«Когда я проснулся на рассвете 28 сентября 1928 года, я, конечно, не планировал революцию в медицине своим открытием первого в мире антибиотика или бактерии-убийцы», — эту запись в дневнике сделал Александр Флеминг, человек, который изобрёл пенициллин.
Идея использовать микробов в борьбе с микробами появилась ещё в XIX веке. Учёным уже тогда было ясно, что чтобы бороться с раневыми осложнениями, надо научиться парализовать микробов, вызывающих эти осложнения, и что убить микроорганизмы можно с их же помощью. В частности, Луи Пастер открыл, что бациллы сибирской язвы погибают под действием некоторых других микробов. В 1897 году Эрнест Дучесне использовал плесень, то есть свойства пенициллина, для лечения тифа у морских свинок.
Фактически датой изобретения первого антибиотика является 3 сентября 1928 года. К этому времени Флеминг уже был известен и имел репутацию блестящего исследователя, он занимался изучением стафилококков, но его лаборатория часто была неопрятной, что и стало причиной открытия.
Пенициллин. Фото: www.globallookpress.com
3 сентября 1928 года Флеминг вернулся в свою лабораторию после месяца отсутствия. Собрав все культуры стафилококков, учёный заметил, что на одной пластине с культурами появились плесневые грибы, а присутствовавшие там колонии стафилококков были уничтожены, в то время как другие колонии — нет. Флеминг отнёс грибы, выросшие на пластине с его культурами, к роду пеницилловых, и назвал выделенное вещество пенициллином.
В ходе дальнейших исследований Флеминг заметил, что пенициллин воздействует на такие бактерии, как стафилококки и многие другие возбудители, которые вызывают скарлатину, пневмонию, менингит и дифтерию. Однако выделенное им средство не помогало от брюшного тифа и паратифа.
Статья по теме
Открытие новой эры. Антибиотики изменили наш мир до неузнаваемости
Доклад о своём открытии Флеминг опубликовал в 1929 году в Британском журнале экспериментальной патологии.
Продолжая свои исследования, Флеминг обнаружил, что работать с пенициллом трудно, производство происходит медленно, кроме этого, пенициллин не может существовать в теле человека достаточно долго, чтобы убивать бактерии. Также учёный не мог извлечь и очистить активное вещество.
До 1942 года Флеминг совершенствовал новый препарат, но до 1939 года вывести эффективную культуру так и не удалось. В 1940 году немецко-английский биохимик Эрнст Борис Чейн и Хоуард Уолтер Флори, английский патолог и бактериолог, активно занимались попыткой очистить и выделить пенициллин, и спустя некоторое время им удалось произвести достаточно пенициллина для лечения раненых.
В 1941-м лекарство удалось накопить в достаточных масштабах для эффективной дозы. Первым человеком, которого удалось спасти с помощью нового антибиотика, был 15-летний подросток с заражением крови.
В 1945 году Флемингу, Флори и Чейну была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине «за открытие пенициллина и его целебного воздействия при различных инфекционных болезнях».
Фото: www.globallookpress.com
Состав
Состав препаратов, которые относятся к антибиотикам группы пенициллинов, зависит от того, о каком именно лекарстве идет речь.
В настоящее время практикуется применение четырех групп:
- природные пенициллины;
- полусинтетические пенициллины;
- аминопенициллины, которые имеют расширенный спектр действия;
- пенициллины, обладающие широким антибактериальным спектром влияния.
Форма выпуска
Выпускаются препараты для инъекций, а также таблетки пенициллина.
Средство для инъекций производятся во флаконах из стекла, которые закрываются пробками из резины и металлическими колпачками. Во флаконах содержатся разные дозы пенициллина. Его растворяют перед введением.
Производятся также пенициллин-экмолиновые таблетки, предназначенные для рассасывания и для перорального приема. В таблетках для сосания содержат по 5000 ЕД пенициллина. В таблетках для приема перорально — 50000 ЕД.
В таблетках пенициллина с цитратом натрия может содержаться по 50000 и 100000 ЕД.
Грибы
Возможно, вам кажется странным использовать грибы для борьбы с бактериями. Тем не менее у грибов действительно мощные антимикробные свойства. Многие антибиотики вроде пенициллина, тетрациклина и стрептомицина производятся из грибов и плесени. Исследования показали, что употребление грибов позволяет укрепить защитные свойства организма. Но помните, не все грибы одинаково хороши. К примеру, полезны шиитаке – они способны бороться с раком, уничтожают разные бактерии и вирусы, а также позволяют урегулировать уровень холестерина. Полезны и грибы рейши, которые отличаются противовоспалительным действием.
Фармакологическое действие
Пенициллин — это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum. В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние. Позже была определена формула пенициллина, и то, как добыть пенициллин, начали изучать другие специалисты. Однако ответ на вопросы, в каком году изобрели это средство, и кто придумал антибиотик, однозначен.
О том, кто создал и усовершенствовал препараты, свидетельствует дальнейшее описание пенициллина в Википедии. В сороковые годы двадцатого века над процессом производства пенициллина в промышленности работали ученые в США и в Великобритании. Впервые применение этого антибактериального лекарства с целью терапии бактериальных инфекций произошло в 1941 году. А в 1945 году за изобретение пенициллина Нобелевскую премию получил его создатель Флеминг (тот, кто изобрел пенициллин), а также ученые, трудившиеся над его дальнейшим совершенствованием, — Флори и Чейн.
Говоря о том, кто открыл пенициллин в России, следует отметить, что первые образцы антибиотика были получены в Советском Союзе в 1942 году микробиологами Балезиной и Ермольевой. Далее в стране началось промышленное производство антибиотика. В конце пятидесятых годов появились синтетические пенициллины.
Когда изобрели это лекарство, на протяжении длительного времени оно оставалось основным антибиотиком, применяющимся клинически во всем мире. И даже после того, как были изобретены другие антибиотики без пенициллина, этот антибиотик остался важным препаратом для терапии инфекционных болезней. Существует утверждение о том, что лекарство получают с помощью шляпочных грибов, но на сегодняшний день есть разные методы его производства. В настоящее время широко применяются так называемые защищенные пенициллины.
Химический состав пенициллина свидетельствует о том, что средство является кислотой, из которой впоследствии получают разные соли. К пенициллиновым антибиотикам относятся Феноксиметилпенициллин (пенициллин V), Бензилпенициллин (пенициллин G) и др. Классификация пенициллинов предполагает их разделение на природные и полусинтетические.
Биосинтетические пенициллины обеспечивают в бактерицидное, и бактериостатическое влияние, ингибируя синтез стенки клеток микроорганизмов. Они действуют на некоторые грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на некоторые грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаэробные спорообразующие палочки (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) и др.
Наиболее активным из препаратов пенициллина является Бензилпенициллин. Устойчивость к влиянию Бензилпенициллина демонстрируют штаммы Staphylococcus spp., которые вырабатывают пенициллиназу.
Пенициллин не является эффективным средством по отношению к бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы, возбудителей туляремии, бруцеллеза, чумы, холеры, а также коклюшных, туберкулезных, фридлендеровских, синегнойных палочек и вирусов, риккетсий, грибков, простейших.
БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
К β-лактамным антибиотикам (β-лактамам), которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца, относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы
и
монобактамы
, обладающие бактерицидным действием. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрестную аллергию к ним у некоторых пациентов.
Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гидролизующему действию особых ферментов — β-лактамаз, вырабатываемых рядом бактерий. Карбапенемы характеризуются значительно более высокой устойчивостью к β-лактамазам.
С учетом высокой клинической эффективности и низкой токсичности β-лактамные антибиотики составляют основу антимикробной химиотерапии на современном этапе, занимая ведущее место при лечении большинства инфекций.
Пенициллины являются первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе биологически активных субстанций, продуцируемых микроорганизмами. Родоначальник всех пенициллинов, бензилпенициллин, был получен в начале 40-х годов XX столетия. В настоящее время группа пенициллинов включает более десяти антибиотиков, которые в зависимости от источников получения, особенностей строения и антимикробной активности подразделяются на несколько подгрупп (табл. 1).
Таблица 1. Классификация пенициллинов
| Природные | Бензилпенициллин (пенициллин) Бензилпенициллин прокаин Бензатин бензилпенициллин Феноксиметилпенициллин Бензатин феноксиметилпенициллин |
| Полусинтетические | |
| Антистафилококковые | Оксациллин |
Расширенного спектра
| Ампициллин Амоксициллин |
Антисинегнойные
| Карбенициллин Тикарциллин Азлоциллин Пиперациллин |
| Ингибиторозащищенные | Амоксициллин/клавуланат Ампициллин/сульбактам Тикарциллин/клавуланат Пиперациллин/тазобактам |
| Комбинированные | Ампициллин/оксациллин |
Общие свойства:
- Бактерицидное действие.
- Низкая токсичность.
- Выведение в основном через почки.
- Широкий диапазон дозировок.
- Перекрестная аллергия между всеми пенициллинами и частично цефалоспоринами и карбапенемами.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Самым эффективным методом является введение внутримышечно. После такого применения активный компонент очень быстро попадает в кровь пациента. Наибольшая концентрация средства наблюдается спустя 30-60 минут после применения. После однократного введения определяются только его следовые концентрации.
Быстро определяется в мышцах, раневом экссудате, в полостях суставов, в мышцах.
В спинномозговой жидкости наблюдается его небольшое количество. Незначительное количество также попадет в плевральные полости и брюшную полость, поэтому при необходимости требуется непосредственное местное действие лекарства.
Проникает к плоду сквозь плаценту. Выделяется из организма через почки, так выводится около 50% средства. Также его часть выводится с желчью.
Если пациент принимает пенициллин в таблетках, ему нужно учесть, что при пероральном приеме антибиотик всасывается плохо, причем его часть разрушается под воздействием желудочного сока и бета-лактамазы, которую вырабатывает микрофлора кишечника.
Использованная литература
- Медицинская Иммунология. Федеральные клинические рекомендации / под ред. Р.М. Хаитова, Н.И. Ильина. — М.: ФармарусПринт Медиа, 2014. — Т. 13. — № 4-5. — 2011. — Т. 13, № 4-5. — 126 с.
- Клинические рекомендации «Аллергология и клиническая иммунология» / под ред. Р.М. Хаитова, Н.И. Ильина. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2021. — 336 с.
- Goldberg, A., Confino-Cohen, R. Skin testing and oral penicillin challenge in patients with a history of remote penicillin allergy. AnnAllergyAsthmaimmunol, 2008. — Vol. 100. — P. 37-43.
Показания к применению
Антибиотики группы пенициллина, названия которых подскажет непосредственно лечащий врач, применяются с целью лечения болезней, спровоцированных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину:
- пневмония (крупозная и очаговая);
- эмпиема плевры;
- септический эндокардит в острой и подорстрой форме;
- сепсис;
- пиемия;
- септицемия;
- остеомиелит в острой и хронической форме;
- менингит;
- инфекционные болезни желчных и мочевыводящих путей;
- гнойные инфекционные болезни кожи, слизистых, мягких тканей;
- ангина;
- скарлатина;
- рожа;
- сибирская язва;
- актиномикоз;
- дифтерия;
- гинекологические гнойно-воспалительные болезни;
- ЛОР-заболевания;
- болезни глаз;
- гонорея, сифилис, бленнорея.
Противопоказания
Таблетки и инъекции не применяют в таких случаях:
- при высокой чувствительности к этому антибиотику;
- при крапивнице, поллинозе, бронхиальной астме и других аллергических проявлениях;
- при проявлении у больных высокой чувствительности к сульфаниламидам, антибиотикам, а также к другим лекарствам.
Сливочное масло
Сливочное масло то критикуют, то снова начинают считать полезным. Регулярно рекомендуется переходить на маргарин, а потом оказывается, что последний еще более опасен. Словом, у врачей нет единого мнения на этот счет. В сливочном масле действительно немало питательных веществ, к примеру в нем есть компонент, который защищает от рака, тем не менее многие производители используют сырье, в котором присутствуют антибиотики. Как уже упоминалось ранее, коровье молоко является достаточно опасным. Выбирайте максимально качественное сливочное масло, чтобы предотвратить проблемы.
Побочные действия
В процессе применения пациент должен понимать, что такое пенициллин, и какие побочные явления он может спровоцировать. В процессе лечения иногда проявляются симптомы аллергии. Как правило, такие проявления связаны с сенсибилизацией организма вследствие более раннего применения этих препаратов. Также аллергия может возникнуть вследствие продолжительного использования лекарства. При первом применении лекарства аллергия наблюдается реже. Существует вероятность сенсибилизации организма плода в период беременности, если женщина принимает пенициллин.
Также во время курса лечения могут развиваться следующие побочные действия:
- Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.
- Центральная нервная система: нейротоксические реакции, признаки менингизма, кома, судороги.
- Аллергия: крапивница, повышение температуры, сыпь на слизистых и на коже, эозинофилия, отек. Зафиксированы случаи анафилактического шока и летальный исход. При таких проявлениях нужно немедленно ввести Адреналин внутривенно.
- Проявления, связанные с химиотерапевтическим влиянием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.
Чеснок
Ароматный чеснок давно прославился своей способностью бороться с бактериями. Его даже прозвали «русским пенициллином» во времена Второй мировой, потому что его использовали медики, у которых кончались медикаменты. Исследования показали, что чеснок удивительно полезен, он контролирует уровень бактерий хеликобактер пилори в пищеварительном тракте, не уничтожая их полностью. Слишком большое их количество может вызывать язву, но и слишком малое вредит. Рак желудка является крайне распространенной проблемой. Употребление чеснока и лука позволяет снизить вероятность этого заболевания, так что постарайтесь позаботиться о том, чтобы сделать свой рацион более пикантным.
Семья слонов облюбовала частный бассейн в Южной Африке (видео очевидца)
Какую прическу сделать на седые волосы: боб и другие модные варианты этого года
30 лет назад она сводила с ума тысячи мужчин: как сейчас живет Настасья Кински
Инструкция по применению пенициллина (Способ и дозировка)
Антимикробное действие отмечается при местном и при резорбтивном действии пенициллина.
Инструкция по применению пенициллина в уколах
Вводить средство можно подкожно, внутримышечно, внутривенно. Также препарат вводят в спинномозговой канал. Чтобы терапия была максимально эффективной, нужно рассчитывать дозу так, чтобы в 1 мл крови было 0,1–0,3 ЕД пенициллина. Поэтому препарат вводят каждые 3-4 часа.
Для лечения пневмонии, сифилиса, цереброспинального менингита и др. специальную схему назначает врач.
Инструкция по применению пенициллина в таблетках
Дозировка таблеток пенициллина зависит от заболевания и от той схемы лечения, которую назначает лечащий врач. Как правило, пациентам назначают по 250-500 мг, препарат нужно принимать через каждых 8 час. При необходимости дозу увеличивают до 750 мг. Принимать таблетки рекомендуется за полчаса до приема пищи или через два часа после еды. Продолжительность лечения зависит от болезни.
Публикации в СМИ
В настоящее материале вниманию читателей предложено описание основных лекарственных средств, используемых при гнойно-воспалительных заболеваниях дыхательных путей бактериального происхождения. Антибактериальные лекарственные средства не оказывают действия на вирусы и их нельзя использовать при таких вирусных заболеваниях, как грипп, ОРВИ и др. Бактериальные возбудители отличаются большим разнообразием и изменчивостью видового состава. Наиболее часто возбудителями инфекций дыхательных путей являются грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, пневмококки. Среди других возбудителей следует выделить: грамотрицательные бактерии, гемофильные бактерии, микоплазмы, хламидии и анаэробы. Микроорганизмы вызывают инфекции дыхательных путей любой локализации – это синусит, фронтит, гайморит, фарингит, трахеит, тонзиллит, ангина, бронхит, плеврит, пневмония и др.
Возбудители инфекций дыхательных путей отличаются разной природной чувствительностью к антибактериальным лекарственным средствам; кроме этого, некоторые из них обретают лекарственную устойчивость. Рациональный выбор препарата может осуществлять только лечащий врач. Провизор может, только при отсутствии требуемого препарата в аптеке, посоветовать пациенту замену. Подобрать по синониму адекватный заменитель или аналогичный препарат из той же фармакологической группы, обладающий одинаковыми фармакологическими характеристиками. В связи с тем, что номенклатура антибактериальных препаратов постоянно пополняется и появляются более эффективные препараты со специфической активностью, провизор может порекомендовать пациентам проконсультироваться с лечащим врачом о применении нового более эффективного препарата, недавно поступившего в аптеку.
При бактериальных инфекциях дыхательных путей применяются различные антибактериальные препараты – антибиотики, сульфаниламидные средства, фторхинолоны и препараты других групп.
Среди антибиотиков используются в основном следующие подгруппы: пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, тетрациклины и макролиды.
Антибиотики пенициллинового ряда применяют при лечении заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, – острой и хронической пневмонии, эмпиемы плевры, ангины, при лечении гнойно-воспалительных заболеваний в клинике уха, горла, носа. Бензилпенициллин, антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов, активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.,), а также в отношении Actinomycetaceae. Устойчивы к действию бензилпенициллина штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу, так как этот фермент разрушает молекулу антибиотика. Бензилпенициллин хорошо всасывается при парентеральном введении, не оказывает кумулятивное действие, быстро выводятся из организма с мочой. При внутримышечном введении максимальные концентрации препарата в крови создаются через 30-60 минут, через 3-4 часа в крови обнаруживаются следы антибиотика. Уровень концентраций и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В 1 флаконе содержит 600 мг бензилпенициллина натриевой соли для инъекций, что соответствует 1000000 МЕ.
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида изотонического 0,9 % или 0,5 % раствора новокаина. В настоящее время большинство штаммов стафилококков устойчивы к бензилпенициллину.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванные чувствительными к данному препарату микроорганизмами: инфекции уха, горла, носа, полости рта, бронхолегочные инфекции, применяют ампициллина тригидрат. Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности возбудителя к нему. Внутрь взрослым и детям старше 10 лет назначают по 250 мг – 500 мг каждые 6 часов. Суточная доза составляет 2-3 г. При необходимости доза может быть увеличена в 2 раза. Лекарственная форма: капсулы, суспензия по 250 мг. Широким спектром действия обладает также амоксициллин. Пища не влияет на биодоступность препарата, при приеме внутрь хорошо всасывается и создает терапевтические концентрации в тканях бронхолегочной системы. Амоксициллин обладает более высокой активностью в отношении стрептококков и пневмококков по сравнению с ампициллином. Однако, оба препарата разрушаются β-лактамазами и не действуют на пенициллинрезистентные стафилококки и грамотрицательные бактерии. Для лечения неосложненных форм острого среднего отита препаратом выбора является амоксициллин внутрь в течение 7-10 дней. Амоксициллин для перорального применения – флемоксин солютаб характеризуется наиболее высокой частотой достижения эрадикации S.pneumoniae (в том числе пенициллинорезистентных штаммов). Поэтому в последнее время получены не только антибиотики, устойчивые к действию β-лактамаз, но также соединения, необратимо ингибирующие эти ферменты. Эти соединения обладают высоким сродством к β-лактамазам II-V типа и образуют с ними стабильный комплекс, предотвращая ферментативную деградацию антибиотика. Антибиотик ингибирует транспептидазу пептидогликана, необходимого белка клеточной стенки в период деления и роста, вызывая лизис микроорганизмов. При совместном их комбинировании повышается антимикробная активность и фармакотерапевтическая эффективность. Из существующих ингибиторозащищенных пенициллинов применяют при инфекциях дыхательных путей: амоксициллин + кислота клавулановая и ампициллин + сульбактам.
Комбинированный препарат амоксициллин + кислота клавулановая выпускается под торговыми названиями – Амоксиклав (Словения), Аугментин (Великобритания), Медоклав (Кипр), Ранклав (Индия); Амоксиклав выпускается в виде таблеток по 375 мг/625 мг, суспензии 156 мг/5 мл, суспензии форте 312 мг/5 мл и порошка для приготовления инъекционного раствора во флаконах 0.6 г, 1.2 г. Детям от 3 месяцев до 1 года назначают 1/2 дозированной ложки суспензии через каждые 8 часов, детям от 1 года до 7 лет 1 дозир. ложка (5 мл) суспензии каждые 8 часов, взрослым и детям старше 14 лет по 5 или 10 мл суспензии каждые 8 часов или по 375 мг 3 раза в день. Комбинированный препарат ампициллин + сульбактам выпускается под торговыми названиями Сультамициллин (США) и Уназин (США, Италия, Турция), Сулациллин и Сультасин (Россия). Применяют при инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов (бронхит, пневмония, ангина, отит, синусит). Препарат не оказывает действия на оксаллинрезистентные стафилококки. Действие Сультамициллина развивается через 15-20 минут после введения и длится 8 часов. Применяют внутрь, взрослым – по 375-700 мг 2 раза в день; детям – 25-50 мг/кг/сутки за два приема. Парентерально (в/в, в/м) от 1,5 г до 12 г каждые 6-12 часов в сутки, детям 150 мг/кг/сутки.
Препараты антибиотиков пенициллинового ряда хорошо переносятся, и побочные эффекты выражены слабо. Как правило, это аллергические кожные высыпания и различные диспептические проявления (тошнота, рвота, диарея). При проявлении нежелательных эффектов прием препарата следует отменить.
Цефалоспорины – бактерицидные антибиотики, обладающие широким спектром антимикробного действия, в том числе на пенициллинообразующие стафилококки, энтеробактерии. К группе цефалоспоринов относятся препараты, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты. Их подразделяют на IV поколения, а по применению – на препараты для парентерального и перорального введения.
Все цефалоспорины характеризуются единым механизмом действия, однако отдельные представители существенно отличаются по фармакокинетическим показателям, выраженности антимикробного действия и стабильности к беталактамазам.
В случае проявления аллергических реакций на пенициллин цефалоспорины являются антибиотиками резерва первой очереди, однако, у 5–10 % больных наблюдается перекрестная аллергическая чувствительность.
Цефалоспорины 1-го поколения обладают узким спектром действия, наиболее активны в отношении грамположительных бактерий и невысоким уровнем активности на грамотрицательные бактерии. Первым и наиболее широко применяемым цефалоспорином является цефалотин (Кефлин). Основным показанием к его назначению являются инфекции, вызванные стафилококками. Цефалотин превосходит препараты пенициллина при средней тяжести инфекций дыхательных путей и инфекций других локализаций. Цефалотин превосходит группу оксациллина по способности проникать в лимфатические узлы. Цефалексин (Кефлекс) – используется для приема внутрь. При пероральном введении быстро и полно всасывается (независимо от приема пищи). Максимальная концентрация достигается через 1–1,5 часа. По спектру действия близок к цефалотину, однако эффективность цефалотина, применяемого парентерально, превосходит цефалексин. Цефазолин (Кефзол, Цефамезин) обладает устойчивостью к бета-лактамазам микроорганизмов и широким спектром действия в отношении грамположительных микроорганизмов. В ЖКТ разрушается, при внутримышечном или внутривенном введении создает высокие концентрации в крови, проникает в различные органы и ткани и хорошо переносится. Режим дозирования и продолжительность приема препарата определяется индивидуально в зависимости от чувствительности возбудителя и тяжести течения инфекции.
Цефалоспорины 2-го поколения благодаря устойчивости к бета-лактамазам имеют более широкий спектр действия и обладают активностью не только в отношении грамположительных, но и грамотрицательных бактерий. К этой группе относятся: Цефамандол (Мандокеф) и Цефуроксим (Зинацеф, Кетоцеф) и др. Для перорального применения из цефалоспоринов 2-го поколения используют Цефаклор (Альфацет), Цефуроксим аксетил (Зиннат). Основные представители цефалоспоринов 2-го поколения показаны при лечении верхних и нижних дыхательных путей. Цефамандол высокоэффективен при инфекциях, вызванных гемофильной палочкой. Его можно сочетать с пенициллинами и аминогликозидами. Цефуроксим в отличие от цефаклора обладает более высоким уровнем активности в отношении стрептококков и стафилококков. Пневмококки проявляют перекрестную устойчивость к цефалоспоринам 2-го поколения.
Цефалоспорины 3-го поколения отличаются высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в том числе резистентных к другим антибиотикам. Они активны в отношении стрептококков, менее активны в отношении стафилококков, высоко устойчивы к действию бета-лактамаз. Некоторые цефалоспорины 3-го поколения активны в отношении синегнойной палочки (Цефоперазон,Цефтазидим, Цефтриаксон). К этой группе относятся многие антибиотики, часть из которых действительно обладает значительными клиническими преимуществами: Цефотаксим (Клафоран), Ццефтриаксон (Азаран, Лонгоцеф, Роцефин, Цефаксон), Цефтазидим (Фортум, Тизим), Ццефоперазон (Цефобид). Для перорального применения используют Цефиксим (Супракс, Цефспан). Цефотаксим (Клафоран) – важнейший представитель цефалоспоринов 3-го поколения. Характеризуется высокой антимикробной активностью, широким спектром действия, включая зеленящие стрептококки, пневмококки, анаэробные бактерии, энтеробактерии, клебсиеллы, синегнойную палочку, протеи. В организме до 30 % антибиотика инактивируется, чем объясняется наблюдаемое иногда несоответствие между высокой активностью in vitro и эффективностью в клинике. Показаниями к применению являются инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый синусит, бронхит, пневмония).
Цефтриаксон (Роцефин), идентичный по антимикробной активности, но отличается от цефотаксима длительностью достигаемых в организме больного концентраций (8 часов и более после однократного введения), что позволяет вводить его 1–2 раза в сутки. Препарат отличается высокой стабильностью при хранении; 40–60 % антибиотика выводится с желчью и мочой.
Цефтазидим (Фортум) и Цефоперазон (Цефобид) по своим антимикробным свойствам сходны с другими препаратами 3-го поколения. Они отличаются существенно меньшей активностью в отношении стрептококков. Как и все цефалоспорины, действуют бактерицидно. Применяются при инфекциях органов дыхания.
Цефалоспорины 4-го поколения Цефепим (Максипим), Цефпиром близки к цефалоспоринам 3-го поколения по активности в отношении грамотрицательных бактерий, но обладают повышенной способностью проникать через их внешнюю мембрану. Кроме того, они активны в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов. Более высокоустойчивы к гидролизу бета-лактамазами и обладают иммуностимулирующим действием. Применяются в тех же случаях, что и препараты 3-го поколения, особенно показаны при инфекциях у больных с ослабленным иммунитетом.
Как правило, цефалоспорины хорошо переносятся, их аллергизирующее действие выражено относительно слабо. Побочные явления при применении цефалоспоринов: аллергические реакции, лейкоцито- и тромбоцитопения, боли в месте внутримышечного введения. Передозировка цефалоридина (а иногда и цефалотина) и их комбинации с потенциально нефротоксическими веществами может приводить к поражению почек. Желудочно-кишечные расстройства при пероральном введении наблюдаются редко и носят преходящий характер. При одновременном введении цефалоспоринов и алкоголя наблюдаются антабусподобные (тетурамоподобные) реакции.
Антибиотики аминогликозиды – все препараты этой группы обладают нефротоксичностью и оказывают токсическое действие на слуховой нерв (ототоксичность). Учитывая побочные эффекты этих антибиотиков, они редко назначаются и применяются при данных заболеваниях.
Гентамицин – основной и наиболее применяемый из аминогликозидов препарат, обладает широким спектром действия, подавляя рост большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий. Наиболее важное значение имеет его активность в отношении стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину. Резистентность микроорганизмов к Гентамицину развивается медленно. Бактерицидное действие гентамицина связано с угнетением синтеза белка на рибосомах. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, Гентамицин нарушает считывание иРНК, при этом теряется способность образовывать функциональные белки и нарушается бактериостаз.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается недостаточно, поэтому препарат назначают в основном внутримышечно и местно. Максимальное количество Гентамицина в плазме крови при введении в мышцы накапливается через 60 минут. Антимикробные концентрации сохраняются в организме 8-12 часов. Выделяется почками преимущественно в неизменном виде. Гентамицина сульфат (Гарамицин) применяют главным образом при инфекциях, вызванных возбудителями, устойчивыми к другим антибиотикам. Активен при инфекциях дыхательных путей (пневмонии, плевриты, абсцессы легкого). Аналогичным действием и применением обладает препарат III поколения Амикацин (Хемацин).
Фрамецитин антибиотик из группы аминогликозидов для местного применения при инфекционно-воспалительных процессах в верхних дыхательных путях и ЛОР-органах. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, вызывает быструю гибель микроорганизмов. Применяют при ринитах, синуситах, ринофарингитах интраназально до 7 дней, закапывая в каждый носовой ход по 1-2 капли 4-6 раз в сутки с интервалом 2-3 часа. При применении возможны кожные аллергические реакции, системных побочных эффектов не проявляет.
Антибиотики тетрациклинового ряда всасываются в желудочно-кишечном тракте хорошо, Метациклин (рондомицин) сохраняет активную концентрацию препарата в крови 12 часов, Доксициклин (вибрамицин) назначают 1 раз в сутки, т.к. медленно элиминирует. Для инъекций применяют хорошо растворимые в воде гидрохлориды тетрациклина, окситетрациклина, а также морфоциклин. Тетрациклины хорошо проникают в ткани, но биодоступность природных тетрациклинов в 2 раза снижается под влиянием пищи. Рекомендуется принимать тетрациклины натощак или через 2 часа после приема пищи. При лечении тетрациклинами не следует принимать пищу, богатую кальцием или железом, так как образуются трудно всасывающиеся комплексы. Активные концентрации этих препаратов после однократного приема наблюдаются в легких, печени, почках, селезенке, а также сердце, стенке кишечника, костях. В легких, они накапливаются в количествах, превышающих концентрацию в крови, что объясняет высокую эффективность тетрациклинов при лечении легочных заболеваний. После повторных приемов происходит накопление тетрациклинов в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, печени, костях и зубах. Накапливаясь в слизистой оболочке кишечника, тетрациклины нарушают процессы переваривания и усвоения пищи, всасывания жирных кислот, солей железа, кальция, с которыми тетрациклины образуют нерастворимые комплексные соединения.
Гепатотоксическое действие тетрациклинов чаще замечают у детей младшего возраста и беременных. Тетрациклины накапливаются в костной ткани (замедляется линейный рост костей), зубах и их закладках (зубы окрашиваются в желтый или коричневый цвет и происходит дефект эмали зубов), так как способны образовывать комплексные соединения с кальцием. Это приводит к нарушению развития зубов у детей. Поэтому их нельзя назначать детям до 8 лет. Тетрациклинам присущ фототоксический эффект (фотосенсибилизация: под влиянием солнечного света происходит поражение кожи и ногтей). Тетрациклины оказывают тератогенное действие (вызывают уродства плода) и противопоказаны беременным.
Антибиотики макролиды/азалиды содержат в молекуле макроциклическое лактонное кольцо, связанное с углеводными остатками – аминосахарами. На сегодняшний день из всех существующих антибиотиков макролиды являются самыми безопасными, не угнетают иммунитет и поэтому широко применяются. Антибиотики-макролиды делят на две большие группы: природные – Эритромицин (Синэрит, Эритран), Джозамицин (Вильпрафен), Спирамицин (Ровамицин) и полусинтетические – Рокситромицин (Рулид, Брилид), Кларитромицин (Клацид, Криксан), Азитромицин (Азивок, Сумамед, Зитролид, Хемомицин), Мидекамицин (Макропен). Антимикробный эффект обусловлен нарушением синтеза белка рибосомами микробной клетки. В зависимости от вида микроорганизма и концентрации препарата макролиды оказывают дозо- и времязависимое бактериостатическое или бактерицидное действие. Антибиотики-макролиды угнетают главным образом грамположительные бактерии, подавляют развитие большинства штаммов грамотрицательных и активны в отношении некоторых простейших. Особенностью их действия является бактериостатическое действие в отношении форм бактерий, устойчивым к таким широко применяемым антибиотикам, как пенициллины, стрептомицины, тетрациклины. Это имеет важное практическое значение. Основные побочные эффекты – желудочно-кишечные нарушения, риск которых не превышает 5 %. В редких случаях развиваются аллергические реакции, реже – холестатический гепатит. Пища не влияет на всасывание полусинтетических макролидов и значительно снижает биодоступность при приеме природных макролидов. Полусинтетические препараты также реже вызывают побочные эффекты.
Эритромицин продуцируется актиномицетами (лучистыми грибами). Механизм его антимикробного действия заключается в угнетении синтеза белка в клетках микроорганизмов. Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. В кислой среде желудка частично разрушается, поэтому вводить эритромицин следует в кислотоустойчивых капсулах или в форме кишечнорастворимых таблеток. Препарат легко проникает в различные ткани, в том числе преодолевает плацентарный барьер. После однократного приема внутрь максимальная концентрация в крови достигается через 2–3 часа. Для поддержания терапевтического уровня в крови эритромицин следует вводить 4 раза в сутки. К Эритромицину быстро развивается устойчивость микроорганизмов. Назначается внутрь (основание эритромицина), внутривенно (эритромицина фосфат) и местно. Эритромицин в таблетках и капсулах наиболее широко используется в амбулаторной практике, особенно в педиатрии, для лечения пневмоний, бронхитов различной этиологии, скарлатины, ангины, гнойных отитов и др. инфекций. При тяжелом течении инфекционного заболевания препарат вводят внутривенно. Местно (в виде мази) применяют для лечения гнойных заболеваний кожи, инфицированных ран, пролежней и ожогов. Эритромицин малотоксичен и редко вызывает побочные явления. Иногда возникают диспепсические нарушения (тошнота, рвота), аллергические реакции. Выпускаются комбинированный препарат Олететрин (препарат, состоящий из смеси 1 части олеандомицина фосфата и 2 частей тетрациклина).
Новые макролиды – Кларитромицин, Рокситромицин, Азитромицин, Джозамицин – сходны с эритромицином по спектру действия, хотя между ними имеются некоторые различия. Важным преимуществом полусинтетических макролидов является более длительный период полувыведения, что позволяет их назначать 1–2 раза в сутки. Период полувыведения Эритромицина составляет 2 часа при нормальной функции почек, короткий – у Джозамицина, 10 часов у Рокситромицина, а у Азитромицина – от 35 до 50 часов. Через 24–96 часов после приема Азитромицина в дозе 500 мг его концентрации в слизистой оболочке бронхов в 200 раз, а в жидкости, выстилающей эпителий, в 80 раз превышают сывороточные. Локализуются макролиды/азалиды за счет высокой липофильности, преимущественно внутриклеточно, накапливаясь в больших количествах в макрофагах, нейтрофилах, моноцитах, фибробластах, образуя стабильное депо и повышая активность естественного фагоцитоза. Высокая концентрация в различных бронхолегочных структурах, селективное распределение в инфекционном очаге воспаления, низкая резистентность S. pneumoniae и H. influenzae к препаратам и высокая активность против основных возбудителей инфекций дыхательных путей (S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis, S. aureus, Enterobactericae), выраженный противовоспалительный эффект, позволяет отнести эту группу препаратов к препаратам выбора, что приобретает первостепенное значение и выдвигает их на первое место по частоте применения. Высокая активность макролидов нового поколения, особенно Азитромицина и Кларитромицина, против атипичных возбудителей значительно повышают их роль в лечении инфекций дыхательных путей. Азитромицин – пока единственный антибактериальный препарат, рекомендуемый для 3-дневного курса лечения при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей.
Антибиотик из группы гликопептидов Ванкомицин. Действует бактерицидно. Нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК. Влияет на грамположительную флору. Активен в отношении стафилококков (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), стрептококков, коринебактерий, энтерококков, актиномицетов. Не имеет перекрестной резистентности с антибиотиками других групп. Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к препарату возбудителями при неэффективности или непереносимости пенициллинов и цефалоспоринов. Вводят в/в капельно. Взрослым – по 500 мг каждые 6 часов или по 1 г каждые 12 часов. При быстром в/в введении возможны артериальная гипотензия, покраснение лица, шеи и верхней части туловища. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 мин. Детям назначают в суточной дозе 40 мг/кг, каждая доза должна вводиться не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают. При псевдомембранозном колите Ванкомицин назначают внутрь в виде раствора: взрослым в суточной дозе 500 мг – 2 г (в 3-4 приема), детям – 40 мг/кг (в 3-4 приема). После в/в введения возможны флебит, лихорадка, сыпь, тошнота, нейтропения, эозинофилия, иногда – анафилактоидные реакции. Возможны также кожный зуд, крапивница, озноб. В редких случаях – ототоксичность и нефротоксичность. Фторхинолоны. Введение одного или нескольких атомов фтора, а также различных радикалов, в молекулу хинолона позволило не только усилить антибактериальные свойства препаратов, но и расширить спектр действия и изменить продолжительность развития их эффектов. В зависимости от числа атомов фтора фторхинолоны классифицируют: монофторированные: Ципрофлоксацин (Цифран, Ципробай), Офлоксацин (Таривид, Заноцин), Пефлоксацин (Абактал), Гемифлоксацин (Фактив), Гатифлоксацин (Гатиспан); дифторированные: Ломефлоксацин (Максаквин, Таваник, Флорацид), Спарфлоксацин (Респара, Спарфло), Моксифлоксацин (Авелокс); трифторированные: Флероксацин, Тосуфлоксацин, Тровафлоксацин. Механизм действия фторхинолонов объясняется способностью этих препаратов ингибировать жизненно важный фермент микробной клетки ДНК-гидразу. В результате нарушается стадия деления клетки микроорганизмов и она теряет способность размножаться. ДНК-гидраза отвечает за суперспирилизацию – раскручивание ДНК, в результате ее ингибирования, ДНК превращается в ковалентную – закрытую циркулярную структуру. Приостанавливается рост и размножение микробной клетки, приводящее к ее гибели. Фторхинолоны – препараты широкого спектра действия, охватывающие как грамположительную (стрептококки, стафилококки и др.), так и грамотрицательную микрофлору. К фторхинолонам умеренно чувствительны пневмококки, внутриклеточные микроорганизмы (хламидии, микоплазма), а также быстрорастущие атипичные микобактерии. К недостаткам ранних фторхинолонов следует отнести незначительную активность в отношении грамположительных бактерий, прежде всего пневмококков и стрептококков, что ограничивает их применение при внебольничных инфекциях дыхательных путей. Новые препараты Моксифлоксацин, Тровафлоксацин обладают высокой активностью в отношении клинических штаммов грамположительных бактерий – стрептококков, пневмококков, стафилококков, коринебактерий и умеренной активностью в отношении энтерококков. Активность Моксифлоксацина в отношении стафилококков, пневмококков в 4-16 раз выше, чем Ципрофлоксацина и Офлоксацина. Период полувыведения Моксифлоксацина составляет 12-14 ч., применяют внутрь в дозе 400 мг 1 раз в сутки. На основании контролируемых исследований установлены эффективные сроки терапии: 10 дней при внебольничной пневмонии и остром синусите, 5 дней при обострении хронического бронхита.
Могут давать редкие побочные эффекты, характерные только для фторхинолонов, например, нарушение развития хрящевой ткани, разрыв сухожилий или миалгия. Довольно часто развивается кандидоз слизистой оболочки полости рта, что зависит от способа введения препаратов в организм. Фторхинолоны противопоказаны беременным, в период лактации; детям до 15–16 лет (до полного формирования скелета), дифторированные и трифторированные – до 18 лет.
Сульфаниламидные средства. Антимикробное влияние сульфаниламидных препаратов объясняется их конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК). Известно, что ПАБК входит в состав фолиевой кислоты – витамина, необходимого для синтеза нуклеиновых кислот и белков. Благодаря сходству ПАБК с сульфаниламидными веществами они вытесняют ее из процесса синтеза фолиевой кислоты. Сульфаниламидные препараты угнетают фермент дигидроптероатсинтетазу, нарушая синтез дигидрофолиевой кислоты, это приводит к нарушению синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований и синтезу белков в микроорганизмах. Рост и размножение микроорганизмов приостанавливается. По эффективности сульфаниламиды значительно уступают современным химиотерапевтическим средствам, так как к ним быстро развивается устойчивость микроорганизмов. Спектр антимикробного действия сульфаниламидов достаточно широк: подавляют рост и размножение бактерий (стрептококков, пневмококков, кишечной палочки), крупных вирусов и др. При пероральном приеме хорошо всасывающиеся из кишечника, которое происходит преимущественно в тонком кишечнике. Распределение сульфаниламидов в организме после всасывания происходит равномерно. В зависимости от вида действия и скорости выделения сульфаниламиды резорбтивного действия различают: короткого, среднего, длительного и сверхдлительного действия. За критерий продолжительности действия принимают период полуэлиминации, это время, в течение которого концентрация препарата в крови снижается наполовину (Т1/2). Сульфаниламиды часто применяют в сочетании с антибиотиками. Прием сульфаниламидов угнетает кишечную флору, вследствие чего в кишечнике уменьшается синтез витаминов группы «В», поэтому, рекомендуется дополнительно назначать эти витамины с профилактической целью. Используют для лечения болезней, вызванных чувствительными к сульфаниламидам возбудителями: пневмонии, стафилококкового и стрептококкового сепсиса, ангины.
Сульфадиметоксин (Мадрибон) сульфаниламид длительного действия. Применяют для лечения острых респираторных заболеваний, пневмонии, бронхитах, ангине, гайморите, отитах. Назначают один раз в сутки. Интервал между приемами 24 часа. При легких формах заболевания назначают в первый день 1 г, в последующие дни по 0,5 г; при среднетяжелых формах – в первый день 2 г, в последующие по 1 г. После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня. Детям – из расчета 25 мг/кг. Курс лечения 7-14 дней.
Значительно усиливается противомикробное действие сульфаниламидов при сочетании их с производным диаминопиримидина – триметопримом, который тормозит превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту вследствие ингибирования дигидрофолатредуктазы. Триметоприм оказывает бактериостатическое действие в течение 12 часов. Перспективным является комбинирование двух действующих веществ, каждое из которых оказывает антимикробное бактериостатическое действие, приводящее к синергизму, увеличению антибактериальной активности, вызывающей гибель микроорганизмов и бактерицидное действие. Эффект сохраняется около 12 часов при приеме 2 таблеток в день – утром и вечером. Комбинированные препараты: Ко-тримоксазол (Бактрим, Бисептол) содержит 5 частей сульфаметоксазола и 1 часть триметоприма; лидаприм (сульфаметрол + триметоприм).
Ко-тримоксазол применяют для лечения инфекций: дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит). При приеме внутрь оба компонента, входящие в препарат, полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активных компонентов препарата наблюдается через 1-4 часа. Триметоприм отличается хорошим проникновением в клетки и через тканевые барьеры – в легкие, почки, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками 50 %, период полувыведения его в норме от 8,6 до 17 час. Основной путь выведения триметоприма – через почки, 50 % в неизмененном виде. Наиболее частыми побочными эффектами являются диспепсические явления и кожные аллергические реакции. Возможны угнетение кроветворения и нарушения функций печени и почек.
В организме сульфаниламиды подвергаются ацетилированию (водород аминогруппы замещается остатком уксусной кислоты). Степень ацетилирования для различных препаратов сильно колеблется. Ацетилирование приводит к утрате химиотерапевтической активности, поэтому для лечебных целей наиболее пригодны те препараты, которые в меньшей степени подвергаются ацетилированию. По сравнению с исходными препаратами ацетильные производные менее растворимы в воде и выпадают в осадок. Выделение сульфаниламидов из организма происходит главным образом почками. При несоблюдении пациентами рациональных условий применения сульфаниламидов может развиваться кристаллурия (осаждение ацетилированных сульфаниламидов в почечных канальцах), в моче появляются белок и кровь. Наиболее часто это осложнение вызывают плохо растворимые сульфаниламиды длительного и сверхдлительного действия. Это побочное явление можно предупредить, если запивать сульфаниламиды обильным щелочным питьем.
Препараты других групп. Мупироцин (Бактробан) применяют при стафиллококковых инфекциях полости носа, проявляет активность в отношении стрептококков. Оказывает бактерицидное действие путем обратимого и специфического связывания с тРНК-синтетазой. Выпускается в виде мази, применяют наружно, интраназально наносят 3 раза в сутки в течение 7-10 дней. О Фюзафюнжине (Биопароксе) и Граммицидине С (Граммидин) было рассказано в предыдущей статье.
Передозировка
Следует учитывать, что при приеме больших доз пенициллина может произойти передозировка, от чего могут возникнуть неприятные симптомы в виде тошноты, рвоты, диареи. Но это состояние не является опасным для жизни.
При внутривенном введении калиевой соли у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, может развиваться гиперкалиемия.
При введении больших доз средства внутрижелудочково или внутривенно могут проявляться эпилептические припадки. Но такой симптом проявляется у взрослых пациентов только после введения не меньше 50 млн. ед. лекарства. В таком случае больному назначают прием барбитуратов или бензодиазепинов.
Молоко
Молоко постоянно критикуют в последние годы, в первую очередь из-за того, что в нем содержатся антибиотики. На самом деле лишь небольшая часть молочных продуктов отличается чрезмерными показателями по уровню антибиотиков, тем не менее лекарства все же присутствуют во многих продуктах. Из-за этого многие люди стараются отказаться от молока или покупать его прямо от фермеров, без пастеризации и добавок. При этом специалисты не рекомендуют такое решение, потому как в непастеризованном молоке тоже могут быть бактерии и инфекции. Это не менее опасно, чем употребление молока с содержанием медикаментов. Если вы хотите обезопасить себя, выбирайте продукты с пометкой об отсутствии антибиотиков.
Когда все гарниры надоели, попробуйте добавить кокосовую стружку
Творожный тортик без выпечки «Малина и капучино»: готовится быстро, без выпечки
Первый в России автомост из алюминия построят в Нижегородской области в 2022 г.
Взаимодействие
При одновременном приеме с Пробенецидом понижается канальцевая секреция бензилпенициллина, что ведет к повышению его концентрации в плазме и увеличению периода полувыведения.
Если практикуется совместное применение с тетрациклином, бактерицидное действие бензилпенициллина снижается.
Не допускается разведение в одном шприце или в одной системе для инфузии пенициллина и аминогликозидов, так как эти средства являются несовместимыми физико-химически.
Если прием больших доз бензилпенициллина калиевой соли сочетается с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками либо ингибиторами АПФ, отмечается увеличенный риск гиперкалиемии.
При одновременном приеме пенициллинов, демонстрирующих активность по отношению к синегнойной палочке, с антиагрегантами и антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, так как существует риск повышенной кровоточивости.
Не рекомендуется принимать одновременно с тромболитиками.
Сульфаниламиды ослабляют бактерицидное действие антибиотика.
При одновременном приеме Холестирамина и пенициллинов снижается биодоступность последних.
При приеме пероральных пенициллинов одновременно с пероральными контрацептивами эффективность последних может снижаться ввиду нарушения процесса энтерогепатической циркуляции эстрогенов.
При приеме антибиотика может замедляться процесс выведения метотрексата из организма ввиду ингибирования его канальцевой секреции.
Особые указания
Перед тем, как применять пенициллин, важно провести пробы и определить чувствительность к антибиотику.
Осторожно назначают лекарство людям, у которых нарушена функция почек, а также пациентам с острой сердечной недостаточностью, людям, которые имею склонность к аллергическим проявлениям или выраженную чувствительность к цефалоспоринам.
Если спустя 3-5 дней после начала лечения улучшения состояния пациента не отмечается, важно обратиться к врачу, который назначит другие антибиотики или комбинированное лечение.
Так как в процессе приема антибиотиков существует высокая вероятность проявления грибковой суперинфекции, важно принимать противогрибковые средства в процессе лечения. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление резистентных штаммов возбудителей.
При приеме препарата внутрь нужно запивать его большим количеством жидкости. Важно четко следовать инструкции, как разводить средство.
В процессе лечения пенициллинами необходимо очень точно следовать назначенной схеме лечения и не пропускать прием доз. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.
Так как лекарство с истекшим сроком хранения может быть токсичным, принимать его нельзя.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Хиконцил
Ампиокс
Ампициллина Тригидрат
Ампициллин
Оспамокс
Амоксикар
Флемоксин Солютаб
Амоксициллин
Амосин
Амоксил
Экобол
Существует ряд препаратов-пенициллинов, наиболее оптимальный из антибиотиков определяет врач индивидуально.
Цена Пенициллина, где купить
Цена Пенициллина в таблетках зависит от препарата и составляет от 30 руб. за упаковку. Купить Пенициллин в ампулах можно по цене от 60 рублей за 1 ампулу.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЛюксФарма* специальное предложение
- Пенициллин Джи (Инфектоциллин, Экстенциллин) 5 млн МЕ №1
1880 руб.заказать - Оспен (Феноксиметилпенициллин) табл. 1млн. МЕ №12
1480 руб.заказать
- Оспен (Феноксиметилпенициллин) сироп 750000 МЕ/5 мл 60 мл
1380 руб.заказать
- Пенициллин G натр.соль Австрия 1млн. МЕ N1
1190 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Пенициллин G натриевая соль №100 порошок для приготовления раствора для инъекций Сандоз ГмбХ, Австрія
2522 грн.заказать - Бензилпенициллин-КМП 500 000 МЕ порошок ПАТ»Київмедпрепарат», Україна
6 грн.заказать
- Бензилпенициллин-КМП 1 000 000 МЕ порошок для приготовления раствора для инъекций ПАТ»Київмедпрепарат», Україна
8 грн.заказать
ПаниАптека
- Пенициллин флакон Пенициллин G натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 1000000МЕ флаконы №100 Австрия , Sandoz
2985 грн.заказать
- Бензилпенициллин флакон Бензилпенициллина натриевая соль порошок для инъекций 1000000ЕД Украина , Киевмедпрепарат ОАО
11 грн.заказать
показать еще
