Инструкция по применению МЕЛОКСИКАМ-МАКСФАРМА (MELOXICAM-MAXPHARMA)

Фармакологические свойства препарата Мелоксикам-ратиофарм

Мелоксикам — НПВП группы оксикамов с противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим свойствами, которые связаны с селективным ингибированием изофермента ЦОГ-2. Коэффициент селективности ИС50 д ля мелоксикама равен 2. Мелоксикам почти полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность при пероральном применении около 89%. После однократного перорального приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5–6 ч. При повторном приеме равновесное состояние достигается через 3–5 дней от начала применения. При пероральном приеме в дозе 7,5 или 15 мг мелоксикама 1 раз в сутки концентрация в плазме крови (Сmin–Cmax) в равновесном состоянии достигает 0,4–1,0 мг/л (7,5 мг) или 0,8–2,0 мг/л (15 мг) соответственно. При длительном применении концентрация в плазме крови в стационарном состоянии не изменяется. Всасывание не изменяется при одновременном приеме с пищей. Биодоступность мелоксикама после в/м введения — 89%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч после введения. У мелоксикама высокая степень связывания с белками крови, преимущественно с альбумином (99%). Мелоксикам поступает в синовиальную жидкость, концентрация в ней составляет концентрации в плазме крови. Объем распределения в среднем 11 л. Индивидуальные колебания составляют приблизительно 30–40%. Мелоксикам метаболизируется ферментами печени. В моче идентифицируют четыре разных фармакологически неактивных метаболита мелоксикама. Основной метаболит — 5’-карбоксимелоксикам (60%) образуется путем окисления промежуточных метаболитов 5’-гидроксиметилмелоксикама. Количество 5’-гидроксиметилмелоксикама, выделяющегося в неизмененном виде, составляет 9%. In vitro установлено, что начальный этап этого преобразования осуществляется главным образом посредством CYP 2C9 при незначительном участии CYP 3А4. Образование двух других метаболитов (соответственно 16 и 4% принятой дозы) связано с действием пероксидазы. Мелоксикам выделяется главным образом в форме метаболитов, в равных частях с мочой и калом. В моче мелоксикам определяют в незначительных (следовых) количествах. Средний период полувыведения составляет около 20 ч. Общий плазменный клиренс в среднем 8 мл/мин. При пероральном применении в терапевтических дозах (7,5 и 15 мг) для мелоксикама характерна линейная фармакокинетика.

Таблетки «Мелоксикам»: основные характеристики

«Мелоксикам» представляет собой нестероидный препарат, оказывающий противовоспалительное и жаропонижающее воздействие. Он помогает в устранении болевого синдрома, работает как анальгетик. Выпускается в 3 формах:

1. Таблетки.
2. Раствор (в стеклянных ампулах).
3. Суппозитории.

Действующим веществом является мелоксикам – производное энолиевой кислоты. Отпускается только по предоставлению рецепта врача. Препарат хранят при комнатной температуре (не более 25 градусов) в пределах общего срока годности (не более 2 лет).

Применение препарата Мелоксикам-ратиофарм

Р-р для инъекций вводят только в/м (в/в введение противопоказано). Парентеральное введение целесообразно назначать только на протяжении первых дней лечения. Для дальнейшей терапии рекомендуют применять таблетки. Артроз в фазе обострения: доза 7,5 мг/сут. Если состояние не улучшается, можно повысить до 15 мг/сут. Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: доза 15 мг/сут. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг/сут. Не следует превышать суточную дозу мелоксикама 15 мг. Суточную дозу принимать 1 раз во время еды, запивая стаканом воды или другой жидкости. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста, с повышенным риском возникновения побочных эффектов У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза при длительной терапии ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита составляет 7,5 мг/сут. У пациентов с повышенным риском возникновения побочных эффектов терапию следует начинать с дозы 7,5 мг/сут. Нарушение функции почек У пациентов, находящихся на диализе, с тяжелой почечной недостаточностью нельзя превышать суточную дозу мелоксикама 7,5 мг. У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин) нет необходимости в уменьшении дозы. Нарушение функции печени У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу препарата.

Купить Мелоксикам таблетки 15мг №20 в аптеках

Инструкция по применению Мелоксикам

Купить в аптеке Мелоксикам таб. 15мг №20 Лекарственные формы таблетки 15мг Синонимы Амелотекс Артрозан Би-ксикам Мелокс МЕЛОКСИКАМ АВЕКСИМА Мелофлекс Ромфарм Месипол Мирлокс Мовалис Мовасин Оксикамокс Группа Противовоспалительные средства — оксикамы Международное непатентованное названиеМелоксикам Состав Действующее вещество — мелоксикам. Производители Канонфарма Продакшн (Россия) Фармакологическое действиеОказывает противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее действие. Хорошо абсорбируется. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов. Выводится с фекалиями и мочой в равной пропорции. Побочное действиеСо стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, эзофагит, гастродуоденальные язвы, запор или диарея, метеоризм. Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, звон в ушах, сонливость. Прочие: отеки, повышение АД, сердцебиение, повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь, зуд, бронхоспазм, крапивница). Показания к применениюРевматоидный артрит, остеоартриты, артрозы и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом. Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВС др. групп), язвенная болезнь желудка в стадии обострения, тяжелая печеночная или терминальная почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, подростковый возраст (до 15 лет). Передозировка Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия, введение холестирамина для ускорения выведения. Взаимодействие Повышает риск развития кровотечений на фоне непрямых антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков. Увеличивает концентрацию лития в плазме крови. Усиливает токсичность метотрексата (цитопения), циклоспорина (нефротоксичность). Снижает эффективность антигипертензивных препаратов. Особые указанияС осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом. Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек. Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.

Способ применения и дозировкаПрепарат принимают внутрь во время еды один раз в день. Рекомендуемый режим дозирования. Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки. Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг в сутки. Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Беременность и лактация. Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации. Условия храненияСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Противопоказания к применению препарата Мелоксикам-ратиофарм

Повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту (противопоказан пациентам, у которых после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП наблюдаются симптомы БА, полипы носовой полости, ангионевротический отек или крапивница); период беременности и кормления грудью; язвы ЖКТ (как в анамнезе, так и в фазе обострения); тяжелая печеночная или почечная недостаточность; желудочно-кишечные и цереброваскулярные кровотечения или кровотечения иной локализации; тяжелая некорригируемая сердечная недостаточность; возраст до 15 лет.

Побочные эффекты препарата Мелоксикам-ратиофарм

При оценке частоты побочных эффектов в основу положены такие статистические данные:

Со стороны периферической крови: часто — анемия; иногда — изменения картины крови —тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции. Со стороны ЦНС: часто — потеря сознания, головная боль; иногда — головокружение, шум в ушах; редко — перемены настроения, сонливость и кошмарные сновидения, спутанность сознания. Со стороны органа зрения: редко — нарушение остроты зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия, повышение АД, гиперемия кожи с ощущением жара. Со стороны респираторной системы: редко — у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП в анамнезе могут отмечать приступы БА. Со стороны ЖКТ: часто — боль в эпигастральной области, тошнота и рвота, гастралгия, метеоризм, запор или понос; иногда — желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка, эзофагит, стоматит; редко — перфорация ЖКТ, гастрит, колит. У пациентов пожилого возраста пептическая язва, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения могут быть особенно тяжелыми. Со стороны печени и желчевыводящих путей: иногда — нарушение функций печени; редко — гепатит. Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; иногда — крапивница; редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз/синдром Лайелла, ангионевротический отек кожи и/или слизистой оболочки, мультиформная эритема, фотосенсибилизация. Со стороны мочевыделительной системы: иногда — нарушения функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови); редко — почечная недостаточность. Общие нарушения: часто — отеки.

Побочные действия

При применении «Мелоксикама» в разных формах могут наблюдаться такие побочные эффекты:

• аллергия (зуд, сыпь, появление волдырей);
• анемия, лейкопения;
• боль в голове, головокружение;
• высокая сонливость;
• отечность;
• повышение содержания мочевины;
• увеличение пульса;
• прилив крови к грудному отделу, шее и лицу;
• повышение давления.

В редких случаях наблюдались и другие побочные эффекты: нефротический синдром, некроз почки, появление шума в ушах.

Особые указания по применению препарата Мелоксикам-ратиофарм

Учитывая риск, связанный с применением мелоксикама, продолжительность его применения должна быть по возможности более короткой, а суточная доза — минимально эффективной. Перед началом лечения мелоксикамом необходимо провести курс терапии эзофагита, гастрита, пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (у таких пациентов в анамнезе во время лечения мелоксикамом могут возникнуть рецидивы). У пациентов с патологией ЖКТ в анамнезе необходимо провести оценку состояния пищеварительного тракта с целью выявления желудочно-кишечного кровотечения. Как и при применении других НПВП, во время лечения мелоксикамом сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений или перфорации, протекающих малосимптомно, которые иногда приводили к летальному исходу. У лиц пожилого возраста желудочно-кишечные кровотечения или перфорация ЖКТ протекают более тяжело. В таких случаех лечение мелоксикамом прекращают. При применении НПВП, включая мелоксикам, могут возникать тяжелые аллергические реакции, угрожающие жизни (например анафилактические). В этом случае применение мелоксикама следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение. В единичных случаях НПВП могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз печеночных сосочков или нефротический синдром. Отмечают транзиторное повышение показателей функциональных проб печени. В большинстве случаев эти нарушения временные. В случае стойкого нарушения этих показателей применение мелоксикама следует прекратить. Вызывая задержку калия, натрия и воды, а также взаимодействуя с мочегонными средствами, НПВП могут ухудшить состояние пациентов с сердечной недостаточностью или АГ (артериальная гипертензия). Применение НПВП может вызвать декомпенсацию латентной почечной недостаточности. Функция почек нормализуется после отмены терапии. С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, с сердечной недостаточностью, циррозом печени или почечной недостаточностью, а также у пациентов, применяющих мочегонные средства. При лечении у таких пациентов необходимо контролировать диурез и функцию почек. Эффект лечения следует регулярно контролировать, оценивая необходимость его продолжения. Как и другие препараты, угнетающие ЦОГ или синтез простагландинов, мелоксикам может маскировать симптомы инфекционных заболеваний (например лихорадку). Препарат в некоторых случаях отрицательно влияет на репродуктивную функцию, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Таблетки содержат лактозу, поэтому пациентам с наследственным дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы препарат назначать не следует. Данных о негативном влиянии мелоксикама на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами нет. При нарушениях со стороны ЦНС (снижение остроты зрения, повышенная утомляемость, головокружение или другие нарушения) данные виды деятельности противопоказаны.

Взаимодействия препарата Мелоксикам-ратиофарм

Фармакодинамические Одновременный прием нескольких НПВП (включая салицилаты) может повышать риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ в связи с синергическим эффектом, поэтому не рекомендуется применение мелоксикама с другими НПВП. При применении мелоксикама с диуретиками пациенту необходимо употреблять достаточное количество жидкости, а также требуется регулярный медицинский контроль функции почек до начала и в процессе лечения. Пероральные антикоагулянты: сочетанное применение повышает риск возникновения кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника. Поэтому не рекомендуют сочетанное применение с НПВП и пероральными антикоагулянтами. Тромболитические и антитромботические препараты: при сочетанном применении с мелоксикамом возможен повышенный риск возникновения кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови). Ингибиторы АПФ и другие гипотензивные препараты: одновременное применение у пациентов пожилого возраста с симптомами дегидратации может спровоцировать развитие ОПН. Кроме того, сочетанное применение с мелоксикамом может снижать их гипотензивный эффект. Циклоспорин: усиливается нефротоксическое действие циклоспорина. Противозачаточные средства: может снижаться эффективность действия противозачаточных средств. Фармакокинетические Литий: НПВП могут повышать концентрацию лития в сыворотке крови до токсического уровня (уменьшение выделения лития почками). Поэтому не рекомендуется одновременное применение НПВП с препаратами лития. В случае необходимости их сочетанного применения следует тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови до начала, во время и после окончания курса терапии мелоксикамом и препаратами лития. Метотрексат: повышает отрицательное влияние на систему крови (угроза возникновения анемии и лейкопении). Необходим периодический контроль гемограммы. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама, повышая клиренс мелоксикама на 50%, уменьшает его период полувыведения на 13±3 ч. Такое взаимодействие имеет клиническое значение. При одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином существенного клинического взаимодействия не отмечают. НПВП снижают эффективность контрацептивных внутриматочных устройств.

Мелоксикам – широкий взгляд на проблему использования

Таблица 1. Ассоциации между ОПН и приемом НПВП
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – это класс препаратов, без которых не может обойтись, пожалуй, ни один врач. Заболевания опорно-двигательного аппарата, воспалительные и травматические поражения – тот спектр болезней, в лечении которых используют НПВП, потому что они обладают болеутоляющим и противовоспалительным действием.

НПВП, согласно международным и национальным рекомендациям, назначают либо в качестве препарата-анальгетика первого выбора, либо в качестве анальгетика второго выбора, если парацетамол не в состоянии обеспечить достаточное обезболивание при различных мышечно-скелетных жалобах, таких как боль в спине, в плече, при остеоартрите [1–3].

Использование традиционных неселективных НПВП, как известно, связано с частыми нежелательными явлениями со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), прежде всего его верхних отделов [4]. Необходимость уменьшить количество подобных осложнений привела к тому, что были разработаны новые классы НПВП, преимущественно селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)-2 и специфические (высокоселективные) ингибиторы ЦОГ-2 [5].

По механизму действия все существующие НПВП можно разделить на четыре группы (причем деление на «преимущественные» и «специфические» ЦОГ-2 ингибиторы является во многом условным) [6]:

селективные ингибиторы ЦОГ-1 (низкие дозы ацетилсалициловой кислоты);

неселективные ингибиторы ЦОГ (большинство «стандартных» НПВП);

преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ-2 (нимесулид, мелоксикам);

специфические (высокоселективные) ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы).

Две последние группы НПВП были разработаны в связи с предположением о том, что противовоспалительное, обез­боливающее и жаропонижа­ющее действие НПВП обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а наиболее часто встречающиеся побочные эффекты связаны с подавлением активности ЦОГ-1. Это стало основой синтеза новых НПВП – селективных ингибиторов ЦОГ-2 (нимесулида, мелоксикама), а затем и еще более селективных, специфических ЦОГ-2 ингибиторов (коксибов).

Стремление достичь селективности относительно ЦОГ-2 было продиктовано прежде всего желанием получить препараты не менее эффективные, чем «стандартные» НПВП, но менее опасные в плане нежелательных эффектов, в первую очередь по действию на слизистую оболочку ЖКТ. Сопоставимая терапевтическая эффективность ЦОГ-2 селективных и традиционных НПВП была многократно подтверждена в исследованиях на животных и в клинических исследованиях [7].

Селективность НПВП в отношении ингибиции ЦОГ является достаточно условной и относительной. Это происходит потому, что селективные ингибиторы ЦОГ-2 имеют высокую степень блокады ЦОГ-2, в то же время они незначительно блокируют ЦОГ-1. Кроме того, селективность ингибирования ЦОГ может быть дозозависимой и изменяться в зависимости от применяемых методов анализа оценки активности ЦОГ. Например, в США этодолак и мелоксикам считаются «традиционными» (т. е. не ЦОГ-2 спе­цифическими) НПВП. В Канаде и большинстве стран Европы мелоксикам, в частности, рассматривают как ЦОГ-2 селективный НПВП, и основано это на применении методов оценки William Harvey с использованием модифицированной цельной крови [8].

Боль в нижней части спины (БНС) является очень распространенным клиническим синдромом. Считается, что примерно 84% взрослых могут пережить хотя бы один эпизод БНС в течение жизни, а рецидивы случаются у 5–60% пациентов [9].

БНС – наиболее частое состояние, по поводу которого пациенты обращаются за медицинской помощью [10]. В США боль в спине, с которой связано потерянное время работы служащими в возрасте от 40 до 65 лет, оценивается работодателями в 7,4 млрд долларов в год [11], а, по некоторым оценкам, на лечение БНС ежегодно тратится 50 млрд долларов [12]. В Австралии прямые медицинские расходы, связанные с лечением БНС, оцениваются более чем в 1 млрд долларов в год, с дополнительными 8 млрд долларов на косвенные расходы [13]. Хотя прогноз лечения для большинства пациентов с первым приступом БНС положительный, в 20% случаев возможно трансформирование БНС в хроническую, которая длится 3 и более месяцев [14]. Три четверти общего объема прямых и косвенных расходов на медицинское обслуживание и потерю производительности, связанных с БНС, приходится на хроническую боль [15]. Следовательно, важно эффективно лечить острую БНС, чтобы не давать ей трансформироваться в хроническую форму.

Системный анализ с использованием базы Cochrane применения НПВП при БНС выявил одинаковую эффективность различных НПВП, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2, но с наилучшей переносимостью последних [16], в связи с чем можно рекомендовать пациенту с БНС именно эту группу препаратов – например, препарат Либерум (мелоксикам), который выпускается в форме для в/м инъекций 15 мг в ампуле. К преимуществам препарата можно отнести то, что он произведен в соответствии со стандартами GMP, а также оптимальное соотношение цена/качество. Либерум относится к классу оксикамов (производное энолиевой кислоты). Препарат преимущественно селективно ингибирует ферментативную активность ЦОГ-2. Мелоксикам структурно отличается от других ЦОГ-2 ингибиторов, например, коксибов, и связывается с верхней частью канала ЦОГ-2, а не с боковой частью этого фермента, как целекоксиб [17]. Либерум не оказывает повреждающего действия на ЖКТ, сердечно-сосудистую систему, почки.

Так, например, возможно развитие острой почечной недостаточности (ОПН). Тщательный анализ риска развития ОПН у больных пожилого возраста проведен в США [18]. По программе оценки эффективности и безопасности лекарственных средств, назначенных между 1999 и 2004 гг. лицам старше 65 лет, были оценены побочные эффекты НПВП при условии их приема 6 и более месяцев. Больные, получавшие два НПВП одновременно, были исключены из исследования. Из 183 446 пациентов, средний возраст которых составил 78 лет, ОПН, приведшая к госпитализации, была отмечена у 870 пациентов. Наиболее частым НПВП, назначенным этой группе больных, был целекоксиб, его принимал каждый третий пациент. В таблице 1 приведены данные об относительном риске и 95% доверительном интервале развития ОПН при приеме различных НПВП в сравнении с целекоксибом.

Достоверное увеличение риска развития ОПН на 50% и 100% получено для ибупрофена и индометацина соответственно. Из таб­лицы видно, что мелоксикам имеет наименьший риск развития ОПН среди проанализированных селективных и неселективных НПВП, т. е. Либерум имеет лучший профиль переносимости по сравнению с неселективными НПВП (например, диклофенаком) благодаря селективному подавлению ЦОГ-2.

К особенностям фармакокинетики относится следующее: связывание с белками плазмы составляет 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Кон­цен­трация в синовиальной жидкости достигает 50% от Cmax в плазме. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится 1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

При БНС очень часто сочетают НПВП и витамины группы В, т. к. нейротропные витамины усиливают обезболивающую эффективность НПВП и сами обладают анальгетической активностью. С учетом этого можно предложить комбинацию Витаксона и Либерума. В состав Витаксона входят тиамина гид­рохлорид 100 мг, пиридоксина гидрохлорид 100 мг, цианокобаламина 1 мг и лидокаина гид­рохлорид 20 мг, форма выпуска – 2 мл в ампуле. За счет комбинации Либерума и Витаксона можно добиться сокращения сроков лечения и уменьшения дозировки НПВП, увеличения комплаентности пациентов. При таком синергизме, комплексном и безопасном воздействии этих двух препаратов данную комбинацию можно рекомендовать в практике как неврологов, так и терапевтов. Либерум назначают по 1 ампуле в/м 1 раз в день, курс лечения составляет обычно 3–5 дней, Витаксон назначают параллельно по 1 ампуле в/м 1 раз в день ежедневно в течение 5–10 дней с переходом в дальнейшем на более редкие инъекции (2–3 раза в неделю в течение 2–3 недель).

Интересно отметить, что парентеральная форма мелоксикама для в/м введения имеет свои особенности. Так, в связи со значительным временем полувыведения мелоксикама его концентрация при приеме таб­летированной формы стабилизируется в крови пациента только на 3–4-й день. Поэтому для быстрого купирования выраженной или острой боли необходимо применять парентеральную форму, что является важным и в лечении острой БНС. Фармакокинетические исследования показали, что в/м применение мелоксикама приводит к более быстрой абсорбции препарата, чем при его пероральном применении; максимальная плазменная концентрация достигается уже через 1,5 ч после в/м введения по сравнению с 5–7 ч после пер­орального применения [19]. При этом 90% Cmax достигается уже через 30–50 мин после инъекции. Такое увеличение абсорбции определяет более быстрое начало действия мелоксикама, вводимого в/м, по сравнению с пероральным применением.

Чтобы в/м введение могло рассматриваться как альтернатива пероральному способу введения, необходима очень хорошая локальная переносимость. Однако многие НПВП плохо переносятся при в/м введении, вызывая локальное раздражение тканей и некроз, часто в сочетании с системными неблагоприятными явлениями [20]. В исследованиях на животных моделях (на кроликах) было показано, что локальная переносимость мелоксикама лучше, чем других НПВП. После его в/м введения не было обнаружено гистопатологических изменений, в то время как при использовании пироксикама или диклофенака развивалась обширная зона некроза. Кроме того, если говорить о препарате Либерум, то он имеет очень удобную расфасовку – по 5 ампул в упаковке, которой обычно хватает, чтобы острый болевой синдром регрессировал.

Эффективность мелоксикама в форме для в/м введения и для приема внутрь в дозе 15 мг сравнивали у 113 пациентов с острой ишиалгией. Установлено, что обе лекарственные формы препарата достоверно уменьшали боль. Среднее время наступления анальгетического эффекта достоверно не различалось у пациентов, получавших мелоксикам в/м или внутрь, и составляло 80 и 89 мин. В обеих лечебных группах выраженность спонтанной боли достоверно снижалась (по сравнению с исходным уровнем), значимых различий выявлено не было. Но в/м введение мелоксикама превосходило пероральное применение препарата по такому показателю, как максимальное уменьшение индуцированной боли, оценивавшейся при подъеме выпрямленной ноги (p

В другом исследовании изучалась эффективность однократного в/в введения мелоксикама в дозе 15 мг и в/м введения диклофенака 75 мг с последующим пероральным назначением в течение 7 дней 15 мг мелоксикама и 100 мг диклофенака соответственно у 183 пациентов с острым люмбаго. В/в введение мелоксикама продемонстрировало значительно более быстрое среднее время анальгетического эффекта (30 мин) по сравнению с диклофенаком (60 мин). Уменьшение боли в течение 30 мин после инъекции было также статистически достоверно выше в группе мелоксикама (p=0,048). Оценка общей эффективности в группе мелоксикама была значительно лучше, чем в группе диклофенака и по оценке исследователями (p=0,02), и по оценке пациентами (p=0,01). Кроме того, в группе мелоксикама по оценке исследователями и пациентами общая и локальная переносимость была достоверно выше (p

Остеоартроз (ОА) – заболевание, которое принято относить к дегенеративным поражениям суставов, характеризуется развитием синовита и является показанием к назначению препаратов, купирующих воспалительный процесс.

Было показано, что эффективность мелоксикама при лечении больных ОА равна эффективности неселективных НПВП (диклофенака, пироксикама) [23], а переносимость – намного лучше [24].

Препарат продемонстрировал равнозначную эффективность с эффективностью неселективных НПВП и при других ревматологических заболеваниях: ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите [25].

Был проведен систематичес­кий обзор клинической эффективности и экономической целесообразности применения НПВП – селективных ингибиторов ЦОГ-2 (этодолак, мелоксикам, целекоксиб, рофекоксиб, валдекоксиб и лумиракоксиб) по сравнению с неселективными НПВП в лечении ОА и ревматоидного артрита [26]. Результаты 16 рандомизированных контролируемых исследований, в которых сравнивался мелоксикам с плацебо или неселективными НПВП (напроксен, диклофенак, набуметон или пироксикам), свидетельствуют о том, что при применении мелоксикама в суточной дозе 7,5–22,5 мг имеется низкий риск побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Диабетическая ретинопатия (ДР) является наиболее распространенной причиной слепоты у людей старше 50 лет. Существует ряд доказательств, свидетельствующих о том, что ДР – воспалительное заболевание. На животных моделях с ДР показывают, что в начале заболевания повышается сосудистая проницаемость, появляется лейкостаз, в результате чего формируется сосудистая дисфункция и гибнет эндотелий капилляров. Поэтому ряд противовоспалительных препаратов, таких как этанерцепт, аспирин или мелоксикам, снижают уровень лейкостаза и уменьшают возможность гибели эндотелия ретинальных капилляров [27].

Таким образом, по результатам рандомизированных клинических испытаний и пострегистрационных исследований мелоксикама можно констатировать, что у препарата [28]:

выявлена отчетливая анальгетическая и противовоспалительная активность при хронических заболеваниях суставов и позвоночника, а также при острых болевых синдромах (люмбоишиалгии);

подтверждена высокая желудочно-кишечная переносимость;

широкомасштабные фармако­эпидемиологические исследования подтверждают низкий риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны ЖКТ, ранее установленных в контролируемых клинических испытаниях и в процессе метаанализа;

не отмечено увеличения час­тоты кардиоваскулярной токсичности.

Поэтому мелоксикам, и в частности Либерум, можно рекомендовать к широкому применению у пациентов с различными заболеваниями, которые сопровождаются болевыми синдромами.

Передозировка препарата Мелоксикам-ратиофарм, симптомы и лечение

Симптомы острой передозировки НПВП часто сопровождаются сонливостью, тошнотой, рвотой и гастралгией, которые, как правило, устраняются при симптоматической терапии. Также могут возникать желудочно-кишечные кровотечения. Тяжелое отравление может привести к повышению АД, развитию острой почечной недостаточности, нарушениям функции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, коллапсу и остановке сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях во время приема терапевтических доз НПВП в случае передозировки. После передозировки НПВП пациентам проводят поддерживающую и симптоматическую терапию в соответствии со степенью тяжести передозировки и интоксикации. В клинических исследованиях установлено, что трехкратный прием 4 г колестирамина внутрь ускоряет выведение мелоксикама.

Передозировка и взаимодействие с другими средствами

При нарушении дозировки наблюдаются описанные выше побочные эффекты. В этом случае показано промывание желудка. Антидота и антагониста «Мелоксикама» не разработано.

Если принимать средство совместно с миелотоксическими медикаментами, это может привести к повышению гематотоксичности. Нежелателен прием совместно с нестероидными противовоспалительными медикаментами – это может привести к язвенным поражениям и кровотечениям в органах пищеварения.

В случае совместно приема с антикоалгулянтами и средствами, понижающими давления, усиливается риск кровотечений. При приеме совместно с «Циклоспорином» возможно токсическое воздействие на почки.