Химические свойства
Сульфацетамид – это противомикробное бактериостатическое средство, промежуточный продукт синтеза стрептоцида. В состав лекарственных препаратов входит в виде соли сульфацетамида натрия.
По своим физическим свойствам – это белый мелкокристаллический порошок, не имеющий специфического запаха, горький на вкус. Очень хорошо растворяется в воде, практически не растворим в эфире и этиловом спирте, хлороформе и ацетоне. Молекулярная масса = 214,3 грамма на моль.
Выпускают в виде капель для глаз, мази, раствора для внутримышечного и внутривенного введения.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Сульфацетамид ингибирует процесс выработки дигидрофолиевой кислоты, так как вступает в конкурентное взаимодействие с парааминобензойной к-той во время синтеза фолата. Вредоносные микроорганизмы утрачиваются способность к росту и размножению. Вещество активно по отношению к грамотрицательным и грамположительным микроорганизмам: Bacillus anthracis, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Хламидии, Toxoplasma gondii, Corynebacterium diphtheriae, Escherichia coli, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, Actinomyces israelii., Shigella spp.
Поле закапывания в глаза средство хорошо проникает в жидкости и ткани глаза, способно всасываться в системный кровоток через воспаленные ткани конъюнктивы. Период полувыведения составляет порядка 10 часов
Сульфацил натрия капли глазные 20% 10мл
Состав
Активное вещество: сульфацетамид натрия моногидрат — 200 мг. Вспомогательные вещества: натрия тиосульфата пентагидрат — 1.5 мг, хлористоводородная кислота 1М — до рН 7.5-8.5, вода очищенная — до 1 мл.
Фармакокинетика
При местном применении проникает в ткани и жидкости глаза. Всасывается в системный кровоток через воспаленную конъюнктиву.
Сульфацетамид метаболизируется в печени путем N-ацетилирования, метаболиты обладают антибактериальной активностью.
Экскреция сульфацетамида происходит в почках путем клубочковой фильтрации.
Показания к применению
В комплексной терапии заболеваний век, конъюнктивы, роговицы, переднего отрезка сосудистой оболочки и слезных протоков, вызванных чувствительными к сульфацетамиду микроорганизмами.
Для профилактики инфекционных осложнений в комплексной терапии ожогов и травм органов зрения.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст (до 2 месяцев).
Способ применения и дозы
По 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 6-8 раз в день (каждые 2-3 часа). Курс лечения 7-10 дней. Количество инстилляций может быть уменьшено по мере улучшения состояния.
При проведении терапии заболеваний органа зрения, вызванных Chlamidia trachomatis, режим дозирования — по 1 капле каждые 2 часа, местное применение сульфаниламида необходимо сочетать с системной терапией.
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 5-6 раз в сутки.
Для профилактики бленнореи у новорожденных — по 2 капли в каждый конъюнктивальный мешок непосредственно после рождения и по 2 капли — через 2 часа.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.
Вскрытый флакон-капельницу хранить не более 30 суток.
Особые указания
Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины или ингибиторам карбоангидразы могут иметь повышенную чувствительность к сульфацетамиду.
Возможен чрезмерный рост микроорганизмов, нечувствительных к сульфаниламиду, а также грибковой флоры.
Снижение антибактериальной активности сульфаниламидов в присутствии высоких концентраций парааминобензойной кислоты при наличии большого количества гнойного отделяемого.
Необходимо прекратить терапию в случае появления симптомов аллергии, а также при усилении боли и других признаков инфекционного процесса, увеличении гнойного отделяемого.
Описание
Препарат с противомикробным действием для местного применения в офтальмологии.
Лекарственная форма
Капли глазные 20% в виде прозрачной, бесцветной или со слегка желтоватым оттенком жидкости.
Фармакодинамика
Антибактериальное средство для местного применения в офтальмологии, производное сульфаниламида. Обладает широким спектром противомикробного действия. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Сульфацетамид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringers, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
Возможно развитие резистентности к сульфацетамиду.
Побочные действия
Жжение, слезотечение, резь, зуд в глазах, аллергические реакции, преходящее затуманивание зрения после закапывания, неспецифический конъюнктивит, развитие суперинфекции, тяжелые аллергические реакции на сульфаниламиды (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермолиз, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточного опыта по применению во время беременности, кормления грудью нет. Возможно применение сульфацетамида для лечения беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов. Сульфаниламиды проникают через плаценту и в грудное молоко.
Возможно развитие ядерной желтухи у новорожденных, чьи матери принимали таблетированные формы сульфаниламидов во время беременности, поэтому невозможно исключить риск развития желтухи при приеме сульфаниламида в лекарственной форме капли глазные.
Взаимодействие
- Сульфацетамид усиливает эффект антикоагулянтов непрямого действия.
- Совместное применение с бензокаином, прокаином и тетракаином снижает бактериостатический эффект сульфацетамида.
- Наблюдается несовместимость сульфацетамида при его совместном применении с солями серебра.
- Одновременное назначение с хлорамфениколом увеличивает риск побочного действия последнего.
- Дифенин, пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), салицилаты усиливают токсичность сульфацетамида.
Передозировка
Данные по передозировке препарата отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В случае развития затуманивания зрения после инстилляции необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций до восстановления четкости зрения.
Показания к применению
Сульфацетамид натрия назначают местно (глазные капли):
- для лечения конъюнктивита, гнойных язв роговицы;
- при блефарите;
- для профилактики и лечения новорожденных детей с бленнореей;
- при хламидийных и гонорейных заболеваниях глаз у взрослых пациентов.
Инъекции лекарства применяют при пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, при гнойном трахеобронхите.
Сульфацил натрия 20% 5мл капли глазные
Фармакологическое действие
Антибактериальное средство для местного применения в офтальмологии, производное сульфаниламида. Обладает широким спектром противомикробного действия. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Сульфацетамид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. патогенных кокков, Escherichia coli), Chlamydia spp., Actinomyces spp.
Состав и форма выпуска Сульфацил натрия 20% 5мл капли глазные
Капли — 1 мл.:
- Активное вещество:сульфацетамид — 200 м;г
- Вспомогательные вещества: натрия тиосульфат — 1 мг; хлористоводородная кислота (1 М раствор хлористоводородной кислоты) — до рН 8,5; вода для инъекций — до 1 мл.
Капли глазные 20 %.
По 1 мл, 1,5 мл, 2 мл в тюбик-капельницы с клапаном или по 5 мл, 10 мл в тюбик-капельницы с винтовой горловиной из полимерных материалов.
Тюбик-капельницы с винтовой горловиной укупоривают навинчиваемыми крышками из полимерных материалов.
2 тюбик-капельницы по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл или 1 тюбик-капельницу по 5 мл, 10 мл с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Способ применения и дозы
Местно.
Для лечения конъюнктивита у детей и взрослых, закапывают в конъюнктивальный мешок через каждый час по 1-2 капли, в последующие 3-4 дня – 5-6 раз в день. Для лечения блефарита у детей и взрослых частота инстилляций в первые дни составляет до 6-8 раз и уменьшается до 3-4 раз в день по мере улучшения состояния, длительность лечения 3-5 дней.
Для лечения гнойной язвы роговицы в составе комплексной терапии в виде инстилляций 5-6 раз в день, в течение 5-7 дней.
С целью профилактики бленнореи у новорожденных по 2 капли в каждый конъюнктивальный мешок непосредственно после рождения и по 2 капли – через 2 часа в течение суток, для лечения бленнореи – в каждый конъюнктивальный мешок по 2 капли каждые 1-2 часа в первые сутки, затем каждые 3 часа, продолжительность лечения две недели.
При лечении гонорейных и хламидийных заболеваний глаз у взрослых в составе комплексной терапии по 1-2 капли 5-6 раз в день, в течение 4-6 недель. При положительной динамике на фоне проводимого лечения число инстилляций капель уменьшают в каждую последующую неделю.
Фармакодинамика
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой и угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
Фармакокинетика
При местном применении максимальная концентрация (Cmax) сульфаниламидов в роговице (около 3 мг/мл), влаге передней камеры (около 0,5 мг/мл) и радужке (около 0,1 мг/мл) достигается за первые 30 мин после аппликации. Некоторое количество (менее 0,5 мг/мл) сохраняется в тканях глазного яблока в течение 3-4 ч. При повреждении эпителия роговицы пенетрация сульфаниламидов усиливается.
Показания к применению Сульфацил натрия 20% 5мл капли глазные
В составе комплексной терапии. Конъюнктивит и блефарит у детей и взрослых, гнойная язва роговицы, профилактика и лечение бленнореи у новорожденных, гонорейные и хламидийные заболевания глаз у взрослых.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение Сульфацил натрия 20% 5мл капли глазные при беременности и кормлении грудью
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности, кормления грудью нет. Возможно применение сульфацетамида для лечения беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.
Особые указания
Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к фуросемиду, тиазидным диуретикам, сульфонилмочевине или ингибиторам карбоангидразы могут иметь повышенную чувствительность к сульфацетамиду. После вскрытия использовать в течение 14 суток.
Передозировка
Данные по передозировке препарата отсутствуют.
Побочные действия Сульфацил натрия 20% 5мл капли глазные
Жжение, слезотечение, резь, зуд в глазах, преходящее затуманивание зрения после закапывания, аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение с прокаином и тетракаином снижает бактериостатический эффект. Несовместимость с солями серебра.
Отзывы
Чаще всего встречаются отзывы на глазные капли с Сульфацетамидом. В основном отзывы хорошие, побочные реакции возникают достаточно редко.
“… Лечу этими каплями конъюнктивит, всегда помогают. Чтобы глаза не были постоянно красными от раздражения, применяю один раз перед сном, мне подходит”; “… У ребенка был дакриоцистит, назначили эти капли, однако для нас они оказались не эффективными. Пришлось заменить на другие, подороже. А так – у них удобный флакончик, да и стоят копейки”; “… Сульфацетамид помог моей дочери, которой 2 года. Закапывали по 3 раза в сутки, еще левомицетин добавили. Конъюнктивит прошел за 5 дней”.
