
Калийсберегающие диуретики (спирополактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли и другие лекарственные средства и вещества, которые могут вызвать повышение содержания катя в сыворотке крови (например, гепарин)
При необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия, рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.
Одновременное применение с осторожностью
При одновременном применении АРА II, включая валсартан, с лекарственными средствами, оказывающими влияние на РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен, повышается частота возникновения случаев артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушения функции почек. Необходимо контролировать АД, функцию почек, содержание электролитов в плазме крови у таких пациентов.
Белки-переносчики
Исследования in vitro
на культурах печени показали, что валсартан является субстратом для белков-переносчиков OATPIB1/OATPIВ3 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1/ОАТР1В3 (рифампицин, циклоспорин) или MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Сmах и AUC). Необходимо соблюдать осторожность в начале одновременного применения с вышеуказанными препаратами или после их отмены.
Отсутствие лекарственного взаимодействия
Не выявлено клинически значимых взаимодействий со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, ГХТЗ, амлодипин и глибенкламид.
Лекарственные взаимодействия для ГХТЗ
Одновременное применение с осторожностью
Лекарственные препараты, влияющие на содержание калия в плазме крови
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками, глюкокортикостероидами (ГКС), адренокортикотропным гормоном (АКТГ), амфотерицином В, бензатина бензилпенициллином, карбеноксолоном, слабительными средствами, ацетилсалициловой кислотой или ее производными риск развития снижения содержания калия в плазме крови и гипокалиемии увеличивается. В этом случае рекомендовано контролировать содержание калия в плазме крови.
Лекарственные препараты, способные вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»
При одновременном применении антиаритмических средств IA и III классов и некоторых антипсихотических препаратов (нейролептиков) с ГХТЗ следует соблюдать осторожность, так как существует риск развития ари на фоне возможной гипокалиемии. Рекомендован контроль содержания калия в плазме крови.
Миорелаксанты недеполяризующие периферического действия (тубокурарин)
ГХТЗ потенцирует действие миорелаксантов.
Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин)
При одновременном применении может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.
Метформин следует принимать с осторожностью, так как возможно развитие лактоацидоза, индуцированного почечной недостаточностью на фоне приема ГХТЗ.
Лекарственные препараты, влияющие на содержание натрия в плазме крови
При длительном одновременном применении с антидепрессантами, противосудорожными, антипсихотическими (нейролептиками) препаратами (например, карбамазепин) и т. д. следует соблюдать осторожность, так как увеличивается риск развития гипонатриемии. Рекомендовано регулярно контролировать содержание натрия в плазме крови.
Сердечные гликозиды
Гипокалиемия и гипомагниемия на фоне приема тиазидных диуретиков могут способствовать развитию нарушений сердечного ритма у пациентов, получающих сердечные гликозиды.
Н- и м-холиноблокаторы
Н- и м-холиноблокаторы (атропин, бипериден) могут повышать биодоступность тиазидных диуретиков за счет снижения перистальтической активности желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и замедления опорожнения желудка. Соответственно, стимуляторы моторики ЖКТ (цизаприд) могут снижать биодоступность тиазидных диуретиков.
Анионообменные смолы (колестирамин и колестипол)
Всасывание тиазидных диуретиков, в том числе ГХТЗ, уменьшается при одновременном применении колестирамина и колестипола. Поэтому ГХТЗ следует принимать за 4 часа либо через 4-6 часов после приема анионообменных смол.
Метилдопа
Описаны отдельные случаи развития гемолитической анемии при одновременном применении метилдопы и ГХТЗ.
Витамин D и соли кальция
Одновременное применение тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ, с витамином D или солями кальция может приводить к повышению содержания кальция в плазме крови в результате усиления реабсорбции кальция.
Циклоспорин
При одновременном применении ГХТЗ и циклоспорина увеличивается риск развития гиперурикемии и симптомов, схожих с обострением течения подагры.
Рентгеноконтрастные средства, содержащие йод
При гиповолемии, развившейся на фоне приема диуретиков, увеличивается риск развития ОПН. Следует восполнить ОЦК перед применением средств с высоким содержанием йода (например, рентгеноконтрастных средств, содержащих йод).
Лекарственные средства для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол)
При применении ГХТЗ возможно повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, что может потребовать коррекции доз лекарственных средств для лечения подагры (например, увеличение дозы сульфинпиразона и пробенецида). Одновременное применение с тиазидными диуретиками, включая ГХТЗ, может привести к увеличению частоты реакций повышенной чувствительности на аллопуринол.
Амантадин
Одновременное применение с тиазидными диуретиками, включая ГХТЗ, увеличивает риск развития побочных эффектов амантадина.
Бета-адреноблокаторы и диазоксид
Одновременное применение с тиазидными диуретиками, включая ГХТЗ, увеличивает риск развития гипергликемии.
Цитотоксические препараты (циклофосфамид, метотрексат)
Одновременное применение с тиазидными диуретиками, включая ГХТЗ, снижает выведение цитотоксических препаратов почками, что приводит к потенцированию их миелосупрессивного действия.
Этанол, барбитураты и наркотические средства
Одновременное применение с тиазидными диуретиками, включая ГХТЗ, может потенцировать развитие ортостатической гипотензии.
