Фармакологические свойства
Фармакодинамика. мелоксикам относится к нпвп группы оксикамов, селективный ингибитор цог-2, который содержит энолевую кислоту. препарат оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. механизм действия лекарственного средства состоит в способности ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления благодаря селективному ингибированию цог-2. в ходе клинических исследований выявлена значительно меньшая токсичность мелоксикама по сравнению с другими средствами (например напроксеном, пироксикамом и диклофенаком), которые, в одинаковой степени угнетая цог-1 и цог-2, могут повреждать жкт и почки. коэффициент селективности ic50 цог-1/цог-2 для мелоксикама — 2, благодаря этому препарат проявляет необходимый терапевтический эффект и по сравнению с неселективными ингибиторами цог реже становится причиной побочных реакций со стороны жкт и почек. мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
Фармакокинетика. Всасывание. Мелоксикам хорошо всасывается в ЖКТ независимо от приема пищи. Биологическая доступность лекарственного средства составляет 89%, Cmax в плазме крови достигается через 5–6 ч и составляет в зависимости от принятой дозы 0,4–1 мг/мл после приема 7,5 мг и 0,8–2,0 мг/мл после приема 15 мг препарата. Равнозначная концентрация достигается на 3–5-й день лечения. Продолжительный прием препарата (больше 1 года) не вызывает повышения его концентрации в плазме крови по сравнению с показателями в начале применения.
Распределение. Около 99,5% препарата связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет в среднем 11 л. Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация приблизительно в 2 раза ниже, чем в плазме крови.
Метаболизм. Биотрансформация происходит в печени путем окисления метильных групп с образованием 4 неактивных метаболитов.
Элиминация. Около 43% дозы экскретируется с мочой, остальное количество — с желчью. 5% дозы выводится в неизмененном виде с желчью. Т½ лекарственного средства составляет 20 ч.
Печеночная и почечная недостаточность не оказывают значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин и снижается у лиц пожилого возраста.
Применение
У взрослых мелбек применяют 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством жидкости.
При остеоартрите: 5 мг/сут; при необходимости дозу можно повысить до 15 мг/сут.
При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите: 15 мг 1 раз в сутки; в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с высоким риском развития побочных эффектов и больным, находящимся на диализе, лечение следует начинать с дозы 7,5 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза мелоксикама для взрослых составляет 15 мг.
Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.
Побочные эффекты
Возможны боль в животе, запор, метеоризм, диарея; анемия, зуд, головокружение, головная боль, периферические отеки.
Редко могут возникать транзиторное повышение показателей функциональных печеночных проб (повышение активности трансфераз или концентрации билирубина в плазме крови), эзофагит, пептическая язва или желудочно-кишечные кровотечения; лейкопения и тромбоцитопения; стоматит, крапивница, шум в ушах, сонливость; повышение АД, эритема лица с ощущением жара, тахикардия; изменение функциональных показателей почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови). При одновременном приеме препарата с потенциальным отрицательным влиянием на клетки костного мозга (особенно метотрексата) возможно развитие панцитопении.
Очень редко — перфорация, гепатит, фотосенсибилизация, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, приступ астмы, который возникает вследствие приема ацетилсалициловой кислоты, ОПН, конъюнктивит, нарушение зрения, ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Побочные действия:
При применении препарата Мелбек возможно развитие:
— тошноты, рвоты, запора, диареи, боли в животе, метеоризма, отрыжки, эзофагита, гастродуоденальной язвы, гепатита, колита, гастрита, проходящих повышений уровня билирубина или трансаминаз; — анемии, изменений формулы крови (лейкопении, тромбоцитопении, цитопении); — раздражения кожи, зуда, крапивницы, стоматита; — головокружения, шума в ушах, головной боли, изменений настроения, вялости; — отеков, приливов, повышения АД, сердцебиения; — повышения уровня мочевины, креатинина, острой почечной недостаточности; — нарушения функций зрения, конъюнктивита; — реакция гиперчувствительности, ангионевротического отека.
Особые указания
Необходимо строго контролировать прием препарата у пациентов с ба в анамнезе. с осторожностью следует применять лекарственное средство при состояниях дегидратации, ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным сердечной недостаточностью, а также тем, кто принимает антикоагулянтные и антиагрегантные препараты.
Как и другие НПВП, мелоксикам может нерегулярно вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз почечных сосочков или нефротический синдром. Такие осложнения могут возникать у пациентов с ХПН, после обширных хирургических операций (которые вызвали гиповолемию), а также у больных циррозом печени.
В случае возникновения симптомов желудочно-кишечного кровотечения, кожных изменений, а также гингивита или конъюнктивита необходимо немедленно прекратить применение препарата.
У пациентов с незначительными или умеренно выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 25 мл/мин) дозу препарата можно не снижать.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Нет данных относительно влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. В случае возникновения головокружения или сонливости необходимо отказаться от тех видов деятельности, которые требуют психомоторной активности.
Мелбек таблетки 15мг №10х2
Наименование
Мелбек табл 15мг в бл. в уп. №10х2
Основное действующее вещество
Мелоксикам
Форма выпуска
таблетка
Состав
1 таблетка содержит: мелоксикам 7,5 мг (или 15 мг). Вспомогательные вещества: кросповидон (Kollidon Cl), повидон (PVP K30, поливинилпирролидон), целлюлоза микрокристаллическая PH 102, натрия цитрат, лактоза безводная, кремний коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат.
Описание
Таблетки 7,5 мг: светло-желтые круглые таблетки с фаской с разделительной риской на одной стороне. Таблетки 15 мг: светло-желтые круглые таблетки с фаской с перекрестной риской на одной стороне.
Дозировка
7,5 мг или 15 мг
Показания к применению
Краткосрочная симптоматическая терапия обострения остеоартроза. Долговременная симптоматическая терапия ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.
Противопоказания
повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому из вспомогательных компонентов, а также другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС), включая аспирин. Пациентам, у которых после приема аспирина или других НПВС развились симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, отек Квинке или крапивница, прием мелоксикама противопоказан; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе в связи с предшествующей терапией нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС); острая или перенесенная ранее язва желудка или желудочно-кишечное кровотечение (по крайней мере 2 эпизода подтвержденных язвы или кровотечения); желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие состояния с повышенным риском развития кровотечения; неспецифические воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, язвенный колит); тяжелая печеночная недостаточность; пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, не находящиеся на гемодиализе; тяжелая сердечная недостаточность; противопоказано для лечения интраоперационных болей при аортокоронарном шунтировании (АКШ); период беременности и грудного вскармливания; дети и подростки в возрасте до 16 лет.
Применение при беременности и в период лактации
Мелбек противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее 1% до 1,5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. В III триместре беременности применение любых ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода: преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему; дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом. У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения (причем антиагрегационный эффект может развиваться даже при низкой дозировке) и снижаться сократительная способность матки, и, как следствие, увеличиваться продолжительность родов. Несмотря на отсутствие данных по опыту применения препарата Мелбек, известно, что НПВС проникают в грудное молоко. Следовательно, эти лекарственные средства противопоказаны в период лактации. Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама. Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами Исследования по оценке влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механизмами не проводились. Однако пациентов следует предупредить, что могут появиться такие побочные реакции как: нарушения зрения, головокружение, сонливость и другие нарушения со стороны центральной нервной системы. Пациентам с вышеуказанными симптомами следует отказаться от выполнения потенциально опасных действий, таких как, управление автомобилем или механизмами.
Способ применения и дозы
Суточную дозу следует принимать однократно во время еды, запивая водой или другой жидкостью. Побочные реакции могут быть уменьшены назначением самой низкой эффективной дозы на максимально короткое время, необходимое для контроля симптомов. Необходимость в приеме лекарственного средства и эффективность лечения следует периодически контролировать, особенно у пациентов с остеоартритом. Остеоартрит в стадии обострения: суточная доза 7,5 мг (одна таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг). В случае отсутствия эффекта доза может быть увеличена до 15 мг в сутки (две таблетки 7,5 мг или одна таблетка 15 мг). Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: суточная доза 15 мг (две таблетки 7,5 мг или одна таблетка 15 мг). (См. ниже раздел «Применение у отдельных категорий пациентов»), В зависимости от клинического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки (одна таблетка 7.5 мг или половина таблетки 15 мг). Суточная доза мелоксикама 15 мг не должна превышаться. Применение у отдельных категорий пациентов У пациентов пожилого возраста и пациентов с повышенным риском развития побочных реакций: у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза для долгосрочного лечения ревматоидного артрита или болезни Бехтерева составляет 7,5 мг в день. Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций также должны начать лечение с 7,5 мг мелоксикама в день. Применение у пациентов с почечной недостаточностью: у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не должна быть превышена суточная доза мелоксикама 7,5 мг. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется (см. раздел «Меры предосторожности»). Применение у пациентов с печеночной недостаточностью: у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью снижения дозы не требуется (см. раздел «Меры предосторожности»). Применение у детей: Таблетки Мелбек противопоказаны детям и подросткам до 16 лет.
Побочное действие
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Были сообщения о развитии сердечной недостаточности, отеков, артериальной гипертензии, связанных с приемом НПВС. Самыми частыми побочными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут развиваться осложнения язвенной болезни: перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей. Сообщалось о развитии тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты с примесью крови, язвенного стоматита, обострения язвенного колита и болезни Крона, гастрита. Побочные реакции изложены по частоте встречаемости согласно следующей шкале: очень часто (?1/10), часто (?1/100 до
Передозировка
При острой передозировке НПВС могут наблюдаться следующие симптомы, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии: слабость, сонливость, тошнота, рвота и боли в эпигастрии. Может развиться желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелая интоксикация может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, печеночной недостаточности, угнетению дыхания, коме, судорогам и сердечно-сосудистой недостаточности. Также как и при приеме НПВС в терапевтических дозах, при их передозировке могут быть анафилактоидные реакции. Лечение симптоматическое. Антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести общую поддерживающую терапию. В клинических исследованиях продемонстрировано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Взаимодействие с другими препаратами
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение ингибиторов синтеза простагландина увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и НПВС не рекомендуется. Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, назначаемой в противовоспалительных дозах (?500 мг однократный прием или ?3 г общая суточная доза). Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска кровотечений. Не рекомендуется одновременное применение НПВС и антикоагулянтов для перорального применения или гепарина для пациентов пожилого возраста. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов: требуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованное отношение). Литий: НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама. Метотрексат: НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме крови. В связи с этим пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС. Контрацепция: ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных устройств при применении НПВС, однако эта информация требует дальнейшего подтверждения. Диуретики: применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием организма. У пациентов, принимающих Мелбек и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВС снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Совместное применение НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) совместное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина-П и ингибиторов циклооксигеназы может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможность развития острой почечной недостаточности, как правило, обратимой. Подобное сочетание следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Рекомендована адекватная гидратация пациента, и контроль функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически во время лечения. Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению. Это взаимодействие имеет клиническое значение. НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста. При одновременном применении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было. Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными антидиабетическими средствами. Риск гиперкалиемии: некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированный), циклоспорин, такролимус и триметоприм. Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия факторов риска. Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном применении вышеуказанных лекарственных средств и мелоксикама. Деферазирокс: одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. В связи с этимданные препараты одновременно следует принимать с осторожностью. Пеметрексед: если мелоксикам и пеметрексед должны приниматься одновременно у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-79 мл/мин.), мелоксикам не должен принматься минимум в течение в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама и пеметрекседа необходима, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в связи с миелосупрессией и побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Меры предосторожности
Побочные реакции могут быть уменьшены с помощью назначения самой низкой эффективной дозы на максимально короткое время, необходимое для контроля симптомов. В случае недостаточного терапевтического эффекта, максимальная рекомендуемая суточная доза (15 мг) не должна быть превышена. Одновременного применения других НПВС следует избегать, поскольку возможно увеличение риска токсичности без повышения эффективности лечения. Применение мелоксикама в сочетании с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, не рекомендовано. Мелоксикам не рекомендован для пациентов, которые нуждаются в купировании острой боли. Если после нескольких дней приема мелоксикама улучшения не произошло, лечение должно быть пересмотрено. До начала лечения мелоксикамом необходимо уточнить анамнез, были ли ранее у пациента эзофагит, гастрит, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки и были ли данные состояния полностью излечены. В связи с возможным возникновением рецидива пациенты с перенесенными указанными заболеваниями должны находиться под постоянным наблюдением во время приема мелоксикама. Желудочно-кишечный тракт: как и при использовании других НПВС потенциально опасные для жизни пациента желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникать в ходе лечения в любой момент с появлением предупредительных симптомов или без них, независимо от наличия в анамнезе у пациента серьезных желудочно-кишечных заболеваний. Указанные выше осложнения обычно носят более серьезный характер у пожилых пациентов. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации выше при увеличении дозы НПВС, у пациентов с наличием язвы или кровотечения в анамнезе, а также у пожилых пациентов. Данные пациенты должны начинать лечение с самой низкой эффективной дозы. Как и при использовании других НПВС следует соблюдать особые меры предосторожности при лечении пациентов, имевших или имеющих желудочно-кишечные заболевания. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, должны находиться под постоянным наблюдением. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения Мелбек необходимо отменить. Для пациентов пожилого возраста, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые могут увеличить риск нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассматривать возможность назначения комбинированной терапии (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Пациенты с гастроинтестинальной токсичностью, особенно пожилого возраста, должны сообщать о развитии любых необычных абдоминальных симптомов, особенно на ранних этапах лечения. Следует с осторожностью назначать у пациентов, получающих лекарственные средства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения (пожилые пациенты, пациенты, получающие гепарин в лечебных дозах, антикоагулянты (например, варфарин) или другие НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, назначаемую в противовоспалительных дозах ( в разовой дозе или в суточной дозе). Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты: пациенты с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени должны находится под наблюдением во время лечения НПВС из-за возможной задержки жидкости и усиления отеков. Клинический мониторинг артериального давления рекомендуется у пациентов с риском повышения АД до и во время лечения мелоксикамом. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВС (особенно в больших дозах и при длительном лечении) приводит к небольшом увеличению риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт, вплоть до летальных исходов). Данный риск не исключен для мелоксикама. Более высокому риску подвержены пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющие факторы, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистых заболеваний. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями мелоксикам может быть назначен только после оценки соотношения польза/риск. Такой же анализ должен проводиться перед началом длительной терапии пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Нарушение функции печени: при использовании препарата Мелбек (как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мелбек следует отменить и контролировать выявленные лабораторные изменения. Нарушение функции почек: при использовании препарата Мелбек (как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня креатинина или мочевины в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мелбек следует отменить и контролировать выявленные лабораторные изменения. В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мелбек не должна превышать 7,5 мг. Снижение дозы не требуется для пациентов с минимальными или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин). НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня, В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, волчаночная нефропатия или другие тяжелые заболевания почек; пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВС может приводить к задержке натрия, калия и воды, оказывать влияние на натрийуретическое действие мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Для данных пациентов рекомендован клинический мониторинг. Уровень калия необходимо контролировать у пациентов с сахарным диабетом и пациентов, принимающих лекарственные средства, прием которых может повлиять на уровень калия в крови. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить побочные реакции, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Как и в случае применения других НПВС при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца, должна соблюдаться осторожность. Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания. Лекарственное средство содержит лактозу, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать таблетки Мелбек. Потенциально опасные для жизни кожные высыпания (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были зарегистрированы при применении мелоксикама. Вначале по всему туловищу появляется сыпь в виде красных круглых пятен, часто в центре с волдырём. Дополнительные признаки: язвы во рту, горле, носу, гениталиях, конъюнктивит (красные опухшие глаза). Очень часто опасная для жизни кожная сыпь сопровождается симптомами гриппа. Сыпь может прогрессировать, часто приобретая сливной характер, сопровождается отслойкой эпидермиса. Наиболее высокий риск развития тяжёлых кожных реакций в течение первых недель лечения. Если у Вас развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз на фоне применения мелоксикама. никогда не следует возобновлять применение данного лекарственного средства. Если у Вас появилась сыпь или другие кожные симптомы, остановите применение мелоксикама, немедленно обратитесь к врачу и расскажите ему, какие препараты Вы принимаете. Применение мелоксикама может снизить фертильность у женщин и, соответственно, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении исследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама. Совместное применение с пеметрекседом Пациенты с почечной недостаточностью легкой или средней степени степени тяжести, которым вводится пеметрексед, не должны принимать мелоксикам минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.
Взаимодействия
Мелбек может снижать эффективность гипотензивных средств (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов апф).
У женщин, которые используют внутриматочную спираль, одновременное применение препарата Мелбек может снизить ее контрацептивное действие.
Не следует одновременно принимать мелоксикам и другие НПВП (особенно ацетилсалициловую кислоту и ибупрофен), поскольку это может повысить риск ульцерогенного действия и желудочно-кишечного кровотечения.
Мелоксикам может усиливать эффект тиклопидина и гепарина, который повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.
Не рекомендовано комбинированное применение с солями лития, учитывая уменьшение выведения лития почками под влиянием НПВП, что может послужить причиной кумуляции лития и проявления его токсического действия.
Не следует принимать мелоксикам одновременно с метотрексатом, учитывая возможность усиления токсического действия последнего на систему кроветворения. Не рекомендовано применять Мелбек вместе с циклоспорином, поскольку возрастает риск проявления нефротоксического действия последнего.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама с другими препаратами на этапе метаболизма за счет их влияния на цитохром P450 2C9 и/или цитохром P450 3A4. При одновременном применении не выявлено фармакокинетического взаимодействия препарата с антацидами, дигоксином и фуросемидом. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Нельзя исключать взаимодействия лекарственного средства с сахароснижающими препаратами для перорального применения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременный прием двух и более препаратов из группы НПВП повышает ульцерогенный риск и риск развития желудочно-кишечных кровотечений из-за синэргического эффекта препаратов. Не рекомендуется сочетать препарат Мелбек с препаратами солей лития, поскольку НПВП могут уменьшать выведение почками лития, что может явиться причиной его кумуляции и способствовать проявлению его токсичности. При одновременном приеме Мелбек способен увеличивать токсическое действие метотрексата на гемопоэз, что требует постоянного контроля в динамике показателей гемограммы. Мелбек при одновременном приеме усиливает эффект гепарина и тиклопидина, в результате чего увеличивается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Мелбек может снижать контрацептивное действие внутриматочной спирали. При одновременном приеме Мелбека с диуретическими препаратами пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости. Мелоксикам способен снижать эффективность гипотензивных препаратов (ингибиторов АПФ, блокаторов β-адренорецепторов). Препараты группы НПВС, АПФ-ингибиторы и антагонисты ангиотензин-II-рецептора в отношении клубочковой фильтрации оказывают синэргичное действие, что может привести у пациентов с наличием в анамнезе нарушений почечных функций к развитию острой почечной недостаточности. Мелоксикам в пищеварительном тракте может связываться колестирамином, что приведет к ускорению выведения мелоксикама.
Препарат Мелбек не следует сочетать с циклоспорином во избежание увеличения риска проявления нефротоксичного действия циклоспорина. Не установлено фармакокинетического взаимодействия Мелбека с дигоксином, антацидами и фуросемидом при одновременном приеме. Не исключено взаимодействие препарата Мелбек с пероральными противодиабетическими препаратами.
Обратите внимание!
Описание препарата Мелбек табл. 7,5 мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Состав и форма выпуска:
Мелбек таблетки 7,5 мг. В упаковке по 10 (5, 30) таблеток.
Мелбек форте таблетки 15 мг. В упаковке по 10 таблеток.
Мелбек раствор для инъекций 1,5 мл. В упаковке 10 ампул.
Мелбек суппозитории ректальные 15 мг. В упаковке 10 суппозиториев.
В 1 таблетке препарата Мелбек содержится: 7,5 мг (15 мг) мелоксикама. Вспомогательные вещества: аэросил 200, повидон К30, лактоза, магния стеарат, кросповидон, натрия цитрат, авицел РН 102.
В 1 ампуле препарата Мелбек содержится: 15 мг мелоксикама. Вспомогательные вещества: гликофурол, меглюмин, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, вода для инъекций, 1 м HCl или 1 м NaOH.
