Газета «Новости медицины и фармации» 13-14 (376-377) 2011

ЛОЗАРТАН (таблетки)

повышенном сердцебиении ещё и Бисопролол. Придя за выпиской бесплатных лекарств в мае этого года в аптеках в наличии не оказалось Лористы. Два месяца покупала за наличные. В июле опять не было ни Лористы, ни Амлодипина. Поэтому выписали мне данный препарат. Таблетки Пранафарм «»Лозартан»», это антигипертензивное средство. Принимаю теперь два раза в день, по одной таблетке утром и вечером. А в качестве скорой помощи, на всякий случай, у меня всегда имеются такие препараты как Капотен или Каптоприл. Продаются таблетки Лозартан в красно-белой картонной упаковке, на которой есть минимальная необходимая информация, например описание таблеток.
Конечно применять необходимо только по назначению врача. Есть предупреждение о содержании в препарате лактозы, ведь у некоторых есть непереносимость. Ну и конечно имеются условия хранения.

Действующим компонентом данного медикаментозного средства является калиевая соль. Указаны на упаковке и реквизиты производителя.

Сбоку выдавлены дата выпуска, срок годности и серия.

В упаковке три фольгированных блистера по 10 таблеток на каждом. Я начала принимать уже вторую упаковку.

С обратной стороны название и описание препарата.

Сами таблетки белого цвета, круглой формы с риской для деления.

Вложенная в упаковку инструкция по применению довольна обширна, поэтому выделяю только самое главное.

Также обращаю ваше внимание на противопоказания.

И описана целая куча побочных эффектов (фото возможно модераторы удалят). Если составить из противопоказаний список, то получается 78 пунктов.

Лекарство можно употреблять как До, так и ПОСЛЕ еды, то есть вне зависимости от времени приема пищи. Если это необходимо, то можно постепенно увеличивать дозу. НО!!! она не должна превышать 100 миллиграмм в сутки. Получается что мне назначили сразу максимальную. Для людей с сердечной недостаточностью хронической формы стандартная поддерживающая доза данного средства составляет 50 миллиграмм, принимаемая один раз в сутки. Принимаю вторую упаковку. Давление держится даже чуть пониженное. Наверное нужно уменьшить дозу. Побочных эффектов особо не чувствую. Да, есть сонливость, но у меня есть возможность прилечь с внуком днём )) Конечно отмечаю тахикардию и учащённый ритм сердцебиения. Болевые ощущения в нижних конечностях и спине у меня были и до этого. А вообще мы все конечно знаем, что ни одно лекарство не бывает стопроцентно полезным. Как говорится «»Одно лечим, другое калечим»». Тем не менее принимать нужно. Рекомендую, но с осторожностью и только по назначению лечащего врача. Стоимость препарата в наших аптеках в районе 300 рублей. Поставлю препарату четыре звезды, так как указано очень много побочных эффектов. Всем здоровья и ещё раз здоровья!!! Спасибо что читаете. С уважением к вам автор данного отзыва Татьяна. До новых встреч на сайте!!!

Лозартан (Losartan)

Механизм действия

Ангиотензин II являются мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологи­ческим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце), и выполняет несколько важных биологических функ­ций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотен­зин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. АТ2-рецепторы — второй тип ре­цепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но его роль в регуляции функции сер­дечно-сосудистой системы неизвестна.

Лозартан — селективный антагонист АТ1-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный ме­таболит (Е-3174) как in vitro, так и in vivo блокирует все физиологические эффекты ангио­тензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пеп­тидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста.

Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан 1,7 %, плацебо 1,9 %), не имеют отношения к действию лозартана.

Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давле­ния (АД) при инфузии ангиотензина II. В момент достижения максимальной концентра­ции лозартана в плазме крови (Сmах) после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказан­ный эффект ангиотензина II подавляется приблизительно на 85 %, а через 24 ч после од­нократного и многократного приемов — на 26-39 %.

В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП приводит к увеличению концентрации ангиотен­зина II в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с АГ лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2-3-кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови в момент достижения Сmах лозартана. У некоторых пациентов наблюда­лось еще большее увеличение концентрации ангиотензина II. особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Несмотря на это, в процессе лечения антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались в течение 3 су­ток до значений, наблюдавшихся до начала приема лозартана. Поскольку лозартан являет­ся специфическим антагонистом АТ1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I. ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блоки­ровал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обуслов­ленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II. что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.

В исследовании с однократным приемом лозартана в дозе 100 мг, в которое включались здоровые добровольцы (мужчины), прием препарата внутрь в условиях высоко- и малосо­левой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почеч­ный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладал натрийуретическим эф­фектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был свя­зан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Ло­зартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.

У пациентов с АГ, протеинурией (не менее 2 г/24 ч), без сахарного диабета и принимаю­щих лозартан в течение 8 недель в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг, наблюдалось достоверное снижение протеинурии (на 42 %), фракционной экскреции аль­бумина и иммуноглобулинов (lgG). У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию.

У женщин в постменопаузальном периоде с АГ, принимавших лозартан в дозе 50 мг в те­чение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в от­ношении концентрации норадреналина в плазме крови.

У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывал клинически значимых изме­нений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липо­протеинов высокой плотности. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концен­трацию глюкозы в крови натощак.

В клиническое исследование HEAAL по оценке влияния высокой и низкой дозы АРА II (лозартана) на результат лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) были включены пациенты (n=3834) с ХСН (II-IV функционального класса по клас­сификации NYHA) и непереносимостью ингибиторов АПФ. Пациенты наблюдались бо­лее 4 лет (медиана длительности наблюдения составила 4,7 лет) с целью сравнить эффек­ты лозартана в дозе 50 мг/сут и в дозе 150 мг/сут на снижение смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Данное исследование показа­ло, что лозартан в дозе 150 мг/сут значительно снижал риск смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сут (отношение рисков [ОР] 0,899, р = 0,027).

В целом лозартан вызывал снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (как правило, менее 0,4 мг/дл), сохранявшееся при длительном лечении. В контролируе­мых клинических исследованиях с участием пациентов с АГ случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови не зарегистрировано.

В 12-недельном параллельном исследовании, в которое включали пациентов с левожелу­дочковой недостаточностью (II-IV функционального класса по классификации NYHA), большинство из которых принимали диуретики и/или сердечные гликозиды, сравнивались эффекты лозартана в дозах 2,5, 10, 25 и 50 мг/сут с плацебо. В дозах 25 и 50 мг/сут препа­рат проявлял положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые сохранялись на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капилля­рах, а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффек­ты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови.

Применение при беременности и детям

Препарат Гипосарт противопоказан к применению при беременности, т.к. он оказывает прямое воздействие на РААС и может вызывать нарушения развития плода (в особенности во II и III триместрах беременности) или оказывать негативное влияние на новорожденного, вплоть до летального исхода, если препарат применялся при беременности.

Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). При установлении факта беременности препарат Гипосарт необходимо отменить как можно быстрее.

При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную альтернативную терапию.

Неизвестно, выделяется ли кандесартан с грудным молоком, но известно, что он проникает в молоко лактирующих крыс.

Во время лечения препаратом Гипосарт грудное вскармливание необходимо прекратить. Новорожденные, матери которых принимали при беременности Гипосарт, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;
• одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин).

С осторожностью: тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), гемодиализ, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояние после трансплантации почки, цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ИБС, гиперкалиемия у пациентов со сниженным ОЦК, проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии вследствие блокады РААС), первичный гиперальдостеронизм.