Лекарство входит в подгруппу ноотропов. Фенотропил предназначен для улучшения показателей памяти и облегчения процесса обучения, он помогает концентрации и запоминанию материала, снижает токсическое влияние отдельных медикаментозных средств. Препарат отвечает за улучшение настроения, снижение болевого порога, повышение работоспособности.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, при выраженном атеросклерозе; пациентам, перенесшим ранее панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (т.к. возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); пациентам, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
И все-таки он существует: странная история Фенотропила
Но в 2021 году сотрудничество компании и правообладателя — автора патента Валентины Ахапкиной — прекратилось: она отозвала лицензию на производство. Вместо препарата в аптеках потребители теперь находили подделки, китайские копии на iHerb (без доказанной эквивалентности) или мошеннические схемы на просторах сети. По словам самой Валентины, она приняла такое решение из-за того, что компания-производитель не предпринимала активных действий по дальнейшему развитию и исследованию препарата, предпочитая использовать имеющиеся данные и наработки. «Препарат не был внедрен в детскую практику, не были разработаны и внедрены новые лекарственные формы», — уточняет она.
Логично предположить, что история закончится тем, что Валентина Ахапкина создаст свою компанию, чтобы выпускать препарат. Об основании свой она заявила. 80% акций компании принадлежало самой Валентине, по 10% досталось второму правообладателю, Роману Ахапкину, и бывшему генеральному директору «Валенты» Александру Итину. Но на полках аптек Фенотропил в их исполнении так и не появился. Ряд сайтов например, этот, пытаются от имени компании принимать заказы на препарат. Но доверия они совсем не внушают. Против них предостерегают и отзывы от разгневанных анонимов, которые заплатили деньги, но так и не получили свой заказ. И хотя гневные комментарии, как и реклама, могут на поверку оказаться фейками, убедительности сайту это не добавляет.
Множество других, не менее сомнительных, сайтов на вопрос, появится ли Фенотропил в аптеках, без колебаний заявляют: «Этого никогда не произойдет». Объясняется это тем, что «Валента Фарм» сняла препарат с продажи по просьбе правообладателя в 2021 году, что, как мы выяснили, действительно случилось. Но на самом деле у этой истории есть и продолжение.
В поисках замены
Поскольку «Валента Фарм» была площадкой для производства больших партий препарата, а не обладателем лицензии, сейчас права на препарат так и принадлежат Валентине Ахапкиной. Но, хотя это и может показаться парадоксальным, это еще не значит, что больше никто не имеет права выпускать эту субстанцию. Дело в том, что патент на Фенотропил позволяет создавать дженериковые препараты, основанные на том же действующем веществе под названием фонтурацетам.
И действительно, на сайте регистра лекарственных средств России можно увидеть несколько подобных аналогов препарата. «Энтроп» из Латвии, имеющий то же действующее вещество, к нам не завозят, а Слим Стори Проф от компании Teva хоть и зарегистрировали в 2016 году, но в оборот так и не вывели. , «Мосмедпрепараты», «Северная звезда» в разное время также проводили исследования биоэквивалетности своих субстанций, чтобы показать, что их препараты не хуже оригинала и действуют одинаково с ним. «Фармстандарт» теперь судится за патент с Ахапкиными.
Дозировка
Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Фенотропил принимают внутрь сразу после еды.
Средняя разовая доза составляет 100-200 мг, средняя суточная доза — 200-300 мг. Максимальная суточная доза — 750 мг. Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг следует принимать 1 раз/сут в утренние часы, суточную дозу более 100 мг следует разделить на 2 приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2 недель до 3 месяцев. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц.
Для повышения работоспособности назначают 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 2 недель (для спортсменов — 3 дня).
При алиментарно-конституциональном ожирении — 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 30-60 дней.
Не рекомендуется принимать Фенотропил после 15 ч.
Симптоматика передозировки и указания производителя
При случайном приеме большого количества Фенотропила у пациента возникают признаки побочных эффектов. Больному назначается симптоматическое лечение.
Аннотация обращает внимание на следующие нюансы:
- Фенотропил способен повышать эффективность лекарств, влияющих на ЦНС, антидепрессантов и других ноотропов;
- медикамент может использоваться в терапии алкогольной зависимости из-за снижения токсического влияния этанола на организм;
- препарат снижает аппетит и увеличивает двигательную активность, применяется как средство, помогающее снизить массу тела;
- лекарство используется при тренировках, на фоне повышения работоспособности было включено в список допинга, запрещенного для профессиональных спортсменов.
Действие Фенотропила несравнимо с влиянием амфетаминов, хотя многие ошибочно считают, что они дают похожие результаты. Ноотроп не провоцирует развитие абстинентного синдрома и привыкания.
Особые указания
Следует учитывать, что при чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием Фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне. Таким пациентам в амбулаторных условиях рекомендуется начинать прием препарата в нерабочие дни.
Использование в педиатрии
Фенотропил не рекомендуют назначать детям в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата у детей.
Результаты экспериментальных исследований
Фенотропил характеризуется низкой токсичностью, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг. Не оказывает канцерогенного действия.
Эффекты фенотропила
Чем же привлекает нас всех фенотропил, он же фенилпирацетам? Конечно же психостимулирующим действием и улучшением памяти! Некоторые объясняли это неким сродством к дофаминовым рецепторам, некоторые – к ионотропным глутаматным (например, к НМДА или АМПА), но всё гораздо интереснее – данный рацетам связывался с никотиновыми холинорецепторами, чем обусловлены 2 его главных эффекта:
1) Психостимуляция – активация никотиновых холинорецепторов, находящихся на поверхности дофаминэргического нейрона, приводит к высвобождению везикул с дофамином. Аналогичный процесс происходит и вне головного мозга – в надпочечниках запускается выброс норадреналина и адреналина. Из-за того, что никотиновые холинорецепторы являются «конструктором», состоящим из разных субъединиц, которые могут объединяться по-разному в зависимости от активности тех или иных генов в различных популяциях нейронов. Фенилпирацетам имел большее сродство к Н-холинорецепторам головного мозга, вызывая гораздо меньше побочных эффектов связанных с сердечно-сосудистой системой.
2) Улучшение памяти – в данном случае механизм уже сложнее – продолжительная активация Н-холинорецепторов на поверхности глутаматэргических нейронов запускает повышение плотности НМДА-рецепторов (глутамат-зависимых кальциевых каналов), соответственно повышая чувствительность нейронов к данному возбуждающему нейромедиатору и «укрепляя» данный вид сигнальной связи между нервными клетками. Этот механизм был описан в статье «Фенотропил как рецепторный модулятор синаптической нейропередачи» самой создательницы препарата В.И. Ахапкиной, и считается основным.
Фармакологическое действие
Ноотропный препарат. Оказывает выраженное антиамнестическое действие, активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения, ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Фенотропил® оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Повышает содержание норадреналина, допамина и серотонина в головном мозге.
Не влияет на уровень содержания GABA, не связывается с GABAA- и GABAВ-рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
Фенотропил® не оказывает влияния на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Оказывает слабовыраженное диуретическое действие. Обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Фенотропил® оказывает умеренно активирующее действие в отношении двигательных реакций, повышает физическую работоспособность, обладает выраженным антагонизмом в отношении каталептического действия нейролептиков, уменьшает выраженность снотворного действия этанола и гексенала.
Психостимулирующее действие Фенотропила преобладает в идеаторной сфере. Умеренный психоактивирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью. Фенотропил® улучшает настроение, оказывает анальгезирующее действие, повышая порог болевой чувствительности.
Фенотропил® оказывает адаптогенное действие, повышая устойчивость организма к стрессу в условиях повышенных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне применения Фенотропила отмечается улучшение зрения (увеличение остроты, яркости и полей зрения).
Фенотропил® улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
Фенотропил® стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время не вызывает развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении Фенотропила не развивается лекарственная зависимость и толерантность. При отмене препарата не отмечено развитие синдрома отмены.
Действие Фенотропила проявляется уже после однократного приема, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.
Аналоги
Появление нестандартной симптоматики во время лечения требует замены Фенотропила на подходящее лекарство. Список популярных аналогов представлен:
- Бравинтоном, Ацефеном, Карницетином;
- Пирацезином, Нооклерином, Семаксом;
- Пирацетамом, Олатропилом, Фезамом;
- Винпоцетином, Цереброкурином, Кавинтоном Форте;
- Кальция Гопантенатом, Глутаминовой кислотой;
- Цефаболом, Оланзапином, Церебролизатом;
- Прамистаром, Сиднокарбом, Винпотропилом.
Полноценных аналогов по структуре у препарата нет. Указанные ноотропы обладают схожими лечебными эффектами. К распространенным заменителям лекарства относят Ноотропил и Глицин.
Заменой и подбором второго препарата занимается лечащий врач. Специалист подыскивает аналог основываясь на данных лабораторно-диагностического обследования, причинах отказа от оригинала.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различных органах и тканях, легко проникает через ГЭБ. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100%. Сmax в крови достигается через 1 ч.
Метаболизм и выведение
Фенилпирацетам не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Около 40% выводится с мочой, 60% — с желчью и потом. T1/2 составляет 3-5 ч.
Показания к применению препарата
— заболевания ЦНС различного генеза, особенно заболевания сосудистого генеза или связанные с нарушениями обменных процессов в головном мозге и интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;
— невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;
— нарушения процессов обучения;
— депрессии легкой и средней степени тяжести;
— психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также вялоапатические состояния при шизофрении;
— судорожные состояния;
— ожирение (алиментарно-конституционального генеза);
— профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу;
— коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности;
— коррекция суточного биоритма, регуляция цикла «сон-бодрствование»;
— хронический алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
Отзывы
На форумах можно встретить множество положительных отзывов о Фенотропиле:
- студенты говорят об улучшении памяти, повышении работоспособности, легкой подготовке к экзаменам;
- худеющие – об снижении аппетита, быстрой потере веса, улучшении настроения и общего состояния;
- врачи – об хороших показателях по улучшению памяти, подавлению синдрома хронической усталости.
Перед применением лекарства необходима консультация врача. Попытки сбросить вес без контроля специалиста при помощи Фонтурацетама могут привести к развитию различных заболеваний, ухудшению здоровья.
